Chimica del Metabolismo dell'Etanolo
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Questions and Answers

Qual è il prodotto finale della deaminazione di adenina?

  • Teofillina
  • Acido urico
  • Ipoxantina (correct)
  • Aldehidi
  • Quale delle seguenti amine biogene è un substrato endogeno per la monoamino ossidasi (MAO)?

  • Allopurinolo
  • Primachina
  • Serotonina (correct)
  • Caffeina
  • Quale enzima è responsabile della conversione dell'etanolo ad acetaldeide?

  • Aldehide deidrogenasi
  • Catalasi (correct)
  • Xantina ossidasi
  • Monoamino ossidasi
  • Quale sostanza è considerata un falso substrato per la xantina ossidasi?

    <p>Allopurinolo</p> Signup and view all the answers

    Qual è il ruolo principale delle monoamine ossidasi nel fegato?

    <p>Inattivazione di monoamine circolanti</p> Signup and view all the answers

    Quali sono i substrati esogeni per la xantina ossidasi?

    <p>Primachina e tiramina</p> Signup and view all the answers

    Qual è la percentuale approssimativa di etanolo ossidato attraverso le vie 2 e 3 in un bevitore moderato?

    <p>10-20%</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti opzioni rappresenta un metabolita prodotto dalla deaminazione ossidativa di amine biogene?

    <p>Aldehidi</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti obiettivi è specifico per gli studi di fase II?

    <p>Dimostrare la sicurezza/tollerabilità del farmaco in presenza di una patologia</p> Signup and view all the answers

    Qual è la principale differenza tra fase IIa e fase IIb?

    <p>Fase IIb è controllata contro placebo o farmaco di riferimento</p> Signup and view all the answers

    Quale criterio è fondamentale per decidere se proseguire nello sviluppo del farmaco durante la fase II?

    <p>Il rapporto tra dose e effetto del farmaco</p> Signup and view all the answers

    Qual è la principale caratteristica degli studi di fase III?

    <p>Richiedono una dimensione ampia e metodologie rigorose</p> Signup and view all the answers

    Qual è l'importanza del design in cieco negli studi di fase III?

    <p>Migliora l'oggettività dei risultati</p> Signup and view all the answers

    In fase IIb, quale metodo di studio viene comunemente utilizzato?

    <p>Studi controllati e randomizzati</p> Signup and view all the answers

    Che tipo di pazienti vengono generalmente reclutati negli studi di fase IIa?

    <p>Pazienti 'naive' appena diagnosticati</p> Signup and view all the answers

    Qual è lo scopo principale della farmacocinetica studiata in fase II?

    <p>Studiare come il farmaco si comporta nel paziente malato</p> Signup and view all the answers

    Qual è la percentuale di plasma filtrato attraverso il glomerulo?

    <p>20%</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti sostanze ha un peso molecolare che le consente di essere filtrata attraverso i capillari glomerulari?

    <p>Glucosio (180 Da)</p> Signup and view all the answers

    Quale strato non è coinvolto nel processo di filtrazione glomerulare?

    <p>Epitelio urinifero</p> Signup and view all the answers

    Quale meccanismo è considerato il più efficace per la rimozione dei farmaci dal corpo?

    <p>Secrezione tubulare attiva</p> Signup and view all the answers

    Quale affermazione è vera riguardo alla filtrazione glomerulare?

    <p>Prevede passaggi attraverso tre strati</p> Signup and view all the answers

    Come influisce il legame del farmaco alle proteine plasmatiche sulla filtrazione?

    <p>Riduce la quantità di farmaco filtrata</p> Signup and view all the answers

    Qual è il ruolo dell’arteriola efferente nel processo di escrezione renale?

    <p>Conferire un'ulteriore resistenza vascolare</p> Signup and view all the answers

    Cosa determina la velocità della filtrazione glomerulare?

    <p>La pressione sanguigna</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni sulla tiramina è corretta?

    <p>La tiramina può causare risposte pressorie in caso di elevati introiti alimentari.</p> Signup and view all the answers

    Quali degli seguenti alimenti sono noti per contenere tiramina?

    <p>Formaggi e prodotti fermentati</p> Signup and view all the answers

    Qual è l'effetto principale dell'assunzione eccessiva di tiramina durante la terapia con MAO-I?

    <p>Rilascio di catecolamine e ipertensione acuta</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti isoforme delle MAO è principalmente associata alla degradazione della serotonina?

    <p>MAO-A, in quanto ha come substrati preferenziali la serotonina e la noradrenalina.</p> Signup and view all the answers

    Che tipo di reazione si verifica con alte dosi di tiramina in pazienti trattati con MAO-I?

    <p>Una risposta pressoria nota come cheese reaction.</p> Signup and view all the answers

    Quale degli inibitori delle MAO è considerato reversibile?

    <p>Moclobemide</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni sull'azione della tiramina è vera?

    <p>La tiramina rilascia catecolamine dalle terminazioni nervose.</p> Signup and view all the answers

    Quali sono gli effetti terapeutici degli inibitori delle MAO?

    <p>Trattamento dei disturbi d’ansia e depressione.</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni sui farmaci che interagiscono con il succo di pompelmo è corretta?

    <p>Vengono assunti per os e hanno bassa bio disponibilità.</p> Signup and view all the answers

    Qual è il tempo medio necessario per recuperare il 50% dell'attività enzimatica?

    <p>24 ore</p> Signup and view all the answers

    Quale modalità di escrezione è considerata quantitativamente più importante per la maggior parte dei farmaci?

    <p>Escrezione renale</p> Signup and view all the answers

    Quali fattori possono influenzare l'escrezione dei farmaci nell'organismo?

    <p>Fattori fisiologici e patologici</p> Signup and view all the answers

    Qual è la funzione principale della farmacogenetica?

    <p>Stabilire la terapia farmacologica più efficace con minima tossicità</p> Signup and view all the answers

    Che cosa implica l'escrezione dei farmaci?

    <p>Rimozione irreversibile del farmaco e dei suoi metaboliti</p> Signup and view all the answers

    Qual è la percentuale di gittata cardiaca che raggiunge i reni?

    <p>20-25%</p> Signup and view all the answers

    Cosa determina una bassa biodisponibilità per os nei farmaci che interagiscono con il succo di pompelmo?

    <p>Un metabolismo epatico elevato</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Ossidazione dell'etanolo e metabolismo

    • La enzima catalasi trasforma l’etanolo in acetaldeide, provocando nausea e vomito.
    • Solo il 10-20% dell’etanolo è ossidato da bevitore moderato; l’alcolemia legale di 0,5 g/l corrisponde a 0,25 mg/l di etanolo nell'aria espirata.

    Metabolismo delle basi puriniche

    • L’adenina si deamina in ipoxantina e la guanina in xantina.
    • L'acido urico è prodotto finale attraverso l’enzima xantina ossidasi, localizzato nel citosol.
    • Substrati endogeni: ipoxantina e xantina; esogeni: caffeina, teofillina, allopurinolo (inibitore della sintesi dell’acido urico).

    Deaminazione ossidativa delle amine biogene

    • Produzione di aldeidi che sono convertite in acidi carbossilici dall’aldeide deidrogenasi.
    • Enzimi coinvolti: monoamino ossidasi (MAO), disseminati in quasi tutti i tessuti.
    • Substrati endogeni: catecolamine (adrenalina, noradrenalina, dopamina); derivati del triptofano (serotonina).

    Funzione delle monoamine ossidasi (MAO)

    • Le MAO inattivano monoamine circolanti e sostanze alimentari come la tiramina, che può causare una reazione ipertensiva se combinata con inibitori delle MAO.
    • Tiramina presente in formaggi, carni lavorate e bevande alcoliche produce effetti simpaticomimetici periferici.

    Isoforme di MAO e inibitori

    • MAO-A: presente in fegato e sistema nervoso centrale, preferisce scomporre serotonina e noradrenalina.
    • MAO-B: localizzato in neuroni e astrociti, preferisce dopamina e tiramina.
    • Inibitori selettivi delle MAO utilizzati per trattare depressione e morbo di Parkinson, influenzando la degradazione di neurotrasmettitori.

    Escrezione dei farmaci

    • La escrezione è la rimozione irreversibile di farmaci e metaboliti dall'organismo.
    • Vie di escrezione: renale (urine) e epato-biliare (feci), oltre a secrezioni minori come sudore e saliva.

    Escrezione renale

    • Rappresenta la principale via escretiva; il rene ha un alto flusso ematico (20-25% della gittata cardiaca).
    • Filtrazione glomerulare: passaggio di sostanze attraverso capillari, dipendente da dimensioni molecolari.
    • Processi che influenzano l’escrezione: filtrazione glomerulare, riassorbimento tubulare passivo e secrezione tubulare attiva.

    Fasi dello sviluppo del farmaco

    • Fase II: determinazione dell'efficacia e tollerabilità in pazienti specifici.
    • Fase IIa: studi pilota su pazienti "naive".
    • Fase IIb: studi controllati su un campione maggiore di pazienti.

    Fase III

    • Comparazioni con placebo o farmaci di riferimento; studi su larga scala e rigorosi.
    • Durata degli studi: 2-6 anni per garantire l'efficacia e la sicurezza del trattamento.

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