Podcast
Questions and Answers
Quale affermazione descrive un effetto dell'aumento della dimensione dei gruppi alchilici?
Quale affermazione descrive un effetto dell'aumento della dimensione dei gruppi alchilici?
- Aumento dell'idrofilia della struttura
- Miglioramento della biodisponibilità orale
- Aumento dell'idrofobicità della struttura (correct)
- Riduzione dell'attività del farmaco
Le variazioni degli alchilici possono influenzare l'interazione con il target per ragioni steriche.
Le variazioni degli alchilici possono influenzare l'interazione con il target per ragioni steriche.
True (A)
Cosa si intende per 'mascheramento' nei farmaci?
Cosa si intende per 'mascheramento' nei farmaci?
Rimozione o mascheramento di gruppi polari per aumentare la lipofilia.
L'ottimizzazione della s_________ è fondamentale per migliorare la biodisponibilità orale di un farmaco.
L'ottimizzazione della s_________ è fondamentale per migliorare la biodisponibilità orale di un farmaco.
Quale degli aspetti seguenti è influenzato dalla variazione del pKa in un farmaco?
Quale degli aspetti seguenti è influenzato dalla variazione del pKa in un farmaco?
Quale delle seguenti strategie può migliorare la stabilità di un farmaco?
Quale delle seguenti strategie può migliorare la stabilità di un farmaco?
Farmaci con elevata lipofilia attraversano facilmente le membrane cellulari.
Farmaci con elevata lipofilia attraversano facilmente le membrane cellulari.
L'introduzione di gruppi polari tende a rendere un farmaco più idrofobo.
L'introduzione di gruppi polari tende a rendere un farmaco più idrofobo.
Qual è l'effetto di un gruppo ingombrante utilizzato nel design di farmaci?
Qual è l'effetto di un gruppo ingombrante utilizzato nel design di farmaci?
Qual è l'importanza dell'ottimizzazione del tempo di emivita di un farmaco?
Qual è l'importanza dell'ottimizzazione del tempo di emivita di un farmaco?
L'ottimizzazione dell'equilibrio /__ è chiave per la progettazione dei farmaci.
L'ottimizzazione dell'equilibrio /__ è chiave per la progettazione dei farmaci.
Abbina il tipo di modificazione con il suo effetto:
Abbina il tipo di modificazione con il suo effetto:
Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo ai farmaci con caratteristiche idrofiliche e lipofiliche?
Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo ai farmaci con caratteristiche idrofiliche e lipofiliche?
Quale è un esempio di un cambiamento per migliorare la biodisponibilità di un farmaco?
Quale è un esempio di un cambiamento per migliorare la biodisponibilità di un farmaco?
La polarità non influisce sulla solubilità di un farmaco in ambiente acquoso.
La polarità non influisce sulla solubilità di un farmaco in ambiente acquoso.
Qual è il risultato dell'introduzione di anelli per bloccare i legami?
Qual è il risultato dell'introduzione di anelli per bloccare i legami?
La modifica delle unità alchiliche è nota come _________ shuffle.
La modifica delle unità alchiliche è nota come _________ shuffle.
La rimozione di gruppi suscettibili all'attacco metabolico è un esempio di b_____ m_________ per aumentare la stabilità.
La rimozione di gruppi suscettibili all'attacco metabolico è un esempio di b_____ m_________ per aumentare la stabilità.
Abbina la modifica strutturale alla sua descrizione:
Abbina la modifica strutturale alla sua descrizione:
Abbina i seguenti processi con le loro descrizioni:
Abbina i seguenti processi con le loro descrizioni:
Quale degli effetti collaterali è ridotto dall'aumento della polarità nei farmaci?
Quale degli effetti collaterali è ridotto dall'aumento della polarità nei farmaci?
La stabilità metabolica è aumentata mediante l'introduzione di gruppi reattivi.
La stabilità metabolica è aumentata mediante l'introduzione di gruppi reattivi.
Qual è il vantaggio principale degli isosteri nello sviluppo dei farmaci?
Qual è il vantaggio principale degli isosteri nello sviluppo dei farmaci?
L'aumento della ________ è utile per il targeting dei farmaci contro le infezioni intestinali.
L'aumento della ________ è utile per il targeting dei farmaci contro le infezioni intestinali.
Quale dei seguenti gruppi funzionali è noto per essere tossico e viene spesso rimosso o sostituito per migliorare l'attività di un farmaco?
Quale dei seguenti gruppi funzionali è noto per essere tossico e viene spesso rimosso o sostituito per migliorare l'attività di un farmaco?
Il profarmaco è una forma attiva di un farmaco che può agire direttamente sul bersaglio.
Il profarmaco è una forma attiva di un farmaco che può agire direttamente sul bersaglio.
Qual è lo scopo principale dell'uso di building blocks biosintetici nei farmaci?
Qual è lo scopo principale dell'uso di building blocks biosintetici nei farmaci?
Il miglioramento della f______________ dei farmaci può essere ottenuto attraverso varianti di sostituenti che riducono la tossicità.
Il miglioramento della f______________ dei farmaci può essere ottenuto attraverso varianti di sostituenti che riducono la tossicità.
Le solfonammidi sono farmaci che hanno una bassa polarità e quindi attraversano facilmente la barriera intestinale.
Le solfonammidi sono farmaci che hanno una bassa polarità e quindi attraversano facilmente la barriera intestinale.
La l________ è la capacità di un farmaco di attraversare la barriera emato-encefalica.
La l________ è la capacità di un farmaco di attraversare la barriera emato-encefalica.
Abbina i seguenti concetti ai loro corretti significati:
Abbina i seguenti concetti ai loro corretti significati:
Quale delle seguenti dichiarazioni sui profarmaci è corretta?
Quale delle seguenti dichiarazioni sui profarmaci è corretta?
Gli agenti alchilanti selettivi colpiscono solo le cellule tumorali senza interessare le cellule sane.
Gli agenti alchilanti selettivi colpiscono solo le cellule tumorali senza interessare le cellule sane.
Qual è il vantaggio dell’utilizzo di anticorpi monoclonali nel targeting di farmaci antitumorali?
Qual è il vantaggio dell’utilizzo di anticorpi monoclonali nel targeting di farmaci antitumorali?
Un farmaco somministrato per p________e un altro farmaco è definito farmaco sentinella.
Un farmaco somministrato per p________e un altro farmaco è definito farmaco sentinella.
La flessibilità è collegata ad una scarsa biodisponibilità orale.
La flessibilità è collegata ad una scarsa biodisponibilità orale.
Il mascheramento è utilizzato:
Il mascheramento è utilizzato:
L'introduzione di gruppi polari riduce gli effetti collaterali del sistema nervoso centrale
L'introduzione di gruppi polari riduce gli effetti collaterali del sistema nervoso centrale
Lo __________ sterico è usato per aumentare la stabilità chimica e metabolica.
Lo __________ sterico è usato per aumentare la stabilità chimica e metabolica.
Nello shielding sterico, quale delle seguenti affermazioni è corretta? (Seleziona tutte quelle che si applicano)
Nello shielding sterico, quale delle seguenti affermazioni è corretta? (Seleziona tutte quelle che si applicano)
Per aumentare la stabilità di un farmaco si può sfruttare lo shielding sterico ed ___________
Per aumentare la stabilità di un farmaco si può sfruttare lo shielding sterico ed ___________
Nel blocco metabolico si sostituiscono gruppi metabolicamente stabili con gruppi suscettibili all'attacco metabolico.
Nel blocco metabolico si sostituiscono gruppi metabolicamente stabili con gruppi suscettibili all'attacco metabolico.
Il drug targeting implica quale delle seguenti affermazioni?
Il drug targeting implica quale delle seguenti affermazioni?
Definizione di profarmaci.
Definizione di profarmaci.
I profarmaci mascherano effetti tossici.
I profarmaci mascherano effetti tossici.
La levodopa viene utilizzata come profarmaco in quanto può passare la barriera emato-encefalica ed essere idrolizzata in ________
La levodopa viene utilizzata come profarmaco in quanto può passare la barriera emato-encefalica ed essere idrolizzata in ________
I gruppi tossici che sono indispensabili per l'attività vengono __________ per ridurre la loro tossicità.
I gruppi tossici che sono indispensabili per l'attività vengono __________ per ridurre la loro tossicità.
Gli sleeping agent sono una tipologia di __________
Gli sleeping agent sono una tipologia di __________
Gli sleeping agents vengono attivati non per vie metaboliche ma da fonti esterne come:
Gli sleeping agents vengono attivati non per vie metaboliche ma da fonti esterne come:
I ROS sono agenti:
I ROS sono agenti:
I farmaci peptidici hanno buone proprietà farmacocinetiche.
I farmaci peptidici hanno buone proprietà farmacocinetiche.
I farmaci peptidici vengono facilmente degradati da enzimi digestivi e metabolici
I farmaci peptidici vengono facilmente degradati da enzimi digestivi e metabolici
Qual è lo scopo delle modificazioni peptidiche?
Qual è lo scopo delle modificazioni peptidiche?
Cosa sono i bioisosteri?
Cosa sono i bioisosteri?
L'inversione di un centro di asimmetria viene usata per:
L'inversione di un centro di asimmetria viene usata per:
Nei trials preclinici si studia:
Nei trials preclinici si studia:
In quante fasi si dividono i trials clinici?
In quante fasi si dividono i trials clinici?
La fase I dei trials clinici determina la farmacocinetica e il dosaggio del farmaco
La fase I dei trials clinici determina la farmacocinetica e il dosaggio del farmaco
La fase II dei trials clinici determina gli effetti t__________ di un farmaco
La fase II dei trials clinici determina gli effetti t__________ di un farmaco
La fase II dei trials clinici serve a:
La fase II dei trials clinici serve a:
Quale delle seguenti affermazioni è corretta riguardo la fase III dei trials clinici?
Quale delle seguenti affermazioni è corretta riguardo la fase III dei trials clinici?
Cosa accade durante la fase IV dei trials clinici?
Cosa accade durante la fase IV dei trials clinici?
Negli ultimi step della sintesi di un farmaco si cerca di evitare solventi o reagenti tossici per evitare la presenza di residui nel prodotto finale.
Negli ultimi step della sintesi di un farmaco si cerca di evitare solventi o reagenti tossici per evitare la presenza di residui nel prodotto finale.
La scale up prevede l'utilizzo di enormi palloni ed evaporatori rotanti.
La scale up prevede l'utilizzo di enormi palloni ed evaporatori rotanti.
In un processo industriale, si cerca di isolare il prodotto di una reazione tramite:
In un processo industriale, si cerca di isolare il prodotto di una reazione tramite:
Lo sviluppo chimico è semplicemente un scale up della sintesi originale.
Lo sviluppo chimico è semplicemente un scale up della sintesi originale.
Cosa si deve tenere in considerazione nello sviluppo chimico?
Cosa si deve tenere in considerazione nello sviluppo chimico?
I solventi misti sono facili da riciclare.
I solventi misti sono facili da riciclare.
Le impurezze e solventi residui presenti nel prodotto finale devono essere identificati e quantificati.
Le impurezze e solventi residui presenti nel prodotto finale devono essere identificati e quantificati.
Nei farmaci le impurezze cancerogene devono essere minime.
Nei farmaci le impurezze cancerogene devono essere minime.
Study Notes
Design Farmaceutico
- Il drug design mira a ottimizzare le proprietà farmacocinetiche dei farmaci.
- Importanza della biodisponibilità orale, che influisce sull'efficacia del farmaco.
- Optimalizzazione richiesta per stabilità chimica e metabolica, equilibrio idrofilia/idrofobicità, tempo di emivita e biodistribuzione.
Proprietà dei Farmaci
- Farmaci devono essere sufficientemente polari per solubilità in ambiente acquoso e interazione con bersagli molecolari.
- Farmaci devono essere lipofili per attraversare le membrane cellulari e ridurre eliminazione rapida.
- Le basi deboli con pKa 6-8 sono comuni tra molti farmaci.
Flessibilità e Rigidificazione
- Scarsa biodisponibilità orale associata a eccessiva flessibilità.
- Introduzione di anelli nella struttura per aumentare rigidità e migliorare l'affinità.
Estensione della Catena Laterale
- Estensione delle catene laterali per formare legami con più siti secondari vincolanti.
- Riduzione del peso molecolare e possibile miglioramento della biodisponibilità orale.
- Design strategico per aumentare attività e selettività.
Variazioni Sostitutive
- Variazioni nei sostituenti alchilici influiscono sul bilanciamento tra idrofilia e idrofobicità.
- Gruppi alchilici più grandi possono interferire con il sito target per ragioni steriche.
- Rimozione facile di gruppi alchilici e possibilità di sostituzioni.
Mascheramento di Gruppi Polari
- Mascheramento per ridurre la polarità e aumentare l'idrofobicità, aumentando la solubilità.
- Utilizzato nelle formulazioni di profarmaci per migliorare l'efficacia del farmaco.
Introduzione di Gruppi Polari
- Aumento della polarità per il targeting dei farmaci contro infezioni intestinali.
- Riduzione degli effetti collaterali sul sistema nervoso centrale grazie a una maggiore selettività.
Variazioni di pKa
- Modifiche a pKa incidono sulla percentuale di farmaco ionizzato.
- Rilevanza delle sostituzioni alchiliche e ariliche nel determinare la basicità e l'interazione legante.
Stabilità Chimica e Metabolica
- Introduzione di gruppi ingombranti per stabilizzare composti sensibili e proteggere funzioni chimiche.
- “Shielding” elettronico per stabilizzare gruppi labili come esteri.
Blocco Metabolico
- Inserimento di gruppi per bloccare reazioni metaboliche, aumentando la stabilità e l'emivita del composto.
- Rimozione di gruppi vulnerabili dall'attacco metabolico per migliorare l'efficacia del farmaco.### Agenti Bloccanti Neuromuscolari
- Stabili a pH acido, instabili a pH ematico leggermente alcalino.
- Eliminazione tramite Hofmann con breve emivita.
- Necessità di dosaggi precisi in ambito chirurgico.
- Tempi di recupero rapidi dopo interventi chirurgici.
Drug Targeting
- Utilizzo di building block biosintetici per migliorare l'efficacia dei farmaci.
- Farmaci trasportati da proteine di trasporto naturali (amminoacidi, basi puriniche/pirimidiniche).
- Maggiore selettività per cellule bersaglio e riduzione della tossicità.
Farmaci Antitumorali
- Agenti alchilanti non selettivi, come la mostarda uracile, agiscono su cellule tumorali.
- Gruppo alchilante legato all’uracile: elevato uptake di basi nelle cellule tumorali.
- Tattica del cavallo di Troia per concentrare farmaci nei tumori.
Anticorpi Monoclonali
- Identificazione di antigeni sovra-espressi nei tessuti tumorali.
- Clonazione di anticorpi specifici per il loro antigene.
- Coniugazione di farmaci agli anticorpi per un rilascio selettivo.
Infezioni Intestinali
- Farmaci con alta polarità o ionizzazione possono non attraversare la parete intestinale.
- Aumenta la concentrazione dei farmaci presso il sito dell'infezione.
Progettazione dei Farmaci
- Ottimizzazione per diminuire tossicità rimuovendo gruppi funzionali tossici.
- Variazione dei sostituenti e della loro posizione per ridurre effetti collaterali.
Profarmaci
- Composti inattivi che diventano attivi all'interno dell'organismo.
- Migliorano la permeabilità cellulare e prolungano l’attività terapeutica.
- Mascherano effetti tossici e collaterali, aumentando la stabilità chimica.
Strategia del Cavallo di Troia
- Impiego di profarmaci che imitano building block biosintetici come la Levodopa.
- Necessario per attraversare le membrane cellulari, in particolare la barriera emato-encefalica.
Protezione dei Farmaci
- Uso di farmaci "sentinella" per proteggere un altro farmaco.
- Carbidopa inibisce la decarbossilasi periferica, permettendo un uso ridotto di L-Dopa.
Variazioni di Solubilità
- Uso di esteri come il palmitato per ridurre la solubilità e migliorare l'esperienza del paziente.
- Minor dolore al sito di iniezione con soluzioni concentratie.
Stabilità dei Profarmaci
- Alcuni profarmaci sono stabili a pH superiori a 5, utilizzati in infezioni urinarie.
Studying That Suits You
Use AI to generate personalized quizzes and flashcards to suit your learning preferences.
Description
Questo quiz esplora il design farmaceutico, focussandosi sull'ottimizzazione delle proprietà farmacocinetiche e l'importanza della biodisponibilità orale. Analizzeremo anche la flessibilità e rigidità nelle strutture dei farmaci, oltre all'estensione delle catene laterali per migliorare l'affinità. Preparati a testare la tua conoscenza sul tema!
