Fármaco, Dosis y Bioequivalencia

Definición de Fármaco y Dosis

• Un fármaco es cualquier sustancia química que produce un efecto al interactuar con un organismo vivo.
• Los efectos de los farmacos pueden ser terapéuticos (beneficiosos) o adversos (tóxicos).
• La dosis es la cantidad de fármaco administrada para lograr un efecto terapéutico específico.
• La dosis varía según el paciente, la enfermedad y otros factores.

Farmacocinética y Bioequivalencia

• Droga es un fármaco psicoactivo que puede crear dependencia.
• La bioequivalencia se evalúa mediante los parámetros AUC y Cmax.
• Los parámetros farmacocinéticos para evaluar la bioequivalencia son AUC, Cmax y Tmax.
• Para ser calificado como bioequivalente, los resultados de la curva farmacocinética pueden diferir hasta un 20%.
• La biodisponibilidad de un fármaco es la fracción de la dosis administrada que llega inalterada a la circulación sistémica.
• El volumen de distribución (Vd) es un parámetro farmacocinético que refleja cómo se distribuye el fármaco en el organismo.
• La farmacocinética es el estudio de la absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos.

Procesos de Biotransformación y Excreción

• El cerdo es deficiente en biotransformación por conjugación glucurónica.
• La reabsorción tubular no es un proceso de absorción.
• La fase II del metabolismo de los fármacos se refiere a la conjugación.
• Las reacciones sintéticas generalmente originan compuestos más polares.
• El paso del fármaco del sitio de aplicación al plasma define la absorción.
• El vaciamiento gastrointestinal rápido es un factor que afecta la terapia con antibióticos orales no absorbibles en casos de diarrea.
• La principal característica del grupo I en la NOM-064-ZOO-2000 son los principios activos que pueden llegar a ser tóxicos.
• El nivel de riesgo de sus ingredientes activos es el factor que se toma en cuenta para clasificar los productos farmacéuticos de acuerdo con la NOM-064-ZOO-2000.

Interacciones Farmacológicas y Cinética

• Si se administran conjuntamente flunixina meglumina y ceftiofur, el ceftiofur no logra mayor eficacia antibacteriana debido a la competencia por las proteínas plasmáticas.
• La presencia de alimento en el tracto gastrointestinal no influye en el volumen de distribución (Vd) de un fármaco.
• El transporte activo es un mecanismo de difusión a través de membranas celulares que requiere energía y un transportador.
• El sulfóxido de dimetilo (DMSO) se comporta en el organismo con un modelo de un solo compartimiento debido a su alta liposolubilidad.
• La cantidad o proporción de la dosis que llega a la sangre a partir de una administración extravascular es la biodisponibilidad.
• En la cinética de orden cero, los fármacos tienden a acumularse y la eliminación se mantiene constante.
• La difusión simple es un mecanismo de difusión que no requiere transportador y depende del gradiente de concentración y liposolubilidad.
• El efecto de metabolismo hepático de primer paso ocurre principalmente en la vía intramuscular.
• La acetilación no es la forma más común de biotransformación en todas las especies La acetilación no es la forma más común de biotransformación en todas las especies

Unión a Proteínas y Mecanismos de Acción de Fármacos

– Si un fármaco se une en gran porcentaje a las proteínas plasmáticas aumenta su vida media (T1/2).

• La formación de astrocitos alrededor de los vasos sanguíneos influye en el ingreso de fármacos al tejido cerebral.
• La glicoproteína-P reduce la absorción de fármacos mediante transporte activo en las células del epitelio gastrointestinal.
• Si la cinética dentro del organismo que caracteriza a los fármacos que a pesar de aumentar su dosis no modifican su T1/2 (vida media de eliminación) es de orden cero.
• Un farmaco agonista tiene actividad intrínseca.
• Un antagonista competitivo se une al receptor de manera REVERSIBLE sin causar efecto.
• Un agonista no competitivo inhibe progresivamente la respuesta del sistema biológico modificando el receptor y no es desplazado por cantidades adicionales de agonista.
• Los agonistas parciales tienen actividad intrínseca inferior al 20% o están desprovistos de ella, causando efectos por inhibición de la acción de un agonista.
• Durante la unión fármaco receptor, los factores más influyentes son la estructura molecular y la vía de administración.
• El bicarbonato de sodio es un ejemplo de fármaco no receptor dependiente.
• La actividad intrínseca es la capacidad para producir la acción fisio-farmacológica (trabajo) después de la unión del fármaco.
• Un efecto de corta duración es el razonamiento inmediato cuando se indica que el fármaco es un antagonista competitivo.
• El efecto bizarro o no esperado de un fármaco que solo se presenta en un individuo se relaciona con la idiosincrasia.

Factores en el Surgimiento de la Farmacología y Combinaciones de Fármacos

• Todos los factores anteriores determinaron el surgimiento de la farmacología.
• La potencialización se produce al administrar un anestésico barbitúrico y un tranquilizante, reduciendo la dosis normal en un 33%.
• El sinergismo ocurre cuando el efecto combinado de dos fármacos es mayor que la suma de sus efectos individuales.
• Para adquirir fármacos del grupo 1, se requiere una receta médica cuantificada.
• Una receta que contenga ingredientes activos del grupo I solo se puede surtir una vez.
• Los ingredientes activos de productos farmacéuticos que pueden ser tóxicos si no se supervisa su dosificación pertenecen al grupo de los tóxicos.

Clasificación y Administración de Fármacos

• Ketamina (anestésico) pertenece al grupo I.
• Yodo (desinfectante) pertenece al grupo II.
• Xilacina (tranquilizante) pertenece al grupo III.
• El número de folio autorizado por la delegación de la secretaría (SAGARPA o SADER) debe colocarse en el documento legal.
• Se necesita una receta médica cuantificada para adquirir fármacos controlados.
• La cédula profesional es el documento que acredita al médico veterinario para obtener un recetario cuantificable.

Antibióticos y Resistencia

• Cefapirina no es una cefalosporina de tercera o cuarta generación.
• Las cefalosporinas ejercen su efecto sobre las proteínas fijadoras de penicilinas.
• El ácido tereftálico disminuye la velocidad de excreción renal de las penicilinas.
• La ciprofloxacina no se recomienda en infecciones recurrentes de vías urinarias en perros debido a la elevada tasa de resistencia bacteriana.
• Las reacciones de hipersensibilidad son el mayor efecto indeseable de las penicilinas.
• Enrofloxacina es un antibiótico de amplio espectro para uso veterinario derivado del ácido nalidíxico.
• Florfenicol está prohibido en animales de abasto por causar el síndrome gris neonatal.
• El metronidazol tiene efecto contra anaerobios.

Aminoglucósidos y Tetraciclinas

• La administración de penicilina G benzatínica a caballos brinda concentraciones séricas terapéuticas durante un máximo de 7 días.
• La bacitracina tiene un efecto sinergista con neomicina y polimixina en heridas contaminadas/infectadas.
• La procaína penicilina G es útil para tratamientos empíricos en perros debido a su acción prolongada.
• La enrofloxacina es una fluoroquinolona de tercera generación para infecciones del tracto urinario.
• La clindamicina es una buena opción para la osteomielitis.
• La clindamicina aumenta la depresión muscular, por lo que no se recomienda con anestésicos.
• La combinación de sulfacloropiridacina o sulfametoxazol con trimetoprim es efectiva contra Salmonella sp.
• Los aminoglucósidos tienen una vida media de eliminación prolongada debido a su acumulación en la corteza renal.

Aminoglucósidos y Tetraciclinas segunda parte

• La penicilina G procaína es altamente eficaz contra Staphylococcus.
• La polimixina B inyectada tiene poco efecto nefrotóxico en vacas.
• Las variables farmacocinéticas clave de la enrofloxacina son AUC y depuración.
• Los aminoglucosidos no actúan contra anaerobios.
• La tilosina-LA es un macrólido que brinda concentraciones plasmáticas de 10-14 días sin vehículos especiales.
• Para evitar la cristalización de sulfonamidas en aves, no se recomienda administrar vitamina C en el alimento.
• Amoxicilina-clavulanato de K es una buena opción antibacteriana para infecciones urinarias en perros por su concentración en orina.
• En antibacterianos dependientes del tiempo, es clave que la concentración plasmática sea mayor o igual a la CMI.
• Para un efecto clínico óptimo en perros, la concentración plasmática de enrofloxacina debe estar en o por arriba de la CMI al menos 10 horas en un intervalo de 12 horas.
• La penicilina G procaína por 7 meses es el tratamiento más lógico para una osteomielitis avanzada del fémur en un perro.
• La eritromicina es un antibacteriano que no es potencialmente mortal en el caballo.

Penicilinas, Polimixinas y Quinolonas

• Se debe tener cuidado al administrar penicilina G sódica a un equino.
• La polimixina B posee baja actividad antimicrobiana pero neutraliza endotoxinas bacterianas.
• La enrofloxacina no causa erosión articular tan severa como la difloxacina o marbofloxacina.
• El tratamiento más adecuado para una osteomielitis crónica en un perro es con penicilina G procaína por 7 meses.
• Aminoglucósides se emplean con frecuencia debido al desarrollo de nefrotoxicidad y ototoxicidad.
• La tilmicosina logra bajas concentraciones en plasma, lo que NO es una de sus características notables.
• Sulbactam y ácido clavulánico son inhibidores de las β-lactamasas.

Efectos Adversos y Mecanismos de Acción de Antibióticos

• La enrofloxacina predispone a daño articular en animales jóvenes al unirse a los centros de crecimiento del cartílago.
• La ciprofloxacina puede inducir epidermólisis necrosante y conjuntivitis seca en perros.
• Al aumentar la dosis terapéutica del ácido nalidíxico se reduce su eficacia por dejar de producir un factor autotóxico.
• Las penicilinas naturales tienen su mejor efecto antibacteriano contra Gram+.