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Questions and Answers
¿Cuál es el tipo de inhibición del ácido acetilsalicílico (ASA)?
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¿Cuál es la clasificación mecánica de los NSAID?
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¿Por qué los NSAID se absorben bien por vía oral?
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¿Qué característica compartida tienen los NSAID no selectivos de isoforma y los selectivos de COX-2?
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¿Qué efecto tiene la acumulación de NSAID en sitios de inflamación?
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¿Qué característica tienen los NSAID selectivos de COX-2?
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¿Cuál es el mecanismo de acción del acetaminofén?
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¿Cuál es la excepción a la regla de que los NSAID son fármacos hidrofóbicos?
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Study Notes
Clasificación de los NSAID
- Los NSAID se clasifican en dos categorías: no selectivos de isoforma (inhiben COX-1 y COX-2) y selectivos de COX-2.
Mecanismo de acción
- Los NSAID pueden ser competitivos, no competitivos o inhibidores reversibles combinados de las enzimas COX.
- El ácido acetilsalicílico (ASA) es un inhibidor no competitivo e irreversible que acetila las isozimas en el canal de unión al AA.
- El acetaminofén es un inhibidor reversible no competitivo que actúa reduciendo el sitio de peróxido de las enzimas.
Propiedades químicas y farmacocinéticas
- La mayoría de los NSAID son ácidos orgánicos con valores de pKa relativamente bajos.
- Debido a su naturaleza ácida, los NSAID suelen absorberse bien por vía oral y se unen en alto grado a proteínas plasmáticas.
- Son excretados por filtración glomerular o por secreción tubular.
- Se acumulan en sitios de inflamación, lo que puede confundir la relación entre las concentraciones plasmáticas y la duración del efecto del fármaco.
Estructura química de los NSAID selectivos de COX-2
- La mayoría de los NSAID selectivos de COX-2 tienen un grupo lateral relativamente voluminoso que se alinea con una gran bolsa lateral en el canal de unión AA de COX-2.
- Esto dificulta su orientación óptima en el canal de enlace más pequeño de COX-1.
Características compartidas
- La mayoría de los NSAID son fármacos hidrofóbicos, lo que les permite acceder al canal fóbico de unión a AA.
- Esto da como resultado una característica compartida con la farmacocinética.
- El ácido acetilsalicílico y el paracetamol son excepciones a esta regla.
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Description
Aprende sobre la clasificación de los NSAID en selectivos y no selectivos, y cómo funcionan como inhibidores de las enzimas COX en el cuerpo humano.
