3 - Anticonvulsivantes

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Questions and Answers

Qual das alternativas representa uma causa de convulsão que não está relacionada a condições internas do cérebro?

Trauma craniano (correct)

Infecção

Alterações hormonais

Hipertensão

Qual fator não é considerado um fator precipitante das convulsões?

Estresse

Hipoemia (correct)

Privação do sono

Tóxicos e fármacos

Qual definição melhor descreve a epilepsia?

Condição de infecções recorrentes no SNC

Mudanças hormonais periódicas

Eventos de crises agudas ocasionais

Convulsões recorrentes por uma doença de causa base (correct)

Qual das opções não representa uma classe de causas de convulsão segundo o conteúdo?

Alterações psicológicas Signup and view all the answers

Qual das seguintes condições poderá causar uma intensa excitabilidade neuronal que leva a convulsões?

Hipoóxia Signup and view all the answers

Qual é o efeito da abertura de canais de cloreto na neurotransmissão?

Hiperpolarização neuronal Signup and view all the answers

O que acontece com os canais de sódio durante a terapia anticonvulsivante?

Sua inatividade impede a despolarização sustentada Signup and view all the answers

Qual é a consequência do bloqueio de canais de cálcio na neurotransmissão?

Menor despolarização e redução da liberação de neurotransmissores Signup and view all the answers

Como os anticonvulsivantes interferem na ação de neurotransmissores excitatórios?

Antagonizam a ligação de glutamato com seus receptores Signup and view all the answers

Qual é o principal mecanismo segundo o qual a neurotransmissão gabaérgica é potencializada?

Abertura de canais de cloreto Signup and view all the answers

Qual das seguintes características é exclusiva das convulsões parciais simples?

Contração muscular ao lado oposto do lobo afetado Signup and view all the answers

O que caracteriza uma convulsão generalizada branda?

Alterações motoras em todos os membros Signup and view all the answers

Em que condições é indicado o tratamento anticonvulsivante?

Quando a frequência das crises interfere na vida do animal Signup and view all the answers

Qual das opções abaixo é um sintoma comum durante uma convulsão generalizada grave?

Cianose e micção Signup and view all the answers

Qual neurotransmissor tem seu nível aumentado em casos de convulsões?

Neurotransmissores excitatorios Signup and view all the answers

Qual dos seguintes tipos de convulsão não resulta em perda de consciência?

Convulsão generalizada branda Signup and view all the answers

Qual é a diferença entre uma convulsão parcial e uma convulsão generalizada nos hemisférios cerebrais?

A convulsão parcial ocorre em redes limitadas a um único hemisfério Signup and view all the answers

Qual dos seguintes sintomas não está associado a uma convulsão temporal psicomotora?

Desvio de cabeça Signup and view all the answers

Qual é o mecanismo de ação do fenobarbital?

Prolonga a abertura de canais de cloreto. Signup and view all the answers

Qual dos seguintes fármacos é indicado para convulsões generalizadas e focais?

Fenobarbital Signup and view all the answers

Quais efeitos colaterais podem ser esperados com o uso de levetiracetam?

Salivação e vômitos. Signup and view all the answers

Qual é uma característica importante da farmacocinética da carbamazepina?

Meia-vida de 10-20 horas em cães. Signup and view all the answers

Qual é a principal contraindicação do brometo de potássio?

Uso em gatos. Signup and view all the answers

O que é verdade sobre a farmacocinética do fenobarbital?

É um indutor enzimático. Signup and view all the answers

Qual das seguintes opções é um efeito colateral comum do uso de fenobarbital?

Hiperatividade paradoxal. Signup and view all the answers

Qual é a função presumida do brometo de potássio no controle de crises epilépticas?

Estabiliza as células e focos epiléticos. Signup and view all the answers

Quais dos seguintes efeitos colaterais estão associados à administração de Carbamazepina?

Nistágmo Signup and view all the answers

Qual é o principal mecanismo de ação da Gabapentina?

Inibição de canais de cálcio Signup and view all the answers

Quais são as consequências do uso de Benzodiazepínicos em relação aos receptores GABAérgicos?

Hiperpolarização por influxo de Cloreto Signup and view all the answers

Quais das seguintes características se referem ao Midazolam?

Possui boa biodisponibilidade intramuscular Signup and view all the answers

Qual é a meia-vida de eliminação do Diazepam na administração intravenosa?

3,2 - 5 horas Signup and view all the answers

Para qual condição a Gabapentina é indicada?

Convulsões focais e generalizadas Signup and view all the answers

Qual é um dos efeitos colaterais comuns da Gabapentina?

Sedação Signup and view all the answers

Qual das seguintes afirmativas sobre a farmacocinética do Gabapentina está correta?

A eliminação ocorre principalmente por via renal Signup and view all the answers

Study Notes

Definições

Convulsão: eventos agudos de descargas neuronais anormais, excessivas e hipersincrônicas no SNC.
Epilepsia: doença crônica caracterizada por convulsões recorrentes com diferentes causas.

Causas da Convulsão

Fatores Excitatorios:
- Traumas
- Infecções
- Tumores
- Hipoxia
- Hipocalcemia
- Envenenamento/Intoxicação
- Hipoglicemia
- Uremia
- Epilepsia
Fatores Predisponentes:
- Estresse
- Privação de sono
- Alterações hormonais
- Tóxicos e Fármacos
- Genético (epilepsia)
- Maturação do SNC
Fatores Desencadeantes:
- Fatores endógenos

Fisiopatologia

Aumento da excitabilidade neuronal, com liberação de neurotransmissores predominantemente excitatórios.
Pode ser focal ou generalizado em ambos os hemisférios cerebrais.

Alterações da Função da Membrana Neuronal

Despolarização excessiva
Diminuição de neurotransmissores inibitórios
Aumento de neurotransmissores excitatórios
Alterações na concentração extracelular de potássio e cálcio

Classificação das Convulsões

Convulsões parciais:
- Redes neuronais limitadas a um único hemisfério cerebral.
Convulsões generalizadas:
- Afetam ambos os hemisférios cerebrais.

Convulsão Parcial

Simples: sem perda de consciência.
- Focal Motora ( lobo frontal): contrações musculares ao lado oposto do lobo afetado e desvio de cabeça.
- Psicomotora (lobo temporal): desorientação, confusão mental, agressividade, e alterações comportamentais.
- Visual (lobo temporal/occipital): alucinações.
- Automutilação (lobo parietal): automutilação (região somestésica)
- Sistema límbico / Hipotalâmica: vômito e diarréia crônica pela descarga límbica - tratamento com anticonvulsivantes.
Parcial com generalização secundária: perda transitória de consciência.
- A descarga neuronal pode se propagar a partir do foco para outras regiões do cérebro, resultando em convulsão generalizada.

Convulsão Generalizada

Branda:
- Alterações motoras em todos os membros, musculatura do pescoço e cabeça.
- Sem perda de consciência.
- Aura: período de percepção da crise iminente.
- Decúbito lateral, sialorréia, alterações de comportamento, vômito, diarréia e/ou micção.
- Finalização com conforto do dono.
Grave:
- Perda de consciência.
- Sialorréia intensa, contrações mandibulares, membros, pescoço, face, vocalização, dilatação pupilar, micção, defecação, cianose (asfixia).
- Não exteriorizar a língua!
- Terapia anticonvulsivante é necessária.

Terapia Anticonvulsivante

Quando usar:
- Padrão das crises convulsivas ou frequência interferem na vida do animal e/ou do responsável.
- Tratamento complexo e requer dedicação total.
- Horários e controle rigoroso.
- Indicado em pacientes com epilepsia idiopática ou adquirida, mas não com patologias (doenças) em evolução.

Mecanismos de Ação dos Anticonvulsivantes

Potenciação da neurotransmissão GABAérgica:
- Aumento da atividade inibitória, hiperpolarizando o neurônio.
Bloqueio de canais iônicos:
- Cloreto: abertura prolongada.
- Sódio (Na+): fechamento dos canais, tornando a célula mais resistente à despolarização.
- Cálcio (Ca+): bloqueio dos canais, reduzindo a liberação dos neurotransmissores excitatórios.
Antagonismo da liberação de neurotransmissores excitatórios.

Classes de Anticonvulsivantes

Barbitúricos:
- Controle de diversos tipos de crises epilépticas (generalizadas e focais).
- Fenobarbital:
  - Ligam-se a receptores GABAérgicos e prolongam a abertura dos canais de cloreto, resultando em hiperpolarização.
  - Bloqueiam respostas excitatórias induzidas pelo glutamato.
  - Farmacocinética: alta biodisponibilidade, ligação à proteínas plasmáticas, eliminação renal pH dependente, indutor enzimático.
  - Indicação: convulsões generalizadas e focais.
  - Dosagem:
    - Cães: 2-6 mg/kg
    - Gatos: 1-5 mg/kg
  - Efeitos colaterais: sedação, hiperatividade paradoxal, poliúria, polidipsia, polifagia e hepatotoxicidade. Monitoramento da dosagem sérica do fenobarbital é importante.
Levetiracetam (Keppra):
- Farmacocinética: rápida absorção, meia vida variável (1-4 horas), eliminação renal inalterada.
- Mecanismo de ação: não totalmente esclarecido. Supõe-se que se liga a proteína 2A da vesícula sináptica, reduzindo a fusão das vesículas e a exocitose dos neurotransmissores excitatórios, diminuindo a despolarização neuronal.
- Indicação: convulsões generalizadas e focais.
- Dosagem: cães e gatos: 20 mg/kg
- Efeitos colaterais: salivação, vômitos e diminuição do apetite em alguns cães e gatos.
Brometo de potássio:
- Farmacocinética: excreção inalterada, opção para pacientes hepatopatas.
- Mecanismo de ação: não totalmente esclarecido. Supõe-se que age de forma semelhante aos íons cloreto, estabilizando as células e focos epiléticos no cérebro.
- Indicação: anticonvulsivante.
- Dosagem: cães: 25-50 mg/kg.
- Efeitos colaterais: poliúria, polidipsia, polifagia, sedação transitória, falta de coordenação e anorexia.
- Contra indicado em gatos.
Carbamazepina (Dibenzazepinas):
- Farmacocinética: absorção oral lenta e irregular, eliminação renal.
- Mecanismo de ação: parece inibir os canais de sódio, reduzindo a despolarização celular.
- Indicação: anticonvulsivante.
- Efeitos colaterais: sedação, nistagmo, vômitos e hepatopatia.
Gabapentina:
- Farmacocinética: eliminação renal, meia vida: 3-4 horas (cão).
- Mecanismo de ação: bloqueia canais de cálcio, reduz a liberação de neurotransmissores excitatórios (despolarização).
- Indicação: convulsões generalizadas e focais
- Dosagem: cães: 7,5-60 mg/kg
- Efeitos colaterais: sedação.
- Contra indicado em gatos.
Benzodiazepínicos:
- Mecanismo de ação: potencializam os efeitos inibitórios do GABA, promovendo hiperpolarização.
- Efeitos: ansiolítico (leve), miorrelaxante e anticonvulsivante.
- Drogas:
  - Midazolam (ansiolítico leve, miorrelaxante, anticonvulsivante, administrado IV ou IM)
  - Diazepam (anticonvulsivante, usado em emergências: convulsões generalizadas, status epilepticus, crises de animais que nunca foram medicados).
Diazepan
- Insolúvel em água.
- Preparado com propilenoglicol + álcool (viscoso).
- Administração IM dolorosa.
- Fotossensível.
- Sedação suave.
- Boa absorção via TGI (IR).
- Metabolismo hepático microssomal
- Meia vida de eliminação (IV): 3,2-5 h
Midazolam:
- Hidrossolúvel.
- Administrado IV ou IM.
- Biodisponibilidade (cães): 90% (IM).
- Efeito paradoxal principalmente em uso isolado.

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