Farmacodinâmica e Mecanismos de Ação
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Questions and Answers

Qual é a definição correta de fármaco?

  • Um tipo de receptor que interage com medicamentos.
  • Princípio ativo de um medicamento que altera a intensidade de processos biológicos. (correct)
  • Qualquer substância usada para combater doenças.
  • Forma farmacêutica que contém fármacos e adjuvantes.

    • Entre os seguintes alvos moleculares, qual é o alvo do anti-hipertensivo captopril?

  • Canais de sódio dependentes de voltagem.
  • Proteínas transportadoras de noradrenalina.
  • Enzima conversora de angiotensina. (correct)
  • Receptores acoplados à proteína G.

    • Qual é a principal função dos receptores ligados a canais iônicos?

  • Iniciar a ativação de proteínas citosólicas.
  • Alterar a atividade das enzimas desempenhando um papel no metabolismo.
  • Regular a transcrição gênica.
  • Facilitar a entrada e saída de íons na célula. (correct)

    • O que ocorre quando um fármaco se liga a um receptor acoplado à proteína G?

    <p>Mudança de conformação seguida de ativação de outras subunidades da proteína.</p> Signup and view all the answers

    Qual das seguintes opções descreve corretamente um receptor intracelular?

    <p>Regula a transcrição gênica no citosol ou núcleo.</p> Signup and view all the answers

    Qual é o papel das proteínas transportadoras na farmacodinâmica?

    <p>Responsabilizar-se pela recaptação de neurotransmissores.</p> Signup and view all the answers

    Qual é o mecanismo de ação dos anestésicos locais, como a lidocaína?

    <p>Bloqueiam a permeabilidade dos canais de sódio.</p> Signup and view all the answers

    Qual das afirmações descreve corretamente o papel de um sítio de ligação?

    <p>É o ponto onde o fármaco interage com o receptor para iniciar uma resposta.</p> Signup and view all the answers

    Qual das afirmações sobre a ligação fármaco-receptor é verdadeira?

    <p>A afinidade mede a força da ligação do fármaco ao receptor.</p> Signup and view all the answers

    Qual é a característica da ação do fármaco antagonista?

    <p>Obstrui a ligação do ligante endógeno ao receptor.</p> Signup and view all the answers

    Como os fármacos agonistas são classificados, segundo sua eficácia?

    <p>Total e parcial.</p> Signup and view all the answers

    O que caracteriza um fármaco agonista parcial?

    <p>Produz uma ativação inferior em comparação ao agonista pleno.</p> Signup and view all the answers

    Qual tipo de ligação química garante uma ação prolongada e normalmente irreversível do fármaco?

    <p>Ligações covalentes.</p> Signup and view all the answers

    Como os receptores podem se comportar em relação aos fármacos?

    <p>Podem estar nas conformações ativa ou inativa.</p> Signup and view all the answers

    Qual é a definição correta de atividade intrínseca de um fármaco?

    <p>A capacidade de um fármaco ativar um mecanismo de transdução.</p> Signup and view all the answers

    Qual exemplo de fármaco é considerado um agonista total?

    <p>Adrenalina.</p> Signup and view all the answers

    Qual é a sequência correta das etapas após o acoplamento do ligante ao receptor?

    <p>Mudança conformacional, dissociação de GDP, substituição por GTP</p> Signup and view all the answers

    Qual consequência está associada à ativação da proteína GQ?

    <p>Formação de diacilglicerol e IP3</p> Signup and view all the answers

    Qual é a principal diferença entre um antagonista competitivo e um antagonista competitivo irreversível?

    <p>O antagonista competitivo impede a ligação do agonista ao receptor, mas pode ser deslocado.</p> Signup and view all the answers

    Qual é a função principal da subunidade alfa da proteína G?

    <p>Hidrólise de GTP em GDP</p> Signup and view all the answers

    Os receptores ligados à quinase são caracterizados por que aspecto?

    <p>Realizarem autofosforilação após a ligação do ligante</p> Signup and view all the answers

    O que acontece quando o propranolol está presente em uma alta concentração em relação ao agonista noradrenalina?

    <p>É necessária uma maior concentração de noradrenalina para alcançar o efeito máximo.</p> Signup and view all the answers

    Que efeito a ativação da proteína GI provoca no ciclo celular?

    <p>Inibição da adenilato ciclase e diminuição do AMP cíclico</p> Signup and view all the answers

    Qual mecanismo atua no antagonismo não-competitivo/alostérico?

    <p>O antagonista se liga a um sítio alostérico, mudando a conformação do receptor.</p> Signup and view all the answers

    Quais características definem um antagonista competitivo reversível?

    <p>Permite que o agonista alcance a resposta máxima com aumento de concentração.</p> Signup and view all the answers

    Quais são os componentes principais da proteína G?

    <p>Subunidades alfa, beta e gama</p> Signup and view all the answers

    Como a fenoxibenzamina afeta a resposta da noradrenalina?

    <p>Impossibilita a noradrenalina de atingir a eficácia máxima em receptores ocupados.</p> Signup and view all the answers

    Qual é o efeito da ativação de adenilato ciclase pela proteína GS?

    <p>Aumento do AMP cíclico</p> Signup and view all the answers

    Qual ligações estão presentes nos receptores muscarínicos de acetilcolina?

    <p>Ligação ao ligante resulta em ativação de canais de cálcio</p> Signup and view all the answers

    O que caracteriza um antagonista competitivo irreversível em relação à noradrenalina?

    <p>Reduz a eficácia do agonista mesmo em altas concentrações.</p> Signup and view all the answers

    O que ocorre quando um antagonista competitivo é aplicado em presença de um agonista?

    <p>O agonista pode ainda atingir sua eficácia máxima se a concentração for elevada.</p> Signup and view all the answers

    Qual declaração sobre os antagonistas não-competitivos está correta?

    <p>Eles não competem diretamente com o agonista mas diminuem sua eficácia.</p> Signup and view all the answers

    Qual das seguintes classes de receptores está associada a um complexo de fármaco que modula a transcrição gênica?

    <p>Receptores nucleares</p> Signup and view all the answers

    Quais dos seguintes fármacos atuam como inibidores de enzimas?

    <p>Captopril</p> Signup and view all the answers

    Qual afirmação sobre os transportadores de membrana é correta?

    <p>Eles podem ser alvos de fármacos que bloqueiam o transporte.</p> Signup and view all the answers

    Qual é um exemplo de receptor que atua com ligantes hormonais e tem início de efeito mais lento?

    <p>Receptores de glicocorticóides</p> Signup and view all the answers

    Como os fármacos podem interagir com enzimas?

    <p>Impedindo que substratos endógenos se liguem</p> Signup and view all the answers

    Qual das seguintes classes de receptores está diretamente envolvida na fosforilação de seus substratos?

    <p>Receptores com tirosinocinases</p> Signup and view all the answers

    Quanto à ação dos fármacos sobre canais iônicos, qual das afirmações é correta?

    <p>Existem fármacos que atuam tanto em canais regulados por voltagem quanto por segundos mensageiros.</p> Signup and view all the answers

    Para que um fármaco atue em um receptor nuclear, qual é uma característica essencial do fármaco?

    <p>Ser lipossolúvel ou ter um transportador</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Farmacodinâmica

    • Estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação.

    Conceitos Importantes

    • Remédio: Qualquer substância ou recurso usado para tratar uma doença.
    • Fármaco: Princípio ativo de um medicamento, alterando a intensidade ou extensão de um processo biológico.
    • Medicamento: Forma farmacêutica terminada que contém o fármaco e adjuvantes farmacotécnicos.

    Princípios Gerais da Ação dos Fármacos

    • A maioria dos fármacos interage com componentes do organismo, alterando suas funções e, consequentemente, seus processos bioquímicos e fisiológicos.

    Receptores: Alvos Moleculares de Fármacos

    • Enzima Conversora de Angiotensina (ECA): Alvo do anti-hipertensivo captopril, que inibe sua atividade.
    • Canais Iônicos: Os canais de sódio dependentes de voltagem são alvos de anestésicos locais, como a lidocaína, bloqueando a permeabilidade dos canais.
    • Proteínas Transportadoras: As proteínas transportadoras responsáveis pela recaptação de noradrenalina no SNC são alvos dos antidepressivos tricíclicos.
    • Receptores Ligados a Canais Iônicos: A ligação de um fármaco pode abrir canais iônicos, permitindo a entrada e saída de íons. Por exemplo, a acetilcolina, ao se ligar ao sítio de ligação, abre o canal iônico, promovendo a entrada de sódio na célula.
    • Receptores Acoplados à Proteína G: Mudam de conformação ao se ligarem a um fármaco, levando à dissociação de GDP da subunidade alfa e sua conversão em GTP. Essa mudança ativa as outras subunidades da proteína G, levando à ativação de canais iônicos, outras enzimas e outros alvos.
    • Receptores Transmembrana: Os receptores com atividade tirosina-quinase constituem o maior grupo. Após a ativação, o receptor sofre dimerização e fosforilação cruzada em resíduos de tirosina, frequentemente em proteínas citosólicas.
    • Receptores Intracelulares: Regulam a transcrição gênica, podendo estar no citosol ou no núcleo.

    Interação Fármaco-Receptor

    • A ligação de um fármaco ao receptor depende da sua afinidade, que mede a força da ligação.
    • A ligação leva à formação de um complexo fármaco-receptor que modula as funções fisiológicas intrínsecas.
    • A ligação pode envolver ligações covalentes, iônicas, de hidrogênio e forças de Van der Waals.
    • As ligações covalentes são geralmente irreversíveis e prolongam a duração da ação do fármaco.

    Classificação dos Fármacos

    • Agonista: Interage com os receptores, forma complexo fármaco-receptor e ativa um mecanismo de transdução, levando a uma resposta biológica. Mimetiza a ação do ligante endógeno. Exemplo: insulina.
    • Antagonista: Interage com os receptores mas NÃO os ativa, NÃO produzindo resposta biológica e NÃO possuindo atividade intrínseca. Inibe a ação do ligante endógeno. Exemplo: atenolol, que se liga ao receptor beta-1-adrenérgico, impedindo a ligação da noradrenalina endógena.

    Conformações dos Receptores

    • Os receptores podem estar em duas conformações: Ativa ou Inativa.
    • O agonista tem afinidade pela forma ativa do receptor, ativando mecanismos de transdução intracelular.
    • O antagonista tem afinidade pela forma inativa do receptor.

    Atividade Intrínseca

    • O fármaco agonista possui atividade intrínseca, que é a capacidade de ativar um mecanismo de transdução.
    • A eficácia é a capacidade de um fármaco produzir uma resposta biológica após se ligar ao receptor.

    Tipos de Agonistas

    • Pleno ou Total: Possuem eficácia máxima, levando a uma resposta total do receptor.
    • Parcial: Possui eficácia intermediária, não alcançando a ativação máxima.

    Tipos de Antagonistas

    • Competitivo Reversível: Compete com o agonista pelo seu sítio de ligação, mas a ligação é reversível, permitindo a recuperação dos receptores.
    • Competitivo Irreversível: Dissocia-se lentamente ou não se dissocia dos receptores, não havendo alteração em sua ocupação quando o agonista é adicionado. Mesmo aumentando a concentração do agonista, o efeito máximo não é atingido. Exemplo: fenoxibenzamina.

    Antagonismo Não-Competitivo/Alostérico

    • O antagonista não compete com o agonista pelo sítio ativo, mas impede a ativação do receptor.
    • Liga-se em um sítio alostérico do receptor, reduzindo a afinidade do receptor pelo agonista.
    • Agonista e antagonista podem se ligar simultaneamente ao receptor, mas a ligação do antagonista altera a conformação do sítio de ligação do agonista, impedindo sua ligação.
    • Afeta a eficácia do agonista.

    Receptores Acoplados à Proteína G

    • Atravessam 7 vezes a membrana.
    • Possuem um sítio de ligação para o fármaco ou ligante endógeno no meio extracelular.
    • No meio intracelular, encontram-se proteínas G, compostas pelas subunidades alfa, beta e gama.
    • A ligação do ligante promove uma mudança conformacional no receptor, levando à dissociação da proteína G em subunidades alfa, beta e gama.
    • A subunidade alfa possui atividade GTPase.
    • A subunidade alfa se associa a um alvo, ativando ou inibindo-o, dependendo do tipo de proteína G envolvida.
    • A hidrólise de GTP em GDP leva à dissociação da subunidade alfa e sua associação às subunidades beta e gama.

    Classes de Proteínas G

    • GS: Ativa a adenilato ciclase, aumentando o AMP cíclico, o que ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila substratos, levando a diferentes efeitos.
    • GQ: Ativa a fosfolipase C, degradando fosfolipídios de membrana e formando diacilglicerol (DAG) e IP3. DAG ativa a PKC, que fosforila e leva a eventos intracelulares. IP3 libera cálcio do retículo sarcoplasmático.
    • GI: Inibe a adenilato ciclase, reduzindo os níveis de AMP cíclico e a entrada de cálcio.

    Receptores Ligados à Quinase

    • Estão na membrana plasmática.
    • Possuem um sítio de ligação para o fármaco ou ligante endógeno no meio extracelular.
    • No meio intracelular, sofrem autofosforilação após a ligação do ligante.
    • Exemplos: receptores de citocinas e de insulina.
    • São constituídos de uma única hélice, com grande domínio extracelular de ligação de ligante.
    • Possuem domínios citosólicos enzimáticos que atuam no metabolismo, crescimento e diferenciação celular.
    • São divididos em 5 classes:
      • Receptores com tirosinocinases
      • Receptores com tirosinofosfatases
      • Receptores associados à tirosinocinase
      • Receptores com serina/treoninocinases
      • Receptor com guanilato ciclases

    Receptores Nucleares (Intracelulares)

    • Estão no meio intracelular.
    • O fármaco ou ligante precisa atravessar a membrana para se ligar, sendo necessário que seja lipossolúvel ou possua um carreador na membrana.
    • Após a ligação, o complexo fármaco-receptor se direciona ao núcleo e se acopla em regiões específicas do DNA, modulando a transcrição gênica.
    • Os ligantes incluem hormônios esteróides.
    • Os efeitos dependem da síntese de proteínas, tendo um início mais lento.
    • Exemplos: receptores de glicocorticóides e de estrogênio.

    Transportadores

    • Moléculas transmembrana responsáveis pelo transporte de íons e pequenas moléculas orgânicas através da bicamada lipídica.
    • Possuem um sítio de reconhecimento específico para a substância a ser transportada.
    • O sítio de ligação pode ser alvo de fármacos que bloqueiam o transporte.
    • Exemplo: omeprazol, um inibidor da bomba de prótons que reduz a secreção ácida do estômago.

    Enzimas

    • Alvo de ação de fármacos que podem ser inibidores ou substratos falsos.
    • Os inibidores se ligam à enzima e impedem a ligação de substratos endógenos, inibindo a ação enzimática.
    • Substratos falsos geram produtos anómalos, perturbando o funcionamento das enzimas.
    • Exemplo: captopril, que inibe a enzima conversora de angiotensina.

    Outros Tipos de Canais Iônicos

    • Há canais iônicos regulados por voltagem e outros regulados por segundo mensageiro, que podem ser alvos de fármacos.

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    Este quiz explora os conceitos fundamentais da farmacodinâmica, incluindo a definição de remédios, fármacos e medicamentos. Vamos analisar como os fármacos interagem com receptores e alvos moleculares, alterando processos bioquímicos e fisiológicos. Prepare-se para testar seus conhecimentos nesta área crucial da farmacologia.

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