Clase IV: Verapamilo y Diltiazem en Antianginosos y Antihipertensivos

Verapamilo y Diltiazem

• Son antianginosos y antihipertensivos, y también son antagonistas de los canales de calcio no dihidropiridínicos.
• Son más selectivos para el miocardio y tienen propiedades antiarrítmicas.

Mecanismo de Acción

• Bloquean los canales de Ca+2 dependientes del voltaje y aplanan la pendiente en fase 4.
• Disminuyen la frecuencia sinusal, la conducción AV y el automatismo anormal.
• Bloquean la entrada de calcio por canales tipo L, especialmente a nivel del nodo SA y AV, y células isquémicas despolarizadas.
• El bloqueo reduce la frecuencia de apertura y la respuesta a la despolarización.

Efectos en el Corazón

• Disminuyen la fuerza contráctil y la conducción más lenta.
• Disminuyen la actividad de marcapasos SA (nódulo sinoauricular).
• Disminuyen la velocidad de conducción AV y aumentan el tiempo de conducción del nodo AV.
• Aumentan el período refractario efectivo.
• Disminuyen la frecuencia cardiaca sinusal.

Características Farmacocinéticas

• Absorción VO variable, con mejor absorción para verapamilo.
• Metabolismo hepático con fenómeno de primer paso.
• Eliminación renal, con 50% de la dosis en las primeras 24 horas.
• Unión PP del 80-85%.

Indicaciones

• Taquicardias supraventriculares por reentrada con implicación del nodo AV.
• Flutter y fibrilación auricular (permite controlar la frecuencia ventricular).
• Antianginosos y antihipertensivos.

Reacciones Adversas

• Hipotensión y fibrilación ventricular en dosis erradas (altas) de verapamilo.
• Edema, bradicardia, disminución de contractilidad.
• Bloqueo SA (debido a la interacción con β-bloqueantes) y AV (si hay sobredosis).
• Asistolia (provocado por el bloqueo anterior) también se puede revertir.
• Vértigo, estreñimiento.

Contraindicaciones

• Está contraindicado en situaciones de flutter/FA en presencia de Síndrome de WPW.
• Taquicardia ventricular, hipotensión, shock, ICC (corazón lento).
• Toxicidad por digoxina (verapamilo).

Interacciones

• Potencian la bradicardia y la disminución de la contractilidad de antiarrítmicos de los grupos I y II.
• Potencian la depresión de la conducción AV de digoxina y β-bloqueantes.
• Favorecen la toxicidad de digoxina (disminuyen la eliminación renal y desplazamiento tisular).

Verapamilo y Diltiazem

• Son antianginosos y antihipertensivos, y también son antagonistas de los canales de calcio no dihidropiridínicos.
• Son más selectivos para el miocardio y tienen propiedades antiarrítmicas.

Mecanismo de Acción

• Bloquean los canales de Ca+2 dependientes del voltaje y aplanan la pendiente en fase 4.
• Disminuyen la frecuencia sinusal, la conducción AV y el automatismo anormal.
• Bloquean la entrada de calcio por canales tipo L, especialmente a nivel del nodo SA y AV, y células isquémicas despolarizadas.
• El bloqueo reduce la frecuencia de apertura y la respuesta a la despolarización.

Efectos en el Corazón

• Disminuyen la fuerza contráctil y la conducción más lenta.
• Disminuyen la actividad de marcapasos SA (nódulo sinoauricular).
• Disminuyen la velocidad de conducción AV y aumentan el tiempo de conducción del nodo AV.
• Aumentan el período refractario efectivo.
• Disminuyen la frecuencia cardiaca sinusal.

Características Farmacocinéticas

• Absorción VO variable, con mejor absorción para verapamilo.
• Metabolismo hepático con fenómeno de primer paso.
• Eliminación renal, con 50% de la dosis en las primeras 24 horas.
• Unión PP del 80-85%.

Indicaciones

• Taquicardias supraventriculares por reentrada con implicación del nodo AV.
• Flutter y fibrilación auricular (permite controlar la frecuencia ventricular).
• Antianginosos y antihipertensivos.

Reacciones Adversas

• Hipotensión y fibrilación ventricular en dosis erradas (altas) de verapamilo.
• Edema, bradicardia, disminución de contractilidad.
• Bloqueo SA (debido a la interacción con β-bloqueantes) y AV (si hay sobredosis).
• Asistolia (provocado por el bloqueo anterior) también se puede revertir.
• Vértigo, estreñimiento.

Contraindicaciones

• Está contraindicado en situaciones de flutter/FA en presencia de Síndrome de WPW.
• Taquicardia ventricular, hipotensión, shock, ICC (corazón lento).
• Toxicidad por digoxina (verapamilo).

Interacciones

• Potencian la bradicardia y la disminución de la contractilidad de antiarrítmicos de los grupos I y II.
• Potencian la depresión de la conducción AV de digoxina y β-bloqueantes.
• Favorecen la toxicidad de digoxina (disminuyen la eliminación renal y desplazamiento tisular).