Questions and Answers
¿Cuál fue el ingrediente activo aislado por Leroux en 1829?
¿Qué efecto no lograba el ácido salicílico cuando se usaba como antiséptico?
¿Quién modificó el ácido salicílico para crear el ácido acetilsalicílico?
¿Cuál es la fuente natural de los precursores del nombre 'aspirina'?
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¿Qué tipo de respuesta ocurre cuando las células inmunológicas se activan ante sustancias antigénicas?
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¿Cuáles son las propiedades del ácido acetilsalicílico que lo hacen eficaz en comparación con el ácido salicílico?
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¿Qué no es un efecto asociado a los antiinflamatorios no esteroideos (AINES)?
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¿Cuál de las siguientes vías no está relacionada con la síntesis de prostaglandinas?
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¿Cuál de las siguientes moléculas se libera como consecuencia de la inflamación crónica?
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¿Qué célula inmunoactiva NO se menciona en relación con la inflamación crónica?
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¿Cuál es la función principal de los leucotrienos producidos en la vía de lipooxigenasa?
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¿Qué enzima es responsable de la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas?
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¿Cuál de las siguientes acciones NO está relacionada con los leucotrienos?
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En la inflamación, ¿qué tipo de células son responsables de liberar enzimas lisosomales?
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¿Cuál es un efecto fisiológico promovido por los leucotrienos en el contexto de la inflamación?
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¿Qué proceso se desencadena por la liberación de ácido araquidónico de los compuestos precursores?
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¿Cuál es la vida media del piroxicam?
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¿Qué característica comparten los fenamatos respecto a otros AINES?
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¿Cuál de los siguientes fenamatos se utiliza en el tratamiento de la dismenorrea?
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¿Qué porcentaje de unión a proteínas presenta el piroxicam?
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¿Cuál es una de las propiedades farmacológicas del piroxicam?
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¿Cuál es el tiempo aproximado para alcanzar la concentración máxima de piroxicam en plasma?
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¿Qué efecto adverso es más común y se asocia con el uso de AINES no selectivos?
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¿Cuál de las siguientes opciones describe mejor la farmacocinética del ácido mefenámico?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la COX-1 y la COX-2 es correcta?
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¿Qué mediador principal se activa en la respuesta inflamatoria?
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¿Cuál es la función del hipotálamo en relación a la fiebre?
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¿Qué función cumplen los nociceptores en el cuerpo humano?
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¿Qué tipo de mediadores químicos incluye la inflamación?
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¿Qué tipo de mediadores se consideran pirógenos endógenos?
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¿Cuál de las siguientes puede ser un efecto de los AINE en relación a las COX?
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¿Qué mediadores químicos se asocian comúnmente al dolor?
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¿Cuál es la vida media del ácido acetilsalicílico a dosis bajas?
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¿Cuál es el mecanismo de acción del ácido acetilsalicílico?
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¿Qué efecto tiene el ácido acetilsalicílico en la formación de coágulos?
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¿Cuál es la dosis tóxica del ácido acetilsalicílico?
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¿Cómo se biotransforma el ácido acetilsalicílico en el organismo?
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¿Qué efecto adverso puede tener el ácido acetilsalicílico a altas dosis?
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¿Qué característica tiene la absorción del ácido acetilsalicílico?
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¿Cuál es el rango de presentación del ácido acetilsalicílico en tableta?
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Study Notes
Competencias
- Comprensión de generalidades sobre antiinflamatorios.
- Identificación de características principales de las prostaglandinas.
- Diferenciación entre las vías de ciclooxigenasa (COX) y lipooxigenasa.
- Reconocimiento de la acción y usos terapéuticos de las prostaglandinas.
- Conocimiento del mecanismo de acción de los AINEs.
- Distinción de la acción antiinflamatoria frente a la analgésica de los AINEs.
- Importancia de la acción antipirética de los AINEs.
- Comprensión de la farmacodinamia y farmacocinética de los AINEs.
- Enumeración de efectos adversos de los AINEs.
Historia y Desarrollo
- En 1829, Leroux aisló la salicina, precursor del ácido acetilsalicílico.
- El ácido salicílico fue utilizado como antiséptico en 1870, pero no impactaba infecciones.
- Félix Hoffmann (Bayer) desarrolló ácido acetilsalicílico, eficaz para fiebre y dolor con menos efectos secundarios.
- "Aspirina" derivado de "Spiracea" y "sauces".
Respuesta Inmunológica
- Activación de células inmunitarias frente a organismos extraños durante inflamación aguda o crónica.
- Inflamación crónica involucra liberación de eicosanoides (incluidos leucotrienos) y citocinas.
- Daño celular provoca liberación de enzimas lisosomales y ácido araquidónico, que producen eicosanoides.
Ácido Araquidónico
- Liberado por acción de fosfolipasa A2 en membranas celulares dañadas.
- Su metabolismo involucra ciclooxigenasa (COX) y lipooxigenasa para producir mediadores (prostaglandinas y leucotrienos).
Vías Enzimáticas
- Ciclooxigenasa (COX): Dos isoformas, COX-1 y COX-2, que generan prostaglandinas con funciones similares.
- Lipooxigenasa: Produce leucotrienos, quimiotácticos para eosinófilos y neutrófilos; promoviendo broncoconstricción.
Mediadores Químicos de Inflamación
- Eicosanoides (prostaglandinas, prostaciclina, leucotrienos) y citocinas (TNF, IL-1) son esenciales en la respuesta inflamatoria.
- Otros mediadores incluyen histamina y radicales libres de oxígeno.
Características del Dolor
- Mediado por nociceptores y sustancias como bradicinina y prostaglandinas.
Mecanismo de Fiebre
- Hipotálamo regula temperatura corporal; pirógenos exógenos y endógenos (como IL-1) elevan producción de prostaglandinas E2.
Farmacocinética de AINEs
- Ejemplo: Ácido acetilsalicílico absorbido en el tubo digestivo, alcanzando concentraciones plasmáticas en 1-2 horas.
- Alta unión a proteínas (90%), biotransformado en hígado a ácido salicílico.
Efectos Adversos
- Efectos comunes en dosis terapéuticas, como irritación gastrointestinal.
- Dosis tóxica ≥4 g y dosis letal entre 10-30 g; potencial de reacciones cutáneas y GI.
Fenamatos
- Incluyen ácido mefenámico y meclofenamato, usados para dolor y dismenorrea sin ventajas terapéuticas sobre otros AINEs.
Piroxicam
- Inhibe la activación de neutrófilos; se absorbe completamente por vía oral con vida media de 50 horas.
- Un 20% de pacientes experimentan efectos adversos, incluidos problemas cutáneos y gastrointestinales.
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Description
Este quiz evalúa tu comprensión sobre los antiinflamatorios no esteroides (AINES). Se centrará en las características de las prostaglandinas, las vías de la ciclooxigenasa y lipooxigenasa, así como sus usos terapéuticos. Prepárate para demostrar tu conocimiento en farmacología.
