Chimica del Metabolismo dell'Etanolo

Questions and Answers

Qual è il prodotto finale della deaminazione di adenina?

Teofillina

Acido urico

Ipoxantina (correct)

Aldehidi

Quale delle seguenti amine biogene è un substrato endogeno per la monoamino ossidasi (MAO)?

Allopurinolo

Primachina

Serotonina (correct)

Caffeina

Quale enzima è responsabile della conversione dell'etanolo ad acetaldeide?

Aldehide deidrogenasi

Catalasi (correct)

Xantina ossidasi

Monoamino ossidasi

Quale sostanza è considerata un falso substrato per la xantina ossidasi?

Allopurinolo Signup and view all the answers

Qual è il ruolo principale delle monoamine ossidasi nel fegato?

Inattivazione di monoamine circolanti Signup and view all the answers

Quali sono i substrati esogeni per la xantina ossidasi?

Primachina e tiramina Signup and view all the answers

Qual è la percentuale approssimativa di etanolo ossidato attraverso le vie 2 e 3 in un bevitore moderato?

10-20% Signup and view all the answers

Quale delle seguenti opzioni rappresenta un metabolita prodotto dalla deaminazione ossidativa di amine biogene?

Aldehidi Signup and view all the answers

Quale dei seguenti obiettivi è specifico per gli studi di fase II?

Dimostrare la sicurezza/tollerabilità del farmaco in presenza di una patologia Signup and view all the answers

Qual è la principale differenza tra fase IIa e fase IIb?

Fase IIb è controllata contro placebo o farmaco di riferimento Signup and view all the answers

Quale criterio è fondamentale per decidere se proseguire nello sviluppo del farmaco durante la fase II?

Il rapporto tra dose e effetto del farmaco Signup and view all the answers

Qual è la principale caratteristica degli studi di fase III?

Richiedono una dimensione ampia e metodologie rigorose Signup and view all the answers

Qual è l'importanza del design in cieco negli studi di fase III?

Migliora l'oggettività dei risultati Signup and view all the answers

In fase IIb, quale metodo di studio viene comunemente utilizzato?

Studi controllati e randomizzati Signup and view all the answers

Che tipo di pazienti vengono generalmente reclutati negli studi di fase IIa?

Pazienti 'naive' appena diagnosticati Signup and view all the answers

Qual è lo scopo principale della farmacocinetica studiata in fase II?

Studiare come il farmaco si comporta nel paziente malato Signup and view all the answers

Qual è la percentuale di plasma filtrato attraverso il glomerulo?

20% Signup and view all the answers

Quale delle seguenti sostanze ha un peso molecolare che le consente di essere filtrata attraverso i capillari glomerulari?

Glucosio (180 Da) Signup and view all the answers

Quale strato non è coinvolto nel processo di filtrazione glomerulare?

Epitelio urinifero Signup and view all the answers

Quale meccanismo è considerato il più efficace per la rimozione dei farmaci dal corpo?

Secrezione tubulare attiva Signup and view all the answers

Quale affermazione è vera riguardo alla filtrazione glomerulare?

Prevede passaggi attraverso tre strati Signup and view all the answers

Come influisce il legame del farmaco alle proteine plasmatiche sulla filtrazione?

Riduce la quantità di farmaco filtrata Signup and view all the answers

Qual è il ruolo dell’arteriola efferente nel processo di escrezione renale?

Conferire un'ulteriore resistenza vascolare Signup and view all the answers

Cosa determina la velocità della filtrazione glomerulare?

La pressione sanguigna Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni sulla tiramina è corretta?

La tiramina può causare risposte pressorie in caso di elevati introiti alimentari. Signup and view all the answers

Quali degli seguenti alimenti sono noti per contenere tiramina?

Formaggi e prodotti fermentati Signup and view all the answers

Qual è l'effetto principale dell'assunzione eccessiva di tiramina durante la terapia con MAO-I?

Rilascio di catecolamine e ipertensione acuta Signup and view all the answers

Quale delle seguenti isoforme delle MAO è principalmente associata alla degradazione della serotonina?

MAO-A, in quanto ha come substrati preferenziali la serotonina e la noradrenalina. Signup and view all the answers

Che tipo di reazione si verifica con alte dosi di tiramina in pazienti trattati con MAO-I?

Una risposta pressoria nota come cheese reaction. Signup and view all the answers

Quale degli inibitori delle MAO è considerato reversibile?

Moclobemide Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni sull'azione della tiramina è vera?

La tiramina rilascia catecolamine dalle terminazioni nervose. Signup and view all the answers

Quali sono gli effetti terapeutici degli inibitori delle MAO?

Trattamento dei disturbi d’ansia e depressione. Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni sui farmaci che interagiscono con il succo di pompelmo è corretta?

Vengono assunti per os e hanno bassa bio disponibilità. Signup and view all the answers

Qual è il tempo medio necessario per recuperare il 50% dell'attività enzimatica?

24 ore Signup and view all the answers

Quale modalità di escrezione è considerata quantitativamente più importante per la maggior parte dei farmaci?

Escrezione renale Signup and view all the answers

Quali fattori possono influenzare l'escrezione dei farmaci nell'organismo?

Fattori fisiologici e patologici Signup and view all the answers

Qual è la funzione principale della farmacogenetica?

Stabilire la terapia farmacologica più efficace con minima tossicità Signup and view all the answers

Che cosa implica l'escrezione dei farmaci?

Rimozione irreversibile del farmaco e dei suoi metaboliti Signup and view all the answers

Qual è la percentuale di gittata cardiaca che raggiunge i reni?

20-25% Signup and view all the answers

Cosa determina una bassa biodisponibilità per os nei farmaci che interagiscono con il succo di pompelmo?

Un metabolismo epatico elevato Signup and view all the answers

Study Notes

Ossidazione dell'etanolo e metabolismo

La enzima catalasi trasforma l’etanolo in acetaldeide, provocando nausea e vomito.
Solo il 10-20% dell’etanolo è ossidato da bevitore moderato; l’alcolemia legale di 0,5 g/l corrisponde a 0,25 mg/l di etanolo nell'aria espirata.

Metabolismo delle basi puriniche

L’adenina si deamina in ipoxantina e la guanina in xantina.
L'acido urico è prodotto finale attraverso l’enzima xantina ossidasi, localizzato nel citosol.
Substrati endogeni: ipoxantina e xantina; esogeni: caffeina, teofillina, allopurinolo (inibitore della sintesi dell’acido urico).

Deaminazione ossidativa delle amine biogene

Produzione di aldeidi che sono convertite in acidi carbossilici dall’aldeide deidrogenasi.
Enzimi coinvolti: monoamino ossidasi (MAO), disseminati in quasi tutti i tessuti.
Substrati endogeni: catecolamine (adrenalina, noradrenalina, dopamina); derivati del triptofano (serotonina).

Funzione delle monoamine ossidasi (MAO)

Le MAO inattivano monoamine circolanti e sostanze alimentari come la tiramina, che può causare una reazione ipertensiva se combinata con inibitori delle MAO.
Tiramina presente in formaggi, carni lavorate e bevande alcoliche produce effetti simpaticomimetici periferici.

Isoforme di MAO e inibitori

MAO-A: presente in fegato e sistema nervoso centrale, preferisce scomporre serotonina e noradrenalina.
MAO-B: localizzato in neuroni e astrociti, preferisce dopamina e tiramina.
Inibitori selettivi delle MAO utilizzati per trattare depressione e morbo di Parkinson, influenzando la degradazione di neurotrasmettitori.

Escrezione dei farmaci

La escrezione è la rimozione irreversibile di farmaci e metaboliti dall'organismo.
Vie di escrezione: renale (urine) e epato-biliare (feci), oltre a secrezioni minori come sudore e saliva.

Escrezione renale

Rappresenta la principale via escretiva; il rene ha un alto flusso ematico (20-25% della gittata cardiaca).
Filtrazione glomerulare: passaggio di sostanze attraverso capillari, dipendente da dimensioni molecolari.
Processi che influenzano l’escrezione: filtrazione glomerulare, riassorbimento tubulare passivo e secrezione tubulare attiva.

Fasi dello sviluppo del farmaco

Fase II: determinazione dell'efficacia e tollerabilità in pazienti specifici.
Fase IIa: studi pilota su pazienti "naive".
Fase IIb: studi controllati su un campione maggiore di pazienti.

Fase III

Comparazioni con placebo o farmaci di riferimento; studi su larga scala e rigorosi.
Durata degli studi: 2-6 anni per garantire l'efficacia e la sicurezza del trattamento.

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Description

Esplora i processi chimici coinvolti nella conversione dell'etanolo in acetaldeide e altre sostanze attraverso la catalasi. Questo quiz discute anche l'ossidazione delle basi puriniche e il ruolo della misurazione dell'alcolemia. Scopri i dettagli fondamentali di queste reazioni biochimiche.