Chimica del Metabolismo dell'Etanolo
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Questions and Answers

Qual è il prodotto finale della deaminazione di adenina?

  • Teofillina
  • Acido urico
  • Ipoxantina (correct)
  • Aldehidi

Quale delle seguenti amine biogene è un substrato endogeno per la monoamino ossidasi (MAO)?

  • Allopurinolo
  • Primachina
  • Serotonina (correct)
  • Caffeina

Quale enzima è responsabile della conversione dell'etanolo ad acetaldeide?

  • Aldehide deidrogenasi
  • Catalasi (correct)
  • Xantina ossidasi
  • Monoamino ossidasi

Quale sostanza è considerata un falso substrato per la xantina ossidasi?

<p>Allopurinolo (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è il ruolo principale delle monoamine ossidasi nel fegato?

<p>Inattivazione di monoamine circolanti (C)</p> Signup and view all the answers

Quali sono i substrati esogeni per la xantina ossidasi?

<p>Primachina e tiramina (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è la percentuale approssimativa di etanolo ossidato attraverso le vie 2 e 3 in un bevitore moderato?

<p>10-20% (A)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti opzioni rappresenta un metabolita prodotto dalla deaminazione ossidativa di amine biogene?

<p>Aldehidi (D)</p> Signup and view all the answers

Quale dei seguenti obiettivi è specifico per gli studi di fase II?

<p>Dimostrare la sicurezza/tollerabilità del farmaco in presenza di una patologia (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è la principale differenza tra fase IIa e fase IIb?

<p>Fase IIb è controllata contro placebo o farmaco di riferimento (C)</p> Signup and view all the answers

Quale criterio è fondamentale per decidere se proseguire nello sviluppo del farmaco durante la fase II?

<p>Il rapporto tra dose e effetto del farmaco (D)</p> Signup and view all the answers

Qual è la principale caratteristica degli studi di fase III?

<p>Richiedono una dimensione ampia e metodologie rigorose (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è l'importanza del design in cieco negli studi di fase III?

<p>Migliora l'oggettività dei risultati (B)</p> Signup and view all the answers

In fase IIb, quale metodo di studio viene comunemente utilizzato?

<p>Studi controllati e randomizzati (B)</p> Signup and view all the answers

Che tipo di pazienti vengono generalmente reclutati negli studi di fase IIa?

<p>Pazienti 'naive' appena diagnosticati (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è lo scopo principale della farmacocinetica studiata in fase II?

<p>Studiare come il farmaco si comporta nel paziente malato (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è la percentuale di plasma filtrato attraverso il glomerulo?

<p>20% (D)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti sostanze ha un peso molecolare che le consente di essere filtrata attraverso i capillari glomerulari?

<p>Glucosio (180 Da) (B), Insulina (5.800 Da) (D)</p> Signup and view all the answers

Quale strato non è coinvolto nel processo di filtrazione glomerulare?

<p>Epitelio urinifero (D)</p> Signup and view all the answers

Quale meccanismo è considerato il più efficace per la rimozione dei farmaci dal corpo?

<p>Secrezione tubulare attiva (C)</p> Signup and view all the answers

Quale affermazione è vera riguardo alla filtrazione glomerulare?

<p>Prevede passaggi attraverso tre strati (B)</p> Signup and view all the answers

Come influisce il legame del farmaco alle proteine plasmatiche sulla filtrazione?

<p>Riduce la quantità di farmaco filtrata (C)</p> Signup and view all the answers

Qual è il ruolo dell’arteriola efferente nel processo di escrezione renale?

<p>Conferire un'ulteriore resistenza vascolare (C)</p> Signup and view all the answers

Cosa determina la velocità della filtrazione glomerulare?

<p>La pressione sanguigna (B)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni sulla tiramina è corretta?

<p>La tiramina può causare risposte pressorie in caso di elevati introiti alimentari. (B)</p> Signup and view all the answers

Quali degli seguenti alimenti sono noti per contenere tiramina?

<p>Formaggi e prodotti fermentati (B), Pesce crudo e cioccolato (C)</p> Signup and view all the answers

Qual è l'effetto principale dell'assunzione eccessiva di tiramina durante la terapia con MAO-I?

<p>Rilascio di catecolamine e ipertensione acuta (A)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti isoforme delle MAO è principalmente associata alla degradazione della serotonina?

<p>MAO-A, in quanto ha come substrati preferenziali la serotonina e la noradrenalina. (D)</p> Signup and view all the answers

Che tipo di reazione si verifica con alte dosi di tiramina in pazienti trattati con MAO-I?

<p>Una risposta pressoria nota come cheese reaction. (C)</p> Signup and view all the answers

Quale degli inibitori delle MAO è considerato reversibile?

<p>Moclobemide (C)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni sull'azione della tiramina è vera?

<p>La tiramina rilascia catecolamine dalle terminazioni nervose. (B)</p> Signup and view all the answers

Quali sono gli effetti terapeutici degli inibitori delle MAO?

<p>Trattamento dei disturbi d’ansia e depressione. (A)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni sui farmaci che interagiscono con il succo di pompelmo è corretta?

<p>Vengono assunti per os e hanno bassa bio disponibilità. (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è il tempo medio necessario per recuperare il 50% dell'attività enzimatica?

<p>24 ore (C)</p> Signup and view all the answers

Quale modalità di escrezione è considerata quantitativamente più importante per la maggior parte dei farmaci?

<p>Escrezione renale (C)</p> Signup and view all the answers

Quali fattori possono influenzare l'escrezione dei farmaci nell'organismo?

<p>Fattori fisiologici e patologici (D)</p> Signup and view all the answers

Qual è la funzione principale della farmacogenetica?

<p>Stabilire la terapia farmacologica più efficace con minima tossicità (D)</p> Signup and view all the answers

Che cosa implica l'escrezione dei farmaci?

<p>Rimozione irreversibile del farmaco e dei suoi metaboliti (D)</p> Signup and view all the answers

Qual è la percentuale di gittata cardiaca che raggiunge i reni?

<p>20-25% (A)</p> Signup and view all the answers

Cosa determina una bassa biodisponibilità per os nei farmaci che interagiscono con il succo di pompelmo?

<p>Un metabolismo epatico elevato (D)</p> Signup and view all the answers

Study Notes

Ossidazione dell'etanolo e metabolismo

  • La enzima catalasi trasforma l’etanolo in acetaldeide, provocando nausea e vomito.
  • Solo il 10-20% dell’etanolo è ossidato da bevitore moderato; l’alcolemia legale di 0,5 g/l corrisponde a 0,25 mg/l di etanolo nell'aria espirata.

Metabolismo delle basi puriniche

  • L’adenina si deamina in ipoxantina e la guanina in xantina.
  • L'acido urico è prodotto finale attraverso l’enzima xantina ossidasi, localizzato nel citosol.
  • Substrati endogeni: ipoxantina e xantina; esogeni: caffeina, teofillina, allopurinolo (inibitore della sintesi dell’acido urico).

Deaminazione ossidativa delle amine biogene

  • Produzione di aldeidi che sono convertite in acidi carbossilici dall’aldeide deidrogenasi.
  • Enzimi coinvolti: monoamino ossidasi (MAO), disseminati in quasi tutti i tessuti.
  • Substrati endogeni: catecolamine (adrenalina, noradrenalina, dopamina); derivati del triptofano (serotonina).

Funzione delle monoamine ossidasi (MAO)

  • Le MAO inattivano monoamine circolanti e sostanze alimentari come la tiramina, che può causare una reazione ipertensiva se combinata con inibitori delle MAO.
  • Tiramina presente in formaggi, carni lavorate e bevande alcoliche produce effetti simpaticomimetici periferici.

Isoforme di MAO e inibitori

  • MAO-A: presente in fegato e sistema nervoso centrale, preferisce scomporre serotonina e noradrenalina.
  • MAO-B: localizzato in neuroni e astrociti, preferisce dopamina e tiramina.
  • Inibitori selettivi delle MAO utilizzati per trattare depressione e morbo di Parkinson, influenzando la degradazione di neurotrasmettitori.

Escrezione dei farmaci

  • La escrezione è la rimozione irreversibile di farmaci e metaboliti dall'organismo.
  • Vie di escrezione: renale (urine) e epato-biliare (feci), oltre a secrezioni minori come sudore e saliva.

Escrezione renale

  • Rappresenta la principale via escretiva; il rene ha un alto flusso ematico (20-25% della gittata cardiaca).
  • Filtrazione glomerulare: passaggio di sostanze attraverso capillari, dipendente da dimensioni molecolari.
  • Processi che influenzano l’escrezione: filtrazione glomerulare, riassorbimento tubulare passivo e secrezione tubulare attiva.

Fasi dello sviluppo del farmaco

  • Fase II: determinazione dell'efficacia e tollerabilità in pazienti specifici.
  • Fase IIa: studi pilota su pazienti "naive".
  • Fase IIb: studi controllati su un campione maggiore di pazienti.

Fase III

  • Comparazioni con placebo o farmaci di riferimento; studi su larga scala e rigorosi.
  • Durata degli studi: 2-6 anni per garantire l'efficacia e la sicurezza del trattamento.

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Esplora i processi chimici coinvolti nella conversione dell'etanolo in acetaldeide e altre sostanze attraverso la catalasi. Questo quiz discute anche l'ossidazione delle basi puriniche e il ruolo della misurazione dell'alcolemia. Scopri i dettagli fondamentali di queste reazioni biochimiche.

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