Antihistamínicos y sus efectos
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Questions and Answers

Qué tipo de bloqueadores se utilizan para facilitar la intubación endotraqueal?

  • Espasmolíticos
  • Anestésicos locales
  • Bloqueadores neuromusculares (correct)
  • Relajantes musculares de acción central

    • Cuál es la función principal de los relajantes musculares?

  • Bloquear la transmisión nerviosa en el SNC
  • Provocar hipertonía muscular
  • Disminuir el tono muscular (correct)
  • Aumentar la sensibilidad muscular

    • Qué indicaciones son correctas para el uso de baclofeno y diazepam?

  • Aumento de la contracción muscular
  • Anestesia local
  • Espasticidad muscular (correct)
  • Contracturas leves a moderadas

    • Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los espasmolíticos es correcta?

    <p>Tratan trastornos dolorosos musculares</p> Signup and view all the answers

    Qué efecto tiene el uso de relajantes musculares durante la anestesia general?

    <p>Reducir la dosis de anestésicos generales</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la principal acción de las tiazidas en el riñón?

    <p>Inhibir el cotransportador Na+-Cl.</p> Signup and view all the answers

    Qué tipo de contracturas pueden ser tratadas con mefenesina?

    <p>Contracturas leves a moderadas</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la duración de acción de las tiazidas?

    <p>40 horas.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto adverso es comúnmente asociado con el uso de tiazidas?

    <p>Hipopotasemia.</p> Signup and view all the answers

    Cuál de las siguientes afirmaciones respecto a los relajantes musculares es falsa?

    <p>Solicitan intubación traqueal siempre</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes efectos metabólicos se produce por el uso de tiazidas?

    <p>Aumento de la calcemia.</p> Signup and view all the answers

    Cuál es la clasificación que se basa en el efecto sobre el sistema nervioso?

    <p>Relajantes musculares de acción central</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué fármaco se considera un ahorrador de potasio?

    <p>Espironolactona.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es un efecto adverso neurológico asociado con las tiazidas?

    <p>Confusión.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto tienen las tiazidas sobre el volumen circulante?

    <p>Disminuyen el volumen circulante.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de fármaco es la eplerenona?

    <p>Un antagonista de la aldosterona.</p> Signup and view all the answers

    Cuál de los siguientes antihistamínicos tiene efectos somníferos?

    <p>Hidroxizina</p> Signup and view all the answers

    Qué efecto adverso se asocia comúnmente con los antihistamínicos de primera generación?

    <p>Tendencia a causar sedación al día siguiente</p> Signup and view all the answers

    Cuál de los siguientes antihistamínicos de segunda generación es conocido por no causar efectos somníferos?

    <p>Loratadina</p> Signup and view all the answers

    Cuál de los siguientes bloqueadores H2 es más potente que la ranitidina?

    <p>Nizatidina</p> Signup and view all the answers

    Qué efecto tienen los antihistamínicos de primera generación sobre la enfermedad de Alzheimer?

    <p>Disminuyen la efectividad de los inhibidores de la colinesterasa</p> Signup and view all the answers

    Qué fármaco es considerado un antidepresivo tricíclico y también actúa como antihistamínico?

    <p>Doxepina</p> Signup and view all the answers

    Cuál de los siguientes efectos adversos puede ser causado por los medicamentos cutáneos que contienen antihistamínicos?

    <p>Dermatitis alérgica</p> Signup and view all the answers

    Qué interacción farmacológica se puede producir al administrar antihistamínicos y alcohol?

    <p>Potenciación de los efectos sedantes</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes condiciones es una contraindicación para el uso de benzodiazepinas?

    <p>Miastenia gravis</p> Signup and view all the answers

    ¿Para qué se utilizan principalmente las benzodiazepinas?

    <p>Tratamiento de la ansiedad y el insomnio</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es una de las indicaciones más comunes para el uso de Zolpidem?

    <p>Tratamiento del insomnio inicial</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre Zolpidem es correcta?

    <p>Afecta poco las etapas del sueño</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué interacción debe evitarse al utilizar benzodiazepinas?

    <p>Uso de otros depresores del sistema nervioso</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes condiciones es una contraindicación para la administración de ciertos fármacos?

    <p>Embarazo y lactancia</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto adverso se asocia con el uso de Ramelteon?

    <p>Aumento de prolactina</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el principal efecto de la administración conjunta de ciertos fármacos y alcohol?

    <p>Aumento de los efectos depresores</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de medicamento es la buspirona?

    <p>Agonista parcial de los receptores de 5 HT</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes sustancias puede disminuir la concentración y eficacia de los fármacos?

    <p>Carbamazepina</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de insomnio es más comúnmente tratado con antihistamínicos?

    <p>Insomnio leve</p> Signup and view all the answers

    La suspensión abrupta de sedantes después de dosis altas puede provocar reacciones similares a la abstinencia de:

    <p>Alcohol</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes no es un efecto del Ramelteon?

    <p>Riesgo de abuso</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes?

    <p>Relajación muscular sin depresión respiratoria</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el primer músculo en recuperarse tras la parálisis por relajantes musculares?

    <p>El diafragma</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué porcentaje de la población presenta hipertensión esencial o primaria?

    <p>90-95%</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de mediciones son necesarias para el diagnóstico de hipertensión?

    <p>Por lo menos dos mediciones en dos visitas posteriores</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de diuréticos son útiles para eliminar agua, pero no son eficaces en la retención de sodio?

    <p>Diuréticos osmóticos</p> Signup and view all the answers

    El tratamiento farmacológico para la hipertensión debe ser estandarizado para todos los pacientes.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Los efectos adversos de los diuréticos tiazídicos pueden incluir __________.

    <p>hiponatremia</p> Signup and view all the answers

    Relaciona los tipos de diuréticos con sus efectos adversos:

    <p>Diuréticos de asa = Hipovolemia y ototoxicidad Tiazidas = Hipokalemia e hiponatremia Inhibidores de la anhidrasa carbónica = Acidosis metabólica Diuréticos ahorradores de potasio = Hiperpotasemia y ginecomastia</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la acción principal de los ansiolíticos?

    <p>Reducir la ansiedad</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de efectos tienen los depresores generalizados en el SNC?

    <p>Sedación y hipnosis</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuáles son las indicaciones de las benzodiazepinas? (Selecciona todas las que apliquen)

    <p>Crisis de angustia</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes no es un efecto de las benzodiazepinas?

    <p>Hipnótico</p> Signup and view all the answers

    Las benzodiazepinas pueden causar dependencia física.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué es la serotonina?

    <p>5-hidroxitriptamina (5-HT), un neurotransmisor monoamínico.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué es el Zolpidem?

    <p>Un hipnótico que actúa sobre el sitio BNZ1 del receptor GABA A.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuáles son las contraindications para el uso de buspirona?

    <p>Todas las anteriores</p> Signup and view all the answers

    ¿Dónde se sintetiza aproximadamente el 90% de la serotonina?

    <p>En las células enterocromafines del intestino</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el efecto adverso más común al interrumpir abruptamente sedantes?

    <p>Reacción grave</p> Signup and view all the answers

    La serotonina es producida únicamente en el cerebro.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué enzima es el primer paso limitante en la síntesis de serotonina?

    <p>Triptófano hidroxilasa</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el riesgo teratogénico más alto asociado con las benzodiazepinas?

    <p>Primer trimestre del embarazo.</p> Signup and view all the answers

    El mecanismo de acción de los barbitúricos es aumentar la apertura del canal de ______.

    <p>cloro</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes efectos tiene la serotonina en el aparato digestivo?

    <p>Facilita la peristalsis</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de medicamentos son los IMAO?

    <p>Inhibidores de la monoaminoxidasa.</p> Signup and view all the answers

    Los barbitúricos son más seguros que las benzodiazepinas para tratar la depresión respiratoria.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto adverso puede provocar el consumo excesivo de tiramina en pacientes tratados con IMAO?

    <p>Crisis hipertensiva</p> Signup and view all the answers

    Los ISRS son conocidos por tener un alto riesgo de sobredosis.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es uno de los efectos adversos más comunes de los ISRS?

    <p>Disfunción sexual</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué es un triptano?

    <p>Un tipo de medicamento que actúa como agonista de los receptores de serotonina para tratar la migraña.</p> Signup and view all the answers

    Relaciona los siguientes tipos de antidepresivos con su descripción:

    <p>ATC = Antidepresivos tricíclicos, no selectivos ISRS = Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina IRSN = Inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina IRN = Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes son antihistamínicos orales de elección para controlar la rinitis y urticaria alergicas?

    <p>Doxilamina</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué propiedades tienen los antihistamínicos H1?

    <p>Antiinflamatorias</p> Signup and view all the answers

    La __________ es utilizada para tratar la nausea y mareo por movimiento.

    <p>difenhidramina</p> Signup and view all the answers

    Los antihistamínicos de segunda generación tienen efectos sedantes.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes fármacos es un antihistamínico utilizado para el insomnio?

    <p>Doxilamina</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efectos adversos pueden tener los antihistamínicos de primera generación?

    <p>Sedación al día siguiente, confusión, delirio, alucinaciones.</p> Signup and view all the answers

    Los bloqueadores del receptor de histamina H2 incluyen __________, ranitidina, famotidina y nizatidina.

    <p>cimetidina</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes medicamentos se utiliza para el tratamiento del gran mal (crisis tónico-clónicas generalizadas)?

    <p>Divalproex</p> Signup and view all the answers

    La ranitidina es 4-10 veces más potente que la cimetidina para inhibir la secreción gástrica.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efectos adversos pueden causar los antiepilépticos?

    <p>Somnolencia, vértigo, diplopía, sequedad de boca, anorexia, náuseas, vómito</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es un efecto adverso menos común de los antagonistas de los receptores H2 en personas de edad avanzada?

    <p>Confusión</p> Signup and view all the answers

    La carbamacepina es la primera elección para crisis parciales.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué fármacos son considerados antihistamínicos de tercera generación?

    <p>Fexofenadina, desloratadina, norastemizol.</p> Signup and view all the answers

    El ácido valproico se utiliza comúnmente para tratar ________.

    <p>epilepsia generalizada</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál fue el uso tradicional del curare?

    <p>Caza, produciendo parálisis progresiva.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de anestesia se utiliza para el bloqueo de la conducción nerviosa de forma específica, temporal y reversible?

    <p>Anestesia local</p> Signup and view all the answers

    Los relajantes musculares tienen actividad en el sistema nervioso central (SNC).

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de unión permite diferenciar entre los anestésicos locales ésteres y amidas?

    <p>Unión entre la cadena intermedia y la porción lipofílica</p> Signup and view all the answers

    Los anestésicos locales generalmente no atraviesan la barrera hematoencefálica.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    La lidocaína se utiliza como fármaco ________ en los bloqueos de anestesia.

    <p>anestésico</p> Signup and view all the answers

    Asocia los fármacos con sus indicaciones:

    <p>Fenitoína = Antiarrítmico y en neuralgias Carbamacepina = Neuralgias y trastorno bipolar Ácido valpróico = Trastorno bipolar y profilaxis de la migraña Pregabalina = Neuropatía diabética</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    ### Antihistamínicos

    • Los antihistamínicos de primera generación tienen efectos sedantes y pueden causar somnolencia al día siguiente, por lo que están contraindicados en personas que realizan actividades que requieren precisión.
    • Los antihistamínicos de primera generación tienen una alta incidencia de efectos adversos, incluyendo el prurito generalizado.
    • Los antihistamínicos de segunda generación no tienen efectos somníferos.
    • La hidroxizina y la doxepina, un antidepresivo tricíclico, son potentes agentes antipruriginosos con efectos importantes a nivel del SNC.

    Los bloqueadores del receptor H1 de primera generación

    • Tienen baja especificidad e interactúan con diferentes receptores, incluyendo receptores de histamina, receptores colinérgicos muscarínicos, receptores α-adrenérgicos y receptores de serotonina.

    Interacciones farmacológicas de los antihistamínicos

    • Los antihistamínicos pueden potenciar los efectos de otros depresores del SNC, incluyendo el alcohol.
    • Los inhibidores de la MAO pueden exacerbar los efectos sedantes y anticolinérgicos de los antihistamínicos.
    • Los antihistamínicos de primera generación, como la difenhidramina, pueden disminuir la efectividad de los inhibidores de la colinesterasa (donepezilo, rivastigmina y galantamina) utilizados en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
    • Los medicamentos cutáneos de antihistamínicos a menudo causan dermatitis alérgica de forma paradójica, a pesar de su uso en dermatosis pruriginosas.

    Bloqueadores del receptor de histamina H2

    • Los antihistamínicos H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina) son menos potentes que los inhibidores de la bomba de protones para suprimir la secreción gástrica durante 24 horas.
    • Estos fármacos inhiben principalmente la secreción basal, que se produce durante la noche.
    • La ranitidina, la nizatidina y la oxmetidina son 4-10 veces más potentes que la cimetidina para inhibir la secreción gástrica.
    • La famotidina es 7,5 veces más potente que la ranitidina.

    ### Farmacocinética de los bloqueadores del receptor de histamina H2

    • Los bloqueadores del receptor de histamina H2 se absorben rápidamente por vía oral.
    • La administración intravenosa produce rápidamente concentraciones terapéuticas.

    ### Relajantes musculares

    • Los relajantes musculares se clasifican en relajantes musculares de acción central y relajantes musculares de acción periférica.
    • Los relajantes musculares de acción central actúan sobre el SNC mientras que los relajantes musculares de acción periférica actúan en la placa terminal neuromuscular.

    ### Relajantes musculares de acción central

    • Los relajantes musculares de acción central incluyen el baclofeno y el diazepam, los cuales actúan sobre el receptor GABA B.
    • Se utilizan para tratar contracturas severas, espasticidad muscular, distonías y espasticidad neurogénica.

    ### Relajantes musculares de acción periférica

    • Los relajantes musculares de acción periférica son bloqueadores neuromusculares que interfieren con la transmisión en la placa terminal neuromuscular.
    • Se utilizan durante la intubación endotraqueal, como coadyuvantes de la anestesia general, para facilitar el acceso a cavidades, y manipulaciónes ortopédicas.

    Tiazidas

    • Se absorben bien por vía oral con una biodisponibilidad del 60 al 95 %.
    • Tienen una alta unión a proteínas (85-95%) excepto la hidroclorotiazida (40%).
    • Se excretan por transporte activo de ácidos orgánicos en el túbulo proximal.
    • Tienen una vida biológica de 40 hs.

    Reacciones adversas de las tiazidas

    • La mayoría de las reacciones adversas derivan de su acción renal: hiponatremia, hipocloremia, hipopotasemia, alcalosis metabólica y hipercalcemia.
    • La hipopotasemia inducida por las tiazidas puede causar intolerancia a la glucosa.
    • Las tiazidas pueden reducir la filtración glomerular, lo que puede aumentar la uricemia.
    • Pueden disminuir el volumen circulante, lo que puede reducir la presión arterial.

    Ahorradores de Potasio

    • Los ahorradores de potasio inhiben la reabsorción de sodio y la excreción de potasio en el túbulo colector.
    • Incluye los antagonistas de la aldosterona como la esparonolactona y la eplerenona.
    • La espironolactona tiene efecto antiandrogénico y se usa para tratar el acné.
    • La eplerenona se utiliza para tratar pacientes con cirrosis hepática.

    Benzodiazepinas

    • Se utilizan para tratar trastornos de ansiedad, crisis de angustia, insomnio, contracturas y espasmos musculares, convulsiones, epilepsia de pequeño mal, estatus epiléptico, inducción anestésica y síndrome de abstinencia al alcohol.
    • Están contraindicadas en pacientes con hepatopatías, ancianos, durante el primer trimestre del embarazo, miastenia gravis y pacientes que utilizan otros depresores del SNC.

    No benzodiazepinas

    • Se utilizan para tratar el insomnio.

    Zolpidem

    • Es un hipnótico que actúa selectivamente sobre el sitio BNZ1 del receptor GABA A.
    • Afecta poco las etapas del sueño.
    • Se utiliza para tratar el insomnio inicial.

    Contraindicaciones del Zolpidem

    • Hipersensibilidad.
    • Embarazo y lactancia.
    • Disfunción hepática o renal.
    • No se debe administrar de manera conjunta con IMAO.
    • Su administración conjunta con antidepresivos IRS puede causar síndrome serotoninérgico.
    • El alcohol aumenta sus efectos depresores.
    • Algunos fármacos (eritromicina, claritromicina, diltiazem, itraconazol) pueden aumentar sus concentraciones séricas.
    • Los inductores enzimáticos (fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) pueden disminuir su concentración y eficacia.

    Ramelteon

    • Es un hipnótico de acción reciente que activa los receptores de la melatonina ubicados en el núcleo supraquiasmático.
    • Disminuye el periodo de latencia del sueño.
    • No produce insomnio de rebote, síndrome de abstinencia o riesgo de abuso.
    • Entre sus efectos adversos se encuentran el mareo, la fatiga, la disminución de la testosterona y el aumento de la prolactina.

    Antihistamínicos H1

    • Los antihistamínicos H1, como la difenhidramina y la hidroxicina, tienen propiedades sedantes y se utilizan para tratar el insomnio leve.
    • Tienen efectos colaterales indeseables, por lo que son menos útiles que las benzodiazepinas.

    Barbitúricos

    • Son una clase de fármacos que se administran por vía oral o intravenosa para inducir el sueño y la anestesia.
    • Tienen efecto sedante y anticonvulsivante, y se utilizan para tratar la ansiedad, la convulsión y el insomnio.
    • Los barbitúricos son sustancias altamente adictivas.

    Antidepresivos

    • Se utilizan para tratar la depresión y otros trastornos mentales relacionados con la serotonina.
    • Existen varios tipos de antidepresivos que actúan sobre diferentes neurotransmisores, incluyendo la serotonina y la noradrenalina.

    ### Dependencia

    • Si se suspenden las benzodiazepinas de forma brusca, puede producir una reacción grave, aterradora y potencialmente mortal.
    • Esta reacción es similar a la abstinencia de los opioides.

    Serotonina

    • La serotonina, también conocida como 5-hidroxitriptamina (5-HT), es un neurotransmisor monoamínico.
    • La serotonina se deriva del aminoácido esencial triptófano.
    • El cuerpo no puede crear triptófano, por lo que debe obtenerse de la dieta.
    • La serotonina participa en los ciclos de sueño y vigilia, el apetito y el centro de recompensa.
    • La serotonina se sintetiza en las células enterocromafines del tracto gastrointestinal (TGI) y en las plaquetas sanguíneas.
    • El 90% de la serotonina se sintetiza y almacena en el intestino.
    • El 10% restante se sintetiza en el tronco encefálico, específicamente en los núcleos del rafe.
    • La serotonina se almacena en vesículas a la espera de su liberación.
    • La síntesis de serotonina está regulada por la triptófano hidroxilasa (TPH), un paso limitante que controla la producción de serotonina.
    • La retroalimentación inhibitoria mediada por autorreceptores regula la actividad de la TPH.

    Efectos de la serotonina

    • La serotonina participa en una amplia variedad de funciones en el cuerpo.
    • En el sistema nervioso: es un precursor de la melatonina, tiene influencia en el dolor y el prurito, y participa en el reflejo quimiorreceptor del nervio vago que induce bradicardia e hipotensión.
    • En el tubo digestivo: estimula el músculo liso vascular, aumenta el tono y facilita la peristalsis.
    • El exceso de serotonina, por ejemplo, en tumores carcinoides, puede causar diarrea.
    • En el aparato respiratorio: la serotonina induce broncoespasmo al facilitar la liberación de acetilcolina y produce hiperventilación.
    • En el aparato cardiovascular: la serotonina induce contracción del músculo liso vascular y vasodilatación en el músculo estriado y miocardio.
    • El exceso de serotonina en el síndrome carcinoide puede conducir a fibroplasia subendocárdica, lo que afecta la función valvular y eléctrica, y a agregación plaquetaria.

    Inhibidores de la degradación de la serotonina (IMAO)

    • Los IMAO inhiben la desaminación de las monoaminas al unirse e inhibir el cofactor FAD de la monoaminooxidasa (MAO), la enzima principal responsable de la degradación de la serotonina.
    • Los IMAO antiguos, como la iproniazida, la fenelzina y la isocarboxazida, son inhibidores irreversibles de la MAO.
    • Los IMAO nuevos, como la moclobemida, la befloxatona y la brofaromina, son inhibidores reversibles de la MAO.
    • Los IMAO cruzan la barrera hematoencefálica y se absorben bien por vía oral.
    • Los IMAO se metabolizan a metabolitos activos en el hígado y se excretan principalmente por vía renal.
    • Los IMAO pueden interactuar con numerosos medicamentos debido a su efecto sobre las enzimas del citocromo P450 en el hígado.
    • Los IMAO pueden causar toxicidad por tiramina sistémica si se consumen alimentos con alto contenido de tiramina, como carnes procesadas, quesos curados y vino tinto.
    • La tiramina es un simpaticomimético indirecto que, al liberarse de forma descontrolada, puede desencadenar una crisis hipertensiva.
    • Los IMAO antiguos ya no se consideran un tratamiento de primera línea.

    Inhibidores del almacenamiento de serotonina

    • Las anfetaminas, metanfetamina y metilfenidato desplazan la serotonina, la dopamina y la noradrenalina de sus vesículas de almacenamiento.
    • La metilenedioximetanfetamina (MDMA), conocida como "Éxtasis" o "Crystal", también inhibe el almacenamiento de serotonina.

    Inhibidores de la recaptación de serotonina

    • Los inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS) aumentan la concentración de serotonina en el espacio extracelular bloqueando los transportadores de recaptación.
    • Los ISRS se utilizan para el tratamiento de trastornos psiquiátricos como la depresión, la ansiedad y el trastorno obsesivo-compulsivo.
    • Los ISRS se clasifican en cuatro grupos: antidepresivos tricíclicos (ATC), ISRS, inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN) y los recientes inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (IRN).

    Antidepresivos tricíclicos (ATC)

    • Los ATC, como la imipramina, la amitriptilina, la desipramina, la nortriptilina y la clomipramina, son los ATC prototípicos.
    • Los ATC inhiben la recaptación de serotonina y noradrenalina al bloquear los transportadores de recaptación de 5-HT y NA, respectivamente.
    • Los ATC son útiles para tratar la migraña, los trastornos dolorosos somáticos, el síndrome de fatiga crónica y la depresión.
    • Los ATC pueden causar efectos adversos como retrasos en la conducción, por lo que se recomienda realizar un electrocardiograma (ECG).
    • Los ATC deben utilizarse con precaución en pacientes con riesgo de suicidio o antecedentes de intentos de suicidio.
    • Los ATC también pueden actuar como antagonistas en los receptores muscarínicos, histaminérgicos, adrenérgicos y dopaminérgicos.

    Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

    • Los ISRS, como la fluoxetina, el citalopram, la escitalopram, la fluvoxamina, la paroxetina y la sertralina, elevan los niveles de serotonina.
    • Los ISRS tienen un perfil de efectos adversos más bajo que los ATC, lo que los convierte en agentes de primera línea para la depresión y los trastornos de ansiedad.
    • Los ISRS también son útiles para tratar el trastorno del pánico, la ansiedad generalizada, el trastorno obsesivo-compulsivo, el trastorno de estrés postraumático (TEPT) y la eyaculación precoz.
    • Los ISRS pueden causar efectos adversos como disfunción sexual, disminución de la libido, retraso del orgasmo, problemas gastrointestinales y el síndrome serotoninérgico.
    • La suspensión abrupta de ISRS puede provocar un síndrome de suspensión de ISRS, caracterizado por ansiedad, disforia, síntomas gastrointestinales similares al resfriado, insomnio, despersonalización y tendencias suicidas.

    Inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN)

    • Los IRSN, como venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina y milnaciprán, se utilizan para tratar la depresión, el dolor neuropático y otros síndromes dolorosos.
    • El milnaciprán también se utiliza para tratar la fibromialgia.

    Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (IRN)

    • La atomoxetina, un IRN, se utiliza para tratar el TDAH al bloquear la recaptación de noradrenalina y elevar los niveles de noradrenalina en la corteza prefrontal.
    • La atomoxetina tiene un potencial menor de abuso y adicción y una vida media plasmática más larga que las anfetaminas.
    • La atomoxetina eleva los niveles centrales y periféricos de noradrenalina, lo que puede aumentar el ritmo cardíaco y la presión arterial.

    Otros medicamentos que afectan la serotonina

    • La ketamina, un antagonista de los receptores glutamatérgicos N-metil-D-aspartato (NMDA), tiene efectos antidepresivos con inicio rápido pero de duración breve.
    • La ketamina se utiliza para tratar pacientes que no responden a los antidepresivos estándar, pero su potencial de abuso y la necesidad de administraciones repetidas son motivo de preocupación.

    Ondansetrón

    • El ondansetrón es un bloqueador de los receptores de serotonina que actúa en el cerebro e intestino.
    • El ondansetrón se utiliza para prevenir las náuseas y los vómitos inducidos por quimioterapia y radioterapia.
    • El ondansetrón bloquea la liberación de serotonina en el intestino, lo que desactiva el centro del vómito.

    Migraña

    • La migraña es una afección neurológica recurrente que se caracteriza por un dolor de cabeza intenso asociado con otros síntomas desagradables.
    • La migraña afecta al 15% de la población general.
    • La Organización Mundial de la Salud considera la migraña como la afección neurológica más prevalente y discapacitante.

    Tratamiento de la migraña

    • El tratamiento para prevenir la migraña se recomienda si las crisis ocurren 2 o 3 veces al mes, si las cefaleas son intensas o si se complica con signos neurológicos graves.

    Triptanos

    • Los triptanos, como el sumatriptán, el naratriptán, el rizatriptán, el eletriptán, el almotriptán, el frovatriptán y el zolmitriptán, aborten o reducen notablemente la intensidad de las cefaleas.
    • Los triptanos son agonistas de los receptores de serotonina, específicamente los receptores 5-HT1, localizados en los pequeños nervios periféricos que inervan los vasos intracraneales.
    • El sumatriptán se administra por vía subcutánea, intranasal y oral.
    • El zolmitriptán está disponible en formulaciones para administración oral y nasal.
    • El frovatriptán es el triptano de acción más prolongada.
    • Los triptanos pueden causar efectos adversos como aumento de la presión arterial y fenómenos cardíacos, dolor y sensación de opresión en el pecho, cuello, garganta y mandíbula.

    Alcaloides de la ergotamina

    • Los alcaloides de la ergotamina, como la ergotamina y la dihidroergotamina, se unen a los receptores 5-HT1, receptores α y receptores de dopamina.
    • La ergotamina se administra por vía sublingual, oral y supositorio.
    • La dihidroergotamina se administra por vía intravenosa o intranasal.
    • La ergotamina y la dihidroergotamina son vasoconstrictores y están contraindicados en pacientes con angina y enfermedad vascular periférica.
    • La náusea es un efecto adverso frecuente de la ergotamina y la dihidroergotamina.

    Histamina

    • La histamina es una amina biológicamente activa que actúa como neurotransmisor y tiene funciones en tejidos fuera del sistema nervioso central.
    • La histamina media una amplia variedad de respuestas celulares a través de múltiples sistemas receptores.
    • La histamina tiene funciones como mediador de la inflamación, secreción de ácido clorhídrico, neurotransmisor en el SNC y SNP, e inmunomodulación.
    • La histamina se encuentra en los mastocitos, basófilos, células tipo enterocromafines (ECL) en la mucosa gástrica y algunas neuronas en el SNC.

    Síntesis y almacenamiento de histamina

    • La síntesis de histamina se lleva a cabo en los mastocitos y basófilos del sistema inmune y en las células ECL en la mucosa gástrica.
    • La histamina se almacena en gránulos grandes en los mastocitos y basófilos, pero no se almacena en las células ECL y neuronas.
    • La histamina se libera mediante la desgranulación de los mastocitos y basófilos en respuesta a estímulos alérgicos, anafilácticos, daño celular o farmacológicos.
    • La liberación de histamina en las células ECL y neuronas depende de estímulos fisiológicos.

    Estímulos que liberan histamina

    • Estímulos térmicos (frío)
    • Toxinas y venenos
    • Enzimas proteolíticas
    • Fármacos que aumentan la liberación, como bloqueadores neuromusculares y morfina
    • Fármacos que disminuyen la liberación, como glucocorticoides, antiinflamatorios y agonistas B2 como los broncodilatadores.

    Receptores de histamina

    • Los receptores de histamina son receptores acoplados a proteínas G que se encuentran en diferentes tejidos y subtipos: H1, H2, H3 y H4.

    Antihistamínicos H1

    • Los antihistamínicos H1 son agonistas inversos que bloquean la respuesta de los tejidos a la histamina al unirse a los receptores H1.
    • Los antihistamínicos H1 son más eficaces para prevenir los síntomas que para revertirlos una vez que se presentan.
    • Algunos antihistamínicos H1 pueden actuar sobre otros receptores en el sistema: colinérgicos, adrenérgicos , serotoninérgicos .
    • Los antihistamínicos se clasifican en primera y segunda generación.
    • Los antihistamínicos de primera generación atraviesan la barrera hematoencefálica y son menos selectivos en su acción.
    • Los antihistamínicos de segunda generación no atraviesan la barrera hematoencefálica y son más selectivos en su acción sobre los receptores H1.

    Indicaciones de los antihistamínicos H1

    • Las indicaciones de los antihistamínicos H1 incluyen alergia, prurito, náuseas, vómitos, mareo por movimiento e insomnio.
    • Los antihistamínicos son los fármacos de elección para el control de la rinitis y la urticaria alérgicas.
    • Los antihistamínicos oftálmicos se utilizan para tratar la conjuntivitis alérgica.

    Farmacocinética de los antihistamínicos H1

    • Los antihistamínicos H1 se absorben rápidamente.
    • La vida media de los antihistamínicos H1 es de 4 a 6 horas, excepto para la meclicina y los agentes de segunda generación, que tienen una vida media de 12 a 24 horas.
    • Los antihistamínicos H1 se metabolizan en el hígado por los sistemas microsómicos hepáticos.
    • Los antihistamínicos H1 de segunda generación se metabolizan por sistemas enzimáticos, como el sistema del citocromo P450.

    Farmacodinamia de los antihistamínicos H1

    • Los antihistamínicos H1 bloquean la acción de la histamina al unirse de forma competitiva y reversible a los receptores H1.
    • Los antihistamínicos H1 actúan como agonistas inversos, induciendo una respuesta farmacológica opuesta a la del agonista.

    Usos terapéuticos de los antihistamínicos H1

    • Alergia e inflamación
    • Náuseas y mareo por movimiento
    • Insomnio
    • Prurito generalizado

    Interacciones farmacológicas de los antihistamínicos H1

    • Los antihistamínicos H1 pueden potenciar los efectos de otros depresores del SNC, como el alcohol.
    • Los IMAO pueden exacerbar los efectos sedantes y anticolinérgicos de los antihistamínicos H1.

    Recomendaciones ante la información

    • Es importante recordar que este es solo un resumen de algunos de los puntos clave sobre la serotonina y la histamina.
    • Para obtener información más detallada y específica sobre estos temas, consulte con un profesional de la salud.
    • Esta información no debe utilizarse para automedicarse o tomar decisiones sobre el tratamiento médico.

    Efectos adversos de los bloqueadores del receptor H1 de primera generación

    • Los bloqueadores del receptor H1 de primera generación tienen baja especificidad y actúan sobre otros receptores como: receptores colinérgicos muscarínicos, receptores α-adrenérgicos y receptores de serotonina.

    Presentaciones del bloqueador H1

    • La presentación varía según el medicamento: 5mg/kg/día, 0.2-0.4 mg/kg/día, 4-10 mg/dosis, 250 mg/100ml, 50 mg/100ml, 0.2 mg/kg/día, 1mg/1ml, 0.25 mg/kg/día, gotas (10 gotas = 5 mg), solución (5 mg/5 ml) y comprimidos 10 mg.

    Bloqueadores del receptor de histamina H2

    • Los antagonistas H2 como cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina, son menos potentes que los inhibidores de la bomba de protones pero suprimen la secreción gástrica hasta un 70% durante 24 horas.
    • Inhiben principalmente la secreción basal (secreción nocturna).
    • Todos muestran la misma eficacia.
    • Ranitidina, nizatidina y oxmetidina son 4-10 veces más potentes que la cimetidina en la inhibición de la secreción gástrica.
    • La famotidina es 7.5 veces más potente que la ranitidina.

    Farmacocinética de los bloqueadores H2

    • Absorción rápida por vía oral.
    • La administración intravenosa alcanza rápidamente las concentraciones terapéuticas.
    • La vida media es: cimetidina (4-5 horas), ranitidina (6-8 horas) y famotidina (10-12 horas).
    • Baja unión a proteínas plasmáticas.
    • La eliminación es principalmente renal

    Efectos adversos de los bloqueadores H2

    • Buena tolerancia.
    • Los efectos adversos más frecuentes son: diarrea, cefalea, somnolencia, fatiga, dolor muscular y estreñimiento.
    • Pueden ocurrir efectos adversos con menos frecuencia: confusión, delirio, alucinaciones y cefaleas, especialmente con la administración intravenosa en personas de edad avanzada.

    Antagonistas de los receptores H2

    • Pueden causar trombocitopenia.
    • Cruzan la placenta y se excretan en la leche materna.

    Antagonistas de H3 y H4

    • Se encuentran en etapas experimentales.
    • Se espera una alta eficacia para el tratamiento de diversos trastornos:
      • Trastornos del sueño
      • Obesidad
      • Problemas de la esfera cognitiva y psiquiátrica
      • Deficiencias cognitivas
      • Esquizofrenia
      • Obesidad
      • Dolor neuropático
      • Alzheimer

    Antihistamínicos de tercera generación

    • Son metabolitos o enantiómeros derivados de antihistamínicos de segunda generación.
    • Tienen mayor eficacia sobre los síntomas alérgicos y menores reacciones adversas.
    • Tienen un perfil de seguridad excelente, ya que casi no se metabolizan y poseen buena actividad antihistamínica, antialérgica y antiinflamatoria.
    • Sólo 3 antihistamínicos de tercera generación están disponibles: fexofenadina, desloratadina y norastemizol.

    Anafilaxia

    • Es una reacción alérgica grave potencialmente mortal.
    • Se presenta en personas previamente sensibilizadas por una reacción de hipersensibilidad, por ejemplo: picadura de insecto, antibióticos como la penicilina o ingestión de alimentos alergénicos como cacahuates.
    • Un alérgeno se distribuye de manera sistémica y causa la liberación de histamina por parte de mastocitos y basófilos en todo el cuerpo.
    • La vasodilatación sistémica y la extravasación de plasma en el intersticio causan:
      • Hipotensión grave
      • Broncoconstricción
      • Edema en la epiglotis.

    Receptores de histamina

    • Existen diferentes subtipos de receptores de histamina: H1, H2, H3 y H4.
    • Cada subtipo tiene una función, ubicación y mecanismo de acción post-receptor específico:
      • H1: alergia aguda, músculo liso, endotelio, cerebro, ↑ IP3, DAG.
      • H2: secreción gástrica, mucosa gástrica, músculo cardiaco, mastocitos, cerebro; ↑ AMPc.
      • H3: modulación de la neurotransmisión, presinápticos: cerebro, plexo mientérico, ↓ AMPc.
      • H4: inmunomodulador, mastocitos, eosinófilos, monocitos, basófilos, células T, timo y bazo; ↑ Ca.

    Receptores histamínicos

    • Cada receptor tiene una localización y acciones específicas.

      • H1: músculo liso, endotelio, terminaciones nerviosas, encéfalo, mucosa gástrica; Dilatación capilar y venosa, aumento de la permeabilidad vascular, dolor y prurito, contracción de músculo liso bronquial e intestinal, alerta y vigilia; control de la ingesta, termorregulación, vómito, incremento de la secreción gástrica.
      • H2: músculo cardiaco, cerebro, presináptica; Incremento de la secreción gástrica, aumenta la contractilidad, la frecuencia y el gasto cardiaco, inhibe la liberación de neurotransmisores (histamina, noradrenalina, acetilcolina, serotonina, dopamina, aminas y péptidos en el cerebro y nervios periféricos).
      • H3: plexo mientérico, SNC, eosinófilos ; Modulación de la producción de neutrófilos y eosinófilos.
      • H4: eosinófilos, neutrófilos, células TCD4; Modulan la producción de neutrófilos y eosinófilos, inmunomoduladores.

    • Todos los receptores de histamina son metabotrópicos.

    Acciones de la histamina

    • La histamina tiene diversas acciones en el organismo que afectan a diferentes sistemas:
      • Cardiovascular: vasodilatación, aumento de la permeabilidad capilar, disminución de la resistencia periférica, disminución de la presión arterial, aumento de la frecuencia cardíaca.
      • Respiratorio: broncoconstricción, disminución de la capacidad vital.
      • Digestivo: aumento de la secreción de ácido clorhídrico (HCl), contracción del músculo liso.
      • Piel: prurito, dolor, triple respuesta (edema, eritema, areola).

    Diuréticos

    • Las tiazidas son un tipo de diurético que puede causar efectos secundarios como la sensación de hormigueo en la piel, desmayo (síncope), mareo, debilidad muscular, náuseas o vómitos, ritmo cardíaco acelerado o irregular, somnolencia, debilidad y deshidratación.

    Ahorradores de Potasio

    • Los ahorradores de potasio inhiben la reabsorción de Na+ y la excreción de K+ en los túbulos colectores de los riñones, lo que disminuye la eliminación de potasio en la orina (potasemia).
    • La espironolactona y la eplerenona son ejemplos de antagonistas de la aldosterona que actúan como ahorradores de potasio.
    • La espironolactona se utiliza para el tratamiento del acné debido a sus propiedades antiandrogénicas y es la elección para el manejo de la cirrosis hepática.
    • La espironolactona se utiliza junto con tiazidas o diuréticos de asa para prevenir la excreción de K+ y evitar el remodelado cardíaco.
    • Los ahorradores de potasio pueden tener efectos secundarios similares a los esteroides sexuales, como la ginecomastia.
    • El triamtereno y la amilorida bloquean los canales de transporte de Na+ y reducen el intercambio Na+/K+ en los túbulos colectores.
    • Estos medicamentos tienen una potencia diurética baja, pero se utilizan en combinación como ahorradores de potasio.

    Inhibidores de la Anhidrasa Carbónica

    • Inhiben la acción de la anhidrasa carbónica, una enzima clave en la reacción de disociación del ácido carbónico en agua y CO2.
    • Estos medicamentos aumentan la excreción de Na+ y K+, lo que lleva a una disminución de la natremia y la potasemia.
    • También aumentan la excreción de bicarbonato (HCO3-), lo que puede causar acidosis metabólica.
    • Se usan para el tratamiento del glaucoma al disminuir la producción de humor acuoso y para tratar el mal de altura.
    • Sus efectos advers incluyen acidosis metabólica (leve), hipopotasemia, formación de cálculos renales, somnolencia y parestesias.
    • No se deben administrar a pacientes con cirrosis hepática, ya que pueden reducir la excreción de amoníaco.

    Diuréticos Osmóticos

    • Son fármacos hidrófilos que se filtran completamente en el glomérulo, permanecen en la orina y son excretados por los túbulos colectores.
    • Se administran por vía intravenosa y su eficacia radica en eliminar agua, pero no son efectivos para la retención de Na+.
    • Incrementan la presión osmótica tubular, inhibiendo la reabsorción de agua, lo que resulta en diuresis por ósmosis.
    • Aumentan la excreción de casi todos los electrolitos, incluyendo Na+, K+, Ca2+, Mg2+, Cl-, HCO3- y fosfato.
    • Controlan edemas al aumentar el volumen extracelular, lo que inhibe la liberación de renina y evita la formación de edemas.

    Efectos Adversos de Diuréticos

    • Diuréticos de Asa: Hipovolemia, hipotensión, deshidratación, hipokalemia, hipocalcemia, hipomagnesemia, hiperglicemia, hiperuricemia, ototoxicidad y alcalosis metabólica.
    • Tiacidas: Hipokalemia, hiponatremia, hipocloremia, hipomagnesemia, hipercalcemia, hiperglicemia, hiperuricemia, hiperlipidemia y alcalosis metabólica.
    • Inhibidores de la Anhidrasa Carbónica: Hipopotasemia, acidosis metabólica, alcalinización de la micción, lo que aumenta la posibilidad de precipitación de calcio.
    • Osmóticos: Expansión del líquido intravascular, sobrecarga cardíaca y edema pulmonar.
    • Ahorradores de Potasio: Hiperpotasemia, ginecomastia, impotencia (espironolactona).

    Ansiolíticos, Hipnóticos y Antiepilépticos

    • La ansiedad es un estado desagradable de tensión, aprensión o inquietud, un temor cuya causa a veces se desconoce.
    • El sistema nervioso simpático se activa durante la ansiedad, lo que provoca efectos fisiológicos.
    • Los ansiolíticos se utilizan para el tratamiento de la ansiedad y pueden tener propiedades hipnóticas (inducción al sueño) y sedantes (reducción de la ansiedad y la actividad).
    • Algunos fármacos poseen además propiedades como anticonvulsivos.

     ### Definiciones

    • Sedante: Fármaco que disminuye la ansiedad, la actividad motora y el estado de alerta.
    • Hipnótico: Fármaco que provoca somnolencia, induce al sueño y aumenta su duración.

    Efectos Comunes de los Depresores Generalizados del SNC

    • Sedación
    • Hipnosis
    • Anestesia
    • Coma
    • Muerte

    Estructuras del Cerebro Implicadas en la Ansiedad

    • Tronco Encefálico: Sustancia gris periacueductal, locus coeruleus y sistema límbico.
    • Cerebro: Corteza prefrontal y corteza paralímbica.

    Fármacos que Actúan sobre el SNC

    • Estimulantes: Aumentan la actividad del sistema nervioso central, generando un estado de excitación, alerta e hiperactividad.
    • Depresores: Disminuyen la actividad del sistema nervioso central, produciendo relajación, sedación y/o somnolencia.

    Benzodiacepinas

    • Actúan como moduladores del receptor GABA A, aumentando la frecuencia y tiempo de apertura del canal de cloro en el receptor GABA A, lo que genera un efecto inhibitorio.
    • Son ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivos y relajantes musculares.
    • Tienen propiedades amnésicas anterógradas (dificultad para formar nuevos recuerdos).
    • Pueden presentar efectos de rebote, tolerancia, dependencia física y síndrome de abstinencia.
    • Su sobredosis puede producir paro respiratorio.

    No Benzodiacepinas

    • Algunos ejemplos son el zolpidem, zaleplón y eszopiclona.
    • También se consideran moduladores allostéricos del receptor GABA A.
    • Se utilizan principalmente para el tratamiento del insomnio, con efectos mínimos sobre las demás etapas del sueño.
    • Tienen menor riesgo de efectos de rebote, tolerancia y dependencia.

    Barbitúricos

    • Son depresores del SNC que actúan como agonistas del receptor GABA A, aumentando la duración de la apertura del canal de cloro.
    • También bloquean los receptores del glutamato y los canales de sodio.
    • Tienen una curva dosis-respuesta lineal, por lo que la sobredosis puede producir depresión respiratoria y muerte.
    • Son menos utilizados actualmente debido a su alto riesgo de dependencia y efectos adversos.

    Buspirona

    • Es un ansiolítico selectivo que se considera un agonista parcial de los receptores de serotonina 5-HT1A.
    • Tiene un efecto depresor mínimo del SNC y no posee propiedades hipnóticas, anticonvulsivas ni miorrelajantes.
    • Presenta un inicio de acción lento, necesitando más de una semana para mostrar efectos.
    • Tiene bajo potencial de dependencia.

    Contraindicaciones para el Consumo de Buspirona

    • Hipersensibilidad a la buspirona.
    • Embarazo y lactancia.
    • Disfunción hepática o renal.
    • No se debe administrar junto con IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa) debido al riesgo de crisis hipertensivas.
    • No se debe usar en combinación con antidepresivos IRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina) debido al riesgo de síndrome serotoninérgico.
    • El alcohol puede aumentar sus efectos depresores del SNC.

    Anestésicos locales

    • Los anestésicos locales (ALs) bloquean la conducción nerviosa de manera específica, temporal y reversible sin afectar la conciencia.
    • Los ALs pueden afectar la sensibilidad y motilidad del sistema nervioso somático.
    • Los ALs pueden tener efectos en otros tejidos, como el corazón, cuando se administran por vía intravenosa.
    • Los ALs actúan bloqueando los canales de sodio dependientes del voltaje, impidiendo la despolarización y bloqueando la conducción del potencial de acción.
    • Los ALs pueden ser clasificados en dos grupos principales: ésteres y amidas, con diferencias en su estructura química y duración de acción.
    • Los ALs se convierten en forma no ionizada al pH del tejido y luego se ionizan dentro del nervio para unirse a su receptor.
    • La inflamación puede reducir el pH del tejido, lo que afecta el grado de ionización del fármaco.
    • Los ALs se administran por vía tópica, por infiltración, troncular, epidural o raquídea.
    • La absorción de los ALs está influenciada por el lugar de administración, la dosis, concentración, características del fármaco y la adición de vasoconstrictores.
    • La adición de un vasoconstrictor como la epinefrina mejora la duración del bloqueo, disminuye la absorción, toxicidad y hemorragia.
    • La absorción gradual por la adición de un vasoconstrictor disminuye el riesgo de una reacción sistémica.

    Farmacocinética

    • Se requiere una concentración mínima eficaz de ALs para bloquear la conducción del impulso nervioso.
    • La absorción de ALs depende del lugar de administración, la dosis y concentración, las propiedades del fármaco y la presencia de vasoconstrictores.
    • La adición de vasoconstrictores tiene varias ventajas: absorción gradual, menor riesgo de reacciones sistémicas, mayor duración del bloqueo, disminución de los niveles plasmáticos, reducción de la toxicidad y control del sangrado en el campo operatorio.

    Distribución de Anestésicos Locales (AL)

    • La distribución de los AL depende de sus características fisicoquímicas.
    • El coeficiente de solubilidad y el grado de unión a las proteínas plasmáticas influyen en su distribución.
    • Los AL atraviesan la barrera hematoencefálica (BHE) y la placenta por difusión simple.

    Biotransformación de Anestésicos Locales

    • Los AL éster son metabolizados por las colinesterasas plasmáticas (pseudocolinesterasas).
    • La procaína tiene una vida media rápida (1 a 2 minutos).
    • La cocaína se metaboliza más lentamente que la procaína.
    • La tetracaína se metaboliza muy lentamente.
    • Las amidas son metabolizadas por el citocromo P450 y se eliminan por la orina.
    • La lidocaína y la prilocaína tienen una vida media de aproximadamente 1,5 horas.
    • La bupivacaína y la ropivacaína tienen vidas medias de 3,5 y 4,2 horas, respectivamente.

    Características de los Anestésicos Locales: Ester vs Amida

    • Los esteres tienen una acción corta y una analgesia menos intensa.
    • Las amidas tienen una anestesia más larga e intensa y se unen a las alfa 1 glucoproteínas plasmáticas.
    • Los ésteres se metabolizan por las colinesterasas plasmáticas, mientras que las amidas se metabolizan en el hígado.
    • Los ésteres tienen un mayor riesgo de hipersensibilidad, mientras que las amidas rara vez causan hipersensibilidad.

    Ejemplos de Anestésicos Locales

    • Esteres: Cocaína, procaína, tetracaína, cloroprocaína, benzocaína.
    • Amidas: Lidocaína, bupivacaína, prilocaína, mepivacaína, etidocaína, ropivacaína, articaína, levobupivacaína.

    Reacciones Adversas a Anestésicos Locales

    • Procaína: Puede causar reacciones alérgicas.
    • Tetracaína: Puede causar metahemoglobinemia.
    • Hielo: Es un analgésico natural.

    Anestésicos Locales: Amidas

    • Las amidas son metabolizadas en el hígado por el citocromo P450 y bloquean los canales de sodio.

    Anestésicos Locales: Duración, Potencia e Inicio de Acción

    • Lidocaína: Potencia intermedia, inicio rápido, duración de acción de 1-3 horas, usos amplios.
    • Procaína: Potencia baja, inicio intermedio, duración de acción de menos de 1 hora, pocas aplicaciones.
    • Bupivacaína: Potencia alta, inicio intermedio, duración de acción mayor a 3 horas, se utiliza para anestesia epidural y raquídea.
    • Tetracaína: Potencia alta, inicio lento, duración de acción larga, se utiliza para punción venosa.
    • Benzocaína: Potencia alta, inicio lento, duración de acción muy larga, se utiliza tópicamente en ORL.
    • Cocaína: Potencia alta, inicio rápido, duración de acción corta, se utiliza en ORL y oftalmología.

    Anestésicos Locales: Ejemplos de Amidas

    • Bupivacaína: Prolongada (3 a 5 horas), más cardiotóxica; puede generar arritmias ventriculares y depresión del miocardio.
    • Lidocaína: Intermedia (1 a 2 horas), anestésico más utilizado, más rápido, se usa en parches transdérmicos para aliviar neuralgia postherpética.
    • Prilocaína: Intermedia, produce metahemoglobinemia por el metabolito, más frecuente en neonatos, se utiliza en procedimientos dentales.
    • Articaína: Intermedia, se utiliza en procedimientos dentales, anestesia epidural regional durante el parto prolongado.
    • Ropivacaína: Intermedia, efecto similar a la bupivacaína, menos cardiotóxica, se utiliza en anestesia raquídea.
    • Mepivacaína: Intermedia (2 horas), similar a lidocaína pero más tóxica en neonatos, menos cardiotóxica.

    Anestésicos Locales: Ejemplos de Ésteres

    • Tetracaína: Intermedia, se utiliza en anestesia raquídea.
    • Procaína: Corta (20-45min), bloqueos nerviosos de diagnóstico e infiltración anestésica.
    • Cloroprocaína: Corta (30 min), toxicidad aguda, se utiliza en dolor de espalda después de anestesia epidural, para endoscopias.
    • Benzocaína: Corta, se utiliza en diagnósticos (endoscopias), en dientes y encías, para aliviar comezón en niños pequeños.
    • Cocaína: Altamente adictiva, es el único que produce vasoconstricción por lo que no se combina con adrenalina, se utiliza en ORL y oftalmología.

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