Farmaci Agonisti Beta e Adrenalina

L'adrenalina è un ligando endogeno, abbastanza polare. Questa caratteristica le impedisce di attraversare la barriera ematoencefalica (BEE), quindi non ha effetti sul sistema nervoso centrale (SNC).

L'adrenalina è una molecola non selettiva, si lega sia ai recettori alfa che beta (alfa1, alfa2, beta1, beta2). Tuttavia, la sua affinità dipende dalla concentrazione: richiede meno adrenalina per attivare i recettori beta2 rispetto ai recettori alfa.

A basse concentrazioni, l'adrenalina causa vasodilatazione, mentre a concentrazioni alte attiva i recettori alfa e causa vasocostrizione.

L'adrenalina aumenta l'inotropismo (forza di contrazione del cuore) e il cronotropismo (frequenza cardiaca), aumentando il consumo di ossigeno da parte del cuore. Inoltre, aumenta la pressione sistolica e la secrezione di renina.

L'adrenalina, attraverso i recettori beta 2, rilassa i muscoli lisci delle vie aeree (broncodilatazione) e aumenta il flusso sanguigno nei muscoli scheletrici.

L'adrenalina aumenta le resistenze vascolari periferiche, agendo su arteriole e precapillari. Questo si verifica sia nel circolo cutaneo che in quello renale, causando una riduzione del flusso sanguigno fino al 40%.

L'adrenalina aumenta la glicemia riducendo la secrezione di insulina e stimolando la produzione di glucagone.

L'azione dell'adrenalina sugli adipociti tramite i recettori beta 3 porta alla liberazione di acidi grassi liberi nel sangue.

Un farmaco che agisce sia sui recettori alfa 1 che alfa 2, con un'azione selettiva. Viene utilizzato come decongestionante nasale.

L'azione di un farmaco è strettamente legata alla sua farmacocinetica. Farmaci con un tempo di emivita breve sono usati in situazioni di emergenza, mentre farmaci con tempo di emivita più lungo sono più gestibili per il trattamento cronico.

Un farmaco selettivo per i recettori beta 1, usato per trattare l'insufficienza cardiaca acuta e lo shock. Ha un tempo di emivita molto breve, quindi viene somministrato per infusione continua.

Un effetto farmacologico che si verifica quando si sospende l'assunzione di un farmaco, al contrario dell'azione principale del farmaco.

Farmaci che stimolano i recettori beta 2 adrenergici, utilizzati per trattare l'asma e la BPCO. Hanno diverse durate d'azione: breve (SABA) o lunga (LABA).

Un farmaco a breve durata d'azione (SABA) per il trattamento dell'asma. Viene spesso somministrato in combinazione con altri farmaci per un effetto sinergico.

Farmaci che stimolano il sistema nervoso simpatico, come l'adrenalina. Hanno un tempo di emivita breve e sono utilizzati in situazioni di emergenza.

L'effetto di un farmaco che aumenta la forza di contrazione del muscolo cardiaco, senza necessariamente aumentare la frequenza cardiaca.

Le amfetamine e i derivati, come l'efedrina, si distinguono dalle catecolamine endogene per via dell'assenza di gruppi idrossili in posizione 3 e 4 sulla molecola.

Le amfetamine sono più liposolubili delle catecolamine endogene, permettendo loro di attraversare facilmente le membrane cellulari e la barriera ematoencefalica.

Le amfetamine non si legano ai recettori adrenergici come le catecolamine endogene, ma agiscono indirettamente aumentando il rilascio di neurotrasmettitori.

Le amfetamine hanno un tempo di dimezzamento maggiore rispetto alle catecolamine endogene perché non sono metabolizzate dalle COMT.

Le amfetamine possono essere somministrate per via orale, inalatoria o endovenosa.

La somministrazione per via inalatoria o endovenosa produce effetti più rapidi rispetto alla somministrazione orale.

Le amfetamine hanno effetti prevalentemente a livello centrale, influenzando il sistema nervoso centrale.

Le amfetamine si distribuiscono rapidamente nei tessuti e raggiungono facilmente il sistema nervoso centrale.

Il sistema nervoso simpatico e parasimpatico sono interconnessi e regolamentati a vicenda, creando un equilibrio fisiologico.

In caso di intossicazione da amfetamine, si possono manifestare convulsioni, coma, e persino morte.

L'acidificazione delle urine aiuta ad eliminare l'amfetamina dal corpo, poiché ne favorisce l'escrezione renale.

Le benzodiazepine sono utili per gestire le convulsioni causate dall'intossicazione da amfetamine, agendo come sedativi del sistema nervoso.

L'uso di nitroprussiato di sodio può aiutare a controllare la crisi ipertensiva causata dalle amfetamine, grazie alla sua azione vasodilatatrice.

I bloccanti dei recettori alfa possono aiutare a superare la crisi ipertensiva, agendo sulla vasodilatazione.

Come per molti farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, le amfetamine possono causare tolleranza, richiedendo dosi sempre più elevate per ottenere lo stesso effetto.

Un farmaco che blocca i recettori alfa 1, soprattutto il sottotipo A. È utilizzato principalmente per il trattamento dell'ipertensione, in particolare in situazioni di emergenza come una crisi ipertensiva.

Il principale effetto collaterale della Prazosina, che limita il suo uso come antipertensivo. Causato dal blocco dei recettori adrenergici, impedendo al sistema simpatico di reagire in situazioni di ipotensione.

Un farmaco selettivo per i recettori alfa 1, sottotipo A. Viene utilizzato principalmente per il trattamento dell'ipertrofia prostatica benigna (IPB).

Una condizione comune negli uomini di età superiore ai 50 anni, in cui un adenoma prostatico ostruisce l'uretra, causando difficoltà a urinare.

L'effetto della Tamsulosina che agevola il deflusso dell'urina attraverso l'uretra ostruita dalla prostata ingrossata, rilassando la muscolatura liscia dello sfintere della vescica.

Un effetto collaterale comune della Tamsulosina che può influenzare la capacità di eiaculare.

Un altro farmaco selettivo per i recettori alfa 1A, simile alla Tamsulosina.

I colinomimetici sono farmaci che imitano l'azione dell'acetilcolina, un neurotrasmettitore importante per il sistema nervoso parasimpatico. Sono utilizzati per trattare determinate condizioni come la xerostomia (bocca secca) e il morbo di Parkinson.

I colinomimetici possono avere effetti avversi come rossore, ipersudorazione, salivazione, lacrimazione, crampi addominali, difficoltà nell'accomodazione visiva (messa a fuoco), cefalea (mal di testa), ipotensione (pressione bassa), bradicardia (battito lento) e broncospasmo (restringimento delle vie aeree).

I colinomimetici sono controindicati in caso di: asma, BPCO (broncopneumopatia cronica ostruttiva), ostruzione del tratto urinario, ipertiroidismo (eccessiva attività della tiroide), insufficienza coronarica (problemi al cuore) e malattia peptica (problemi allo stomaco).

La colinesterasi è un enzima che scompone l'acetilcolina, il neurotrasmettitore che attiva il sistema nervoso parasimpatico. La colinesterasi ha un sito anionico che attrae la colina e un sito colinesterasico che lega l'acetilcolina per scomporla.

Gli anticolinesterasici sono farmaci che bloccano l'azione della colinesterasi, aumentando la quantità di acetilcolina disponibile nell'organismo. Questo effetto è simile a quello dei colinomimetici. I farmaci anticolinesterasici vengono classificati come colinomimetici indiretti.

Gli anticolinesterasici sono utili per aumentare la quantità di acetilcolina disponibile e quindi migliorare i deficit dovuti a un'insufficienza di questo neurotrasmettitore, come nel morbo di Alzheimer. Hanno anche altri usi, come il trattamento del glaucoma.

La colinesterasi è uno degli enzimi più veloci nel corpo umano. Questo spiega perché l'acetilcolina viene rapidamente degradata e la sua azione è di breve durata.

Gli anticolinesterasici, essendo colinomimetici indiretti, hanno gli stessi effetti dei colinomimetici, come la stimolazione del sistema nervoso parasimpatico e i possibili effetti collaterali.