Farmacocinética: Absorción de Medicamentos

Farmacocinética: Absorción de Medicamentos

• Absorción es el proceso por el cual un fármaco pasa desde el sitio de administración al torrente sanguíneo.
• Factores que condicionan la absorción:
  • Características físico-químicas del fármaco:
    • Liposolubilidad: Los fármacos liposolubles se absorben mejor.
    • Ionización: Fármacos ionizados tienen mayor dificultad para atravesar membranas. El pH del medio influye en la ionización.
    • Peso molecular: Fármacos de bajo peso molecular se absorben mejor.
    • Estabilidad química: La estabilidad del fármaco en el medio gastrointestinal influye en su absorción.
  • Forma farmacéutica:
    • Sólidos (comprimidos, cápsulas): La absorción depende de la velocidad de disolución y desintegración.
    • Líquidos (soluciones, suspensiones, jarabes): Generalmente se absorben más rápido que los sólidos.
    • Semisólidos (cremas, pomadas): Depende de la base de la formulación y el lugar de aplicación.
  • Lugar de absorción:
    • Vía oral: Ocurre principalmente en el intestino delgado.
    • Vía parenteral: Es más rápida y completa porque el fármaco se administra directamente al torrente sanguíneo.
    • Vía tópica: Depende del grosor de la piel y el lugar de aplicación.

Factores Fisiológicos que Influyen en la Absorción

• Flujo sanguíneo: Mayor flujo favorece la absorción.
• Superficie de absorción: Mayor superficie aumenta la velocidad de absorción.
• pH del medio: Influye en la ionización del fármaco.
• Presencia de alimentos: Los alimentos pueden alterar la absorción de algunos fármacos.
• Otros factores: Edad, sexo, embarazo, hábitos tóxicos (alcohol, tabaco, drogas), antecedentes patológicos (insuficiencia renal y hepática).

Distribución de Fármacos

• Distribución: El proceso de llevar un fármaco a diferentes tejidos y órganos del cuerpo.
• Factores que afectan la distribución:
  • Flujo sanguíneo: Órganos con mayor flujo sanguíneo reciben más fármaco.
  • Perfusión tisular: Capacidad del tejido para recibir el fármaco.
  • Unión a proteínas plasmáticas: Algunos fármacos se unen a proteínas en la sangre.
  • Barreras fisiológicas: Barreras como la barrera hematoencefálica dificultan el paso de fármacos.
• Importancia de la distribución:
  • Concentración del fármaco en los tejidos.
  • Intensidad y duración del efecto del fármaco.
  • Posibilidad de que el fármaco llegue a lugares indeseados.

Proteínas Plasmáticas y Unión de Fármacos

• Las proteínas plasmáticas actúan como transportadoras de fármacos.
• Principales proteínas plasmáticas:
  • Albúmina
  • a1-ácido glicoproteína ácida (AAG)
  • Lipoproteínas
  • Globulinas
• Importancia de la unión a proteínas:
  • Forma un reservorio, liberando el fármaco gradualmente.
  • Influye en la distribución, ya que solo la fracción libre del fármaco puede atravesar las membranas celulares.

Interacciones medicamentosas

• Dos fármacos pueden competir por los mismos sitios de unión en las proteínas plasmáticas, alterando la concentración de fármaco libre.
• La duración de la acción del fármaco puede prolongarse si se une a proteínas.
• Factores que influyen en la unión a proteínas: la estructura química del fármaco, concentración de proteínas plasmáticas, presencia de otros fármacos.
• Consecuencias clínicas de la unión a proteínas plasmáticas: aumento o disminución de la toxicidad, o disminución de la eficacia.

Farmacocinética: Metabolismo

• El metabolismo de un fármaco es su biotransformación en el organismo.
• Objetivo del metabolismo: Convertir los fármacos en compuestos más polares y solubles en agua para su eliminación.
• Órgano principal: Hígado
• Otros órganos implicados: Intestino, pulmones y plasma sanguíneo.
• Importancia del metabolismo:
  • Inactivación de fármacos: Limita la duración de acción y reduce el riesgo de efectos tóxicos.
  • Activación de profármacos: Convierte compuestos inactivos en activos.
  • Aumento de la polaridad: Facilita la eliminación.
  • Formación de metabolitos tóxicos: En algunos casos, el metabolismo puede generar metabolitos tóxicos.
• Fases del metabolismo:
  • Fase I: Reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis (p. ej., citocromo P450).
  • Fase II: Conjugación con moléculas endógenas como ácido glucurónico (p. ej., glucuroniltransferasas).

Factores que afectan el metabolismo

• Genética: Variaciones genéticas en las enzimas metabólicas.
• Edad: Capacidad metabólica reducida en recién nacidos y ancianos.
• Enfermedades: Hepáticas, renales y cardíacas.
• Interacciones medicamentosas: Pueden inducir o inhibir el metabolismo de otros fármacos.
• Nutrición: La nutrición puede influir en la actividad de las enzimas metabólicas.

Inhibición e Inducción del Metabolismo

• La inhibición enzimática disminuye la velocidad de metabolismo de otros fármacos.
• La inducción enzimática aumenta la velocidad de metabolismo de otros fármacos.
• Consecuencias de la inducción/inhibición enzimática: Aumento o disminución de niveles plasmáticos de fármacos, alteración de la toxicidad, interacciones medicamentosas.

Eliminación de Fármacos

• Eliminación: Eliminación de fármacos y metabolitos del cuerpo.
• Vías principales:
  • Renal: Filtración glomerular (filtración), secreción tubular activa (transporte), reabsorción tubular (reabsorción).
  • Hepática: Excreción en la bilis.
  • Otras vías: Pulmonar, sudor, leche materna, saliva.
• Factores que afectan la eliminación: Función renal, función hepática, flujo sanguíneo.

Farmacodinamia

• Farmacodinamia: Rama de la farmacología que estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos.
• Mecanismos de acción: Unión a receptores, modulación de canales iónicos, interacción con enzimas.
• Relación dosis-respuesta: Describe cómo la dosis afecta la intensidad de la respuesta farmacológica.
• Tipos de receptores: Receptor, agonista, antagonista, parcial.
• Importancia de la farmacodinamia: Desarrollo de nuevos fármacos, selección de tratamientos.

Optimización de dosis e Interacciones

• Optimización de dosis: Determinar la dosis óptima de fármaco para el máximo beneficio y mínimo riesgo.
• Interacciones medicamentosas: Predecir y comprender las interacciones entre diferentes fármacos. Tipos de interacciones: farmacodinámicas y farmacocinéticas.