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Questions and Answers
Quali dei seguenti effetti sono considerati effetti collaterali?
Quali dei seguenti effetti sono considerati effetti collaterali?
Quale delle seguenti affermazioni sul regime di somministrazione è corretta?
Quale delle seguenti affermazioni sul regime di somministrazione è corretta?
Quale dei seguenti tipi di effetti è legato al meccanismo d'azione del farmaco?
Quale dei seguenti tipi di effetti è legato al meccanismo d'azione del farmaco?
Cosa si intende per effetto placebo?
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Quale fattore non influenza l'effetto placebo?
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Quali sono gli effetti tossici?
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Come possono variare gli effetti dei farmaci in base alla correlazione temporale?
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Quale dei seguenti è un esempio di effettività terapeutica?
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Qual è l'effetto principale del placebo nei trial clinici?
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Quale delle seguenti è una caratteristica del farmaco ideale?
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Come si determina l'efficacia di una dose di farmaco?
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Quale affermazione sul bilancio rischio-beneficio è corretta?
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Che cosa studia la farmacocinetica?
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La dose di un farmaco è definita come:
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Qual è una conseguenza dell'uso di farmaci con effetti collaterali significativi?
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Quale fattore non influisce sull'efficacia della dose di un farmaco?
Quale fattore non influisce sull'efficacia della dose di un farmaco?
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Qual è la corretta sequenza della nomenclatura nella superfamiglia del citocromo P450?
Qual è la corretta sequenza della nomenclatura nella superfamiglia del citocromo P450?
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Qual è la porzione delle isoforme di CYP450 nella quale si trova l'isoforma CYP3A4?
Qual è la porzione delle isoforme di CYP450 nella quale si trova l'isoforma CYP3A4?
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Quale tra i seguenti fattori non influisce sull'espressione degli enzimi CYP450?
Quale tra i seguenti fattori non influisce sull'espressione degli enzimi CYP450?
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Qual è la reazione più comune nelle reazioni di fase II chiamate glicuronoconiugazione?
Qual è la reazione più comune nelle reazioni di fase II chiamate glicuronoconiugazione?
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Quale enzima è responsabile della catalisi della reazione di glicuronoconiugazione?
Quale enzima è responsabile della catalisi della reazione di glicuronoconiugazione?
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Quali prodotti della glicuronoconiugazione con basso peso molecolare vengono eliminati attraverso quale via?
Quali prodotti della glicuronoconiugazione con basso peso molecolare vengono eliminati attraverso quale via?
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Cosa rappresenta il termine 'citosolici' in riferimento agli enzimi di fase II?
Cosa rappresenta il termine 'citosolici' in riferimento agli enzimi di fase II?
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Quale sostanza esogena può ridurre la funzionalità del CYP450?
Quale sostanza esogena può ridurre la funzionalità del CYP450?
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Qual è la funzione principale dei recettori orfani menzionati nel contenuto?
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Cosa succede al recettore quando un ormone o un farmaco agonista si lega ad esso?
Cosa succede al recettore quando un ormone o un farmaco agonista si lega ad esso?
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Quale molecola è associata alla sindrome da immunodeficienza chimica?
Quale molecola è associata alla sindrome da immunodeficienza chimica?
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In assenza di ligando, dove si trova il recettore?
In assenza di ligando, dove si trova il recettore?
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Qual è il risultato dell'associazione del complesso recettoriale con sequenze specifiche nei promotori?
Qual è il risultato dell'associazione del complesso recettoriale con sequenze specifiche nei promotori?
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Qual è il significato della Bmax in una interazione farmaco-recettore?
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Che cosa rappresenta la costante di dissociazione Kd?
Che cosa rappresenta la costante di dissociazione Kd?
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Quale affermazione descrive correttamente un agonista?
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Cosa indica un valore Kd di 1 nM rispetto a 1 µM?
Cosa indica un valore Kd di 1 nM rispetto a 1 µM?
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Cosa avviene in caso di desensibilizzazione di un recettore?
Cosa avviene in caso di desensibilizzazione di un recettore?
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Come si definisce la potenza di un farmaco?
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Qual è l'effetto di un'alta concentrazione di un farmaco sui recettori?
Qual è l'effetto di un'alta concentrazione di un farmaco sui recettori?
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Quale dei seguenti fattori non influisce sull'efficacia massimale di un farmaco?
Quale dei seguenti fattori non influisce sull'efficacia massimale di un farmaco?
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Study Notes
Effetti dei farmaci
- Gli effetti di un farmaco possono essere terapeutici, collaterali o tossici.
- Gli effetti benefici attesi indipendentemente dal contesto sono classificati come terapeutici.
- Gli effetti collaterali sono generalmente legati al meccanismo d'azione del farmaco e possono verificarsi a dosaggi terapeutici normali o in caso di sovradosaggio.
- Gli effetti tossici possono causare danni, legati o meno al meccanismo d'azione del farmaco.
Variabili che influenzano l'effetto dei farmaci
- Il regime di somministrazione del farmaco determina effetti acuti o cronici.
- La correlazione temporale può dare effetti pronti o ritardati.
- Gli effetti diretti sono diretti sul target, mentre gli effetti indiretti si manifestano attraverso processi mediate da altri meccanismi.
Effetto placebo
- Il placebo è una sostanza priva di principi attivi che produce effetti terapeutici percepibili e misurabili.
- L'effetto placebo si basa sulla suggestione psicologica dell’individuo.
- L'effetto placebo è influenzato da fattori come le aspettative del paziente, la relazione medico-paziente e il contesto di somministrazione.
Profilo dei farmaci
- Il profilo di un farmaco include una valutazione oggettiva dell'efficacia e della sicurezza.
- L'efficacia è la capacità di produrre l'effetto desiderato.
- La sicurezza è la valutazione del rischio associato al farmaco, considerando la tossicità, gli effetti collaterali e il bilanciamento rischio-beneficio.
Caratteristiche del farmaco ideale
- Il farmaco ideale dovrebbe avere un basso rapporto costo/beneficio.
- Il meccanismo d'azione idealmente è specifico e selettivo.
- L'azione dovrebbe essere reversibile.
- La somministrazione dovrebbe essere semplice.
- Il farmaco ideale non dovrebbe interagire con altri farmaci.
- L'attività dovrebbe verificarsi a basse dosi con tossicità trascurabile.
- Il farmaco dovrebbe essere stabile.
- Il farmaco dovrebbe essere economico.
Dose di un farmaco
- La dose di un farmaco è la quantità di principio attivo somministrata per raggiungere una concentrazione efficace a livello del sito target.
- L'efficacia di una dose è influenzata da diversi fattori, tra cui l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo e l'eliminazione.
- La dose può variare a seconda della forma farmaceutica.
Farmacocinetica e biodisponibilità
- La farmacocinetica studia il percorso del farmaco per raggiungere il target.
- Nel citocromo P450, la superfamiglia di enzimi coinvolti nel metabolismo dei farmaci, l'isoforma CYP3A4 metabolizza circa il 60% dei farmaci.
- La funzionalità del CYP450 può essere ridotta da antibiotici, antifungini, antidepressivi o da prodotti alimentari come il succo di pompelmo, la curcumina o il tè verde.
- L'espressione di questi enzimi può essere modificata da fattori come le mutazioni genetiche, le influenze ambientali, l'età, il sesso, la dieta e la funzionalità epatica.
Reazioni di fase II - Coniugazione
- Le reazioni di fase II, o reazioni di coniugazione, prevedono il consumo di energia sottoforma di ATP.
- La glicuronoconiugazione, la reazione più comune, forma legami con ossigeno, azoto, zolfo e carbonio.
Cinetica farmaco-recettore
- La cinetica di legame tra farmaco e recettore è simile alla cinetica enzimatica di Michaelis-Menten.
- La Bmax, o concentrazione alla quale si ottiene l’effetto farmacologico massimo, indica la capacità di un farmaco di generare un effetto.
- La Kd, o costante di dissociazione, rappresenta la concentrazione di farmaco necessaria per ottenere la metà dell'effetto massimo, fornendo informazioni sull'affinità del farmaco per il recettore.
- L' Efficacia massimale (Emax) rappresenta la capacità intrinseca di un farmaco di innescare un effetto biologico.
- La** potenza del farmaco** si valuta in base alla concentrazione necessaria per ottenere la metà dell'effetto biologico massimo EC50.
Down-regulation e desensibilizzazione
- La desensibilizzazione è la riduzione dell’attivazione della cascata intracellulare e quindi l'efficacia del farmaco.
- Potrebbe verificarsi in presenza di alte concentrazioni di farmaco, causando una riduzione del numero di recettori disponibili.
Agonisti e antagonisti
- Un agonista è un farmaco che si lega a un recettore e genera una risposta biologica.
- Circa la metà dei recettori sono "orfani", ovvero non se ne conosce né il ligando né la funzione.
- I recettori nucleari sono importanti per la regolazione della trascrizione, per esempio, possono legare ormoni sessuali, tiroidei, glucocorticoidi, mineralcorticoidi, vitamine D e A e i proliferatori dei perossisomi (PPAR).
- In assenza di ligando, il recettore è presente nel citoplasma o nel nucleo in forma inattiva, la sua attività è inibita da proteine specifiche, per lo più della classe delle heat shock proteins (hsp).
- Il legame di un agonista con il recettore determina un cambiamento conformazionale che consente la dimerizzazione del complesso recettoriale e il suo trasferimento nel nucleo.
- L’esposizione alla TCDD (TetraCloroDibenzo-p-Diossina), classificata come carcinogeno di gruppo 1, induce la sindrome da immunodeficienza chimica.
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Description
Questo quiz esplora gli effetti dei farmaci, comprese le differenze tra effetti terapeutici, collaterali e tossici. Viene anche analizzato come variabili come il regime di somministrazione e il tempo possano influenzare l'azione dei farmaci. Infine, si discute l'effetto placebo e la sua importanza in contesti terapeutici.
