Antimicrobianos Parietolíticos

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Questions and Answers

¿Cuál es la función principal de los antimicrobianos parietolíticos?

Alterar la membrana plasmática

Inhibir la síntesis del ARN

Destruir la pared celular de microorganismos (correct)

Desnaturalizar proteínas

¿Qué componente principal de la pared celular es inhibido por los antibióticos parietolíticos?

Ácidos nucleicos

Peptidoglicano (correct)

Ácido teicoico

Lipopolisacáridos

¿En cuál de las siguientes etapas se lleva a cabo la síntesis del precursor del peptidoglicano?

En el núcleo celular

En el periplasma

En el citoplasma bacteriano (correct)

En el exterior de la membrana plasmática

¿Cuál de las siguientes es una característica del anillo B-lactámico?

Forma parte de la estructura de varias familias de antibióticos Signup and view all the answers

¿Qué se necesita considerar para el uso eficaz de los antimicrobianos parietolíticos?

Factores microbiológicos y farmacocinéticos Signup and view all the answers

¿Qué enzima se menciona como importante en la transpeptidación del peptidoglicano?

Transpeptidasa Signup and view all the answers

¿Qué tipo de parietolíticos incluye a los antibióticos que poseen un anillo B-lactámico?

Antibióticos B-lactámicos Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta sobre los antimicrobianos parietolíticos?

Suelen requerir criterios clínico-epidemiológicos para su uso Signup and view all the answers

¿Cuál es el mecanismo de acción principal de los B-lactámicos?

Son bactericidas y solo actúan en fase de crecimiento celular. Signup and view all the answers

¿Qué representa la concentración inhibitoria mínima (CIM) en relación a los B-lactámicos?

Es la concentración que debe ser superada para lograr un efecto bactericida óptimo. Signup and view all the answers

¿Qué tipos de bacterias son menos sensibles a la penicilina G?

Estafilococos y ciertos anaerobios. Signup and view all the answers

¿Cuál es un efecto significativo de los B-lactámicos en infecciones por bacilos gramnegativos resistentes?

No tienen efecto postantibiótico. Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta sobre la penicilina V en comparación con la penicilina G?

Es menos activa contra Neisseria spp. que la penicilina G. Signup and view all the answers

¿Cuál es el intervalo recomendado de persistencia de antibiótico libre por encima de la CIM para una eficaz administración de B-lactámicos?

50-60% del intervalo entre dosis. Signup and view all the answers

¿Qué tipo de microorganismos muestran un efecto postantibiótico cercano a 2 horas debido a los B-lactámicos?

Cocos grampositivos. Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones describe mejor las penicilinas?

Están clasificadas según sus espectros de actividad antimicrobiana. Signup and view all the answers

¿Cuál es la principal reacción adversa asociada con el uso de penicilinas?

Reacciones de hipersensibilidad Signup and view all the answers

¿Qué característica se destaca sobre la piperacilina y el tazobactam en relación con la barrera hematoencefálica?

Solo la piperacilina atraviesa la barrera en meningitis Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes es una manifestación de hipersensibilidad grave asociada a penicilinas?

Anafilaxia Signup and view all the answers

¿Cuál es la relación entre la hipersensibilidad a penicilinas y cefalosporinas?

Puede existir hipersensibilidad cruzada Signup and view all the answers

¿Qué tipo de reacciones adversas pueden tardar hasta tres semanas en aparecer después de la exposición a penicilinas?

Reacciones de hipersensibilidad Signup and view all the answers

¿Qué medidas deben tomarse en caso de presentar angioedema severo debido a una reacción a penicilinas?

Administrar adrenalina y asegurar la vía aérea Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes es un efecto adverso menos frecuente relacionado con las penicilinas?

Elevación transitoria de las enzimas hepáticas Signup and view all the answers

¿Qué efecto tiene el producto de degradación de las penicilinas en el contexto de reacciones adversas?

Actúan como haptenos Signup and view all the answers

¿Cuál es el mecanismo de acción del ácido clavulánico frente a las betalactamasas?

Se une covalentemente al sitio activo de la betalactamasa Signup and view all the answers

¿Qué tipo de betalactamasas no se ven afectadas por el ácido clavulánico?

Betalactamasas cromosómicas inducibles Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes combinaciones se utiliza frecuentemente por vía oral para combatir infecciones?

Amoxicilina-clavulánico Signup and view all the answers

¿Qué efecto tiene el sulbactam al unirse con ampicilina?

Aumenta la actividad antibacteriana Signup and view all the answers

¿Cuál es la principal aplicación clínica de la combinación de piperacilina-tazobactam?

Tratamiento empírico inicial de infecciones graves Signup and view all the answers

¿Qué efecto secundario se asocia con los inhibidores de betalactamasa?

Diarrea por Clostridium difficile Signup and view all the answers

¿Qué característica se destaca de las AmpC en las enterobacterias?

Son betalactamasas que están presentes de forma natural Signup and view all the answers

¿Qué combinación está en investigación para ampliar el espectro de la cefalosporina frente a bacteria productoras de betalactamasa?

Ceftazidima-avilactam Signup and view all the answers

¿Cuál es el mecanismo de acción conocido de la Daptomicina?

Despolarización de la membrana a través de la salida de potasio. Signup and view all the answers

¿Para qué tipo de infecciones no se debe utilizar Daptomicina?

Infecciones pulmonares. Signup and view all the answers

¿Cuál es la principal reacción adversa asociada con la Bacitracina?

Nefrotoxicidad. Signup and view all the answers

¿Qué característica destaca sobre la FOSFOMICINA en relación a su vida media?

Su vida media es de 4 horas. Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la FOSFOMICINA es correcta?

Su biodisponibilidad oral es del 40%. Signup and view all the answers

¿Qué tipo de infecciones se puede tratar con FOSFOMICINA en mujeres?

Infecciones urinarias bajas. Signup and view all the answers

¿Cuál es un efecto no deseado de la Daptomicina cuando se administra por más de dos semanas?

Neumonitis alérgica. Signup and view all the answers

¿Qué transportadores son relevantes para la resistencia a FOSFOMICINA?

Glicerofosfato y glucosa 6 fosfato. Signup and view all the answers

Study Notes

Introducción

Los antimicrobianos parietolíticos actúan sobre la pared celular de los microorganismos, destruyéndolos y permitiendo el tratamiento de infecciones.
Para lograr la eficacia, estos medicamentos deben utilizarse según criterios clínicos, epidemiológicos, microbiológicos, farmacocinéticos y farmacodinámicos.
Los antibióticos parietolíticos inhiben la síntesis del peptidoglicano, el componente principal de la pared celular.
La síntesis del peptidoglicano se divide en 4 pasos:
- La síntesis del precursor en el citoplasma bacteriano.
- El traslado del precursor a la capa interna de la membrana plasmática.
- La translocación del precursor a través de la membrana hacia la parte externa.
- La unión de los polímeros lineales de distintas capas mediante enlaces generados por la enzima transpeptidasa.

Clasificación de los Parietolíticos

Los parietolíticos se clasifican en dos grupos:
- Beta-lactámicos
- No beta-lactámicos

Beta-lactámicos

El anillo beta-lactámico forma parte de la estructura de varias familias de antibióticos.
Su actividad antimicrobiana, farmacocinética y toxicidad están relacionadas con las cadenas laterales.
Suelen tener una mayor eficacia a concentraciones más altas del fármaco que la CIM.
Son bactericidas parciales, lo que significa que sólo actúan en fase de crecimiento celular.

Penicilinas

Se clasifican según su espectro de actividad antimicrobiana.
La penicilina G es la más activa contra Streptococcus pyogenes, Clostridium perfringens y Treponema pallidum.
Tiene menor actividad contra otros estreptococos y los estafilococos suelen ser resistentes.
La penicilina G es 5-10 veces más activa que la penicilina V contra Neisseria spp. y ciertos anaerobios.
El anaerobio resistente a la penicilina G es Bacteroides fragilis.

Tipos de Penicilinas:

Penicilina G: Se administra por vía intravenosa o intramuscular.
- Altas concentraciones biliares y excreción renal.
- Ajuste de dosis en disfunción renal.
- Puede atravesar la barrera hematoencefálica cuando hay inflamación en las meninges.
- Reacciones adversas: reacciones de hipersensibilidad, erupciones, urticarias, broncoespasmo, síndrome de Stevens Johnson, epidermiolisis, anemia hemolítica, vasculitis y anafilaxia.
Penicilina V: Se administra por vía oral.
- Se utiliza para infecciones de vías respiratorias altas, otitis media aguda, infecciones cutáneas, faringitis, amigdalitis, etc...
- No es efectiva contra BGN.

Inhibidores de la beta-lactamasa

Estos inhibidores inhiben la acción de las beta-lactamasas, enzimas que destruyen el anillo beta-lactámico.
Sus estructuras moleculares se asemejan a los beta-lactámicos y compiten con ellos por el sitio activo de la enzima.
Esto incrementa el espectro de acción y la eficacia de los beta-lactámicos contra bacterias resistentes.

Inhibidores de la beta-lactamasa más importantes:

Ácido clavulánico:
- Se combina con amoxicilina.
- Se usa en infecciones graves en la comunidad.
Sulbactam:
- Se combina con ampicilina.
- Se administra por vía endovenosa.
Tazobactam:
- Combinado con piperacilina.
- Usado para el tratamiento empírico inicial de infecciones graves.
Avibactam:
- Inhibidor de betalactamasas no betalactámico.
- Se combina con ceftazidima, una cefalosporina con actividad antipseudomónica.
- Amplía el espectro de acción de la ceftazidima.

Cefalosporinas

Son un grupo de antibióticos beta-lactámicos con espectro de acción amplio.
Tienen una estructura química similar a las penicilinas, pero son resistentes a algunas beta-lactamasas.
Se clasifican en generaciones de acuerdo con su espectro de acción.

Cefalosporinas de primera generación:

Eficaz contra organismos grampositivos sensibles.
Ejemplos: cefazolina, cefalexina.

Cefalosporinas de 2ª generación:

Eficaz contra organismos grampositivos y gramnegativos.
Ejemplos: cefuroxima, cefaclor.

Cefalosporinas de 3ª generación:

Eficaz contra organismos gramnegativos multirresistentes.
Ejemplos: ceftriaxona, cefotaxima.
En general, las cefalosporinas de 3ª generación son más resistentes a las betalactamasas que las de las generaciones anteriores.

Cefalosporinas de 4ª generación:

Mayor resistencia a las betalactamasas.
Son eficaces contra Pseudomonas aeruginosa.
Ejemplos: cefepime, cefpirome.

Cefalosporinas de 5ª generación:

Ceftarolina fosamil: Activa contra Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA).
Se administra por vía intravenosa.

Carbapenémicos

Son antibióticos beta-lactámicos con un espectro de acción muy amplio.
Son altamente resistentes a las beta-lactamasas.
Eficaces contra bacterias multirresistentes, incluyendo muchas cepas de Pseudomonas aeruginosa y Acinetobacter baumannii.
Ejemplos: imipenem, meropenem, ertapenem.

No betalactámicos

Daptomicina

Es un lipopéptido cíclico con espectro de acción similar a la vancomicina.
Activa contra Enterococcus spp., Staphylococcus aureus, incluyendo MRSA.
Afecta la membrana celular bacteriana produciendo la salida rápida de potasio.
Se utiliza en infecciones de la piel y tejidos blandos, bacteriemias, endocarditis, infecciones en dispositivos intravasculares.
No se utiliza para infecciones pulmonares debido a su antagonismo con el surfactante pulmonar.
Puede producir miopatía y aumento de la CPK.
Pueden desarrollarse reacciones alérgicas como neumonitis.

Fosfomicina

Inhibe la enolpiruvato transferasa, una enzima clave en la síntesis del peptidoglicano.
Tiene actividad contra bacterias grampositivas y gramnegativas.
Puede administrarse por vía oral o parenteral.
Se utiliza en infecciones urinarias bajas en mujeres.
Puede utilizarse en infecciones urinarias o prostatitis en hombres, pero no para pielonefritis.

Bacitracina

Inhibe la desfosforilación del transportador de peptidoglicanos.
Es activa contra bacterias grampositivas.
Se utiliza por vía tópica en la piel y mucosas debido a su nefrotoxicidad si se administra por vía oral o intravenosa.

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Description

Este cuestionario explora los antimicrobianos parietolíticos, que son cruciales para el tratamiento de infecciones. Aprenderás sobre su mecanismo de acción, la síntesis del peptidoglicano y la clasificación de los parietolíticos en beta-lactámicos y no beta-lactámicos. ¡Pon a prueba tus conocimientos sobre este importante tema médico!