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Questions and Answers
¿Cuál es el mecanismo de acción de los derivados de las pirazolonas?
¿Cuál es el efecto adverso más preocupante de los derivados de las pirazolonas?
¿Qué es el resultado de la inhibición de la COX2 en los sitios de inflamación?
¿Cuál es la ventaja de los inhibidores selectivos de COX2?
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¿Qué es el resultado de la estimulación de la vía del NO-GMPc?
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¿Cuál es el metabolito activo del metamizol?
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¿Qué es una precaución importante al utilizar metamizol?
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¿Cuál es una indicación del metamizol?
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¿Qué es una alternativa para el manejo del dolor que puede ser utilizada en lugar de los derivados de las pirazolonas?
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¿Cuál es el riesgo cardiovascular asociado con los inhibidores selectivos de COX2?
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Study Notes
Derivados del Ácido Propiónico
- Inhibidores no selectivos de la COX: naproxeno, ibuprofeno, ketoprofeno, fenoprofeno, furbiprofeno, tiaprofeno, oxaprocin.
- Efectos: actividad analgésica, antipirética, antiinflamatoria.
- Farmacocinética: biodisponibilidad oral (BO) variable, metabolismo hepático intenso y variable, eliminación por vía biliar y renal.
- T½: ibuprofeno (2h), ketoprofeno (3-4h), naproxeno (14h).
- RAMS: dispepsia, erosiones y ulceraciones GI, sedación, somnolencia, mareo, cefalea, reacciones dérmicas/hipersensibilidad.
- Contraindicaciones: pólipos nasales, angioedema, reactividad broncoespástica, meningitis aséptica, retención de líquidos, pacientes en tratamiento con anticoagulantes.
- Indicaciones: dismenorrea primaria, antiinflamatorio articular, analgésico en cefalea, tendinitis, bursitis, dolor postquirúrgico, cierre de conducto arterioso en recién nacidos prematuros.
Derivados del Ácido Enólico
- Inhibidores no selectivos de la COX (excepto meloxicam): piroxicam, tenoxicam, meloxicam.
- Efectos: actividad analgésica, antipirética, antiinflamatoria.
- Farmacocinética: semivida larga, acumulación en líquido sinovial.
- Indicaciones: tratamiento a largo plazo de artritis reumatoide, osteoartritis.
- Nota: meloxicam no es tan selectivo como celecoxib, puede considerarse "preferencial" más que "altamente" selectivo.
Derivados de las Pirazolonas
- Ejemplos: metamizol, dipirona, fenilbutazona.
- Efectos: moderada acción antiinflamatoria, potente acción analgésica central y periférica (antipirético potente).
- Farmacocinética: metabolismo hepático, excreción renal, T½: 8-10 horas.
- RAMS: riesgo de agranulocitosis, anemia hemolítica, trombocitopenia, hipoplasia medular, síndrome de Steven Johnson, hipersensibilidad.
- Indicaciones: dolor tipo cólico, potente antipirético.
COXIBS (Inhibidores selectivos de la COX2)
- Ejemplos: celecoxib, etoricoxib, lumiracoxib, rofecoxib, valdecoxib, parecoxib.
- Efectos: inhiben la síntesis de prostaglandinas mediada por COX2 inducida en sitios de inflamación, sin afectar la acción COX1 constitutiva.
- Farmacocinética: ventaja de larga vida media, metabolismo hepático.
- Indicaciones: enfermedades inflamatorias, tratamiento crónico de enfermedades reumáticas con menos RAMS que los demás AINEs.
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Description
Descubre las características y propiedades de los derivados del ácido propiónico, incluyendo su efecto, farmacocinética y eliminación. Aprende sobre los diferentes compuestos, como naproxeno, ibuprofeno y ketoprofeno.
