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Questions and Answers
¿Cuál es la fórmula química estructural de las anfetaminas?
semejante a la adrenalina
¿Cuáles son las dos anfetaminas más utilizadas mencionadas en el texto?
Las anfetaminas pueden atravesar la barrera hematoencefálica y la placenta.
True
La anfetamina aumenta las concentraciones extracelulares de ______ por desplazamiento del neurotransmisor de su transportador presináptico específico.
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¿Cuál es uno de los mecanismos de acción de las anfetaminas que involucra a varios neurotransmisores como la dopamina, la serotonina, la adrenalina y la noradrenalina?
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¿Qué efectos periféricos producen las anfetaminas?
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La tolerancia a las anfetaminas puede manifestarse de forma crónica o aguda.
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Relaciona los efectos comunes de las anfetaminas con sus consecuencias:
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La sensibilización puede ser duradera y parece ______________ síndrome de abstinencia con distintas fases.
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¿Cuánto tiempo puede durar la fase inicial de abstinencia de drogas como anfetaminas?
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El deseo de consumir drogas como la anfetamina disminuye a medida que progresa la fase intermedia de abstinencia.
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¿Qué tipo de tratamiento se ha utilizado para tratar los trastornos inducidos por anfetaminas de forma sintomática?
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Relaciona los siguientes efectos de la anfetamina con sus descripciones correspondientes:
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¿Qué es el potencial reforzante de una droga en seres humanos?
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¿Cómo se ejercen las propiedades reforzantes de la anfetamina?
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La administración de anfetaminas induce la conducta de autoadministración en ratas y monos.
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La vida media de las anfetaminas oscila entre _____ y _____ horas.
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Study Notes
Anfetaminas
- Son aminas simpatomiméticas con fórmula química estructural similar a la adrenalina.
- Las más comunes son el sulfato de d-anfetamina (dexedrina) y el sulfato de anfetamina racémica (benzedrina).
- Producen estimulación del sistema nervioso simpático, incremento del diámetro pupilar (midriasis), sequedad de boca, sudoración, temblor, tensión mandibular (trismo) y un ligero incremento de la temperatura corporal.
Mecanismos de acción
- Aumento de la liberación de dopamina en el espacio sináptico, por bloqueo de la recaptación y aumento de la liberación.
- Inhibición de la recaptación de serotonina y aumento de sus concentraciones extracelulares.
- Facilitación de la liberación de noradrenalina y aumento de sus concentraciones en el espacio sináptico.
- Perturbación del transportador vesicular de monoaminas, lo que aumenta las concentraciones citoplasmáticas de noradrenalina, dopamina y serotonina.
Efectos farmacológicos
- A nivel periférico: vasoconstricción, taquicardia, aumento de la frecuencia cardíaca, midriasis, disminución del peristaltismo y secreciones.
- A nivel del sistema nervioso central: sensación de alerta, estimulación, mejoría del rendimiento intelectual y de la ejecución de tareas manuales, sensación de energía, disminución del cansancio, del sueño y del hambre.
Tolerancia y dependencia
- El consumo repetido de anfetaminas se asocia a la aparición de fenómenos de tolerancia y dependencia.
- Tolerancia: se requiere mayor dosis para conseguir el mismo efecto, y puede instaurarse de forma crónica o aguda (taquifilaxia).
- Dependencia: pueden inducir dependencia en quienes las consumen.
Uso terapéutico
- Indicaciones terapéuticas actuales: tratamiento de la narcolepsia y déficit de atención infantil (TDAH).
- No se recomiendan para reducir el hambre en el tratamiento de la obesidad.
Neurotoxicidad
- El consumo repetido de metanfetamina puede producir neurotoxicidad evidenciada por alteraciones persistentes a nivel neuroquímico y neuronal, incluyendo lesiones en los axones y terminaciones que contienen monoaminas.### Mecanismo de Tolerancia y Sensibilización
- La tolerancia a la anfetamina se produce por la fosforilación del receptor que induce un desacoplamiento entre la proteína G y el receptor propiamente dicho.
- La sensibilización conductual se refiere al aumento de la respuesta a la anfetamina después de su administración repetida.
- La expresión de la sensibilización se debe a una desensibilización de los receptores dopaminérgicos D2 presinápticos.
Dependencia
- La dependencia de anfetaminas se caracteriza por tolerancia intensa, abstinencia y abandono de actividades habituales.
- Aparece una necesidad irresistible de consumo (craving).
- El cese brusco del consumo crónico de anfetaminas se caracteriza por la aparición de un síndrome de abstinencia con diferentes fases.
Neurotoxicidad de la Metanfetamina
- La neurotoxicidad producida por la metanfetamina se refiere a alteraciones persistentes a nivel neuroquímico y neuronal.
- La metanfetamina produce una disminución de dopamina y de sus metabolitos en ratas y monos.
- La administración de metanfetamina reduce los niveles de serotonina y los lugares de recaptación de la dopamina y serotonina.
Efectos en el Aprendizaje
- La mayoría de los estudios en animales sugieren que la anfetamina no perturba el aprendizaje, y en algunas condiciones puede hasta mejorarlo.
- La adquisición de un aprendizaje bajo el efecto de la anfetamina se recuerda mejor si se administra anfetamina en lugar de salino el día de la prueba.
Efectos sobre la Conducta Agresiva
- Los efectos de la anfetamina sobre la conducta agresiva en animales son complejos y dependen de la dosis administrada y del paradigma experimental utilizado.
- La anfetamina puede producir episodios de agresividad extrema y un aislamiento de todo intercambio social.
Farmacocinética
- La anfetamina se absorbe rápidamente después de su ingestión oral.
- Los niveles más altos en plasma se producen de 1 a 3 horas, dependiendo de la actividad física y de la cantidad de comida que se encuentre en el estómago.
Interacciones con Otros Fármacos
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Acetazolamida: puede aumentar las concentraciones plasmáticas de anfetamina.
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Alcohol: puede aumentar las concentraciones plasmáticas de anfetamina.
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Ácido ascórbico: al disminuir el pH urinario puede incrementar la excreción de anfetamina.### Interacciones con otros medicamentos
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Las anfetaminas pueden inducir una respuesta de hipertensión en pacientes tratados con furazolidona.
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Inhiben la respuesta antihipertensiva de la guanetidina.
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Existe evidencia limitada de que el haloperidol puede inhibir los efectos de la anfetamina.
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El carbonato de litio puede inhibir los efectos de la anfetamina.
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Las anfetaminas pueden provocar una reacción de hipertensión en pacientes tratados con inhibidores de la MAO.
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La noradrenalina puede aumentar la reacción vasoconstrictora de la noradrenalina con las anfetaminas.
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Las fenotiazinas pueden inhibir el efecto anoréxico de la anfetamina.
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Altas dosis de bicarbonato de sodio pueden inhibir la eliminación de anfetamina, aumentando así sus efectos.
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El consumo de tabaco puede aumentar los efectos de las anfetaminas.
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Los antidepresores tricíclicos pueden aumentar el efecto de la anfetamina.
Efectos adversos
Cardiovasculares
- Hipertensión arterial
- Taquicardia
- Arritmias graves
- Isquemia
Psicológicos
- Disforia
- Insomnio
- Irritabilidad
- Agitación
- Hostilidad
- Confusión
- Agresividad
- Conductas de violencia y riesgo
- Trastornos psiquiátricos: ansiedad, crisis de angustia, ideas delirantes o de referencia de tipo paranoide y alucinaciones
Uso terapéutico
- Las indicaciones terapéuticas actuales de las anfetaminas son muy reducidas.
- Las dos únicas indicaciones para su uso son el tratamiento de la narcolepsia y del déficit de atención infantil.
- En niños, la sustancia más utilizada es el metilfenidato.
Conclusión
- Los efectos indeseables pueden aparecer en cualquier momento, incluso con dosis bien toleradas.
- Es importante tener en cuenta que muchos consumidores toman varias pastillas junto con otras sustancias, lo que puede dificultar discernir la causa de la toxicidad.
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Description
Aprende sobre las anfetaminas, sus propiedades químicas y efectos en el cuerpo. Descubre cómo funcionan y cómo afectan a los transportadores de membrana.
