Farmacologia: Antibióticos e Interações 10ª Série

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Questions and Answers

Qual é a principal função dos inibidores de betalactamases?

Prevenir a resistência bacteriana à penicilina

Potencializar a atividade de antimicrobianos betalactâmicos (correct)

Reduzir a absorção dos antibióticos no trato gastrointestinal

Aumentar a solubilidade dos antibióticos

Qual das seguintes interações medicamentosas resulta em um aumento do risco de sangramento?

Contraceptivos orais e tetraciclinas

Anticoagulantes e grandes doses de penicilinas (correct)

Tetraciclinas e antibióticos macrolídeos

Anticoagulantes e bloqueadores beta-adrenérgicos

Quais são os efeitos colaterais que devem ser observados ao usar antibióticos?

Alterações na pressão arterial e taquicardia

Aumento da resistência à insulina e hiperglicemia

Alergias e alterações gastrintestinais como diarreia (correct)

Diminuição da função renal e hepática

Os antibióticos tetraciclinas têm como principal indicação de uso:

Tratamento de infecções bacterianas Signup and view all the answers

Qual dos seguintes grupos de medicamentos pode aumentar o risco de reação anafilática?

Bloqueadores beta-adrenérgicos Signup and view all the answers

Qual é o efeito da interação dos antiácidos, contendo alumínio, zinco, magnésio ou sais de bismuto, com a tetraciclina?

Diminuição da efetividade da tetraciclina Signup and view all the answers

Qual é a indicação principal para o uso de aminoglicosídeos?

Infeções por bactérias Gram-negativas resistentes a outros fármacos Signup and view all the answers

Qual dos seguintes efeitos colaterais é considerado grave na utilização de aminoglicosídeos?

Neurotoxicidade Signup and view all the answers

Os aminoglicosídeos são ineficazes contra qual tipo de microrganismos?

Microrganismos anaeróbios estritos Signup and view all the answers

Qual dos seguintes fatores não afeta a interação entre anticoagulantes orais e outros fármacos?

Aumento da adsorção intestinal Signup and view all the answers

Qual das seguintes opções melhor descreve um efeito adverso dos anticoagulantes orais?

Risco aumentado de sangramento Signup and view all the answers

Qual é o principal mecanismo de ação dos aminoglicosídeos contra as bactérias?

Inibição da síntese proteica Signup and view all the answers

Qual das seguinte indicações não é apropriada para o uso de aminoglicosídeos?

Tratamento de infecções virais Signup and view all the answers

Qual é a principal ação dos fenicóis no tratamento de infecções bacterianas?

Inibição da ligação peptídica durante a síntese proteica Signup and view all the answers

Para quais infecções a azitromicina é indicada?

Infecções por bactérias Gram-positivas em pacientes alérgicos a betalactâmicos Signup and view all the answers

Qual é uma das reações adversas mais comuns causadas pelo uso de antibióticos como azitromicina?

Diarreia Signup and view all the answers

Qual é o efeito da interação entre macrolídios e antiácidos que contêm alumínio?

Diminuição da absorção e efetividade dos macrolídios Signup and view all the answers

Qual medicamento está classificado na categoria C para uso durante a gestação?

Claritromicina Signup and view all the answers

Qual das seguintes opções é uma característica da daptomicina?

Membro dos agentes antibacterianos lipopeptídios cíclicos Signup and view all the answers

Qual das seguintes é uma precaução importante ao usar azitromicina?

Pode provocar arritmia fatal devido ao prolongamento do intervalo QT Signup and view all the answers

Qual é o principal motivo para o uso restrito do cloranfenicol?

Aplastia da medula óssea e outros efeitos hematológicos adversos Signup and view all the answers

Study Notes

ANTIBIOTICS

Antimicrobianos são substâncias capazes de inibir ou destruir microrganismos.
O objetivo principal do uso de um antibiótico é prevenir ou tratar uma infecção.
O emprego indiscriminado de antibióticos leva ao desenvolvimento de resistência microbiana.
Antibióticos podem ser produzidos por bactérias, fungos, ou ser totalmente sintéticos.

TOPICS OF THE CLASS

Introdução
Revisão de conceitos
Fármacos que atuam na síntese de ácido fólico
Fármacos que atuam na síntese da parede celular
Fármacos que atuam na síntese de proteínas
Fármacos que atuam na membrana celular
Fármacos que atuam em ácidos nucleicos
Resistência aos antimicrobianos

WHAT ARE ANTIBIOTICS?

São substâncias que têm a capacidade de inibir o crescimento e/ou destruir microrganismos.
O principal objetivo do uso de um antibiótico é prevenir ou tratar uma infecção, diminuindo ou eliminando os organismos patogênicos e preservando a microbiota normal do organismo.

HOW DID THEY EMERGE?

Descoberta em laboratório ao acaso por Alexander Fleming em 1929.
A penicilina foi o primeiro antibiótico.
Inicialmente, a produção em larga escala era difícil.
A produção em larga escala desenvolveu-se após 1939 (Segunda Guerra Mundial).

IMPORTANT CONCEPTS

Bactericida: agentes que matam ou lesam irreversivelmente as bactérias. Exemplos: betalactâmicos, aminoglicosídeos, glicopeptídeos, quinolonas.
Bacteriostático: inibe o crescimento e reprodução das bactérias sem causar a morte imediata. Exemplos: macrolídeos, linezolida, lincosaminas.
Antibiótico/antibacteriano: eficaz contra bactérias.
Antimicrobiano: substâncias que demonstram a capacidade de reduzir a presença de microrganismos, como bactérias e fungos. Exemplos: antibióticos, desinfetantes, anti-sépticos.

CLASSIFICATION OF BACTERIA

Cocos: bactérias esféricas
- Diplococo (duas bactérias)
- Tétrade (quatro bactérias)
- Estafilococo (agrupamentos irregulares)
Bacilos: bactérias em forma de bastonete
- Estrelaptobacilos
- Flagelado
- Endósporo
Outros: outras formas (espiral, vibrião, espiroqueta)
Gram-positivas: coram-se de roxo na coloração de Gram. Ex: Staphylococcus aureus, Enterococcus spp.
Gram-negativas: coram-se de rosa/vermelha na coloração de Gram. Ex: E. coli, Salmonella spp.

COMPONENTS OF THE BACTERIAL CELL

Cápsula
Parede celular
Membrana citoplasmática
Ribossomos
Citoplasma
Nucleóide
Pili ou fímbrias
Flagelo

COMPONENTS OF THE CELL AND THEIR INHIBITORS

Inibidores da síntese da parede celular (Capítulos 38)
Inibidores do metabolismo (Capítulo 40)
Inibidores da síntese de proteínas (Capítulo 39)
Inibidores da função ou síntese dos ácidos nucleicos (Capítulos 40 e 41)

ANTIMICROBIANOS DE ESPECTRO ESTREITO/AMPLO

Os antimicrobianos que atuam somente em um grupo limitado são considerados de espectro estreito. Ex: isoniazida (ativa somente contra Mycobacterium tuberculosis).
O termo aplicado aos antimicrobianos que são modificados para serem eficazes contra microrganismos gram-positivos e gram-negativos. Ex: ampicilina age em gram-positivas e algumas gram-negativas.

TREATMENT (EMPÍRICO/DIRIGIDO)

Empírico: prática em hospitais, escolha de um fármaco seletivo baseado no diagnóstico clínico provável. Focado em microrganismos mais prevalentes em casos graves
Dirigido: substitui o empírico quando o patógeno é identificado após 48 a 72 horas. Reduz efeitos colaterais e custo.

SULFONAMIDAS E TRIMETOPRIMA

Representantes: sulfanilamida, sulfafurazol, sulfacetamida, ácido paraminobenzoico, sulfadiazina e sulfametoxazol.
São bacteriostáticos, inibindo a síntese do ácido fólico necessário ao crescimento bacteriano. Usados em associação com trimetoprima (agente bactericida).
Indicações: infecções urinárias, otite média, colite ulcerativa e queimaduras de pele (uso tópico, sulfadiazina de prata).

COMBINATION OF SULFAMETOXAZOL AND TRIMETOPRIMA

A combinação tem efeito sinérgico, pois agem em etapas diferentes da síntese do ácido fólico.
Patógenos específicos como Enterococcus, P. pneumoniae e P. aeruginosa são resistentes a esses agentes.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Algumas drogas podem interagir com os antibióticos e aumentar ou diminuir alguns de seus efeitos.
É importante observar as possíveis interações para monitorar o paciente.

BETALACTÂMICOS

Grupo amplo de antibióticos divididos em penicilinas, cefalosporinas, monobactâmicos e carbapenêmicos.
Agentes bactericidas com baixa toxicidade.

MECANISMO DE AÇÃO DOS BETALACTÂMICOS

Inibem a síntese do peptideoglicano durante a replicação bacteriana, ligando-se irreversivelmente às proteínas ligantes de penicilina (PBP).
A interrupção da síntese da parede celular leva à lise celular bacteriana.

RESISTÊNCIA A BETALACTÂMICOS

Algumas bactérias produzem enzimas betalactamases que inativam esses antibióticos.
Essas enzimas ligam-se ao anel betalactâmico, convertendo o antibiótico em um ácido peniciloico inativo.

GRAM-POSITIVOS/NEGATIVOS

Gram-positivos: são permeáveis à penicilina; maior dificuldade para o tratamento.
Gram-negativos: possuem uma camada externa e o espaço periplasmático. Penetração através de proteínas transmembrana (porinas).

1) PENICILINAS

Penicilinas naturais/benzilpenicilinas: penicilina cristalina/aquosa, penicilina G procaína, penicilina G benzatina e penicilina.
Aminopenicilinas: ampicilina e amoxicilina
Penicilinas resistentes às penicilinases: oxacilina
Penicilinas amplo espectro: piperaciclina e tigecilina

2) CEFALOSPORINAS

Classificadas por gerações com níveis diferentes de atividade antimicrobiana.
Possuem diferentes perfis farmacocinéticos e farmacodinâmicos.

3) MONOBACTÂMICOS

Representante: aztreonam, um grupo que tem ação limitada a bactérias gram-negativas, mas não a gram-positivas.
É administrado por via IV ou IM.

4) CARBAPENÊMICOS

Representantes Imipeném, Meropeném, Ertapeném, Doripeném.
Usado em infecções graves, intra-abdominais, meningite bacteriana, endocardite e septicemia.
Tratamento de infecções intra-abdominais e urinárias complicadas, causadas por bactérias.

GLICOPEPTÍDEOS

São glicopeptídios complexos.
Inibem a síntese de peptideoglicano em estágio distinto aos betalactâmicos.
São indicados para o tratamento de infecções causadas por bactérias gram-positivas resistentes a outros antibióticos.
Exemplos: Vancomicina, Teicoplanina, Ramoplanina.

MACROLÍDEOS

Família de antimicrobianos bacteriostáticos.
Representantes: eritromicina, azitromicina, claritromicina, etc.
Atuam sobre a síntese proteica, inibindo a síntese de proteínas na subunidade maior do ribossomo.
A maioria é resistente à ação dos macrolídeos.

FENICÓIS

Agente bacteriostático de amplo espectro.
Representante principal: cloranfenicol, que é bastante eficaz contra agentes anaeróbicos estritos.
Podem ser utilizados para tratar meningites bacterianas, desde que haja indicação médica.

OUTROS

Daptomicina, Linezolida, Quinupristina/dalfopristina, Teicoplanina, Telitromicina, Eritromicina, Rifaximina.
Esses agentes têm mecanismos de ação diferentes, atuando em diferentes etapas do metabolismo bacteriano.

POLIMIXINAS

Agentes bactericidas que atuam como detergentes catiônicos.
Atuam na membrana celular bacteriana, causando mudanças na permeabilidade e morte da célula.
Usados em casos específicos, como infecções oculares e de feridas.
São geralmente usados topicamente devido à sua alta toxicidade.

QUINOLONAS

São moléculas bactericidas pequenas e hidrofílicas.
Inibem a ação da enzima DNA girase, responsável pelos cortes na fita de DNA e importante para o processo de replicação bacteriana.
Agentes úteis para infecções urinárias, respiratórias, ósseas e articulares.

METRONIDAZOL

Usado para tratar infecções por bactérias anaeróbias estritas em diversas localizações.
Apresenta boa penetração nos tecidos, incluindo o fluido cerebrospinal.
Quase totalmente absorvido no trato digestório, meia-vida plasmática cerca de 8h.
Principais efeitos colaterais são distúrbios gastrintestinais.

OBSERVAÇÕES GERAIS

Importância da orientação do paciente sobre efeitos colaterais, especialmente reações alérgicas.
Realizar observação clínica dos efeitos gastrintestinais.
Garantir que a suspensão ou medicamento esteja estável (14 dias)
Agitar o frasco antes da administração
Orientar a administração com ou sem refeição.

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