Biología de la Respuesta al Dolor

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Questions and Answers

¿Cuál de los siguientes opioides es un agonista puro?

  • Nalorfina
  • Naloxona
  • Buprenorfina
  • Morfina (correct)

¿Cuál es la característica fundamental de los agonistas/antagonistas?

  • Actúan solo en un subtipo de receptor
  • Tienen actividad intrínseca de 1
  • No tienen actividad intrínseca
  • Son agonistas en un subtipo de receptor y antagonistas en otro (correct)

¿Cuál es el papel de los péptidos opioides endógenos en el organismo?

  • Regular los procesos dolorosos y nociceptivos (correct)
  • Modulación del sistema nervioso autónomo
  • Regulación del sistema endocrino
  • Producción de respuesta inmune

¿Cuál de los siguientes péptidos opioides endógenos no es un ejemplo de péptido opioide endógeno?

<p>Naloxona (A)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la función de los receptores opioides en el cuerpo?

<p>Regulación del dolor (A)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes opioides es un agonista parcial?

<p>Buprenorfina (A)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la función de la acetilación en la modulación del dolor?

<p>Modulación de la respuesta dolorosa (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes opioides es un antagonista puro?

<p>Naloxona (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la característica fundamental de los péptidos opioides endógenos?

<p>Tienen efectos farmacológicos similares a la morfina (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la función de la oximorfona en el cuerpo?

<p>Modulación del dolor (D)</p> Signup and view all the answers

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Study Notes

Péptidos Opioides

  • La β-endorfina se encuentra en una secuencia de aminoácidos que también contiene genes como el de la ACTH, que controla la liberación de corticosteroides a nivel de la glándula suprarrenal.
  • La respuesta neuroendocrina ante un estimulo doloroso conlleva no solo a la liberación de opioides, sino también a la modulación de la respuesta al estrés quirúrgico o doloroso.
  • La Pre-proencefalina contiene las encefalinas: Met-encefalina y Leu-encefalina, y la Pre-prodinorfina contiene a la Dinorfina A y Dinorfina B.

Receptores Opioides

  • Los receptores opioides se denominan Mu (MOR), Delta (DOR), Kappa (KOR) y Sigma (OLR-I).
  • Los receptores opioides tienen 7 dominios transmembrana, están acoplados a proteína G, son sensibles a toxina pertusis (Gi/Go) y su activación disminuye la activación de la ADC.
  • Los receptores opioides se distribuyen en neuronas del sistema nervioso central y periférico, así como en el sistema gastrointestinal, urinario, y tejidos y órganos linfoides.

Nociceptina

  • La nociceptina fue descubierta posteriormente y se denomina así porque favorece los fenómenos nociceptivos, es decir, puede tener un efecto final álgico en lugar de analgésico.
  • El receptor de la nociceptina se aisló y se denominó receptor de nociceptina o receptor de orfanina FQ.

Endomorfinas

  • Las endomorfinas son un nuevo grupo de péptidos opioides que se descubrieron recientemente, en menos de 10 años, y se reconocen como los ligandos de mayor afinidad endógena por el receptor Mu.

Proteínas Precursoras de Péptidos Opioides

  • Los péptidos opioides provienen de proteínas precursoras diferentes, como la Pre-POMC para las endorfinas, la Pre-proencefalina para las encefalinas, la Pre-prodinorfina para las dinorfinas y la Pre-pronociceptina para la nociceptina.

Agonistas y Antagonistas

  • Los agonistas puros de opioides tienen actividad intrínseca de 1, como la morfina, codeina, fentanilo, oxicodona, metadona, hidrocodona, hidromorfona, oximorfona, meperidina y heroína.
  • Los agonistas/antagonistas tienen actividad agonista y antagonista simultánea, como la nalorfina, pentazocina, butorfanol y nalbufina.
  • Los agonistas parciales tienen actividad intrínseca a 0, como la buprenorfina.
  • Los antagonistas puros son la naloxona, naltrexona y metilnaltrexona.

Péptidos Opioides Endógenos

  • Los péptidos opioides endógenos son capaces de regular los procesos dolorosos y nociceptivos.
  • Producen efectos farmacológicos similares a la morfina, aunque de intensidad menor.
  • Se distribuyen ampliamente en centros relacionados con el dolor, sistema neuroendocrino, nervioso autónomo y tejido linfoide.
  • El procesamiento es alterado por demandas fisiológicas y la secreción periférica no reflejan la liberación neuroaxial.
  • Son las sustancias liberadas cuando los pacientes se someten a acupuntura.

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