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Questions and Answers
¿Cuál es el mecanismo de acción principal de los diuréticos de asa?
¿Qué efecto adverso es más comúnmente asociado con las tiazidas?
¿Cuál de los siguientes diuréticos se usa principalmente para tratar el aldosteronismo?
¿Qué contraindicación es específica para los diuréticos de asa?
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¿Cuál es el efecto adverso de los inhibidores de la anhidrasa carbónica?
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¿Qué interacción es importante considerar al administrar diuréticos?
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¿Qué tipo de diurético podría causar hiperpotasemia como efecto adverso?
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¿Qué tipo de diurético aumenta la presión osmótica dentro del túbulo?
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¿Cuál es el principal mecanismo de acción de los antihistamínicos H1?
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¿Cuál de los siguientes antihistamínicos se considera de tercera generación?
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¿Cuál es un efecto adverso comúnmente asociado con los antihistamínicos H2?
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¿Qué antihistamínico se usa para el tratamiento de urticaria y rinitis alérgica?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta sobre los antihistamínicos de segunda generación?
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¿Cuál es un uso terapéutico de los antihistamínicos H2?
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¿Qué antihistamínico se podría usar para tratar el insomnio?
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¿Qué efecto adverso es menos probable con los antihistamínicos de segunda generación?
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¿Qué antihistamínico es comúnmente administrado por vía intravenosa?
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¿Cuál es el mecanismo de acción del baclofeno en la reducción de la espasticidad?
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¿Qué efecto adverso es más relevante del uso prolongado de diazepam?
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Los antihistamínicos H1 pueden potenciar los efectos de:
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¿Cuál de los siguientes relajantes musculares se utiliza principalmente para la espasticidad severa?
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La administración de baclofeno puede ser:
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¿Cuál de los siguientes no es un efecto adverso asociado con el metocarbamol?
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Los inhibidores de la colinesterasa pueden ver disminuida su efectividad por el uso de:
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¿Cuál es un efecto secundario común del diazepam?
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La acción de metocarbamol se dirige principalmente a:
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El uso de relajantes musculares como la orfenadrina se recomienda para:
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre las benzodiazepinas es correcta?
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¿Cuál es un uso terapéutico de los barbitúricos?
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¿Cómo actúan las Z-drugs en el sistema nervioso central?
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¿Cuál de los siguientes medicamentos se utiliza para la ansiedad generalizada sin el riesgo de dependencia?
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¿Qué efecto adverso es más característico de los barbitúricos?
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¿Cuál es una contraindicación para el uso de Z-drugs?
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¿Cuál de las siguientes combinaciones es peligrosa debido a las interacciones potenciales?
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¿Cuál de los siguientes efectos adversos no se espera con la buspirona?
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¿Qué medicamento es un ejemplo de un antihistamínico H1 utilizado para el insomnio?
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¿Qué acción provoca la interacción entre alcohol y depresores del SNC?
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¿Cuál es uno de los efectos adversos más frecuentes de los agonistas de los receptores de melatonina como el Ramelteon?
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¿Cuál es una contraindicación para el uso de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)?
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¿Cuál es el mecanismo de acción de la venlafaxina, un inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN)?
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¿Qué efecto adverso grave se menciona asociado al uso de ISRS?
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¿Cuál de las siguientes interacciones es relevante al utilizar fluvoxamina, un ISRS?
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¿Cuál de los siguientes medicamentos es un Z-drug utilizado para tratar el insomnio?
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¿Qué efecto adverso se asocia frecuentemente con el uso de barbitúricos?
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¿Cuál de estas opciones describe correctamente un uso clínico de la buspirona?
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¿Qué combinación de sustancias presenta un riesgo elevado de depresión respiratoria?
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¿Cuál es un mecanismo de acción común entre los Z-drugs?
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¿Qué antihistamínico se utiliza principalmente para reducir la secreción ácida gástrica?
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¿Cuál de los siguientes antihistamínicos de primera generación es conocido por su efecto sedante?
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¿Cuál de las siguientes es una contraindicación para el uso de Z-drugs?
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¿Qué antihistamínico se considera de tercera generación?
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¿Qué efecto adverso es característico de las benzodiazepinas pero no de los Z-drugs?
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¿Cuál es un efecto secundario común de la buspirona?
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¿Cuál es un efecto secundario menos común asociado con los antihistamínicos de segunda generación?
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¿Cuál es un efecto adverso grave asociado con el bupropión?
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¿Qué contraindicación no está asociada con los Z-drugs?
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¿Qué antihistamínico apto para la administración intravenosa se menciona en la información?
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¿Qué antihistamínico es conocido por su uso en el tratamiento de la conjuntivitis alérgica?
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¿Qué mecanismo de acción comparten los triptanos?
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¿Cuál de los siguientes medicamentos es un ejemplo de un antihistamínico H1?
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¿Cuál es la vía de administración más común para la mayoría de los antihistamínicos?
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¿Cuál de las siguientes es una contraindicación para la ergotamina?
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¿Qué antihistamínico se utiliza específicamente para reducir el prurito generalizado?
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¿Qué efecto adverso común es más probable al utilizar mirtazapina?
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¿Qué fármaco se utiliza específicamente para el tratamiento del insomnio entre los antidepresivos mencionados?
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¿Cuál de los siguientes fármacos es un bloqueador neuromuscular despolarizante?
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¿Qué efectos adversos pueden ocasionar los relajantes musculares como Rocuronio y Vecuronio?
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¿Cuál de las siguientes interacciones es especialmente peligrosa al usar metocarbamol?
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El manejo de qué condición puede verse comprometido por el uso de succinilcolina.
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¿Cuál de los siguientes fármacos se utiliza comúnmente para facilitar la intubación traqueal?
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¿Cuál es el mecanismo de acción de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes?
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¿Qué fármaco es un ejemplo de un relajante muscular periférico utilizado en cirugía?
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¿Cuál de estos fármacos no se presenta como relajante muscular en el contenido?
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¿Qué efecto adverso grave puede asociarse al uso de succinilcolina durante procedimientos quirúrgicos?
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¿A qué grupo pertenecen los fármacos como rocuronio y vecuronio en el contexto de su acción?
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¿Cuál es el efecto adverso más frecuente asociado con los agonistas de los receptores de melatonina?
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¿Qué efecto puede tener la fluoxetina al interactuar con otros medicamentos?
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¿Qué contraindicación es específica para el uso de Ramelteon?
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¿Cuál de los siguientes efectos adversos graves se asocia frecuentemente con los ISRS?
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¿Cuál es el mecanismo de acción de la venlafaxina como IRSN?
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¿Cuál de los siguientes trastornos NO es tratado por ISRS?
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¿Qué efecto adverso menos probable se presenta con los Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina?
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¿Qué medicamento puede potenciar los efectos sedantes de otros depresoress del SNC?
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¿Cuál es una contraindicación común para el uso de ISRS?
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¿Cuál de los siguientes fármacos se utiliza específicamente para reducir la latencia del sueño?
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Study Notes
Diuréticos
- Los diuréticos son medicamentos que ayudan a eliminar el exceso de líquido del cuerpo, reduciendo la presión arterial y disminuyendo la inflamación.
- Existen diferentes tipos de diuréticos: de asa, tiazidas, ahorradores de potasio, osmóticos e inhibidores de la anhidrasa carbónica.
- Los Diuréticos de asa, como la Furosemida y la Bumetanida, actúan en la porción gruesa del asa de Henle, inhibiendo el cotransportador de Na+/K+/Cl-.
- Las Tiazidas, como la Hidroclorotiazida, inhiben el cotransportador de Na+/Cl- en el túbulo contorneado distal.
- Los Ahorradores de potasio, como la Espironolactona y el Triamtereno, actúan como antagonistas de la aldosterona, reduciendo la reabsorción de Na+ y aumentando la excreción de K+ en el túbulo colector.
- Los Inhibidores de la anhidrasa carbónica, como la Acetazolamida, inhiben la anhidrasa carbónica, aumentando la excreción de bicarbonato (HCO3-).
- Los Osmóticos, como el Manitol y la Isosorbida, aumentan la presión osmótica dentro del túbulo, impidiendo la reabsorción de agua.
- Los diuréticos se utilizan para tratar la hipertensión, el edema pulmonar, la insuficiencia renal y prevenir la insuficiencia renal aguda. Algunos, como la espironolactona, se usan para el aldosteronismo y como tratamiento complementario en cirrosis hepática.
- Los diuréticos pueden administrarse por vía oral o intravenosa, dependiendo del fármaco y la condición que se está tratando.
- Los efectos adversos comunes de los diuréticos de asa incluyen hipovolemia, hipokalemia, ototoxicidad y alcalosis metabólica.
- Los efectos adversos comunes de las tiazidas incluyen hipokalemia, hiponatremia, hiperglucemia e hiperuricemia.
- Los efectos adversos comunes de los ahorradores de potasio incluyen hiperpotasemia y ginecomastia (en el caso de la espironolactona).
- Los efectos adversos comunes de los inhibidores de la anhidrasa carbónica incluyen acidosis metabólica e hipopotasemia.
- Los efectos adversos comunes de los osmóticos incluyen expansión del líquido intravascular y sobrecarga cardíaca.
- Los diuréticos de asa están contraindicados en personas con hipocalcemia, hipomagnesemia o insuficiencia hepática grave.
- Las tiazidas están contraindicadas en personas con glomerulonefritis o insuficiencia renal.
- Los ahorradores de potasio están contraindicados en personas con hiperpotasemia, insuficiencia renal o anuria.
- Los osmóticos están contraindicados en personas con insuficiencia cardíaca o anuria.
- Existe una interacción medicamentosa importante entre algunos diuréticos, como el aliskiren, con los inhibidores de la ECA o los BRA (bloqueadores de los receptores de angiotensina II), lo cual está contraindicado.
Antihistamínicos
- Los antihistamínicos son medicamentos que bloquean la acción de la histamina, una sustancia química liberada por el cuerpo en respuesta a una alergia.
- Existen dos tipos principales de antihistamínicos: H1 y H2.
- Los Antihistamínicos H1 bloquean los receptores H1 de histamina, mientras que los Antihistamínicos H2 bloquean los receptores H2 de histamina.
- Los Antihistamínicos H1 se utilizan para tratar la alergia, la rinitis alérgica, la urticaria y la conjuntivitis alérgica.
- Los Antihistamínicos H2 se utilizan para tratar la acidez gástrica, las úlceras gástricas y el reflujo ácido.
- Los Antihistamínicos H1 de primera generación, como la difenhidramina e hidroxicina, pueden causar sedación y efectos anticolinérgicos como sequedad de boca, visión borrosa y retención urinaria.
- Los Antihistamínicos H1 de segunda generación, como cetirizina, loratadina, desloratadina, levocetirizina y fexofenadina, tienen menor sedación y efectos colaterales que los de primera generación.
- Los Antihistamínicos H2, como la cimetidina y la ranitidina, pueden causar diarrea, cefalea, somnolencia, confusión, delirio y trombocitopenia, especialmente en personas mayores.
- Los Antihistamínicos H1 de primera generación están contraindicados en personas que necesitan mantener el estado de alerta, como los conductores, debido a sus efectos sedantes.
- Los Antihistamínicos H1 pueden potenciar los efectos de los depresores del SNC, como el alcohol.
- Los IMAO pueden aumentar los efectos sedantes y anticolinérgicos de los antihistamínicos.
- Los antihistamínicos con acción anticolinérgica pueden disminuir la efectividad de los inhibidores de la colinesterasa, utilizados en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
Relajantes Musculares Centrales (Espasmolíticos)
- Los relajantes musculares centrales, también conocidos como espasmolíticos, son medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central (SNC) para reducir la espasticidad muscular.
- Los relajantes musculares centrales incluyen baclofeno, diazepam, metocarbamol, orfenadrina, clorzoxazona y carisoprodol.
- El Baclofeno es un agonista del receptor GABA-B, mientras que el Diazepam facilita la acción del GABA en los receptores GABA-A del SNC.
- Metocarbamol y otros del grupo de la mefenesina inhiben los arcos reflejos polisinápticos de la médula espinal, reduciendo el tono muscular.
- El Baclofeno y el Diazepam se utilizan para tratar la espasticidad grave causada por esclerosis múltiple, lesiones medulares, parálisis cerebral y espasticidad neurogénica.
- Metocarbamol, orfenadrina y clorzoxazona se utilizan para tratar contracturas leves a moderadas secundarias a traumatismos, tensión muscular o movimientos inadecuados.
- Los efectos adversos comunes del Baclofeno incluyen somnolencia, debilidad muscular, mareos y náuseas.
- Los efectos adversos comunes del Diazepam incluyen sedación intensa, dependencia, ataxia, fatiga y depresión respiratoria a dosis altas.
- Los efectos adversos comunes de Metocarbamol y otros incluyen somnolencia, mareos, visión borrosa y náuseas.
- El Baclofeno puede administrarse por vía oral o intratecal, la administración espinal directa en pacientes con espasticidad severa.
- El Diazepam puede administrarse por vía oral, intravenosa o intramuscular.
- Metocarbamol, orfenadrina y otros se administran por vía oral o intravenosa en situaciones agudas.
- Los relajantes musculares centrales están contraindicados en personas con hepatopatías, miastenia gravis, embarazo (especialmente en el primer trimestre), ancianos,
- Los relajantes musculares centrales pueden interactuar con el alcohol, los barbitúricos y los opioides, potenciando los efectos depresores.
- Los inhibidores enzimáticos pueden aumentar los niveles plasmáticos de los relajantes musculares centrales.
- El Flumazenil es el antagonista específico de las benzodiazepinas.
No Benzodiazepinas (Z-drugs)
- Las Z-drugs son una clase de medicamentos utilizados para el insomnio, con un mecanismo de acción similar a las benzodiazepinas, pero con un menor riesgo de dependencia.
- Las Z-drugs incluyen zolpidem, zaleplón y eszopiclona (LUNESETA).
- Las Z-drugs actúan sobre los receptores GABA-A, subunidad alfa-1, promoviendo la sedación sin efectos ansiolíticos o anticonvulsivos.
- Los efectos adversos comunes de las Z-drugs incluyen somnolencia, mareos y amnesia anterógrada.
- Las Z-drugs están contraindicadas en personas con hipersensibilidad, miastenia gravis, embarazo y lactancia.
- Las Z-drugs pueden interactuar con el alcohol y otros depresores del SNC, aumentando la sedación.
Barbitúricos
- Los barbitúricos son una clase de medicamentos que actúan sobre el SNC, con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos y anticonvulsivos.
- Los barbitúricos incluyen fenobarbital (NUMINAL SODIUM) utilizado como anticonvulsivo, tiopental (PHENTOTAL) utilizado como anestésico, y amobarbital, secobarbital y pentobarbital (NEMBUTAL) utilizados como ansiolíticos pero en desuso.
- Los barbitúricos prolongan la apertura de los canales de cloro mediados por GABA y bloquean los receptores de glutamato.
- Los efectos adversos comunes de los barbitúricos incluyen sedación profunda, depresión respiratoria y cardiovascular, dependencia física y síndrome de abstinencia grave.
- Los barbitúricos están contraindicados en personas con depresión respiratoria, porfiria y embarazo.
- Los barbitúricos pueden interactuar con el alcohol y los depresores del SNC, aumentando el riesgo de depresión respiratoria.
Agonistas Parciales de 5-HT1A
- Los agonistas parciales de 5-HT1A son una clase de medicamentos utilizados para el tratamiento de la ansiedad generalizada.
- El agonista parcial de 5-HT1A más común es la buspirona (BUSPAR).
- La Buspirona actúa como un agonista parcial de los receptores de serotonina 5-HT1A, con un efecto ansiolítico sin sedación.
- Los efectos adversos comunes de la buspirona incluyen mareos, náuseas, insomnio y falta de dependencia.
- La buspirona está contraindicada en personas con hipersensibilidad, durante el embarazo, y con disfunción hepática o renal grave.
- La buspirona está contraindicada en personas que están tomando inhibidores de la MAO o ISRS, ya que existe un riesgo de síndrome serotoninérgico.
Antihistamínicos H1
- Los antihistamínicos H1, como la difenhidramina e hidroxicina, se utilizan para el insomnio leve, la ansiedad, las alergias y el prurito.
- Los antihistamínicos H1 bloquean los receptores H1 de histamina en el SNC, provocando sedación.
- Los efectos adversos comunes de los antihistamínicos H1 incluyen somnolencia, sequedad de boca y visión borrosa.
- Los antihistamínicos H1 están contraindicados en personas con hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado e hipertrofia prostática.
Agonistas de los Receptores de Melatonina
- Los agonistas de los receptores de melatonina, como el ramelteon (ROZEREM), se utilizan para el insomnio, especialmente para reducir la latencia del sueño.
- Los agonistas de los receptores de melatonina activan los receptores de melatonina MT1 y MT2 en el núcleo supraquiasmático, regulando el ritmo circadiano del sueño.
- Los efectos adversos comunes de los agonistas de los receptores de melatonina incluyen mareos, fatiga, disminución de testosterona y aumento de prolactina.
- Los agonistas de los receptores de melatonina están contraindicados en personas con hipersensibilidad y durante el uso concomitante con fluvoxamina.
- Los agonistas de los receptores de la melatonina pueden potenciar los efectos de otros depresores del SNC.
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)
- Los ISRS son una clase de medicamentos utilizados para tratar la depresión, el trastorno obsesivo-compulsivo, el trastorno de pánico, el trastorno disfórico premenstrual y el trastorno de ansiedad generalizada.
- Los ISRS bloquean la recaptación de serotonina en la neurona presináptica aumentando su concentración en la hendidura sináptica.
- Los ISRS incluyen fluoxetina (Prozac), sertralina (Zoloft), citalopram (Celexa), escitalopram (Lexapro), paroxetina (Paxil) y fluvoxamina.
- Los efectos adversos comunes de los ISRS incluyen náuseas, vómitos, diarrea, insomnio, agitación, ansiedad, disminución de la libido, sudoración y fatiga.
- Los efectos adversos graves de los ISRS incluyen síndrome serotoninérgico, hemorragia, manía y suicidio.
- Los ISRS están contraindicados en personas con hipersensibilidad, durante el embarazo (categoría C), la lactancia y el uso concomitante con IMAO.
- Los ISRS pueden interactuar con los IMAO, la warfarina, el litio y algunos antipsicóticos.
- Los ISRS se absorben bien por vía oral, se metabolizan en el hígado y se eliminan por vía renal.
- El inicio de la acción de los ISRS es gradual, de 2 a 4 semanas, requiriendo la monitorización del riesgo de suicidio y el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Inhibidores de la Recaptación de Serotonina y Noradrenalina (IRSN)
- Los IRSN son una clase de medicamentos utilizados para tratar la depresión, el trastorno de ansiedad generalizada, el trastorno de pánico y el dolor crónico como la fibromialgia.
- Los IRSN bloquean la recaptación de serotonina y noradrenalina en la neurona presináptica, aumentando su concentración en la hendidura sináptica.
- Los IRSN incluyen venlafaxina (Effexor), desvenlafaxina (Pristiq), duloxetina (Cymbalta) y milnacipran.
Antihistamínicos
-
Los antihistamínicos de segunda generación son Cetirizina, Loratadina, Desloratadina, Levocetirizina y Fexofenadina.
-
Los antihistamínicos de tercera generación son Fexofenadina, Desloratadina y Norastemizol.
-
Los antihistamínicos H1 son agonistas inversos en los receptores H1 y bloquean las respuestas mediadas por la histamina.
-
Los antihistamínicos H2 inhiben principalmente la secreción ácida gástrica.
Vías de Administración
-
La mayoría de los antihistamínicos se administran por vía oral, con rápida absorción (1-2 horas para efecto máximo).
-
Algunos antihistamínicos tienen formulaciones en gotas y comprimidos.
-
Azelastina y Olopatadina se administran por vía intranasal y oftálmica.
-
Los antihistamínicos H2 como cimetidina y ranitidina se pueden administrar por vía intravenosa.
Usos Terapéuticos
-
Los antihistamínicos H1 se utilizan para controlar la rinitis alérgica y la urticaria.
-
Los antihistamínicos oftálmicos como ketotifeno se utilizan para la conjuntivitis alérgica.
-
Difenhidramina, Dimenhidrinato y Meclicina se utilizan para tratar náuseas y mareos por movimiento.
-
Difenhidramina y Doxilamina se utilizan para tratar el insomnio.
-
Hidroxicina y Doxepina se utilizan por vía tópica y oral para tratar el prurito generalizado.
-
Los antihistamínicos H2 se utilizan para reducir la secreción gástrica y tratar las úlceras gástricas.
Efectos Adversos
-
Los antihistamínicos H1 de primera generación pueden causar sedación, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinérgicos como sequedad bucal, visión borrosa y retención urinaria.
-
Los antihistamínicos de segunda generación tienen menor sedación y efectos colaterales debido a su baja penetración en el sistema nervioso central.
-
Los antihistamínicos H2 pueden causar diarrea, cefalea, somnolencia, confusión, delirio y trombocitopenia, especialmente en ancianos.
Contraindicaciones
- Los antihistamínicos H1 de primera generación están contraindicados en personas que deben mantener el estado de alerta (conductores, maquinaria pesada) debido a sus efectos sedantes.
Interacciones con Medicamentos
-
Los antihistamínicos H1 de primera generación pueden potenciar los efectos sedantes de otros depresores del SNC (alcohol, opioides, benzodiazepinas).
-
Los antihistamínicos H1 de primera generación pueden interactuar con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
Contraindicaciones de los Antihistamínicos H1 de Primera Generación
- Hipersensibilidad a cualquier componente del fármaco.
Contraindicaciones del Diazepam
- El diazepam está contraindicado en pacientes con insuficiencia respiratoria severa o apnea del sueño no tratada.
Relajantes Musculares Periféricos (Bloqueadores Neuromusculares)
- Fármacos: Rocuronio, Vecuronio, Cisatracurio, Mivacurio, Atracurio, Succinilcolina.
Mecanismo de Acción de los Bloqueadores Neuromusculares
-
Los bloqueadores no despolarizantes (Rocuronio, Vecuronio) actúan como antagonistas competitivos de la acetilcolina en los receptores nicotínicos de la unión neuromuscular, previniendo la contracción muscular al bloquear la transmisión neuromuscular.
-
Los bloqueadores despolarizantes (Succinilcolina) mimican la acetilcolina al unirse a los receptores nicotínicos, causando una despolarización sostenida que bloquea la repolarización normal, lo que lleva a una parálisis muscular prolongada.
Usos Terapéuticos de los Bloqueadores Neuromusculares
-
Rocuronio y Vecuronio se utilizan para inducir relajación muscular durante cirugías mayores, facilitar la intubación traqueal y mejorar la ventilación mecánica en pacientes críticos.
-
Succinilcolina se prefiere para la intubación de secuencia rápida debido a su rápido inicio de acción y corta duración.
Efectos Adversos de los Bloqueadores Neuromusculares
-
Succinilcolina puede causar hiperpotasemia (peligroso en pacientes con quemaduras o traumas), aumento de la presión intraocular, hipertermia maligna y mialgias postoperatorias.
-
Rocuronio y Vecuronio pueden causar hipotensión mediada por liberación de histamina (en algunos casos), broncoespasmo y bloqueo prolongado en pacientes con disfunción hepática o renal.
Vía de Administración de los Bloqueadores Neuromusculares
- Los bloqueadores neuromusculares se administran exclusivamente por vía intravenosa, ya que son fármacos altamente polares e inactivos por vía oral.
Interacciones con Medicamentos de los Bloqueadores Neuromusculares
-
Los anestésicos inhalados (e.g., halotano) potencian el bloqueo neuromuscular producido por los relajantes no despolarizantes.
-
Los aminoglucósidos potencian el bloqueo neuromuscular al inhibir la liberación de acetilcolina.
-
Los bloqueadores de canales de calcio aumentan la duración del bloqueo.
Contraindicaciones de los Bloqueadores Neuromusculares
- Hepatopatías, miastenia gravis, embarazo (especialmente en el primer trimestre), ancianos y uso concomitante con otros depresores del SNC.
Interacciones de los Bloqueadores Neuromusculares
-
Alcohol, barbitúricos y opioides potencian los efectos depresores.
-
Los inhibidores enzimáticos aumentan los niveles plasmáticos.
Notas sobre los Bloqueadores Neuromusculares
- Flumazenil es el antagonista específico.
No Benzodiazepinas (Z-drugs)
- Medicamentos: Zolpidem, Zaleplón, Eszopiclona.
Usos Terapéuticos de las Z-drugs
- Insomnio, especialmente para reducir la latencia del sueño.
Mecanismo de Acción de las Z-drugs
- Las Z-drugs actúan sobre los receptores GABA-A, subunidad alfa-1, promoviendo sedación sin efectos ansiolíticos o anticonvulsivos.
Efectos Adversos de las Z-drugs
- Somnolencia, mareos, amnesia anterógrada, menor riesgo de dependencia comparado con las benzodiazepinas.
Contraindicaciones de las Z-drugs
- Hipersensibilidad, miastenia gravis, embarazo y lactancia.
Interacciones de las Z-drugs
- Alcohol y otros depresores del SNC aumentan la sedación.
Barbitúricos
-
Medicamentos Anticonvulsivos: Fenobarbital.
-
Medicamentos Anestésicos: Tiopental.
-
Ansiolíticos en desuso: Amobarbital, Secobarbital, Pentobarbital.
Usos Terapéuticos de los Barbitúricos
- Convulsiones, estado epiléptico, inducción de anestesia, sedación preoperatoria.
Mecanismo de Acción de los Barbitúricos
- Los barbitúricos prolongan la apertura de los canales de cloro mediados por GABA y bloquean los receptores de glutamato.
Efectos Adversos de los Barbitúricos
- Sedación profunda, depresión respiratoria y cardiovascular, dependencia física, síndrome de abstinencia grave.
Contraindicaciones de los Barbitúricos
- Depresión respiratoria, porfiria, embarazo.
Interacciones de los Barbitúricos
- Alcohol y depresores del SNC aumentan el riesgo de depresión respiratoria.
Agonistas Parciales de 5-HT1A
- Medicamento: Buspirona.
Usos Terapéuticos de los Agonistas Parciales de 5-HT1A
- Ansiedad generalizada, sin sedación o riesgo de dependencia.
Mecanismo de Acción de los Agonistas Parciales de 5-HT1A
- Los agonistas parciales de 5-HT1A son agonistas parciales de los receptores de serotonina 5-HT1A.
Efectos Adversos de los Agonistas Parciales de 5-HT1A
- Mareos, náuseas, insomnio, no provoca dependencia ni tolerancia significativa.
Contraindicaciones de los Agonistas Parciales de 5-HT1A
- Hipersensibilidad, embarazo, disfunción hepática o renal grave.
Interacciones de los Agonistas Parciales de 5-HT1A
- Está contraindicado con inhibidores de la MAO e ISRS (riesgo de síndrome serotoninérgico).
Antihistamínicos H1
- Medicamentos: Difenhidramina, Hidroxicina.
Usos Terapéuticos de los Antihistamínicos H1
- Insomnio leve, ansiedad, alergias, prurito.
Mecanismo de Acción de los Antihistamínicos H1
- Los antihistamínicos H1 bloquean los receptores H1 de histamina en el SNC, provocando sedación.
Efectos Adversos de los Antihistamínicos H1
- Somnolencia, sequedad de boca, visión borrosa.
Contraindicaciones de los Antihistamínicos H1
- Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática.
Agonistas de los Receptores de Melatonina
- Medicamento: Ramelteon.
Usos Terapéuticos de los Agonistas de los Receptores de Melatonina
- Insomnio, especialmente para reducir la latencia del sueño.
Mecanismo de Acción de los Agonistas de los Receptores de Melatonina
- Los agonistas de los receptores de melatonina activan los receptores de melatonina MT1 y MT2 en el núcleo supraquiasmático.
Efectos Adversos de los Agonistas de los Receptores de Melatonina
- Mareos, fatiga, disminución de testosterona, aumento de prolactina.
Contraindicaciones de los Agonistas de los Receptores de Melatonina
- Hipersensibilidad, uso concomitante con fluvoxamina.
Interacciones de los Agonistas de los Receptores de Melatonina
- Potencia los efectos de otros depresores del SNC.
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)
- Fármacos: Fluoxetina, Sertralina, Citalopram, Escitalopram, Paroxetina, Fluvoxamina.
Mecanismo de Acción de los ISRS
- Los ISRS bloquean la recaptación de serotonina en la neurona presináptica, aumentando su concentración en la hendidura sináptica.
Indicaciones Terapéuticas de los ISRS
- Depresión mayor, trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico, trastorno disfórico premenstrual, trastorno de ansiedad generalizada.
Efectos Adversos de los ISRS
- Náuseas, vómitos, diarrea, insomnio, agitación, ansiedad, disminución de la libido, sudoración, fatiga.
Efectos Adversos Graves de los ISRS
- Síndrome serotoninérgico, hemorragia, manía, suicidio.
Contraindicaciones de los ISRS
- Hipersensibilidad, embarazo (categoría C), lactancia, uso concomitante con IMAO.
Interacciones Medicamentosas de los ISRS
- IMAO, warfarina, litio, algunos antipsicóticos.
Farmacocinética de los ISRS
- Son bien absorbidos por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal.
Consideraciones Clínicas de los ISRS
- Inicio de acción gradual (2-4 semanas), monitorizar riesgo de suicidio, ajustar dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Inhibidores de la Recaptación de Serotonina y Noradrenalina (IRSN)
- Fármacos: Venlafaxina, Desvenlafaxina, Duloxetina, Milnacipran.
Mecanismo de Acción de los IRSN
- Los IRSN bloquean la recaptación de serotonina y noradrenalina en la neurona presináptica.
Indicaciones Terapéuticas de los IRSN
- Depresión mayor, trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de pánico, dolor crónico (fibromialgia).
Otros Antidepresivos
- Fármacos: Bupropión, Mirtazapina, Trazodona.
Mecanismo de Acción de Otros Antidepresivos
- Mecanismos variados (inhibición de la recaptación de dopamina y noradrenalina, antagonismo de receptores alfa-2 y 5-HT2).
Indicaciones Terapéuticas de Otros Antidepresivos
- Depresión mayor, trastorno bipolar (bupropión), insomnio (mirtazapina).
Efectos Adversos Comunes de Otros Antidepresivos
- Insomnio, agitación, náuseas, aumento del apetito, sedación.
Efectos Adversos Graves de Otros Antidepresivos
- Convulsiones (bupropión), priapismo (trazodona).
Contraindicaciones de Otros Antidepresivos
- Hipersensibilidad, historial de convulsiones, glaucoma de ángulo cerrado.
Interacciones Medicamentosas de Otros Antidepresivos
- IMAO, otros antidepresivos, estimulantes.
Farmacocinética de Otros Antidepresivos
- Son bien absorbidos por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal.
Consideraciones Clínicas de Otros Antidepresivos
- Monitorizar riesgo de convulsiones (bupropión), ajustar dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
Triptanos
- Fármacos: Sumatriptán, Naratriptán, Zolmitriptán.
Mecanismo de Acción de los Triptanos
- Son agonistas selectivos de los receptores de serotonina 5-HT1B/1D, causando vasoconstricción.
Indicaciones Terapéuticas de los Triptanos
- Migraña.
Efectos Adversos Comunes de los Triptanos
- Mareos, somnolencia, hormigueo, sensación de calor o frío.
Efectos Adversos Graves de los Triptanos
- Dolor torácico, angina, infarto de miocardio (en pacientes con riesgo cardiovascular).
Contraindicaciones de los Triptanos
- Hipersensibilidad, enfermedad cardiovascular, enfermedad cerebrovascular.
Interacciones Medicamentosas de los Triptanos
- Ergotamina, otros triptanos.
Farmacocinética de los Triptanos
- Absorción rápida por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal.
Consideraciones Clínicas de los Triptanos
- Usar con precaución en pacientes con factores de riesgo cardiovascular.
Alcaloides de la Ergotamina
- Fármacos: Ergotamina, Dihidroergotamina.
Mecanismo de Acción de los Alcaloides de la Ergotamina
- Se unen a los receptores 5-HT1, causando vasoconstricción.
Indicaciones Terapéuticas de los Alcaloides de la Ergotamina
- Migraña.
Efectos Adversos Comunes de los Alcaloides de la Ergotamina
- Náuseas, vómitos, debilidad muscular, dolor en las extremidades.
Efectos Adversos Graves de los Alcaloides de la Ergotamina
- Vasoconstricción excesiva (isquemia), gangrena.
Contraindicaciones de los Alcaloides de la Ergotamina
- Hipersensibilidad, enfermedad vascular periférica, embarazo, lactancia.
Interacciones Medicamentosas de los Alcaloides de la Ergotamina
- Beta-bloqueadores, calcioantagonistas.
Farmacocinética de los Alcaloides de la Ergotamina
- Administración subcutánea o nasal, usar con precaución en pacientes con enfermedad vascular.
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