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Questions and Answers
¿Cuál es el mecanismo de acción principal de los diuréticos de asa?
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¿Qué efecto adverso es más comúnmente asociado con las tiazidas?
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¿Cuál de los siguientes diuréticos se usa principalmente para tratar el aldosteronismo?
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¿Qué contraindicación es específica para los diuréticos de asa?
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¿Cuál es el efecto adverso de los inhibidores de la anhidrasa carbónica?
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¿Qué interacción es importante considerar al administrar diuréticos?
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¿Qué tipo de diurético podría causar hiperpotasemia como efecto adverso?
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¿Qué tipo de diurético aumenta la presión osmótica dentro del túbulo?
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¿Cuál es el principal mecanismo de acción de los antihistamínicos H1?
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¿Cuál de los siguientes antihistamínicos se considera de tercera generación?
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¿Cuál es un efecto adverso comúnmente asociado con los antihistamínicos H2?
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¿Qué antihistamínico se usa para el tratamiento de urticaria y rinitis alérgica?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta sobre los antihistamínicos de segunda generación?
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¿Cuál es un uso terapéutico de los antihistamínicos H2?
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¿Qué antihistamínico se podría usar para tratar el insomnio?
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¿Qué efecto adverso es menos probable con los antihistamínicos de segunda generación?
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¿Qué antihistamínico es comúnmente administrado por vía intravenosa?
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¿Cuál es el mecanismo de acción del baclofeno en la reducción de la espasticidad?
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¿Qué efecto adverso es más relevante del uso prolongado de diazepam?
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Los antihistamínicos H1 pueden potenciar los efectos de:
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¿Cuál de los siguientes relajantes musculares se utiliza principalmente para la espasticidad severa?
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La administración de baclofeno puede ser:
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¿Cuál de los siguientes no es un efecto adverso asociado con el metocarbamol?
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Los inhibidores de la colinesterasa pueden ver disminuida su efectividad por el uso de:
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¿Cuál es un efecto secundario común del diazepam?
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La acción de metocarbamol se dirige principalmente a:
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El uso de relajantes musculares como la orfenadrina se recomienda para:
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre las benzodiazepinas es correcta?
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¿Cuál es un uso terapéutico de los barbitúricos?
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¿Cómo actúan las Z-drugs en el sistema nervioso central?
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¿Cuál de los siguientes medicamentos se utiliza para la ansiedad generalizada sin el riesgo de dependencia?
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¿Qué efecto adverso es más característico de los barbitúricos?
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¿Cuál es una contraindicación para el uso de Z-drugs?
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¿Cuál de las siguientes combinaciones es peligrosa debido a las interacciones potenciales?
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¿Cuál de los siguientes efectos adversos no se espera con la buspirona?
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¿Qué medicamento es un ejemplo de un antihistamínico H1 utilizado para el insomnio?
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¿Qué acción provoca la interacción entre alcohol y depresores del SNC?
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¿Cuál es uno de los efectos adversos más frecuentes de los agonistas de los receptores de melatonina como el Ramelteon?
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¿Cuál es una contraindicación para el uso de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)?
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¿Cuál es el mecanismo de acción de la venlafaxina, un inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN)?
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¿Qué efecto adverso grave se menciona asociado al uso de ISRS?
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¿Cuál de las siguientes interacciones es relevante al utilizar fluvoxamina, un ISRS?
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¿Cuál de los siguientes medicamentos es un Z-drug utilizado para tratar el insomnio?
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¿Qué efecto adverso se asocia frecuentemente con el uso de barbitúricos?
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¿Cuál de estas opciones describe correctamente un uso clínico de la buspirona?
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¿Qué combinación de sustancias presenta un riesgo elevado de depresión respiratoria?
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¿Cuál es un mecanismo de acción común entre los Z-drugs?
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¿Qué antihistamínico se utiliza principalmente para reducir la secreción ácida gástrica?
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¿Cuál de los siguientes antihistamínicos de primera generación es conocido por su efecto sedante?
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¿Cuál de las siguientes es una contraindicación para el uso de Z-drugs?
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¿Qué antihistamínico se considera de tercera generación?
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¿Qué efecto adverso es característico de las benzodiazepinas pero no de los Z-drugs?
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¿Cuál es un efecto secundario común de la buspirona?
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¿Cuál es un efecto secundario menos común asociado con los antihistamínicos de segunda generación?
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¿Cuál es un efecto adverso grave asociado con el bupropión?
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¿Qué contraindicación no está asociada con los Z-drugs?
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¿Qué antihistamínico apto para la administración intravenosa se menciona en la información?
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¿Qué antihistamínico es conocido por su uso en el tratamiento de la conjuntivitis alérgica?
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¿Qué mecanismo de acción comparten los triptanos?
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¿Cuál de los siguientes medicamentos es un ejemplo de un antihistamínico H1?
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¿Cuál es la vía de administración más común para la mayoría de los antihistamínicos?
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¿Cuál de las siguientes es una contraindicación para la ergotamina?
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¿Qué antihistamínico se utiliza específicamente para reducir el prurito generalizado?
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¿Qué efecto adverso común es más probable al utilizar mirtazapina?
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¿Qué fármaco se utiliza específicamente para el tratamiento del insomnio entre los antidepresivos mencionados?
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¿Cuál de los siguientes fármacos es un bloqueador neuromuscular despolarizante?
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¿Qué efectos adversos pueden ocasionar los relajantes musculares como Rocuronio y Vecuronio?
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¿Cuál de las siguientes interacciones es especialmente peligrosa al usar metocarbamol?
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El manejo de qué condición puede verse comprometido por el uso de succinilcolina.
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¿Cuál de los siguientes fármacos se utiliza comúnmente para facilitar la intubación traqueal?
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¿Cuál es el mecanismo de acción de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes?
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¿Qué fármaco es un ejemplo de un relajante muscular periférico utilizado en cirugía?
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¿Cuál de estos fármacos no se presenta como relajante muscular en el contenido?
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¿Qué efecto adverso grave puede asociarse al uso de succinilcolina durante procedimientos quirúrgicos?
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¿A qué grupo pertenecen los fármacos como rocuronio y vecuronio en el contexto de su acción?
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¿Cuál es el efecto adverso más frecuente asociado con los agonistas de los receptores de melatonina?
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¿Qué efecto puede tener la fluoxetina al interactuar con otros medicamentos?
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¿Qué contraindicación es específica para el uso de Ramelteon?
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¿Cuál de los siguientes efectos adversos graves se asocia frecuentemente con los ISRS?
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¿Cuál es el mecanismo de acción de la venlafaxina como IRSN?
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¿Cuál de los siguientes trastornos NO es tratado por ISRS?
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¿Qué efecto adverso menos probable se presenta con los Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina?
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¿Qué medicamento puede potenciar los efectos sedantes de otros depresoress del SNC?
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¿Cuál es una contraindicación común para el uso de ISRS?
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¿Cuál de los siguientes fármacos se utiliza específicamente para reducir la latencia del sueño?
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Study Notes
Diuréticos
- Los diuréticos son medicamentos que ayudan a eliminar el exceso de líquido del cuerpo, reduciendo la presión arterial y disminuyendo la inflamación.
- Existen diferentes tipos de diuréticos: de asa, tiazidas, ahorradores de potasio, osmóticos e inhibidores de la anhidrasa carbónica.
- Los Diuréticos de asa, como la Furosemida y la Bumetanida, actúan en la porción gruesa del asa de Henle, inhibiendo el cotransportador de Na+/K+/Cl-.
- Las Tiazidas, como la Hidroclorotiazida, inhiben el cotransportador de Na+/Cl- en el túbulo contorneado distal.
- Los Ahorradores de potasio, como la Espironolactona y el Triamtereno, actúan como antagonistas de la aldosterona, reduciendo la reabsorción de Na+ y aumentando la excreción de K+ en el túbulo colector.
- Los Inhibidores de la anhidrasa carbónica, como la Acetazolamida, inhiben la anhidrasa carbónica, aumentando la excreción de bicarbonato (HCO3-).
- Los Osmóticos, como el Manitol y la Isosorbida, aumentan la presión osmótica dentro del túbulo, impidiendo la reabsorción de agua.
- Los diuréticos se utilizan para tratar la hipertensión, el edema pulmonar, la insuficiencia renal y prevenir la insuficiencia renal aguda. Algunos, como la espironolactona, se usan para el aldosteronismo y como tratamiento complementario en cirrosis hepática.
- Los diuréticos pueden administrarse por vía oral o intravenosa, dependiendo del fármaco y la condición que se está tratando.
- Los efectos adversos comunes de los diuréticos de asa incluyen hipovolemia, hipokalemia, ototoxicidad y alcalosis metabólica.
- Los efectos adversos comunes de las tiazidas incluyen hipokalemia, hiponatremia, hiperglucemia e hiperuricemia.
- Los efectos adversos comunes de los ahorradores de potasio incluyen hiperpotasemia y ginecomastia (en el caso de la espironolactona).
- Los efectos adversos comunes de los inhibidores de la anhidrasa carbónica incluyen acidosis metabólica e hipopotasemia.
- Los efectos adversos comunes de los osmóticos incluyen expansión del líquido intravascular y sobrecarga cardíaca.
- Los diuréticos de asa están contraindicados en personas con hipocalcemia, hipomagnesemia o insuficiencia hepática grave.
- Las tiazidas están contraindicadas en personas con glomerulonefritis o insuficiencia renal.
- Los ahorradores de potasio están contraindicados en personas con hiperpotasemia, insuficiencia renal o anuria.
- Los osmóticos están contraindicados en personas con insuficiencia cardíaca o anuria.
- Existe una interacción medicamentosa importante entre algunos diuréticos, como el aliskiren, con los inhibidores de la ECA o los BRA (bloqueadores de los receptores de angiotensina II), lo cual está contraindicado.
Antihistamínicos
- Los antihistamínicos son medicamentos que bloquean la acción de la histamina, una sustancia química liberada por el cuerpo en respuesta a una alergia.
- Existen dos tipos principales de antihistamínicos: H1 y H2.
- Los Antihistamínicos H1 bloquean los receptores H1 de histamina, mientras que los Antihistamínicos H2 bloquean los receptores H2 de histamina.
- Los Antihistamínicos H1 se utilizan para tratar la alergia, la rinitis alérgica, la urticaria y la conjuntivitis alérgica.
- Los Antihistamínicos H2 se utilizan para tratar la acidez gástrica, las úlceras gástricas y el reflujo ácido.
- Los Antihistamínicos H1 de primera generación, como la difenhidramina e hidroxicina, pueden causar sedación y efectos anticolinérgicos como sequedad de boca, visión borrosa y retención urinaria.
- Los Antihistamínicos H1 de segunda generación, como cetirizina, loratadina, desloratadina, levocetirizina y fexofenadina, tienen menor sedación y efectos colaterales que los de primera generación.
- Los Antihistamínicos H2, como la cimetidina y la ranitidina, pueden causar diarrea, cefalea, somnolencia, confusión, delirio y trombocitopenia, especialmente en personas mayores.
- Los Antihistamínicos H1 de primera generación están contraindicados en personas que necesitan mantener el estado de alerta, como los conductores, debido a sus efectos sedantes.
- Los Antihistamínicos H1 pueden potenciar los efectos de los depresores del SNC, como el alcohol.
- Los IMAO pueden aumentar los efectos sedantes y anticolinérgicos de los antihistamínicos.
- Los antihistamínicos con acción anticolinérgica pueden disminuir la efectividad de los inhibidores de la colinesterasa, utilizados en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
Relajantes Musculares Centrales (Espasmolíticos)
- Los relajantes musculares centrales, también conocidos como espasmolíticos, son medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central (SNC) para reducir la espasticidad muscular.
- Los relajantes musculares centrales incluyen baclofeno, diazepam, metocarbamol, orfenadrina, clorzoxazona y carisoprodol.
- El Baclofeno es un agonista del receptor GABA-B, mientras que el Diazepam facilita la acción del GABA en los receptores GABA-A del SNC.
- Metocarbamol y otros del grupo de la mefenesina inhiben los arcos reflejos polisinápticos de la médula espinal, reduciendo el tono muscular.
- El Baclofeno y el Diazepam se utilizan para tratar la espasticidad grave causada por esclerosis múltiple, lesiones medulares, parálisis cerebral y espasticidad neurogénica.
- Metocarbamol, orfenadrina y clorzoxazona se utilizan para tratar contracturas leves a moderadas secundarias a traumatismos, tensión muscular o movimientos inadecuados.
- Los efectos adversos comunes del Baclofeno incluyen somnolencia, debilidad muscular, mareos y náuseas.
- Los efectos adversos comunes del Diazepam incluyen sedación intensa, dependencia, ataxia, fatiga y depresión respiratoria a dosis altas.
- Los efectos adversos comunes de Metocarbamol y otros incluyen somnolencia, mareos, visión borrosa y náuseas.
- El Baclofeno puede administrarse por vía oral o intratecal, la administración espinal directa en pacientes con espasticidad severa.
- El Diazepam puede administrarse por vía oral, intravenosa o intramuscular.
- Metocarbamol, orfenadrina y otros se administran por vía oral o intravenosa en situaciones agudas.
- Los relajantes musculares centrales están contraindicados en personas con hepatopatías, miastenia gravis, embarazo (especialmente en el primer trimestre), ancianos,
- Los relajantes musculares centrales pueden interactuar con el alcohol, los barbitúricos y los opioides, potenciando los efectos depresores.
- Los inhibidores enzimáticos pueden aumentar los niveles plasmáticos de los relajantes musculares centrales.
- El Flumazenil es el antagonista específico de las benzodiazepinas.
No Benzodiazepinas (Z-drugs)
- Las Z-drugs son una clase de medicamentos utilizados para el insomnio, con un mecanismo de acción similar a las benzodiazepinas, pero con un menor riesgo de dependencia.
- Las Z-drugs incluyen zolpidem, zaleplón y eszopiclona (LUNESETA).
- Las Z-drugs actúan sobre los receptores GABA-A, subunidad alfa-1, promoviendo la sedación sin efectos ansiolíticos o anticonvulsivos.
- Los efectos adversos comunes de las Z-drugs incluyen somnolencia, mareos y amnesia anterógrada.
- Las Z-drugs están contraindicadas en personas con hipersensibilidad, miastenia gravis, embarazo y lactancia.
- Las Z-drugs pueden interactuar con el alcohol y otros depresores del SNC, aumentando la sedación.
Barbitúricos
- Los barbitúricos son una clase de medicamentos que actúan sobre el SNC, con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos y anticonvulsivos.
- Los barbitúricos incluyen fenobarbital (NUMINAL SODIUM) utilizado como anticonvulsivo, tiopental (PHENTOTAL) utilizado como anestésico, y amobarbital, secobarbital y pentobarbital (NEMBUTAL) utilizados como ansiolíticos pero en desuso.
- Los barbitúricos prolongan la apertura de los canales de cloro mediados por GABA y bloquean los receptores de glutamato.
- Los efectos adversos comunes de los barbitúricos incluyen sedación profunda, depresión respiratoria y cardiovascular, dependencia física y síndrome de abstinencia grave.
- Los barbitúricos están contraindicados en personas con depresión respiratoria, porfiria y embarazo.
- Los barbitúricos pueden interactuar con el alcohol y los depresores del SNC, aumentando el riesgo de depresión respiratoria.
Agonistas Parciales de 5-HT1A
- Los agonistas parciales de 5-HT1A son una clase de medicamentos utilizados para el tratamiento de la ansiedad generalizada.
- El agonista parcial de 5-HT1A más común es la buspirona (BUSPAR).
- La Buspirona actúa como un agonista parcial de los receptores de serotonina 5-HT1A, con un efecto ansiolítico sin sedación.
- Los efectos adversos comunes de la buspirona incluyen mareos, náuseas, insomnio y falta de dependencia.
- La buspirona está contraindicada en personas con hipersensibilidad, durante el embarazo, y con disfunción hepática o renal grave.
- La buspirona está contraindicada en personas que están tomando inhibidores de la MAO o ISRS, ya que existe un riesgo de síndrome serotoninérgico.
Antihistamínicos H1
- Los antihistamínicos H1, como la difenhidramina e hidroxicina, se utilizan para el insomnio leve, la ansiedad, las alergias y el prurito.
- Los antihistamínicos H1 bloquean los receptores H1 de histamina en el SNC, provocando sedación.
- Los efectos adversos comunes de los antihistamínicos H1 incluyen somnolencia, sequedad de boca y visión borrosa.
- Los antihistamínicos H1 están contraindicados en personas con hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado e hipertrofia prostática.
Agonistas de los Receptores de Melatonina
- Los agonistas de los receptores de melatonina, como el ramelteon (ROZEREM), se utilizan para el insomnio, especialmente para reducir la latencia del sueño.
- Los agonistas de los receptores de melatonina activan los receptores de melatonina MT1 y MT2 en el núcleo supraquiasmático, regulando el ritmo circadiano del sueño.
- Los efectos adversos comunes de los agonistas de los receptores de melatonina incluyen mareos, fatiga, disminución de testosterona y aumento de prolactina.
- Los agonistas de los receptores de melatonina están contraindicados en personas con hipersensibilidad y durante el uso concomitante con fluvoxamina.
- Los agonistas de los receptores de la melatonina pueden potenciar los efectos de otros depresores del SNC.
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)
- Los ISRS son una clase de medicamentos utilizados para tratar la depresión, el trastorno obsesivo-compulsivo, el trastorno de pánico, el trastorno disfórico premenstrual y el trastorno de ansiedad generalizada.
- Los ISRS bloquean la recaptación de serotonina en la neurona presináptica aumentando su concentración en la hendidura sináptica.
- Los ISRS incluyen fluoxetina (Prozac), sertralina (Zoloft), citalopram (Celexa), escitalopram (Lexapro), paroxetina (Paxil) y fluvoxamina.
- Los efectos adversos comunes de los ISRS incluyen náuseas, vómitos, diarrea, insomnio, agitación, ansiedad, disminución de la libido, sudoración y fatiga.
- Los efectos adversos graves de los ISRS incluyen síndrome serotoninérgico, hemorragia, manía y suicidio.
- Los ISRS están contraindicados en personas con hipersensibilidad, durante el embarazo (categoría C), la lactancia y el uso concomitante con IMAO.
- Los ISRS pueden interactuar con los IMAO, la warfarina, el litio y algunos antipsicóticos.
- Los ISRS se absorben bien por vía oral, se metabolizan en el hígado y se eliminan por vía renal.
- El inicio de la acción de los ISRS es gradual, de 2 a 4 semanas, requiriendo la monitorización del riesgo de suicidio y el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Inhibidores de la Recaptación de Serotonina y Noradrenalina (IRSN)
- Los IRSN son una clase de medicamentos utilizados para tratar la depresión, el trastorno de ansiedad generalizada, el trastorno de pánico y el dolor crónico como la fibromialgia.
- Los IRSN bloquean la recaptación de serotonina y noradrenalina en la neurona presináptica, aumentando su concentración en la hendidura sináptica.
- Los IRSN incluyen venlafaxina (Effexor), desvenlafaxina (Pristiq), duloxetina (Cymbalta) y milnacipran.
Antihistamínicos
-
Los antihistamínicos de segunda generación son Cetirizina, Loratadina, Desloratadina, Levocetirizina y Fexofenadina.
-
Los antihistamínicos de tercera generación son Fexofenadina, Desloratadina y Norastemizol.
-
Los antihistamínicos H1 son agonistas inversos en los receptores H1 y bloquean las respuestas mediadas por la histamina.
-
Los antihistamínicos H2 inhiben principalmente la secreción ácida gástrica.
Vías de Administración
-
La mayoría de los antihistamínicos se administran por vía oral, con rápida absorción (1-2 horas para efecto máximo).
-
Algunos antihistamínicos tienen formulaciones en gotas y comprimidos.
-
Azelastina y Olopatadina se administran por vía intranasal y oftálmica.
-
Los antihistamínicos H2 como cimetidina y ranitidina se pueden administrar por vía intravenosa.
Usos Terapéuticos
-
Los antihistamínicos H1 se utilizan para controlar la rinitis alérgica y la urticaria.
-
Los antihistamínicos oftálmicos como ketotifeno se utilizan para la conjuntivitis alérgica.
-
Difenhidramina, Dimenhidrinato y Meclicina se utilizan para tratar náuseas y mareos por movimiento.
-
Difenhidramina y Doxilamina se utilizan para tratar el insomnio.
-
Hidroxicina y Doxepina se utilizan por vía tópica y oral para tratar el prurito generalizado.
-
Los antihistamínicos H2 se utilizan para reducir la secreción gástrica y tratar las úlceras gástricas.
Efectos Adversos
-
Los antihistamínicos H1 de primera generación pueden causar sedación, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinérgicos como sequedad bucal, visión borrosa y retención urinaria.
-
Los antihistamínicos de segunda generación tienen menor sedación y efectos colaterales debido a su baja penetración en el sistema nervioso central.
-
Los antihistamínicos H2 pueden causar diarrea, cefalea, somnolencia, confusión, delirio y trombocitopenia, especialmente en ancianos.
Contraindicaciones
- Los antihistamínicos H1 de primera generación están contraindicados en personas que deben mantener el estado de alerta (conductores, maquinaria pesada) debido a sus efectos sedantes.
Interacciones con Medicamentos
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Los antihistamínicos H1 de primera generación pueden potenciar los efectos sedantes de otros depresores del SNC (alcohol, opioides, benzodiazepinas).
-
Los antihistamínicos H1 de primera generación pueden interactuar con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
Contraindicaciones de los Antihistamínicos H1 de Primera Generación
- Hipersensibilidad a cualquier componente del fármaco.
Contraindicaciones del Diazepam
- El diazepam está contraindicado en pacientes con insuficiencia respiratoria severa o apnea del sueño no tratada.
Relajantes Musculares Periféricos (Bloqueadores Neuromusculares)
- Fármacos: Rocuronio, Vecuronio, Cisatracurio, Mivacurio, Atracurio, Succinilcolina.
Mecanismo de Acción de los Bloqueadores Neuromusculares
-
Los bloqueadores no despolarizantes (Rocuronio, Vecuronio) actúan como antagonistas competitivos de la acetilcolina en los receptores nicotínicos de la unión neuromuscular, previniendo la contracción muscular al bloquear la transmisión neuromuscular.
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Los bloqueadores despolarizantes (Succinilcolina) mimican la acetilcolina al unirse a los receptores nicotínicos, causando una despolarización sostenida que bloquea la repolarización normal, lo que lleva a una parálisis muscular prolongada.
Usos Terapéuticos de los Bloqueadores Neuromusculares
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Rocuronio y Vecuronio se utilizan para inducir relajación muscular durante cirugías mayores, facilitar la intubación traqueal y mejorar la ventilación mecánica en pacientes críticos.
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Succinilcolina se prefiere para la intubación de secuencia rápida debido a su rápido inicio de acción y corta duración.
Efectos Adversos de los Bloqueadores Neuromusculares
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Succinilcolina puede causar hiperpotasemia (peligroso en pacientes con quemaduras o traumas), aumento de la presión intraocular, hipertermia maligna y mialgias postoperatorias.
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Rocuronio y Vecuronio pueden causar hipotensión mediada por liberación de histamina (en algunos casos), broncoespasmo y bloqueo prolongado en pacientes con disfunción hepática o renal.
Vía de Administración de los Bloqueadores Neuromusculares
- Los bloqueadores neuromusculares se administran exclusivamente por vía intravenosa, ya que son fármacos altamente polares e inactivos por vía oral.
Interacciones con Medicamentos de los Bloqueadores Neuromusculares
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Los anestésicos inhalados (e.g., halotano) potencian el bloqueo neuromuscular producido por los relajantes no despolarizantes.
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Los aminoglucósidos potencian el bloqueo neuromuscular al inhibir la liberación de acetilcolina.
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Los bloqueadores de canales de calcio aumentan la duración del bloqueo.
Contraindicaciones de los Bloqueadores Neuromusculares
- Hepatopatías, miastenia gravis, embarazo (especialmente en el primer trimestre), ancianos y uso concomitante con otros depresores del SNC.
Interacciones de los Bloqueadores Neuromusculares
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Alcohol, barbitúricos y opioides potencian los efectos depresores.
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Los inhibidores enzimáticos aumentan los niveles plasmáticos.
Notas sobre los Bloqueadores Neuromusculares
- Flumazenil es el antagonista específico.
No Benzodiazepinas (Z-drugs)
- Medicamentos: Zolpidem, Zaleplón, Eszopiclona.
Usos Terapéuticos de las Z-drugs
- Insomnio, especialmente para reducir la latencia del sueño.
Mecanismo de Acción de las Z-drugs
- Las Z-drugs actúan sobre los receptores GABA-A, subunidad alfa-1, promoviendo sedación sin efectos ansiolíticos o anticonvulsivos.
Efectos Adversos de las Z-drugs
- Somnolencia, mareos, amnesia anterógrada, menor riesgo de dependencia comparado con las benzodiazepinas.
Contraindicaciones de las Z-drugs
- Hipersensibilidad, miastenia gravis, embarazo y lactancia.
Interacciones de las Z-drugs
- Alcohol y otros depresores del SNC aumentan la sedación.
Barbitúricos
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Medicamentos Anticonvulsivos: Fenobarbital.
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Medicamentos Anestésicos: Tiopental.
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Ansiolíticos en desuso: Amobarbital, Secobarbital, Pentobarbital.
Usos Terapéuticos de los Barbitúricos
- Convulsiones, estado epiléptico, inducción de anestesia, sedación preoperatoria.
Mecanismo de Acción de los Barbitúricos
- Los barbitúricos prolongan la apertura de los canales de cloro mediados por GABA y bloquean los receptores de glutamato.
Efectos Adversos de los Barbitúricos
- Sedación profunda, depresión respiratoria y cardiovascular, dependencia física, síndrome de abstinencia grave.
Contraindicaciones de los Barbitúricos
- Depresión respiratoria, porfiria, embarazo.
Interacciones de los Barbitúricos
- Alcohol y depresores del SNC aumentan el riesgo de depresión respiratoria.
Agonistas Parciales de 5-HT1A
- Medicamento: Buspirona.
Usos Terapéuticos de los Agonistas Parciales de 5-HT1A
- Ansiedad generalizada, sin sedación o riesgo de dependencia.
Mecanismo de Acción de los Agonistas Parciales de 5-HT1A
- Los agonistas parciales de 5-HT1A son agonistas parciales de los receptores de serotonina 5-HT1A.
Efectos Adversos de los Agonistas Parciales de 5-HT1A
- Mareos, náuseas, insomnio, no provoca dependencia ni tolerancia significativa.
Contraindicaciones de los Agonistas Parciales de 5-HT1A
- Hipersensibilidad, embarazo, disfunción hepática o renal grave.
Interacciones de los Agonistas Parciales de 5-HT1A
- Está contraindicado con inhibidores de la MAO e ISRS (riesgo de síndrome serotoninérgico).
Antihistamínicos H1
- Medicamentos: Difenhidramina, Hidroxicina.
Usos Terapéuticos de los Antihistamínicos H1
- Insomnio leve, ansiedad, alergias, prurito.
Mecanismo de Acción de los Antihistamínicos H1
- Los antihistamínicos H1 bloquean los receptores H1 de histamina en el SNC, provocando sedación.
Efectos Adversos de los Antihistamínicos H1
- Somnolencia, sequedad de boca, visión borrosa.
Contraindicaciones de los Antihistamínicos H1
- Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática.
Agonistas de los Receptores de Melatonina
- Medicamento: Ramelteon.
Usos Terapéuticos de los Agonistas de los Receptores de Melatonina
- Insomnio, especialmente para reducir la latencia del sueño.
Mecanismo de Acción de los Agonistas de los Receptores de Melatonina
- Los agonistas de los receptores de melatonina activan los receptores de melatonina MT1 y MT2 en el núcleo supraquiasmático.
Efectos Adversos de los Agonistas de los Receptores de Melatonina
- Mareos, fatiga, disminución de testosterona, aumento de prolactina.
Contraindicaciones de los Agonistas de los Receptores de Melatonina
- Hipersensibilidad, uso concomitante con fluvoxamina.
Interacciones de los Agonistas de los Receptores de Melatonina
- Potencia los efectos de otros depresores del SNC.
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)
- Fármacos: Fluoxetina, Sertralina, Citalopram, Escitalopram, Paroxetina, Fluvoxamina.
Mecanismo de Acción de los ISRS
- Los ISRS bloquean la recaptación de serotonina en la neurona presináptica, aumentando su concentración en la hendidura sináptica.
Indicaciones Terapéuticas de los ISRS
- Depresión mayor, trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico, trastorno disfórico premenstrual, trastorno de ansiedad generalizada.
Efectos Adversos de los ISRS
- Náuseas, vómitos, diarrea, insomnio, agitación, ansiedad, disminución de la libido, sudoración, fatiga.
Efectos Adversos Graves de los ISRS
- Síndrome serotoninérgico, hemorragia, manía, suicidio.
Contraindicaciones de los ISRS
- Hipersensibilidad, embarazo (categoría C), lactancia, uso concomitante con IMAO.
Interacciones Medicamentosas de los ISRS
- IMAO, warfarina, litio, algunos antipsicóticos.
Farmacocinética de los ISRS
- Son bien absorbidos por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal.
Consideraciones Clínicas de los ISRS
- Inicio de acción gradual (2-4 semanas), monitorizar riesgo de suicidio, ajustar dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Inhibidores de la Recaptación de Serotonina y Noradrenalina (IRSN)
- Fármacos: Venlafaxina, Desvenlafaxina, Duloxetina, Milnacipran.
Mecanismo de Acción de los IRSN
- Los IRSN bloquean la recaptación de serotonina y noradrenalina en la neurona presináptica.
Indicaciones Terapéuticas de los IRSN
- Depresión mayor, trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de pánico, dolor crónico (fibromialgia).
Otros Antidepresivos
- Fármacos: Bupropión, Mirtazapina, Trazodona.
Mecanismo de Acción de Otros Antidepresivos
- Mecanismos variados (inhibición de la recaptación de dopamina y noradrenalina, antagonismo de receptores alfa-2 y 5-HT2).
Indicaciones Terapéuticas de Otros Antidepresivos
- Depresión mayor, trastorno bipolar (bupropión), insomnio (mirtazapina).
Efectos Adversos Comunes de Otros Antidepresivos
- Insomnio, agitación, náuseas, aumento del apetito, sedación.
Efectos Adversos Graves de Otros Antidepresivos
- Convulsiones (bupropión), priapismo (trazodona).
Contraindicaciones de Otros Antidepresivos
- Hipersensibilidad, historial de convulsiones, glaucoma de ángulo cerrado.
Interacciones Medicamentosas de Otros Antidepresivos
- IMAO, otros antidepresivos, estimulantes.
Farmacocinética de Otros Antidepresivos
- Son bien absorbidos por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal.
Consideraciones Clínicas de Otros Antidepresivos
- Monitorizar riesgo de convulsiones (bupropión), ajustar dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
Triptanos
- Fármacos: Sumatriptán, Naratriptán, Zolmitriptán.
Mecanismo de Acción de los Triptanos
- Son agonistas selectivos de los receptores de serotonina 5-HT1B/1D, causando vasoconstricción.
Indicaciones Terapéuticas de los Triptanos
- Migraña.
Efectos Adversos Comunes de los Triptanos
- Mareos, somnolencia, hormigueo, sensación de calor o frío.
Efectos Adversos Graves de los Triptanos
- Dolor torácico, angina, infarto de miocardio (en pacientes con riesgo cardiovascular).
Contraindicaciones de los Triptanos
- Hipersensibilidad, enfermedad cardiovascular, enfermedad cerebrovascular.
Interacciones Medicamentosas de los Triptanos
- Ergotamina, otros triptanos.
Farmacocinética de los Triptanos
- Absorción rápida por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal.
Consideraciones Clínicas de los Triptanos
- Usar con precaución en pacientes con factores de riesgo cardiovascular.
Alcaloides de la Ergotamina
- Fármacos: Ergotamina, Dihidroergotamina.
Mecanismo de Acción de los Alcaloides de la Ergotamina
- Se unen a los receptores 5-HT1, causando vasoconstricción.
Indicaciones Terapéuticas de los Alcaloides de la Ergotamina
- Migraña.
Efectos Adversos Comunes de los Alcaloides de la Ergotamina
- Náuseas, vómitos, debilidad muscular, dolor en las extremidades.
Efectos Adversos Graves de los Alcaloides de la Ergotamina
- Vasoconstricción excesiva (isquemia), gangrena.
Contraindicaciones de los Alcaloides de la Ergotamina
- Hipersensibilidad, enfermedad vascular periférica, embarazo, lactancia.
Interacciones Medicamentosas de los Alcaloides de la Ergotamina
- Beta-bloqueadores, calcioantagonistas.
Farmacocinética de los Alcaloides de la Ergotamina
- Administración subcutánea o nasal, usar con precaución en pacientes con enfermedad vascular.
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