Disolución de Medicamentos y Cinéticas

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Questions and Answers

Explique qué es la disolución.

Es el proceso por medio del cual una substancia sólida (soluto), se dispersa en el disolvente para dar una solución (dispersión molecular homogénea).

Mencione la diferencia entre solubilidad y disolución.

La solubilidad es una propiedad fisicoquímica inherente al fármaco y depende de la temperatura. La disolución, por otro lado, está relacionada con un producto farmacéutico y depende de los excipientes, la fabricación y las condiciones estandarizadas de temperatura, medio, equipo y agitación.

¿Qué es la velocidad de disolución?

La velocidad de disolución se define como la cantidad de ingrediente activo en una forma de dosificación sólida disuelta por unidad de tiempo, bajo condiciones estandarizadas de interfaz sólido-líquido, temperatura y composición del medio.

Mencione los dos tipos de velocidad de disolución.

Velocidad de disolución intrínseca (A), Velocidad de disolución aparente (C) Signup and view all the answers

Mencione, al menos, 4 factores que afectan la disolución.

Grado de hidratación del cristal (A), Tipo de sal o éster (C), pKa (D), Estructura cristalina (E), Coeficiente de partición (I), Tamaño de partícula (L) Signup and view all the answers

¿Qué son los excipientes?

Los excipientes son cualquier sustancia diferente al ingrediente activo, cuya seguridad ha sido evaluada apropiadamente y que son incluidos en un sistema de liberación para ayudar en su procesamiento durante su manufactura, protección, apoyo o incremento de la estabilidad, biodisponibilidad, o aceptabilidad del paciente, identificación del producto, o resaltar cualquier otro atributo de la efectividad y seguridad global del sistema de liberación del fármaco durante su almacenamiento o uso. Signup and view all the answers

Mencione, al menos, 4 funciones de los excipientes en una formulación.

Formador de gel (A), Lubricante (B), Solubilizador (C), Preservativo (D), Saborizante (E), Secante (F), Disolvente (G), Amortiguador (H), Antioxidante (I), Emulsificante (J), Desintegrante (K), Colorante (L), Anti-espumante (M), Recubierta (N), Diluente (O), Aglutinante (P), Humectante (Q) Signup and view all the answers

Mencione las dos pruebas de disolución.

Perfil de disolución (A), Disolución Puntual (D) Signup and view all the answers

La prueba de disolución puntual se realiza con un solo tiempo de muestreo.

True (A) Signup and view all the answers

El perfil de disolución se utiliza para evaluar la biodisponibilidad del fármaco.

True (A) Signup and view all the answers

Mencione, al menos, 4 aspectos operativos del aparato de disolución que el analista debe verificar.

Filtros (A), Identificación de dispositivos (B), Vasos (C), Jeringas (D), Dispositivos de agitación (E), Baño (F), Almacenamiento (G), Instalación (H), Cánulas de muestreo (I) Signup and view all the answers

Explique cómo se debe desgasificar el medio de disolución.

Se recomienda calentar el medio de disolución a 45°C, filtrarlo al vacío con un filtro de 0.45 µm de porosidad con agitación vigorosa, continuar la agitación por 5 minutos más y evitar la formación de burbujas durante la manipulación. Signup and view all the answers

¿Cuáles son las condiciones analíticas para el análisis de muestras del ensayo?

Deben ser las mismas que demostraron cumplimiento a los criterios de la validación. Signup and view all the answers

Explique cómo se calcula el factor de similitud (f2).

Se calcula mediante la fórmula: f2 = 50 * log{1 / [1 + (1/n) * ∑(i=1 to n) (R_i - T_i)^2]^0.5} * 100. Donde n es el número de tiempos de muestreo, Ri es la media del porciento disuelto del medicamento de referencia en el i-ésimo tiempo de muestreo y Ti es la media del porciento disuelto del medicamento de prueba en el i-ésimo tiempo de muestreo. Signup and view all the answers

¿Cuándo se consideran dos perfiles de disolución como similares?

Cuando f2 está entre 50 y 100 (A) Signup and view all the answers

Mencione los elementos que se incluyen en el informe final de conformidad con la NOM-177-SSA1-2013.

El informe final debe incluir: descripción de los medicamentos, equipos, instrumentos, materiales, sustancias de referencia y reactivos utilizados, pruebas de valoración y uniformidad de contenido, método analítico, validación del método analítico, prueba de perfil de disolución, resultados y conclusiones. Signup and view all the answers

Study Notes

Disolución de Medicamentos

Proceso donde una sustancia sólida (soluto) se dispersa en un disolvente para formar una solución homogénea.
Diferencia con solubilidad: la disolución es un proceso, mientras que la solubilidad es una propiedad fisicoquímica inherente al fármaco.
La disolución aparente se refiere a la velocidad a la que un fármaco se disuelve, mientras que el perfil de disolución describe la cantidad disuelta con el tiempo.
Factores que afectan la disolución: tamaño de partícula, estructura cristalina, grado de hidratación del cristal, coeficiente de partición, pKa, tipo de sal o éster, cantidad de desintegrante, cantidad de lubricante, recubrimientos especiales, naturaleza de diluentes, fuerza de compresión.
Los excipientes son sustancias adicionales al ingrediente activo, que ayudan en el procesamiento, estabilidad, biodisponibilidad y aceptabilidad del paciente.

Cinéticas de disolución

Orden cero: la velocidad de disolución es constante con el tiempo.
Orden uno: la velocidad de disolución disminuye a medida que el fármaco se disuelve.

Tipos de disolución

Disolución puntual: medición de la disolución en un solo tiempo establecido por la farmacopea.
Perfil de disolución: medición de la disolución a lo largo del tiempo.
Prueba de intercambiabilidad: método para determinar si dos formulaciones tienen el mismo perfil de disolución.

Aparatos de disolución

Canastillas (rotatorias): se utiliza para determinar la velocidad de disolución de comprimidos, cápsulas, gránulos, etc.
Paletas: ideal para determinar la velocidad de disolución de formas farmacéuticas sólidas con una superficie de disolución limitada, como comprimidos con recubrimiento entérico, tabletas, cápsulas, perlas y gránulos.
Cilindros reciprocantes: similar a las paletas pero con movimiento reciproco
Celda de flujo continuo: para determinar la velocidad de disolución de formas farmacéuticas sólidas, como comprimidos, cápsulas, gránulos, etc. en la que los componentes se mueven continuamente.
Paleta sobre disco/ Cilindros rotantes: para la disolución de sólidos y particulas.
Disco/ Soporte reciprocante: para la disolución de productos sólidos.

Equipo de disolución USP 1

Sistema de canasta rotatoria que simula la disolución de una forma farmacéutica sólida en el tracto gastrointestinal.
Principalmente utilizado para determinar la velocidad de disolución de tabletas y cápsulas orales.
Características: canasta, medio de disolución, temperatura del baño, velocidad de rotación.

Equipo de disolución USP 2

Sistema de pala rotatoria utilizada para la disolución de formas farmacéuticas sólidas de superficie limitada como tabletas, cápsulas, comprimidos con recubrimiento entérico, etc.
Características: pala, medio de disolución, temperatura del baño, velocidad de rotación, volúmenes.

Equipo de disolución USP 3

Sistema de cilindros reciprocantes.
Utilizado para el estudio de disolución en diversos medios, y tiempos determinados
Usos similares a USP 2

Equipo de disolución USP 4

Sistema de flujo continuo.
Útil para tabletas, polvos, supositorios, cápsulas de gelatina dura y blanda, la liberación extendida y productos con solubilidad pobre.
Características: sistema de flujo, medio de disolución, temperatura, velocidad, etc.

Equipo de disolución USP 5, 6, y 7.

Son modificaciones y variaciones de los aparatos USP 1, 2 y 3.
Se diseñaron para satisfacer diferentes necesidades de análisis de disolución, y para adaptarse a diferentes formas farmacéuticas. (Especialización para parches transdérmicos)
Cada uno se especializa en distintos tipos de formulaciones.

Cálculos por ciento disuelto sin reposición

Determinar la concentración del fármaco en la muestra diluida
Calcular la cantidad de fármaco disuelto en el tiempo de muestreo
Obtener la cantidad de fármaco disuelto en el volumen del medio
Obtener el porciento de fármaco disuelto en el tiempo de muestreo

Relación entre factor de similitud y la diferencia promedio de los perfiles de disolución

El factor de similitud (f₂), tiene una relación inversa con la diferencia porcentual.
A mayor factor de similitud, menos diferencia entre los perfiles.

Análisis de datos descriptiva

Presenta el porciento disuelto de cada unidad en varios tiempos de muestreo.

Cálculos de porciento disuelto sin reposición

Calcular el porciento de fármaco disuelto (por unidad).

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Description

Este cuestionario explora el proceso de disolución de medicamentos, diferenciando entre disolución y solubilidad. Se analizan los factores que afectan la disolución y se introducen conceptos de cinéticas de disolución, así como la importancia de los excipientes en la farmacología.