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Questions and Answers
¿Cuál es el mecanismo de acción de los nitrofuranos?
¿Qué tipo de bacterias abarca el espectro de acción de los nitrofuranos?
Bacterias Gram + y Gram -
Los nitrofuranos se utilizan en animales de abasto.
False
La __________ es uno de los usos específicos de la furazolidona en animales.
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Los nitroimidazoles tienen una alta resistencia bacteriana.
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¿Cuál de los siguientes agentes pertenece al grupo de los nitroimidazoles?
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¿Qué tipo de toxicidad tienen los nitroimidazoles?
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¿Cuál es el efecto de las polimixinas en las bacterias?
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¿Cuál es el espectro de acción de las polimixinas?
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¿Qué hongo se aisló la clortetraciclina?
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¿De qué hongo se aisló la oxitetraciclina?
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¿Cuál de los siguientes grupos de microorganismos es sensible a las tetraciclinas?
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¿Qué tipo de acción tienen las tetraciclinas?
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Asocia las bacterias con su sensibilidad a las tetraciclinas:
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Las tetraciclinas se absorben completamente en el tracto digestivo.
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¿Dónde se absorben principalmente las tetraciclinas en mamíferos?
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¿Cuál de las siguientes tetraciclinas se absorbe bien por vía intramuscular?
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¿Cómo se eliminan principalmente las tetraciclinas del organismo?
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La doxiciclina se excreta por la orina en el mismo grado que las demás tetraciclinas.
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¿Cuáles son algunos efectos colaterales de las tetraciclinas?
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Study Notes
Nitrofuranos
- Compuestos sintéticos que actúan como ácidos débiles.
- Inhiben la síntesis de ácidos nucleicos de distintas formas.
- Se presentan en formas orales, inyectables y tópicas, con buena distribución en tejidos lipofílicos.
- Resistencia cromosómica y toxicidad en sistema nervioso central (SNC) y sistema nervioso periférico (SNP) en dosis elevadas.
- Efectos teratogénicos y potencialmente cancerígenos; prohibidos en animales destinados al consumo humano.
Mecanismo de Acción de los Nitrofuranos
- Mecanismo no completamente dilucidado.
- La acción está relacionada con las nitroreductasas bacterianas que descomponen los nitrofuranos, generando compuestos que rompen las hebras de ADN.
Características Destacables
- Espectro: Bacterias Gram + y Gram -, centrándose principalmente en Gram -.
- Actúan como bacteriostáticos o bactericidas, dependiendo de la dosis y sensibilidad bacteriana.
- Ejemplos de bacterias sensibles:
- Gram +: Staphylococcus aureus, Estreptococos, Corynebacterium.
- Gram -: Escherichia coli, Salmonella.
- Pseudomonas y Proteus son resistentes, pero actúan sobre micoplasmas, protozoos y hongos.
Usos Específicos
- Furazolidona: Usada en cerdos y aves para salmonelosis, administrada en polvo a través de premezclas alimenticias.
- Nitrofurantoína: Uso oral en tabletas o suspensión, principalmente para infecciones del tracto urinario, se excreta rápidamente a nivel sistémico.
- Nitrofurazona: Aplicación tópica como ungüentos o aerosoles en cerdos y aves.
Nitroimidazoles
- Compuestos heterocíclicos con acción bactericida dependiente de la dosis.
- Espectro intermedio enfocado en anaerobios Gram + y -, así como en protozoos como Giardia y Tricomonas.
- Ejemplos incluyen Metronidazol, Dimetridazol y Tinidazol.
Propiedades de los Nitroimidazoles
- Su acción bactericida se debe a la descomposición a estructuras inestables que dañan el ADN bacteriano y protozoario.
- Inhiben ADNasas, que son esenciales para la reparación del ADN.
- Presentan baja resistencia, si existe, es cruzada con otros grupos.
- Se absorben fácilmente por vía gastrointestinal y tienen amplia distribución en el organismo.
Toxicidad de los Nitroimidazoles
- Considerados mutagénicos y teratogénicos; se deben evitar en hembras gestantes.
- A dosis elevadas, efectos neurotóxicos incluyen convulsiones y neuropatía periférica en humanos.
- En caninos y felinos, se observan síntomas como ataxia y nistagmo.
Usos Clínicos de los Nitroimidazoles
- Tratamientos para infecciones por anaerobios y protozoos.
- Utilizados en neumonías, enteritis por Giardia, enfermedades periodontales, patología digestiva y respiratoria en animales.
- En equinos, indicados para pleuropneumonía, colitis tóxica e infecciones por Clostridium.
Polimixinas
- Polipéptidos catiónicos utilizados principalmente por vía tópica u oral debido a su toxicidad.
- Efecto bactericida al atacar los fosfolípidos de la membrana bacteriana, alterando su permeabilidad.
- Especialmente efectivos contra bacterias Gram (-).
- Se une al fosfolípido A del lipopolisacárido (LPS), utilizado en endotoxemia equina (Polimixina E o Colistina).
- Efectivas contra Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, entre otros; se absorben por vía oral.
Tetraciclinas: Origen y Producción
- La clortetraciclina se aisló del hongo Streptomyces aureofaciens; la oxitetraciclina proviene de Streptomyces rimosus.
- La tetraciclina se produce comercialmente mediante la hidrólisis de la clortetraciclina.
Espectro de Acción
- Las tetraciclinas tienen un amplio espectro, siendo efectivas contra bacterias, micoplasmas, clamidias, rickettsias y ciertos protozoos.
- Actúan principalmente como bacteriostáticos, afectando microorganismos en fase de rápida multiplicación.
- Bacterias más sensibles: Streptococcus β-hemolítico, Clostridium sp., Brucella, Haemophilus y Klebsiella pneumoniae.
- Moderadamente sensibles: Corynebacterium, Escherichia coli, Pasteurella, Salmonella y Bacillus anthracis.
- Relativamente resistentes: Proteus, Pseudomonas, Aerobacter, Shigella, Streptococcus faecalis y cepas de Staphylococcus.
Mecanismo de Acción
- Para su acción en bacterias Gram (-), las tetraciclinas requieren:
- Difusión a través de porinas.
- Transporte activo que bombea las tetraciclinas a través de la membrana citoplasmática.
- Se unen irreversiblemente a la subunidad ribosomal 30S de los ribosomas, bloqueando el sitio aceptor del ARN mensajero.
Absorción
- En monogástricos, la absorción oral varía; en mamíferos, es incompleta (60-70%) y ocurre mayormente en estómago, duodeno e íleon.
- La presencia de alimento puede retardar y reducir la absorción, excepto con doxiciclina y minociclina.
- Tras la absorción oral, niveles sanguíneos útiles se alcanzan entre 1-2 horas; intramuscularmente, se detectan en 15 minutos.
Distribución
- Se distribuyen por todo el organismo, acumulándose en algunos tejidos; se unen a proteínas plasmáticas en grados variables.
- Concentración en plasma: tetraciclina (25-30%), oxitetraciclina (20-25%), clortetraciclina (50-70%), doxiciclina (25-30%).
- Son excretadas por el hígado a través de la bilis, alcanzando concentraciones biliares de 5-10 veces mayores que en plasma.
Excreción
- Se excretan principalmente por orina y heces, con un 10-20% eliminándose por las heces.
- La doxiciclina no se excreta en la orina como las demás tetraciclinas, evitando acumulación en fallo renal.
Efectos Colaterales
- Administradas por vía oral, las tetraciclinas pueden causar irritación intestinal, estomatitis, queilitis o glositis, además de vómitos y diarrea.
- Vía parenteral, también producen irritación.
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Description
Este cuestionario aborda la acción de los antimicrobianos que inhiben la síntesis de ácidos nucleicos, como los nitrofuranos y nitroimidazoles. Se explorarán sus características, mecanismos de acción, formas de presentación y toxicidad. Ideal para estudiantes de farmacología y ciencias de la salud que deseen profundizar en el tema.
