Clasificación y mecanismo de acción de los NSAID

Clasificación de los NSAID

• Los NSAID se clasifican en dos categorías: no selectivos de isoforma (inhiben COX-1 y COX-2) y selectivos de COX-2.

Mecanismo de acción

• Los NSAID pueden ser competitivos, no competitivos o inhibidores reversibles combinados de las enzimas COX.
• El ácido acetilsalicílico (ASA) es un inhibidor no competitivo e irreversible que acetila las isozimas en el canal de unión al AA.
• El acetaminofén es un inhibidor reversible no competitivo que actúa reduciendo el sitio de peróxido de las enzimas.

Propiedades químicas y farmacocinéticas

• La mayoría de los NSAID son ácidos orgánicos con valores de pKa relativamente bajos.
• Debido a su naturaleza ácida, los NSAID suelen absorberse bien por vía oral y se unen en alto grado a proteínas plasmáticas.
• Son excretados por filtración glomerular o por secreción tubular.
• Se acumulan en sitios de inflamación, lo que puede confundir la relación entre las concentraciones plasmáticas y la duración del efecto del fármaco.

Estructura química de los NSAID selectivos de COX-2

• La mayoría de los NSAID selectivos de COX-2 tienen un grupo lateral relativamente voluminoso que se alinea con una gran bolsa lateral en el canal de unión AA de COX-2.
• Esto dificulta su orientación óptima en el canal de enlace más pequeño de COX-1.

Características compartidas

• La mayoría de los NSAID son fármacos hidrofóbicos, lo que les permite acceder al canal fóbico de unión a AA.
• Esto da como resultado una característica compartida con la farmacocinética.
• El ácido acetilsalicílico y el paracetamol son excepciones a esta regla.

Aprende sobre la clasificación de los NSAID en selectivos y no selectivos, y cómo funcionan como inhibidores de las enzimas COX en el cuerpo humano.