Farmacología General y Farmacocinética

Farmacología General

• Los medicamentos, independientemente de su vía de administración, tienen tres fases: farmacéutica, farmacocinética y farmacodinámica.
• La biofase se refiere al sitio virtual de acción del fármaco.
• La farmacodinamia describe las acciones específicas de cada fármaco, incluyendo sus efectos, eficacia, ineficacia, afinidad y toxicidad.

Farmacocinética

• La farmacocinética estudia los procesos físico-químicos que sufre un fármaco dentro del organismo.
• Estos procesos incluyen: absorción, distribución, metabolización y excreción.
• Un ejemplo de proceso farmacocinético es el primer paso hepático, donde el fármaco absorbido en el intestino se metaboliza en el hígado antes de llegar a la circulación general, lo que puede reducir su biodisponibilidad.
• Las vías de excreción varían, como la vía oral para fármacos inhalados, y existen riesgos asociados a la insuficiencia renal para algunos fármacos inyectables.

Absorción de Fármacos

• La absorción de fármacos implica pasar a través de membranas celulares, usualmente en forma pasiva.
• Las barreras de las membranas celulares son un obstáculo importante para que los fármacos lleguen a su sitio de acción.
• El principal factor determinante para la difusión simple es la liposolubilidad de la droga.

Factores Determinantes de la Difusión Simple

• Liposolubilidad: Mayor liposolubilidad facilita la difusión. Se mide con el coeficiente de partición lípido/agua.
• Tamaño molecular: Moléculas más pequeñas se difunden más rápidamente.
• Ionización: La forma no ionizada (apolar) de un fármaco es más liposoluble y, por lo tanto, más fácil de atravesar las membranas.

Ionización Molecular

• Muchos fármacos son ácidos o bases débiles y pueden existir en forma ionizada o no ionizada.
• La fracción no ionizada es la que cruza las membranas con mayor facilidad.
• La proporcióon de forma ionizada/no ionizada depende del pKa del fármaco y del pH del medio.
• La ecuación de Henderson-Hasselbalch relaciona pKa, pH y las concentraciones de formas ionizada y no ionizada.

Influencia del pH en la Absorción

• La absorción de fármacos puede verse afectada por el pH.
• Ácidos débiles se absorben mejor en medios ácidos (estómago).
• Bases débiles se absorben mejor en medios básicos (intestino).
• El pKa de un fármaco es el pH al cual el 50% de las moléculas están ionizadas.

Resumen

• El pH del ambiente es crucial en la absorción oral de fármacos; los ácidos débiles se absorben mejor en medios ácidos, mientras que las bases débiles se absorben mejor en entornos alcalinos.