Biotransformacja: reakcje I i II fazy

Choose a study mode

Play Quiz
Study Flashcards
Spaced Repetition
Chat to Lesson

Podcast

Play an AI-generated podcast conversation about this lesson

Questions and Answers

Które aminokwasy są najczęściej wykorzystywane w sprzęganiu z ksenobiotykami będącymi kwasami karboksylowymi?

  • Glicyna i tauryna (correct)
  • Seryna i prolina
  • Glutamina i tauryna
  • Glicyna i glutamina

Jaki jest główny cel sprzęgania ksenobiotyków z aminokwasami?

  • Przekształcenie ich w bardziej aktywne metabolity
  • Zwiększenie ich rozpuszczalności w wodzie i ułatwienie wydalania z moczem (correct)
  • Zmniejszenie ich toksyczności poprzez rozkład
  • Zwiększenie ich aktywności biologicznej

Jaki typ wiązania powstaje podczas sprzęgania ksenobiotyków z aminokwasami?

  • Jonowe
  • Wodorowe
  • Peptydowe (correct)
  • Estrowe

Który z wymienionych przykładów przedstawia nieprawidłowe sprzęganie ksenobiotyku z aminokwasem?

<p>Kwas octowy + tauryna → kwas taurocholowy (C)</p> Signup and view all the answers

Które z wymienionych związków mogą ulegać sprzęganiu z glutationem?

<p>Epoksydy węglowodorów (B)</p> Signup and view all the answers

Jakie procesy zachodzą w reakcji I fazy biotransformacji?

<p>Funkcjonalizacja już istniejących grup (B), Tworzenie nowych grup funkcyjnych (D)</p> Signup and view all the answers

Które z poniższych substancji nie ulegają biotransformacji?

<p>Etery etylowe (A), Kwasy sulfonowe (C), Polichlorowane bifenyle (D)</p> Signup and view all the answers

Co charakteryzuje reakcje II fazy biotransformacji?

<p>Sprzęganie bardziej polarnych metabolitów (B), Funkcjonalizacja istniejących grup (C)</p> Signup and view all the answers

Która z poniższych opcji najlepiej opisuje biotransformację?

<p>Modyfikacja ksenobiotyków na mniej toksyczne metabolity (C)</p> Signup and view all the answers

Jakie są główne typy reakcji biotransformacji?

<p>Funkcjonalizacja, sprzęganie, aktywacja (B)</p> Signup and view all the answers

Jakie reakcje biotransformacji zachodzą w II fazie?

<p>Sprzęganie z glutationem (D)</p> Signup and view all the answers

Co jest celem biotransformacji II fazy?

<p>Dezaktywacja ksenobiotyków (D)</p> Signup and view all the answers

Który z wymienionych enzymów nie należy do transferaz zachowujących się w II fazie biotransformacji?

<p>LIPA (B)</p> Signup and view all the answers

Jakie są niezbędne czynniki do reakcji biotransformacji II fazy?

<p>Związki endogenne i wysokoenergetyczne (C)</p> Signup and view all the answers

Jaką postać aktywną przyjmuje kwas glukuronowy w procesie sprzęgania?

<p>UDP-glukuronowy (D)</p> Signup and view all the answers

Jakie izoenzymy UGT są najważniejsze w reakcjach sprzęgania?

<p>UGT1 i UGT2 (B)</p> Signup and view all the answers

Jakie grupy są przenoszone w procesie sprzęgania w II fazie biotransformacji?

<p>Grupa glukuronylowa (C)</p> Signup and view all the answers

Który z wymienionych procesów nie jest reakcją w ramach biotransformacji II fazy?

<p>Utlianie (D)</p> Signup and view all the answers

Jakie funkcje pełni cytochrom P-450 w metabolizmie ksenobiotyków?

<p>Reakcje hydroksylacji, epoksydacji oraz dealkilacji (D)</p> Signup and view all the answers

Ile genów i pseudogenów cytochromu P-450 znajduje się w ludzkim genomie?

<p>57 genów i 58 pseudogenów (B)</p> Signup and view all the answers

Jakie właściwości izoenzymów cytochromu P-450 różnią się między sobą?

<p>Budowa apoproteiny, właściwości immunologiczne, masa cząsteczkowa (A)</p> Signup and view all the answers

Jakie reakcje prowadzone są przez cytochrom P-450?

<p>Oksydacyjna deaminacja i hydroliza amidów (D)</p> Signup and view all the answers

Jakie są główne rodzaje reakcji utleniania katalizowanych przez cytochrom P-450?

<p>Utlenianie alkoholi i aldehydów, epoksydacja, hydroksylacja (C)</p> Signup and view all the answers

Jakie produkty powstają zazwyczaj w wyniku metabolizmu ksenobiotyków przez cytochrom P-450?

<p>Bardziej hydrofilowe od substratów wyjściowych (D)</p> Signup and view all the answers

Które z poniższych reakcji nie są katalizowane przez cytochrom P-450?

<p>Hydroliza estrów (C)</p> Signup and view all the answers

Jakie czynniki mogą wpływać na specyfikę substratową izoenzymów cytochromu P-450?

<p>Wiek, płeć, etniczność (A)</p> Signup and view all the answers

Jakie substancje są preferencyjnie sprzęgane przez NAT1?

<p>kwas p-aminosalicylowy, kwas dimetyloarsenowy (A), kwas p-aminobenzoesowy, sulfanilamid (B)</p> Signup and view all the answers

Która z poniższych substancji jest endogennym związkiem sprzyjającym acetylacji?

<p>kwas octowy (C)</p> Signup and view all the answers

Jakie enzymy są odpowiedzialne za proces acetylacji?

<p>N-acetylotransferazy (NAT) (D)</p> Signup and view all the answers

Jakie są różnice osobnicze w acetylacji?

<p>Osoby wolno acetylujące są bardziej narażone na nowotwory pęcherza moczowego (C)</p> Signup and view all the answers

Jakie są skutki metylacji rtęci?

<p>Wydalanie w moczu (A), Zmiana struktury chemicznej (B)</p> Signup and view all the answers

Jakie metabolity mogą zwiększyć toksyczność sulfonamidów?

<p>Aminy aromatyczne (A)</p> Signup and view all the answers

Jakie aminokwasy są używane do sprzęgania z innymi związkami?

<p>wszystkie wymienione (C)</p> Signup and view all the answers

Jakie jest główne działanie glukuronidacji?

<p>Detoksykacja ksenobiotyków (D)</p> Signup and view all the answers

Które z wymienionych związków podlegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym?

<p>Alkohole i fenole (B), Kwasy karboksylowe (D)</p> Signup and view all the answers

Jakie są różnice w trwałości glukuronidów?

<p>O-glukuronidy są bardziej trwałe niż S-glukuronidy (A)</p> Signup and view all the answers

Co może powodować aktywację metaboliczną ksenobiotyków?

<p>Zachowanie kwasowego pH w pęcherzu moczowym (A), Obecność amin aromatycznych w organizmie (B)</p> Signup and view all the answers

Jakie substancje sprzęgają się z kwasem siarkowym?

<p>Alkohole i fenole (A), Mercaptany (D)</p> Signup and view all the answers

Jaką rolę odgrywa enzym β-glukuronidaza?

<p>Powoduje hydrolizę glukuronidów (D)</p> Signup and view all the answers

Który z poniższych związków wykazuje największe powinowactwo do ksenobiotyków?

<p>PAPS (D)</p> Signup and view all the answers

Co może być skutkiem reaktywnych acylowych glukuronidów?

<p>Wiązanie kowalencyjne z białkami (A)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Biotransformacja

Przemiany chemiczne ksenobiotyków w organizmie na mniej toksyczne metabolity.

Reakcje I fazy

Procesy funkcjonalizacji, wprowadzające nowe grupy funkcyjne do ksenobiotyków.

Reakcje II fazy

Sprzęganie, polegające na tworzeniu bardziej polarnych metabolitów.

Reakcje III fazy

Aktywacja, skupiająca się na wydalaniu reaktywnych metabolitów z organizmu.

Signup and view all the flashcards

Brak biotransformacji

Dotyczy substancji silnie polarnej lub lipofilnej, które nie podlegają tym procesom.

Signup and view all the flashcards

Cytochrom P-450

Grupa enzymów monooksygenaz wymagających tlenu i NADPH.

Signup and view all the flashcards

Izoenzymy cytochromu P-450

Wielu izoenzymów o różnych właściwościach, strukturze i masie cząsteczkowej.

Signup and view all the flashcards

Reakcje hydroksylacji

Reakcje, w których dodawana jest grupa hydroksylowa do ksenobiotyków.

Signup and view all the flashcards

Utlenianie

Reakcja, w której substancja traci elektrony, często z udziałem tlenu.

Signup and view all the flashcards

N-oksydacja

Utlenianie związków organicznych z obecnością atomu azotu.

Signup and view all the flashcards

S-oksydacja

Oksydacja związków siarkowych w trakcie biotransformacji.

Signup and view all the flashcards

Oksydacyjna deaminacja

Usuwanie grupy aminowej przy pomocy reakcji oksydacyjnej.

Signup and view all the flashcards

Glukuronidacja

Proces sprzęgania z kwasem glukuronowym, zwiększający rozpuszczalność ksenobiotyków w wodzie.

Signup and view all the flashcards

O-glukuronidy

Glukuronidy powstające ze sprzęgania alkoholi i fenoli; zwiększają rozpuszczalność w wodzie.

Signup and view all the flashcards

N-glukuronidy

Glukuronidy powstające z amin alifatycznych i aromatycznych, ułatwiające ich wydalanie.

Signup and view all the flashcards

S-glukuronidy

Glukuronidy powstające z merkaptanów; tworzą tioetery.

Signup and view all the flashcards

Hydroliza

Odwracalny proces sprzęgania, w którym mogą resorbowane być cząsteczki kwasu glukuronowego.

Signup and view all the flashcards

Enzymy β-glukuronidazy

Enzymy uczestniczące w hydrolizie glukuronidów, obecne w lizosomach i florze bakteryjnej jelit.

Signup and view all the flashcards

Aktywacja metaboliczna

Zjawisko możliwe przez glukuronidację, prowadzi do aktywacji ksenobiotyków, w tym aminy aromatyczne.

Signup and view all the flashcards

PAPS

Aktywna forma kwasu siarkowego, służąca do sprzęgania z ksenobiotykami.

Signup and view all the flashcards

Hydroliza glikozydów

Reakcja rozkładu glikozydów pod wpływem wody.

Signup and view all the flashcards

Dehalogenacja

Usunięcie atomów halogenu z cząsteczki.

Signup and view all the flashcards

Biotransformacja II fazy

Proces przemiany ksenobiotyków w sposób ułatwiający ich wydalanie.

Signup and view all the flashcards

Sprzęganie

Połączenie metabolitów ksenobiotyków z endogennymi związkami.

Signup and view all the flashcards

ATP

Noktózowy związek wysokoenergetyczny używany w biochemicznych reakcjach.

Signup and view all the flashcards

Enzymy transferazy

Grupa enzymów katalizujących procesy sprzęgania.

Signup and view all the flashcards

UDPGA

Aktywna forma kwasu glukuronowego w reakcji glukuronidacji.

Signup and view all the flashcards

Kwas dimetyloarsenowy (DMAA)

Związek chemiczny wydalany z moczem, pochodny arsenu.

Signup and view all the flashcards

Sprzęganie z aminokwasami

Reakcja, w której ksenobiotyki łączą się z aminokwasami, np. glicyną.

Signup and view all the flashcards

Kwas hipurowy

Powstaje z połączenia kwasu benzoesowego i glicyny.

Signup and view all the flashcards

Metylacja rtęci

Proces przekształcania rtęci w formy bardziej toksyczne lub mniej toksyczne przez bakterie.

Signup and view all the flashcards

Glutation

Tripeptyd z kwasu glutaminowego, cysteiny i glicyny, głównie w wątrobie.

Signup and view all the flashcards

Acetylacja

Proces dodawania grupy acetylowej do substancji, ważny dla detoksykacji.

Signup and view all the flashcards

Kwasy merkapturowe

Formy metanolu powstałe przez sprzęganie z glutationem, wydalane z moczem.

Signup and view all the flashcards

Acetylokoenzym A

Aktywna forma octanu działająca w acetylacji.

Signup and view all the flashcards

N-acetylotransferazy (NAT)

Enzymy biorące udział w acetylacji, różniące się lokalizacją i funkcją.

Signup and view all the flashcards

Aktywacja ksenobiotyków

Proces, w którym ksenobiotyki stają się bardziej reaktywne po sprzęganiu.

Signup and view all the flashcards

Fenotyp wolnego acetylatora (WA)

Osoby z wolniejszym metabolizmem acetylacji, bardziej narażone na nowotwory.

Signup and view all the flashcards

Fenotyp szybkiego acetylatora (SA)

Osoby z szybszym metabolizmem acetylacji, mniej narażone na niektóre nowotwory.

Signup and view all the flashcards

Sprzęganie z aminokwasami

Proces biotransformacji z wykorzystaniem aminokwasów jako koniugatów.

Signup and view all the flashcards

Study Notes

Temat: Biotransformacja (reakcje I i II fazy, toksykacja, detoksykacja)

  • Biotransformacja to szereg różnorodnych przemian chemicznych ksenobiotyków zachodzących w organizmie, które prowadzą do wytworzenia mniej toksycznych i łatwiej usuwalnych metabolitów.

  • Reakcje biotransformacji można podzielić na dwie główne fazy: I i II fazę.

Reakcje I fazy

  • Wprowadzenie lub modyfikacja już istniejących grup funkcyjnych w cząsteczce ksenobiotyku.
  • Główne reakcje obejmują utlenianie, redukcję i hydrolizę.

Reakcje II fazy

  • Sprzęganie metabolitów z odpowiednimi związkami endogennymi.
  • Cel tej fazy polega na ułatwieniu wydalania metabolitów z organizmu.
  • Główne reakcje obejmują glukuronidację, sulfatację, metylację i acetylację.

Głównie reakcje I fazy

  • Utlenianie
  • Redukcja
  • Hydroliza

Głównie reakcje II fazy

  • Glukuronidacja
  • Sulfatacja
  • Metylacja
  • Acetylacja
  • Sprzęganie z aminokwasami

Enzmy biotransformacji

  • Enzymy biorą udział w przemianach.
  • Są zlokalizowane w wątrobie, jelitach, nerkach, płucach.
  • Mikrosomalne enzymy wątroby grają ważną rolę

Enzymy mikrosomalne

  • Cytochromy P450 (nadrodzina) - najważniejsze dla przemian utleniających
  • Monooksygenazy flawinowe (FMO)
  • Monoaminooksydazy (MAO)

Enzymy cytozolowe

  • Glukuronidazy
  • Sulfotransferazy
  • Metylotransferazy
  • Acetylazy

Enzymy cd. (czynniki aktywności)

  • Gatunek
  • Płeć
  • Wiek
  • Genetyka
  • Stan narządów

Cytochrom P-450

  • Ważne dla metabolizmu ksenobiotyków, a zwłaszcza hydrofobowych.
  • Aktywuje reakcje hydroksylowania.
  • Występuje jako różne izoformy z różną specyficznością substratową.

Sprzęganie z kwasem glukuronowym

  • Reakcje sprzęgania z kwasem glukuronowym to kluczowy proces detoksykacji.
  • Usuwa substancje poprzez ich konwersję na glukuronidy, które są wydalane z organizmu w postaci moczu lub żółci.

Sprzęganie z kwasem siarkowym

  • Sprzęganie z kwasem siarkowym to ważną formą detoksykacji ksenobiotyków w organizmie.
  • Prowadzi do hydrolizy

Metylacja

  • Sprzęga ksenobiotyki z kwasem metionowym.
  • Pozwala na usunięcie z organizmu
  • Główne rodzaje reakcji to O-metylacja, N-metylacja i S-metylacja.

Acetylacja

  • Enzymy N-acetylotransferazy (NATs) katalizują reakcje acetylacji substancji endogennych i egzogennych.
  • Polimorfizm genetyczny wpływa na aktywność NATs.

Sprzęganie z glutationem

  • Glutation jest istotny w procesach detoksykacyjnych.
  • Działa jako przeciwutleniacz i uczestniczy w detoksykacji.
  • Reakcja detoksykacji zachodzi przez sprzęganie.

Inne reakcje

  • Dekarboksylacja (główne aminy aromatyczne)
  • Jest reakcją niepotrzebną do detoksykacji

Studying That Suits You

Use AI to generate personalized quizzes and flashcards to suit your learning preferences.

Quiz Team

More Like This

Use Quizgecko on...
Browser
Browser