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Questions and Answers
¿Cuál es el tipo de inhibición del ácido acetilsalicílico (ASA)?
¿Cuál es la clasificación mecánica de los NSAID?
¿Por qué los NSAID se absorben bien por vía oral?
¿Qué característica compartida tienen los NSAID no selectivos de isoforma y los selectivos de COX-2?
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¿Qué efecto tiene la acumulación de NSAID en sitios de inflamación?
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¿Qué característica tienen los NSAID selectivos de COX-2?
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¿Cuál es el mecanismo de acción del acetaminofén?
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¿Cuál es la excepción a la regla de que los NSAID son fármacos hidrofóbicos?
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Study Notes
Clasificación de los NSAID
- Los NSAID se clasifican en dos categorías: no selectivos de isoforma (inhiben COX-1 y COX-2) y selectivos de COX-2.
Mecanismo de acción
- Los NSAID pueden ser competitivos, no competitivos o inhibidores reversibles combinados de las enzimas COX.
- El ácido acetilsalicílico (ASA) es un inhibidor no competitivo e irreversible que acetila las isozimas en el canal de unión al AA.
- El acetaminofén es un inhibidor reversible no competitivo que actúa reduciendo el sitio de peróxido de las enzimas.
Propiedades químicas y farmacocinéticas
- La mayoría de los NSAID son ácidos orgánicos con valores de pKa relativamente bajos.
- Debido a su naturaleza ácida, los NSAID suelen absorberse bien por vía oral y se unen en alto grado a proteínas plasmáticas.
- Son excretados por filtración glomerular o por secreción tubular.
- Se acumulan en sitios de inflamación, lo que puede confundir la relación entre las concentraciones plasmáticas y la duración del efecto del fármaco.
Estructura química de los NSAID selectivos de COX-2
- La mayoría de los NSAID selectivos de COX-2 tienen un grupo lateral relativamente voluminoso que se alinea con una gran bolsa lateral en el canal de unión AA de COX-2.
- Esto dificulta su orientación óptima en el canal de enlace más pequeño de COX-1.
Características compartidas
- La mayoría de los NSAID son fármacos hidrofóbicos, lo que les permite acceder al canal fóbico de unión a AA.
- Esto da como resultado una característica compartida con la farmacocinética.
- El ácido acetilsalicílico y el paracetamol son excepciones a esta regla.
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Description
Aprende sobre la clasificación de los NSAID en selectivos y no selectivos, y cómo funcionan como inhibidores de las enzimas COX en el cuerpo humano.
