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Questions and Answers
¿Cuál es el principio fundamental en farmacodinamica?
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¿Cuáles son los dos tipos de efectos que resultan de la interacción con macromoléculas específicas del paciente?
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¿Qué es lo que determina las relaciones cuantitativas entre la dosis ó concentración de la droga y los efectos farmacológicos?
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¿Cuál es la función de los receptores en la farmacología?
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¿Cuál es el resultado de la unión fármaco-receptor?
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¿Cuál es un ejemplo de un efecto farmacológico?
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¿Qué es lo que median las acciones de agonistas y antagonistas farmacológicos?
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¿Cuál es el nombre del proceso por el cual se produce el efecto farmacológico?
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¿Cuál es la función principal de los receptores en las células?
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¿Dónde se encuentran ubicados los receptores en la célula?
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¿Qué tipo de moléculas son los receptores?
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¿Qué sucede cuando una droga se une a un receptor?
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¿Qué tipo de unión se forma entre la droga y el receptor?
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¿Qué tipo de proteínas se activan debido a la unión de la droga con el receptor?
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¿Qué tipo de hormonas utilizan los receptores para funciones celulares?
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¿Qué es el resultado final de la unión de la droga con el receptor?
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¿Cuál es la función principal de los receptores postsinápticos?
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¿Qué se activan por neurotransmisores y fármacos?
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¿Qué tipo de receptores se unen a proteínas G?
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¿Qué efecto produce la unión de un ligando a un canal iónico?
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¿Qué es responsable de la regulación del flujo de iones?
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¿Cuál es el tipo de respuesta que se produce cuando un ligando se une a un canal iónico?
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¿Qué es un ejemplo de receptor que se une a un canal iónico?
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¿Qué es el resultado de la estimulación del receptor nicotínico colinérgico?
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¿Cuál es el resultado de la estimulación del receptor GABA por benzodiazepinas?
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¿Cuál es la función de los segundos mensajeros?
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¿Qué tipo de moléculas son los segundos mensajeros?
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¿Cuál es la función de las proteínas G?
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¿Cuál es el resultado de la unión de un ligando a un receptor acoplado a proteína G?
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¿Cuál es la característica de los receptores acoplados a proteína G?
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¿Cuál es el resultado de la estimulación del receptor GABA por GABA?
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¿Cuál es el tipo de respuesta que se produce en segundos a minutos?
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¿Cuál es la función de la adenilil ciclasa en la vía de la proteína G?
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¿Qué es el resultado de la activación de la fosfolipasa C?
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¿Qué es el efecto de la unión del ligando al receptor en la enzima citosólica?
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¿Cuál es el papel del IP3 en la señalización celular?
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¿Qué es el resultado de la activación de la guanilil ciclasa?
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¿Qué es la característica principal de los receptores unidos a enzimas?
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¿Cuál es el resultado de la activación de la proteína Kinasa C?
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¿Cuál es la duración de la respuesta en los receptores unidos a enzimas?
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Study Notes
Principio Fundamental en Farmacodinamica
- Las drogas solo modifican procesos bioquímicos y fisiológicos subyacentes, no crean efectos de novo.
Efectos de las Drogas
- Terapéuticos
- Tóxicos
- Resultan de las interacciones con macromoléculas específicas del paciente llamadas receptores
Receptores
- Determinan las relaciones cuantitativas entre la dosis o concentración de la droga y los efectos farmacológicos
- Son responsables de la selectividad de acción de la droga
- Median las acciones de agonistas y antagonistas farmacológicos
Unión Fármaco-Receptor
- Produce el efecto farmacológico:
- Contracción del músculo liso
- Relajación del músculo liso
- Aumento o inhibición de la secreción de una glándula
- Alteración de la permeabilidad de la membrana celular
- Apertura de un canal iónico o bloqueo del mismo
- Variaciones del metabolismo celular
- Activación de enzimas y proteínas intracelulares
Características de los Receptores
- Son moléculas, generalmente proteicas, que se encuentran en las células y son estructuralmente específicas para una droga cuya estructura química sea similar
- Forman un complejo fármaco-receptor
- Uniones lábiles y reversibles
- Mediante la combinación química de la droga con el receptor, esta sufre una transformación configuracional que origina una respuesta funcional de la célula (efecto farmacológico)
Ubicación Celular de los Receptores
- Membrana celular o en la superficie
- Intracelular:
- Ubicados en el citoplasma celular
- Ubicados en la mitocondria
- Ubicados en el núcleo celular
- En estrecha relación con otros componentes de la membrana
Tipos de Receptores
Receptores Postsinápticos
- Responsables de los efectos farmacológicos directos
- Se ubican en la célula efectora ya sean de membrana o intracelulares
Receptores Presinápticos
- Llamados también autorreceptores
- Se ubican en la membrana axonal presináptica
- Se activan por:
- Neurotransmisores
- Fármacos
- Provocando una inhibición o una liberación del neurotransmisor almacenado en el axón, determinando así una regulación de la liberación de dicho neurotransmisor
Canales Iónicos para Entrada de Ligandos
- Las drogas se unen a canales iónicos esparcidos en la membrana plasmática, causando una alteración en la conductancia del canal
- Responsable de la regulación del flujo de iones
- La actividad esta regulada por la unión de un ligando a dicho canal
- Respuesta muy rápida: milisegundos
Receptores Acoplados a Proteína “G”
- Ejemplos: α y β adrenoreceptores
- Estos receptores están expuestos en la superficie extracelular de la membrana celular, atravesando la membrana y posee regiones intracelulares que activan una clase de moléculas señalizadoras llamadas “Proteínas G”
- Actúan incrementando segundos mensajeros como:
- AMPc
- DAG (Diacilglicerol)
- Inositol trifosfato
- Su estimulación produce respuesta en segundos a minutos
Segundos Mensajeros
- La activación de la producción de segundos mensajeros es la principal acción de la proteína “G”
- Los segundos mensajeros son moléculas de señalización que se producen por la unión de un primer mensajero- usualmente un ligando endógeno ó exógeno- a un efector citoplásmico
Vías de Segundos Mensajeros
- Una vía común activada por la proteína G es la activación de:
- Adenilil ciclasa
- Guanilil ciclasa
- Fosfolipasa C
Receptores Unidos a Enzimas
- Ejemplo: receptores de insulina
- Consiste en receptores transmembrana que traducen la interacción de la unión de un ligando extracelular, a una acción intracelular, a través de la activación de una enzima, localizada en la membrana, con un componente intracelular
- Tiene actividad enzimática citosólica como componente de su estructura o función
- La unión del ligando al receptor activa o inhibe a la enzima citosólica unida al receptor
- Duración de respuesta: minutos a horas
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Description
Aprende sobre los principios fundamentales de la farmacodinamica, incluyendo cómo los medicamentos interactúan con los receptores del cuerpo. Entienda los efectos terapéuticos y tóxicos de los fármacos.