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Questions and Answers
Qual è il prodotto finale della deaminazione di adenina?
Qual è il prodotto finale della deaminazione di adenina?
- Teofillina
- Acido urico
- Ipoxantina (correct)
- Aldehidi
Quale delle seguenti amine biogene è un substrato endogeno per la monoamino ossidasi (MAO)?
Quale delle seguenti amine biogene è un substrato endogeno per la monoamino ossidasi (MAO)?
- Allopurinolo
- Primachina
- Serotonina (correct)
- Caffeina
Quale enzima è responsabile della conversione dell'etanolo ad acetaldeide?
Quale enzima è responsabile della conversione dell'etanolo ad acetaldeide?
- Aldehide deidrogenasi
- Catalasi (correct)
- Xantina ossidasi
- Monoamino ossidasi
Quale sostanza è considerata un falso substrato per la xantina ossidasi?
Quale sostanza è considerata un falso substrato per la xantina ossidasi?
Qual è il ruolo principale delle monoamine ossidasi nel fegato?
Qual è il ruolo principale delle monoamine ossidasi nel fegato?
Quali sono i substrati esogeni per la xantina ossidasi?
Quali sono i substrati esogeni per la xantina ossidasi?
Qual è la percentuale approssimativa di etanolo ossidato attraverso le vie 2 e 3 in un bevitore moderato?
Qual è la percentuale approssimativa di etanolo ossidato attraverso le vie 2 e 3 in un bevitore moderato?
Quale delle seguenti opzioni rappresenta un metabolita prodotto dalla deaminazione ossidativa di amine biogene?
Quale delle seguenti opzioni rappresenta un metabolita prodotto dalla deaminazione ossidativa di amine biogene?
Quale dei seguenti obiettivi è specifico per gli studi di fase II?
Quale dei seguenti obiettivi è specifico per gli studi di fase II?
Qual è la principale differenza tra fase IIa e fase IIb?
Qual è la principale differenza tra fase IIa e fase IIb?
Quale criterio è fondamentale per decidere se proseguire nello sviluppo del farmaco durante la fase II?
Quale criterio è fondamentale per decidere se proseguire nello sviluppo del farmaco durante la fase II?
Qual è la principale caratteristica degli studi di fase III?
Qual è la principale caratteristica degli studi di fase III?
Qual è l'importanza del design in cieco negli studi di fase III?
Qual è l'importanza del design in cieco negli studi di fase III?
In fase IIb, quale metodo di studio viene comunemente utilizzato?
In fase IIb, quale metodo di studio viene comunemente utilizzato?
Che tipo di pazienti vengono generalmente reclutati negli studi di fase IIa?
Che tipo di pazienti vengono generalmente reclutati negli studi di fase IIa?
Qual è lo scopo principale della farmacocinetica studiata in fase II?
Qual è lo scopo principale della farmacocinetica studiata in fase II?
Qual è la percentuale di plasma filtrato attraverso il glomerulo?
Qual è la percentuale di plasma filtrato attraverso il glomerulo?
Quale delle seguenti sostanze ha un peso molecolare che le consente di essere filtrata attraverso i capillari glomerulari?
Quale delle seguenti sostanze ha un peso molecolare che le consente di essere filtrata attraverso i capillari glomerulari?
Quale strato non è coinvolto nel processo di filtrazione glomerulare?
Quale strato non è coinvolto nel processo di filtrazione glomerulare?
Quale meccanismo è considerato il più efficace per la rimozione dei farmaci dal corpo?
Quale meccanismo è considerato il più efficace per la rimozione dei farmaci dal corpo?
Quale affermazione è vera riguardo alla filtrazione glomerulare?
Quale affermazione è vera riguardo alla filtrazione glomerulare?
Come influisce il legame del farmaco alle proteine plasmatiche sulla filtrazione?
Come influisce il legame del farmaco alle proteine plasmatiche sulla filtrazione?
Qual è il ruolo dell’arteriola efferente nel processo di escrezione renale?
Qual è il ruolo dell’arteriola efferente nel processo di escrezione renale?
Cosa determina la velocità della filtrazione glomerulare?
Cosa determina la velocità della filtrazione glomerulare?
Quale delle seguenti affermazioni sulla tiramina è corretta?
Quale delle seguenti affermazioni sulla tiramina è corretta?
Quali degli seguenti alimenti sono noti per contenere tiramina?
Quali degli seguenti alimenti sono noti per contenere tiramina?
Qual è l'effetto principale dell'assunzione eccessiva di tiramina durante la terapia con MAO-I?
Qual è l'effetto principale dell'assunzione eccessiva di tiramina durante la terapia con MAO-I?
Quale delle seguenti isoforme delle MAO è principalmente associata alla degradazione della serotonina?
Quale delle seguenti isoforme delle MAO è principalmente associata alla degradazione della serotonina?
Che tipo di reazione si verifica con alte dosi di tiramina in pazienti trattati con MAO-I?
Che tipo di reazione si verifica con alte dosi di tiramina in pazienti trattati con MAO-I?
Quale degli inibitori delle MAO è considerato reversibile?
Quale degli inibitori delle MAO è considerato reversibile?
Quale delle seguenti affermazioni sull'azione della tiramina è vera?
Quale delle seguenti affermazioni sull'azione della tiramina è vera?
Quali sono gli effetti terapeutici degli inibitori delle MAO?
Quali sono gli effetti terapeutici degli inibitori delle MAO?
Quale delle seguenti affermazioni sui farmaci che interagiscono con il succo di pompelmo è corretta?
Quale delle seguenti affermazioni sui farmaci che interagiscono con il succo di pompelmo è corretta?
Qual è il tempo medio necessario per recuperare il 50% dell'attività enzimatica?
Qual è il tempo medio necessario per recuperare il 50% dell'attività enzimatica?
Quale modalità di escrezione è considerata quantitativamente più importante per la maggior parte dei farmaci?
Quale modalità di escrezione è considerata quantitativamente più importante per la maggior parte dei farmaci?
Quali fattori possono influenzare l'escrezione dei farmaci nell'organismo?
Quali fattori possono influenzare l'escrezione dei farmaci nell'organismo?
Qual è la funzione principale della farmacogenetica?
Qual è la funzione principale della farmacogenetica?
Che cosa implica l'escrezione dei farmaci?
Che cosa implica l'escrezione dei farmaci?
Qual è la percentuale di gittata cardiaca che raggiunge i reni?
Qual è la percentuale di gittata cardiaca che raggiunge i reni?
Cosa determina una bassa biodisponibilità per os nei farmaci che interagiscono con il succo di pompelmo?
Cosa determina una bassa biodisponibilità per os nei farmaci che interagiscono con il succo di pompelmo?
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Study Notes
Ossidazione dell'etanolo e metabolismo
- La enzima catalasi trasforma l’etanolo in acetaldeide, provocando nausea e vomito.
- Solo il 10-20% dell’etanolo è ossidato da bevitore moderato; l’alcolemia legale di 0,5 g/l corrisponde a 0,25 mg/l di etanolo nell'aria espirata.
Metabolismo delle basi puriniche
- L’adenina si deamina in ipoxantina e la guanina in xantina.
- L'acido urico è prodotto finale attraverso l’enzima xantina ossidasi, localizzato nel citosol.
- Substrati endogeni: ipoxantina e xantina; esogeni: caffeina, teofillina, allopurinolo (inibitore della sintesi dell’acido urico).
Deaminazione ossidativa delle amine biogene
- Produzione di aldeidi che sono convertite in acidi carbossilici dall’aldeide deidrogenasi.
- Enzimi coinvolti: monoamino ossidasi (MAO), disseminati in quasi tutti i tessuti.
- Substrati endogeni: catecolamine (adrenalina, noradrenalina, dopamina); derivati del triptofano (serotonina).
Funzione delle monoamine ossidasi (MAO)
- Le MAO inattivano monoamine circolanti e sostanze alimentari come la tiramina, che può causare una reazione ipertensiva se combinata con inibitori delle MAO.
- Tiramina presente in formaggi, carni lavorate e bevande alcoliche produce effetti simpaticomimetici periferici.
Isoforme di MAO e inibitori
- MAO-A: presente in fegato e sistema nervoso centrale, preferisce scomporre serotonina e noradrenalina.
- MAO-B: localizzato in neuroni e astrociti, preferisce dopamina e tiramina.
- Inibitori selettivi delle MAO utilizzati per trattare depressione e morbo di Parkinson, influenzando la degradazione di neurotrasmettitori.
Escrezione dei farmaci
- La escrezione è la rimozione irreversibile di farmaci e metaboliti dall'organismo.
- Vie di escrezione: renale (urine) e epato-biliare (feci), oltre a secrezioni minori come sudore e saliva.
Escrezione renale
- Rappresenta la principale via escretiva; il rene ha un alto flusso ematico (20-25% della gittata cardiaca).
- Filtrazione glomerulare: passaggio di sostanze attraverso capillari, dipendente da dimensioni molecolari.
- Processi che influenzano l’escrezione: filtrazione glomerulare, riassorbimento tubulare passivo e secrezione tubulare attiva.
Fasi dello sviluppo del farmaco
- Fase II: determinazione dell'efficacia e tollerabilità in pazienti specifici.
- Fase IIa: studi pilota su pazienti "naive".
- Fase IIb: studi controllati su un campione maggiore di pazienti.
Fase III
- Comparazioni con placebo o farmaci di riferimento; studi su larga scala e rigorosi.
- Durata degli studi: 2-6 anni per garantire l'efficacia e la sicurezza del trattamento.
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