Biotransformacja: reakcje I i II fazy

Podcast

Play an AI-generated podcast conversation about this lesson

Questions and Answers

Które aminokwasy są najczęściej wykorzystywane w sprzęganiu z ksenobiotykami będącymi kwasami karboksylowymi?

Glicyna i tauryna (correct)

Seryna i prolina

Glutamina i tauryna

Glicyna i glutamina

Jaki jest główny cel sprzęgania ksenobiotyków z aminokwasami?

Przekształcenie ich w bardziej aktywne metabolity

Zwiększenie ich rozpuszczalności w wodzie i ułatwienie wydalania z moczem (correct)

Zmniejszenie ich toksyczności poprzez rozkład

Zwiększenie ich aktywności biologicznej

Jaki typ wiązania powstaje podczas sprzęgania ksenobiotyków z aminokwasami?

Jonowe

Wodorowe

Peptydowe (correct)

Estrowe

Który z wymienionych przykładów przedstawia nieprawidłowe sprzęganie ksenobiotyku z aminokwasem?

Kwas octowy + tauryna → kwas taurocholowy (C) Signup and view all the answers

Które z wymienionych związków mogą ulegać sprzęganiu z glutationem?

Epoksydy węglowodorów (B) Signup and view all the answers

Jakie procesy zachodzą w reakcji I fazy biotransformacji?

Funkcjonalizacja już istniejących grup (B), Tworzenie nowych grup funkcyjnych (D) Signup and view all the answers

Które z poniższych substancji nie ulegają biotransformacji?

Etery etylowe (A), Kwasy sulfonowe (C), Polichlorowane bifenyle (D) Signup and view all the answers

Co charakteryzuje reakcje II fazy biotransformacji?

Sprzęganie bardziej polarnych metabolitów (B), Funkcjonalizacja istniejących grup (C) Signup and view all the answers

Która z poniższych opcji najlepiej opisuje biotransformację?

Modyfikacja ksenobiotyków na mniej toksyczne metabolity (C) Signup and view all the answers

Jakie są główne typy reakcji biotransformacji?

Funkcjonalizacja, sprzęganie, aktywacja (B) Signup and view all the answers

Jakie reakcje biotransformacji zachodzą w II fazie?

Sprzęganie z glutationem (D) Signup and view all the answers

Co jest celem biotransformacji II fazy?

Dezaktywacja ksenobiotyków (D) Signup and view all the answers

Który z wymienionych enzymów nie należy do transferaz zachowujących się w II fazie biotransformacji?

LIPA (B) Signup and view all the answers

Jakie są niezbędne czynniki do reakcji biotransformacji II fazy?

Związki endogenne i wysokoenergetyczne (C) Signup and view all the answers

Jaką postać aktywną przyjmuje kwas glukuronowy w procesie sprzęgania?

UDP-glukuronowy (D) Signup and view all the answers

Jakie izoenzymy UGT są najważniejsze w reakcjach sprzęgania?

UGT1 i UGT2 (B) Signup and view all the answers

Jakie grupy są przenoszone w procesie sprzęgania w II fazie biotransformacji?

Grupa glukuronylowa (C) Signup and view all the answers

Który z wymienionych procesów nie jest reakcją w ramach biotransformacji II fazy?

Utlianie (D) Signup and view all the answers

Jakie funkcje pełni cytochrom P-450 w metabolizmie ksenobiotyków?

Reakcje hydroksylacji, epoksydacji oraz dealkilacji (D) Signup and view all the answers

Ile genów i pseudogenów cytochromu P-450 znajduje się w ludzkim genomie?

57 genów i 58 pseudogenów (B) Signup and view all the answers

Jakie właściwości izoenzymów cytochromu P-450 różnią się między sobą?

Budowa apoproteiny, właściwości immunologiczne, masa cząsteczkowa (A) Signup and view all the answers

Jakie reakcje prowadzone są przez cytochrom P-450?

Oksydacyjna deaminacja i hydroliza amidów (D) Signup and view all the answers

Jakie są główne rodzaje reakcji utleniania katalizowanych przez cytochrom P-450?

Utlenianie alkoholi i aldehydów, epoksydacja, hydroksylacja (C) Signup and view all the answers

Jakie produkty powstają zazwyczaj w wyniku metabolizmu ksenobiotyków przez cytochrom P-450?

Bardziej hydrofilowe od substratów wyjściowych (D) Signup and view all the answers

Które z poniższych reakcji nie są katalizowane przez cytochrom P-450?

Hydroliza estrów (C) Signup and view all the answers

Jakie czynniki mogą wpływać na specyfikę substratową izoenzymów cytochromu P-450?

Wiek, płeć, etniczność (A) Signup and view all the answers

Jakie substancje są preferencyjnie sprzęgane przez NAT1?

kwas p-aminosalicylowy, kwas dimetyloarsenowy (A), kwas p-aminobenzoesowy, sulfanilamid (B) Signup and view all the answers

Która z poniższych substancji jest endogennym związkiem sprzyjającym acetylacji?

kwas octowy (C) Signup and view all the answers

Jakie enzymy są odpowiedzialne za proces acetylacji?

N-acetylotransferazy (NAT) (D) Signup and view all the answers

Jakie są różnice osobnicze w acetylacji?

Osoby wolno acetylujące są bardziej narażone na nowotwory pęcherza moczowego (C) Signup and view all the answers

Jakie są skutki metylacji rtęci?

Wydalanie w moczu (A), Zmiana struktury chemicznej (B) Signup and view all the answers

Jakie metabolity mogą zwiększyć toksyczność sulfonamidów?

Aminy aromatyczne (A) Signup and view all the answers

Jakie aminokwasy są używane do sprzęgania z innymi związkami?

wszystkie wymienione (C) Signup and view all the answers

Jakie jest główne działanie glukuronidacji?

Detoksykacja ksenobiotyków (D) Signup and view all the answers

Które z wymienionych związków podlegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym?

Alkohole i fenole (B), Kwasy karboksylowe (D) Signup and view all the answers

Jakie są różnice w trwałości glukuronidów?

O-glukuronidy są bardziej trwałe niż S-glukuronidy (A) Signup and view all the answers

Co może powodować aktywację metaboliczną ksenobiotyków?

Zachowanie kwasowego pH w pęcherzu moczowym (A), Obecność amin aromatycznych w organizmie (B) Signup and view all the answers

Jakie substancje sprzęgają się z kwasem siarkowym?

Alkohole i fenole (A), Mercaptany (D) Signup and view all the answers

Jaką rolę odgrywa enzym β-glukuronidaza?

Powoduje hydrolizę glukuronidów (D) Signup and view all the answers

Który z poniższych związków wykazuje największe powinowactwo do ksenobiotyków?

PAPS (D) Signup and view all the answers

Co może być skutkiem reaktywnych acylowych glukuronidów?

Wiązanie kowalencyjne z białkami (A) Signup and view all the answers

Study Notes

Temat: Biotransformacja (reakcje I i II fazy, toksykacja, detoksykacja)

Biotransformacja to szereg różnorodnych przemian chemicznych ksenobiotyków zachodzących w organizmie, które prowadzą do wytworzenia mniej toksycznych i łatwiej usuwalnych metabolitów.
Reakcje biotransformacji można podzielić na dwie główne fazy: I i II fazę.

Reakcje I fazy

Wprowadzenie lub modyfikacja już istniejących grup funkcyjnych w cząsteczce ksenobiotyku.
Główne reakcje obejmują utlenianie, redukcję i hydrolizę.

Reakcje II fazy

Sprzęganie metabolitów z odpowiednimi związkami endogennymi.
Cel tej fazy polega na ułatwieniu wydalania metabolitów z organizmu.
Główne reakcje obejmują glukuronidację, sulfatację, metylację i acetylację.

Głównie reakcje I fazy

Utlenianie
Redukcja
Hydroliza

Głównie reakcje II fazy

Glukuronidacja
Sulfatacja
Metylacja
Acetylacja
Sprzęganie z aminokwasami

Enzmy biotransformacji

Enzymy biorą udział w przemianach.
Są zlokalizowane w wątrobie, jelitach, nerkach, płucach.
Mikrosomalne enzymy wątroby grają ważną rolę

Enzymy mikrosomalne

Cytochromy P450 (nadrodzina) - najważniejsze dla przemian utleniających
Monooksygenazy flawinowe (FMO)
Monoaminooksydazy (MAO)

Enzymy cytozolowe

Glukuronidazy
Sulfotransferazy
Metylotransferazy
Acetylazy

Enzymy cd. (czynniki aktywności)

Gatunek
Płeć
Wiek
Genetyka
Stan narządów

Cytochrom P-450

Ważne dla metabolizmu ksenobiotyków, a zwłaszcza hydrofobowych.
Aktywuje reakcje hydroksylowania.
Występuje jako różne izoformy z różną specyficznością substratową.

Sprzęganie z kwasem glukuronowym

Reakcje sprzęgania z kwasem glukuronowym to kluczowy proces detoksykacji.
Usuwa substancje poprzez ich konwersję na glukuronidy, które są wydalane z organizmu w postaci moczu lub żółci.

Sprzęganie z kwasem siarkowym

Sprzęganie z kwasem siarkowym to ważną formą detoksykacji ksenobiotyków w organizmie.
Prowadzi do hydrolizy

Metylacja

Sprzęga ksenobiotyki z kwasem metionowym.
Pozwala na usunięcie z organizmu
Główne rodzaje reakcji to O-metylacja, N-metylacja i S-metylacja.

Acetylacja

Enzymy N-acetylotransferazy (NATs) katalizują reakcje acetylacji substancji endogennych i egzogennych.
Polimorfizm genetyczny wpływa na aktywność NATs.

Sprzęganie z glutationem

Glutation jest istotny w procesach detoksykacyjnych.
Działa jako przeciwutleniacz i uczestniczy w detoksykacji.
Reakcja detoksykacji zachodzi przez sprzęganie.

Inne reakcje

Dekarboksylacja (główne aminy aromatyczne)
Jest reakcją niepotrzebną do detoksykacji

Studying That Suits You

Use AI to generate personalized quizzes and flashcards to suit your learning preferences.

Description

Quiz ten dotyczy biotransformacji ksenobiotyków, w tym reakcji I i II fazy. Omówione zostaną główne reakcje, takie jak utlenianie, glukuronidacja i inne, a także ich rola w toksykacji i detoksykacji organizmu. Sprawdź swoją wiedzę na temat enzymów biotransformacji i procesów, które wpływają na usuwanie substancji z organizmu.