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Questions and Answers
¿Cuál es el mecanismo de acción de los derivados de las pirazolonas?
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¿Cuál es el efecto adverso más preocupante de los derivados de las pirazolonas?
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¿Qué es el resultado de la inhibición de la COX2 en los sitios de inflamación?
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¿Cuál es la ventaja de los inhibidores selectivos de COX2?
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¿Qué es el resultado de la estimulación de la vía del NO-GMPc?
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¿Cuál es el metabolito activo del metamizol?
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¿Qué es una precaución importante al utilizar metamizol?
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¿Cuál es una indicación del metamizol?
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¿Qué es una alternativa para el manejo del dolor que puede ser utilizada en lugar de los derivados de las pirazolonas?
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¿Cuál es el riesgo cardiovascular asociado con los inhibidores selectivos de COX2?
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Study Notes
Derivados del Ácido Propiónico
- Inhibidores no selectivos de la COX: naproxeno, ibuprofeno, ketoprofeno, fenoprofeno, furbiprofeno, tiaprofeno, oxaprocin.
- Efectos: actividad analgésica, antipirética, antiinflamatoria.
- Farmacocinética: biodisponibilidad oral (BO) variable, metabolismo hepático intenso y variable, eliminación por vía biliar y renal.
- T½: ibuprofeno (2h), ketoprofeno (3-4h), naproxeno (14h).
- RAMS: dispepsia, erosiones y ulceraciones GI, sedación, somnolencia, mareo, cefalea, reacciones dérmicas/hipersensibilidad.
- Contraindicaciones: pólipos nasales, angioedema, reactividad broncoespástica, meningitis aséptica, retención de líquidos, pacientes en tratamiento con anticoagulantes.
- Indicaciones: dismenorrea primaria, antiinflamatorio articular, analgésico en cefalea, tendinitis, bursitis, dolor postquirúrgico, cierre de conducto arterioso en recién nacidos prematuros.
Derivados del Ácido Enólico
- Inhibidores no selectivos de la COX (excepto meloxicam): piroxicam, tenoxicam, meloxicam.
- Efectos: actividad analgésica, antipirética, antiinflamatoria.
- Farmacocinética: semivida larga, acumulación en líquido sinovial.
- Indicaciones: tratamiento a largo plazo de artritis reumatoide, osteoartritis.
- Nota: meloxicam no es tan selectivo como celecoxib, puede considerarse "preferencial" más que "altamente" selectivo.
Derivados de las Pirazolonas
- Ejemplos: metamizol, dipirona, fenilbutazona.
- Efectos: moderada acción antiinflamatoria, potente acción analgésica central y periférica (antipirético potente).
- Farmacocinética: metabolismo hepático, excreción renal, T½: 8-10 horas.
- RAMS: riesgo de agranulocitosis, anemia hemolítica, trombocitopenia, hipoplasia medular, síndrome de Steven Johnson, hipersensibilidad.
- Indicaciones: dolor tipo cólico, potente antipirético.
COXIBS (Inhibidores selectivos de la COX2)
- Ejemplos: celecoxib, etoricoxib, lumiracoxib, rofecoxib, valdecoxib, parecoxib.
- Efectos: inhiben la síntesis de prostaglandinas mediada por COX2 inducida en sitios de inflamación, sin afectar la acción COX1 constitutiva.
- Farmacocinética: ventaja de larga vida media, metabolismo hepático.
- Indicaciones: enfermedades inflamatorias, tratamiento crónico de enfermedades reumáticas con menos RAMS que los demás AINEs.
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Description
Descubre las características y propiedades de los derivados del ácido propiónico, incluyendo su efecto, farmacocinética y eliminación. Aprende sobre los diferentes compuestos, como naproxeno, ibuprofeno y ketoprofeno.
