Definizioni e Storia degli Antibiotici

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Questions and Answers

Qual è il meccanismo d'azione principale dei glicopeptidi?

Interferiscono con la traduzione proteica

Attivano la lisi cellulare

Bloccano la sintesi del peptidoglicano (correct)

Inibiscono la sintesi del DNA batterico

Quale tra i seguenti è un fattore che contribuisce allo sviluppo della resistenza agli antibiotici?

Selezione naturale (correct)

Igiene rigorosa

Uso corretto degli antibiotici

Scarsa variabilità genetica

Quale delle seguenti classi di antibiotici è caratterizzata da attività batteriostatica?

Cefalosporine

Aminoglicosidi

Glicopeptidi

Macrolidi (correct)

In che modo le β-lattamasi influenzano l'attività degli antibiotici?

Inattivano il farmaco Signup and view all the answers

Qual è l'esempio più comune di glicopeptide?

Vancomicina Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni riguarda correttamente le aminopenicilline?

Sono attive sia verso i gram+ che i gram-. Signup and view all the answers

Cosa causa l'apertura del β-lattame nelle penicilline?

L'attacco degli enzimi β-lattamasi. Signup and view all the answers

Qual è il meccanismo d'azione delle aminopenicilline?

Inibiscono la sintesi della parete cellulare. Signup and view all the answers

Quale strategia non viene utilizzata per contrastare le β-lattamasi?

Sviluppo di nuovi antibiotici senza β-lattame. Signup and view all the answers

Qual è la funzione degli inibitori suicidi delle β-lattamasi?

Ingannare le β-lattamasi per inattivarle. Signup and view all the answers

Qual è il ruolo degli ammine nelle aminopenicilline?

Indeboliscono la reattività dell'azoto. Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni sui gruppi stericamente ingombrati è corretta?

Impediscono l'ingresso dell'enzima nel sito attivo. Signup and view all the answers

Qual è la principale differenza strutturale tra le cefalosporine e le penicilline?

Le cefalosporine hanno un nucleo comune di acido 7-amino-cefalosporanico. Signup and view all the answers

Quali sono le aminopenicilline più famose?

Amoxicillina e ampicillina. Signup and view all the answers

Quali sono le caratteristiche principali delle cefalosporine rispetto alle penicilline?

Hanno una maggiore stabilità alle β-lattamasi. Signup and view all the answers

Qual è la funzione dell'acido clavulanico quando usato in combinazione con l'amoxicillina?

Inibisce le β-lattamasi. Signup and view all the answers

Qual è la scoperta storica legata alla prima cefalosporina nel 1945?

Analizzata da Giuseppe Brotzu in acque di scolo. Signup and view all the answers

Quali porzioni nelle cefalosporine devono essere mantenute nella sintesi?

Le porzioni stereochimiche e il lattame. Signup and view all the answers

Che tipo di molecole sono le cefalosporine in relazione ai loro effetti sul batteri?

Battericidi. Signup and view all the answers

Qual è la principale via per isolare il 7-amino-cefalosporanico durante la sintesi delle cefalosporine?

Attraverso l’idrolisi. Signup and view all the answers

Quale vantaggio evidenziato distingue le cefalosporine dalle penicilline in termini di biodisponibilità?

Hanno una biodisponibilità più alta. Signup and view all the answers

Study Notes

Definizioni di Antibiotici

Un antibiotico è una sostanza prodotta da microrganismi che blocca la crescita di batteri (non di virus o funghi).
Un chemioterapico è una sostanza di sintesi o semisintesi con funzione antibiotica, ma non è naturale.
Batteriostatico: inibisce la replicazione batterica senza causarne la morte.
Battericida: provoca la morte dei batteri.
Combinazione di antibiotici: Battericidi con battericidi o batteriostatici con batteriostatici per sinergismo (azione aumentata), o battericidi con batteriostatici che porta ad antagonismo (azione ridotta, peggioramento del paziente).
Esempi di battericidi in associazione: aminoglicosidici e β-lattamici (usati per sepsi ed endocarditi).

Storia degli Antibiotici

Alexander Fleming scoprì gli antibiotici casualmente nel 1928.
Ci fu un'intuizione, ma senza grande rilevanza, già nel 1895.
Ernst Chain e Howard W. Florey usarono gli antibiotici durante la Seconda guerra mondiale per curare le ferite.
A Fleming, Chain e Florey è stato assegnato il premio Nobel nel 1945 per questa scoperta.

Classi di Antibiotici: Sulfamidici

Sostanze chemioterapiche batteriostatiche di sintesi, scoperte nel 1935.
Chimicamente sono solfonammidi.
La scoperta fu quasi empirica: il "prontosil rosso" inibiva le infezioni in vivo, ma non in vitro.
Il prontosil rosso è un profarmaco che nel corpo si trasforma in sulfonamide (prontosil bianco).
Sono inibitori competitivi della diidropteroato sintetasi (un enzima batterico).
Non tossici per gli esseri umani a causa della specificità per i batteri.
Intervengono nel processo di sintesi dell'acido folico, componente importante per DNA.

Classi di Antibiotici: Chinoloni

Antibiotici battericidi, di sintesi (o semisintesi).
Scoperti negli anni '50/'60.
Agiscono sulla replicazione del DNA inibendo la topoisomerasi IV e la DNA-girasi.
Sono poco tossici per gli esseri umani perché hanno maggiore affinità per le topoisomerasi batteriche rispetto a quelle umane.
Possono interagire con farmaci e cibi a causa dell'inibizione del citocromo P450.
Formano sali insolubili con ioni specifici (magnesio, alluminio, calcio), riducendo l'assorbimento.
Tossici per le cartilagini di accrescimento nei bambini, quindi non somministrati a loro.
Numerosi tipi con diversa gamma di efficacia e modificati in laboratorio.

Classi di Antibiotici: Tetracicline

Molecole batteriostatiche a base di quattro cicli, scoperte negli anni '40.
Agiscono sulla sintesi proteica, inibendo la subunità 30S del ribosoma batterico.
Ampio spettro d'azione (attivi su gram+ e gram-), con bassa tossicità per l'uomo.
Spesso usate per ulcere e acne.
Problemi di assorbimento a causa della loro natura anfotera (si comportano come acidi o basi).
Possono causare macchie sui denti e fotosensibilità.
Possono dare tossicità fetale.

Classi di Antibiotici: Penicilline

Antibiotici battericidi naturali e di semisintesi, di diversi tipi.
Inibiscono irreversibilmente le transpeptidasi batteriche (o penicillin binding proteins) che formano i ponti disolfuro nella parete batterica.
Hanno il nucleo comune 6-amino-penicillanico (β-lattame).
Le penicilline naturali erano attive principalmente contro gram+, ma presentavano problemi di scarsa solubilità, emivita e instabilità in ambiente acido.
Le aminopenicilline (come amoxicillina e ampicillina) riducono la sensibilità all'ambiente acido e sono attive sia contro gram+ che gram-.
Inibizione delle β-lattamasi (enzimi batterici che distruggono le penicilline).

Classi di Antibiotici: Cefalosporine

Antibiotici battericidi simili alle penicilline, con struttura e meccanismo d'azione simili.
Più attive nei gram- rispetto alle penicilline, più stabili all'ambiente acido e alle β-lattamasi.
Derivati da un fungo (prima), poi di sintesi.
Nucleo comune 7-amino-cefalosporanico.
Elevata biodisponibilità, ma scarsa assorbibilità intestinale.

Classi di Antibiotici: Rifamicine

Antibiotici battericidi naturali attivi sui micobatteri (ad es. tubercolosi e lebbra)
Struttura complessa con nucleo naftochinonico.
Agiscono inibendo l'RNA polimerasi DNA-dipendente.
Sono profarmaci (necessità di attivazione nel corpo).
Colore rosso/arancione di queste molecole dovuto alla coniugazione.
Influenzano anche metabolismo (ad es. citocromo P450).

Classi di Antibiotici: Aminoglicosidi

Antibiotici battericidi, principalmente attivi su batteri gram- ed alcuni micobatteri.
Inibiscono la sintesi proteica legandosi alla subunità ribosomiale 30S.
Possono creare pori, potenziando così l'effetto battericida.
Normalmente somministrati endovenosamente o per via intramuscolare.
Possono dare nefrotossicità e ototossicità.

Classi di Antibiotici: Macrolidi

Antibiotici batteriostatici di origine naturale, molto grandi.
Agiscono sulla sintesi proteica legandosi alla subunità ribosomiale 50S.
Spesso simili di efficacia alle penicilline.
Adatti alle allergie per la somministrazione di penicilline.

Classi di Antibiotici: Glicopeptidi

Antibiotici battericidi molto grandi, utilizzati per infezioni gravi in ambiente ospedaliero.
Attivi soprattutto su gram+, inibiscono la sintesi del peptidoglicano.
Esempio: Vancomicina.

Resistenza agli Antibiotici

I meccanismi per lo sviluppo della resistenza includono inattivazione del farmaco, alterazione del bersaglio farmacologico o alterazione del metabolismo.
Strategie per prevenire la resistenza includono non abusare degli antibiotici e l'utilizzo di antibiogrammi.

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