Distribución de Fármacos en Farmacología

Podcast

Play an AI-generated podcast conversation about this lesson

Questions and Answers

¿Qué indica un bajo valor de volumen de distribución (Vd) para un fármaco?

Mayor concentración en sangre (correct)

Mayor afinidad por el plasma sanguíneo (correct)

Mayor efecto biológico

Mayor afinidad por los tejidos

¿Cuál es el efecto de la unión de un fármaco a proteínas plasmáticas (PP) sobre su excreción renal?

Disminuye la filtración glomerular (correct)

Aumenta la concentración en los tejidos

Aumenta la excreción de fármacos

No afecta la excreción renal

¿Qué tipo de fármacos se unirán principalmente a la albúmina?

Fármacos alcalinos

Fármacos básicos

Fármacos ácidos y neutros (correct)

Fármacos liposolubles

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la glicoproteína ácida alfa-1 es correcta?

Se une a fármacos básicos Signup and view all the answers

¿Cuál es una consecuencia de una alta unión de fármacos a proteínas plasmáticas?

Retardo en la eliminación del fármaco Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes proteínas plasmáticas se une a hormonas y vitaminas?

Globulinas Signup and view all the answers

¿Cómo afecta la obesidad el volumen de distribución (Vd) de sustancias liposolubles?

Aumenta el Vd Signup and view all the answers

¿Qué relación existe entre el volumen de distribución (Vd) y la concentración plasmática de un fármaco después de la fase de distribución?

El Vd se relaciona con la cantidad de fármaco en el organismo Signup and view all the answers

¿Qué tipo de receptores son los que están asociados a quinasas?

Receptores lentos Signup and view all the answers

¿Cuál es una función relacionada con los receptores nucleares?

Transcripción de genes Signup and view all the answers

¿Qué se asocia al receptor EPO?

Sintetiza eritripoyetina Signup and view all the answers

¿Qué son los 2° mensajeros en la señalización celular?

Moléculas producidas por la célula Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes proteínas es necesaria para que los receptores nucleares generen transcripción?

Proteínas chaperonas Signup and view all the answers

¿Qué función cumplen los 1° mensajeros en la señalización celular?

Reconocen y producen el efecto biológico Signup and view all the answers

¿Qué ejemplos corresponden a receptores colinérgicos muscarínicos?

Receptores opioides Signup and view all the answers

¿Cuál es un efecto que pueden tener los receptores nucleares al inicio de su administración?

Agudización de síntomas Signup and view all the answers

¿Qué caracteriza a un antagonista no competitivo?

Disminuye la afinidad del agonista y actúa en un sitio diferente. Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes ejemplos representa un sinergismo de sumación?

Amoxicilina y ácido clavulánico. Signup and view all the answers

¿Cuál es un efecto potencialmente negativo del sinergismo de potenciación?

Aumento de efectos adversos. Signup and view all the answers

¿Cómo se representa el efecto de un antagonista no competitivo en una curva de dosis-respuesta?

Disminución en la altura de la curva. Signup and view all the answers

¿Qué tipo de receptores necesitan compartir los fármacos en un sinergismo de sumación?

Receptores del mismo tipo con la misma afinidad. Signup and view all the answers

¿Cuál es el riesgo asociado a la administración de paracetamol en gatos?

Metabolización deficiente y autointoxicación Signup and view all the answers

¿Qué papel juegan los citocromos P450 en el metabolismo de fármacos?

Agregan oxígeno a los fármacos para degradarlos Signup and view all the answers

¿Qué ocurre durante el fenómeno de inducción en metabolismo de fármacos?

Disminuye la Cp del fármaco Signup and view all the answers

¿Qué efectos puede tener un fármaco inhibidor sobre las enzimas metabólicas?

Aumenta la toxicidad del fármaco Signup and view all the answers

¿Cuál es la dosis correcta para una dosificación cada 12 horas a 0,1 mg/min?

72 mg cada 12 horas Signup and view all the answers

¿Cómo afecta la bomba de flujo de glicoproteínas P a los fármacos?

Puede ser inducida o inhibida alterando la bioactividad de los fármacos Signup and view all the answers

¿Qué implica el fenómeno de polimorfismo en el contexto de las enzimas CYP450?

Variaciones en la estructura molecular de las proteínas Signup and view all the answers

¿Qué representa la dosis de carga en el tratamiento con fármacos?

Es la dosis calculada según el Vd y la concentración plasmática deseada Signup and view all the answers

¿Cuál es una consideración importante en la polifarmacia respecto a las interacciones farmacocinéticas?

Ajustar las dosis es crucial para evitar toxicidades o pérdidas de efecto Signup and view all the answers

¿Cuál es la principal característica de la infusión continua (CRI)?

Consiste en una administración permanente de un fármaco Signup and view all the answers

¿Qué efecto puede tener la ciclosfosfamida sobre la bomba de flujo de glicoproteínas P?

Inhibir su funcionamiento, permitiendo una mejor absorción de otros fármacos Signup and view all the answers

¿Qué se puede hacer con fármacos cuya vida media es inferior a 4 horas?

Debido a un índice terapéutico pequeño, se puede hacer una infusión continua Signup and view all the answers

¿Cómo se clasifican los fármacos según su vida media?

4-24 horas, menos de 4 horas, más de 24 horas Signup and view all the answers

¿Qué implica el fenómeno de redistribución en el contexto de los fármacos?

El fármaco se moviliza a tejidos periféricos y no a sitios de acción Signup and view all the answers

¿Cuál es el propósito de la pauta terapéutica?

Determinar la frecuencia de la administración de fármacos Signup and view all the answers

En el caso de fármacos con un índice terapéutico grande y una vida media corta, ¿cuál es la estrategia de administración adecuada?

Se administran cada tres o cuatro vidas medias Signup and view all the answers

Study Notes

Volumen de Distribución (Vd)

Relación entre la dosis de un fármaco y su concentración plasmática: Vd = Dosis / Concentración Plasmática.
Bajo Vd indica alta afinidad por el plasma sanguíneo; alto Vd refleja mayor afinidad por los tejidos.
El estado de equilibrio constante (CEE) se alcanza cuando finaliza la fase de distribución del fármaco.

Unión a Proteínas Plasmáticas

Parte de la distribución del fármaco depende de su unión a proteínas plasmáticas (PP).
Unión a PP:
- Limita la concentración en tejidos y sitio de acción, disminuyendo el Vd y el efecto biológico.
- Aumenta la concentración plasmática (Cp).
- Disminuye la excreción renal por limitación de filtración glomerular.
Tipos de proteínas plasmáticas:
- Albúmina: Se une a fármacos α-ácidos y neutros (ej. penicilina).
- Glicoproteína ácida alfa-1: Se asocia con fármacos básicos (ej. lidocaína).
- Lipoproteínas: Se unen a anestésicos generales; aumento de Vd en obesidad.
- Globulinas: Unen hormonas y vitaminas.

Dosificación

Dosis Carga: Calculada como Vd x concentración deseada; usada para iniciar tratamientos rápidamente.
Dosis en Bolo: Gran cantidad de fármaco administrado para acelerar efecto terapéutico.
Infusión Continua (CRI): Administración constante de un fármaco a bajas velocidades, evitando períodos de descompensación.
Pauta Terapéutica: Guía para administración y monitoreo de fármacos, ajustada a Vd, vida media y CEE.
Según la vida media:
- 4 - 24 horas: Dosificación cada 4, 6, 8 o 12 horas.
- Menos de 4 horas: Infusión continua si el índice terapéutico es pequeño.
- Más de 24 horas: Administración diaria.

Fenómeno de Redistribución

Movilización de fármacos en el organismo, importante para tasas de eliminación y duración del efecto.
Ejemplo: Tiopental se acumula en tejidos periféricos.

Interacciones Farmacocinéticas (CYP450)

Familia de enzimas que metabolizan fármacos en el hígado.
Inducción: Aumento de la actividad metabólica, disminuyendo Cp y efecto biológico; puede dar lugar a tolerancia.
Inhibición: Disminución de la actividad metabólica, aumentando Cp y riesgo de toxicidad.
Fármacos pueden afectar la bomba de flujo de la glicoproteína P, que regula la entrada de fármacos a las células.

Receptores y Señales Transduccionales

Receptores ligados a quinasas: Participan en la fosforilación para generar efectos celulares; ejemplos incluyen receptores de citoquinas y EPO.
Receptores nucleares: Reconocen ligandos liposolubles, generando transcripción y síntesis proteica; ejemplos son glucocorticoides y hormonas tiroideas.

Tipos de Mensajeros

1° mensajeros: Ligandos endógenos que activan receptores.
2° mensajeros: Moléculas como cAMP que producen cambios biológicos.
3° mensajeros: Amplificación de respuestas celulares.

Antagonistas

Antagonista No Competitivo: Se une a diferentes sitios en el receptor, disminuyendo la eficacia del agonista, sin competir por concentración.

Sinergismos

Efectos combinados de fármacos que son iguales o mayores que sus efectos individuales.
Sinergismos de Sumación: Efectos iguales a la suma.
Sinergismos de Potenciación: Efectos mayores que la suma; pueden incrementar efectos adversos.

Studying That Suits You

Use AI to generate personalized quizzes and flashcards to suit your learning preferences.

Description

Este cuestionario se centra en el concepto de volumen de distribución de fármacos, discutiendo la unión a proteínas plasmáticas y la afinidad por tejidos. También se examina cómo la dosis administrada influye en la concentración plasmática. Es ideal para estudiantes de farmacología que deseen profundizar en estos conceptos clave.