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Questions and Answers
Qué tipo de bloqueadores se utilizan para facilitar la intubación endotraqueal?
Cuál es la función principal de los relajantes musculares?
Qué indicaciones son correctas para el uso de baclofeno y diazepam?
Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los espasmolíticos es correcta?
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Qué efecto tiene el uso de relajantes musculares durante la anestesia general?
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¿Cuál es la principal acción de las tiazidas en el riñón?
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Qué tipo de contracturas pueden ser tratadas con mefenesina?
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¿Cuál es la duración de acción de las tiazidas?
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¿Qué efecto adverso es comúnmente asociado con el uso de tiazidas?
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Cuál de las siguientes afirmaciones respecto a los relajantes musculares es falsa?
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¿Cuál de los siguientes efectos metabólicos se produce por el uso de tiazidas?
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Cuál es la clasificación que se basa en el efecto sobre el sistema nervioso?
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¿Qué fármaco se considera un ahorrador de potasio?
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¿Cuál es un efecto adverso neurológico asociado con las tiazidas?
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¿Qué efecto tienen las tiazidas sobre el volumen circulante?
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¿Qué tipo de fármaco es la eplerenona?
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Cuál de los siguientes antihistamínicos tiene efectos somníferos?
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Qué efecto adverso se asocia comúnmente con los antihistamínicos de primera generación?
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Cuál de los siguientes antihistamínicos de segunda generación es conocido por no causar efectos somníferos?
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Cuál de los siguientes bloqueadores H2 es más potente que la ranitidina?
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Qué efecto tienen los antihistamínicos de primera generación sobre la enfermedad de Alzheimer?
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Qué fármaco es considerado un antidepresivo tricíclico y también actúa como antihistamínico?
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Cuál de los siguientes efectos adversos puede ser causado por los medicamentos cutáneos que contienen antihistamínicos?
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Qué interacción farmacológica se puede producir al administrar antihistamínicos y alcohol?
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¿Cuál de las siguientes condiciones es una contraindicación para el uso de benzodiazepinas?
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¿Para qué se utilizan principalmente las benzodiazepinas?
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¿Cuál es una de las indicaciones más comunes para el uso de Zolpidem?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre Zolpidem es correcta?
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¿Qué interacción debe evitarse al utilizar benzodiazepinas?
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¿Cuál de las siguientes condiciones es una contraindicación para la administración de ciertos fármacos?
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¿Qué efecto adverso se asocia con el uso de Ramelteon?
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¿Cuál es el principal efecto de la administración conjunta de ciertos fármacos y alcohol?
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¿Qué tipo de medicamento es la buspirona?
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¿Cuál de las siguientes sustancias puede disminuir la concentración y eficacia de los fármacos?
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¿Qué tipo de insomnio es más comúnmente tratado con antihistamínicos?
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La suspensión abrupta de sedantes después de dosis altas puede provocar reacciones similares a la abstinencia de:
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¿Cuál de los siguientes no es un efecto del Ramelteon?
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¿Cuál es el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes?
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¿Cuál es el primer músculo en recuperarse tras la parálisis por relajantes musculares?
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¿Qué porcentaje de la población presenta hipertensión esencial o primaria?
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¿Qué tipo de mediciones son necesarias para el diagnóstico de hipertensión?
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¿Qué tipo de diuréticos son útiles para eliminar agua, pero no son eficaces en la retención de sodio?
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El tratamiento farmacológico para la hipertensión debe ser estandarizado para todos los pacientes.
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Los efectos adversos de los diuréticos tiazídicos pueden incluir __________.
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Relaciona los tipos de diuréticos con sus efectos adversos:
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¿Cuál es la acción principal de los ansiolíticos?
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¿Qué tipo de efectos tienen los depresores generalizados en el SNC?
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¿Cuáles son las indicaciones de las benzodiazepinas? (Selecciona todas las que apliquen)
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¿Cuál de los siguientes no es un efecto de las benzodiazepinas?
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Las benzodiazepinas pueden causar dependencia física.
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¿Qué es la serotonina?
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¿Qué es el Zolpidem?
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¿Cuáles son las contraindications para el uso de buspirona?
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¿Dónde se sintetiza aproximadamente el 90% de la serotonina?
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¿Cuál es el efecto adverso más común al interrumpir abruptamente sedantes?
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La serotonina es producida únicamente en el cerebro.
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¿Qué enzima es el primer paso limitante en la síntesis de serotonina?
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¿Cuál es el riesgo teratogénico más alto asociado con las benzodiazepinas?
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El mecanismo de acción de los barbitúricos es aumentar la apertura del canal de ______.
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¿Cuál de los siguientes efectos tiene la serotonina en el aparato digestivo?
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¿Qué tipo de medicamentos son los IMAO?
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Los barbitúricos son más seguros que las benzodiazepinas para tratar la depresión respiratoria.
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¿Qué efecto adverso puede provocar el consumo excesivo de tiramina en pacientes tratados con IMAO?
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Los ISRS son conocidos por tener un alto riesgo de sobredosis.
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¿Cuál es uno de los efectos adversos más comunes de los ISRS?
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¿Qué es un triptano?
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Relaciona los siguientes tipos de antidepresivos con su descripción:
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¿Cuál de los siguientes son antihistamínicos orales de elección para controlar la rinitis y urticaria alergicas?
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¿Qué propiedades tienen los antihistamínicos H1?
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La __________ es utilizada para tratar la nausea y mareo por movimiento.
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Los antihistamínicos de segunda generación tienen efectos sedantes.
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¿Cuál de los siguientes fármacos es un antihistamínico utilizado para el insomnio?
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¿Qué efectos adversos pueden tener los antihistamínicos de primera generación?
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Los bloqueadores del receptor de histamina H2 incluyen __________, ranitidina, famotidina y nizatidina.
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¿Cuál de los siguientes medicamentos se utiliza para el tratamiento del gran mal (crisis tónico-clónicas generalizadas)?
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La ranitidina es 4-10 veces más potente que la cimetidina para inhibir la secreción gástrica.
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¿Qué efectos adversos pueden causar los antiepilépticos?
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¿Cuál es un efecto adverso menos común de los antagonistas de los receptores H2 en personas de edad avanzada?
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La carbamacepina es la primera elección para crisis parciales.
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¿Qué fármacos son considerados antihistamínicos de tercera generación?
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El ácido valproico se utiliza comúnmente para tratar ________.
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¿Cuál fue el uso tradicional del curare?
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¿Qué tipo de anestesia se utiliza para el bloqueo de la conducción nerviosa de forma específica, temporal y reversible?
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Los relajantes musculares tienen actividad en el sistema nervioso central (SNC).
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¿Qué tipo de unión permite diferenciar entre los anestésicos locales ésteres y amidas?
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Los anestésicos locales generalmente no atraviesan la barrera hematoencefálica.
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La lidocaína se utiliza como fármaco ________ en los bloqueos de anestesia.
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Asocia los fármacos con sus indicaciones:
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Study Notes
### Antihistamínicos
- Los antihistamínicos de primera generación tienen efectos sedantes y pueden causar somnolencia al día siguiente, por lo que están contraindicados en personas que realizan actividades que requieren precisión.
- Los antihistamínicos de primera generación tienen una alta incidencia de efectos adversos, incluyendo el prurito generalizado.
- Los antihistamínicos de segunda generación no tienen efectos somníferos.
- La hidroxizina y la doxepina, un antidepresivo tricíclico, son potentes agentes antipruriginosos con efectos importantes a nivel del SNC.
Los bloqueadores del receptor H1 de primera generación
- Tienen baja especificidad e interactúan con diferentes receptores, incluyendo receptores de histamina, receptores colinérgicos muscarínicos, receptores α-adrenérgicos y receptores de serotonina.
Interacciones farmacológicas de los antihistamínicos
- Los antihistamínicos pueden potenciar los efectos de otros depresores del SNC, incluyendo el alcohol.
- Los inhibidores de la MAO pueden exacerbar los efectos sedantes y anticolinérgicos de los antihistamínicos.
- Los antihistamínicos de primera generación, como la difenhidramina, pueden disminuir la efectividad de los inhibidores de la colinesterasa (donepezilo, rivastigmina y galantamina) utilizados en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
- Los medicamentos cutáneos de antihistamínicos a menudo causan dermatitis alérgica de forma paradójica, a pesar de su uso en dermatosis pruriginosas.
Bloqueadores del receptor de histamina H2
- Los antihistamínicos H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina) son menos potentes que los inhibidores de la bomba de protones para suprimir la secreción gástrica durante 24 horas.
- Estos fármacos inhiben principalmente la secreción basal, que se produce durante la noche.
- La ranitidina, la nizatidina y la oxmetidina son 4-10 veces más potentes que la cimetidina para inhibir la secreción gástrica.
- La famotidina es 7,5 veces más potente que la ranitidina.
### Farmacocinética de los bloqueadores del receptor de histamina H2
- Los bloqueadores del receptor de histamina H2 se absorben rápidamente por vía oral.
- La administración intravenosa produce rápidamente concentraciones terapéuticas.
### Relajantes musculares
- Los relajantes musculares se clasifican en relajantes musculares de acción central y relajantes musculares de acción periférica.
- Los relajantes musculares de acción central actúan sobre el SNC mientras que los relajantes musculares de acción periférica actúan en la placa terminal neuromuscular.
### Relajantes musculares de acción central
- Los relajantes musculares de acción central incluyen el baclofeno y el diazepam, los cuales actúan sobre el receptor GABA B.
- Se utilizan para tratar contracturas severas, espasticidad muscular, distonías y espasticidad neurogénica.
### Relajantes musculares de acción periférica
- Los relajantes musculares de acción periférica son bloqueadores neuromusculares que interfieren con la transmisión en la placa terminal neuromuscular.
- Se utilizan durante la intubación endotraqueal, como coadyuvantes de la anestesia general, para facilitar el acceso a cavidades, y manipulaciónes ortopédicas.
Tiazidas
- Se absorben bien por vía oral con una biodisponibilidad del 60 al 95 %.
- Tienen una alta unión a proteínas (85-95%) excepto la hidroclorotiazida (40%).
- Se excretan por transporte activo de ácidos orgánicos en el túbulo proximal.
- Tienen una vida biológica de 40 hs.
Reacciones adversas de las tiazidas
- La mayoría de las reacciones adversas derivan de su acción renal: hiponatremia, hipocloremia, hipopotasemia, alcalosis metabólica y hipercalcemia.
- La hipopotasemia inducida por las tiazidas puede causar intolerancia a la glucosa.
- Las tiazidas pueden reducir la filtración glomerular, lo que puede aumentar la uricemia.
- Pueden disminuir el volumen circulante, lo que puede reducir la presión arterial.
Ahorradores de Potasio
- Los ahorradores de potasio inhiben la reabsorción de sodio y la excreción de potasio en el túbulo colector.
- Incluye los antagonistas de la aldosterona como la esparonolactona y la eplerenona.
- La espironolactona tiene efecto antiandrogénico y se usa para tratar el acné.
- La eplerenona se utiliza para tratar pacientes con cirrosis hepática.
Benzodiazepinas
- Se utilizan para tratar trastornos de ansiedad, crisis de angustia, insomnio, contracturas y espasmos musculares, convulsiones, epilepsia de pequeño mal, estatus epiléptico, inducción anestésica y síndrome de abstinencia al alcohol.
- Están contraindicadas en pacientes con hepatopatías, ancianos, durante el primer trimestre del embarazo, miastenia gravis y pacientes que utilizan otros depresores del SNC.
No benzodiazepinas
- Se utilizan para tratar el insomnio.
Zolpidem
- Es un hipnótico que actúa selectivamente sobre el sitio BNZ1 del receptor GABA A.
- Afecta poco las etapas del sueño.
- Se utiliza para tratar el insomnio inicial.
Contraindicaciones del Zolpidem
- Hipersensibilidad.
- Embarazo y lactancia.
- Disfunción hepática o renal.
- No se debe administrar de manera conjunta con IMAO.
- Su administración conjunta con antidepresivos IRS puede causar síndrome serotoninérgico.
- El alcohol aumenta sus efectos depresores.
- Algunos fármacos (eritromicina, claritromicina, diltiazem, itraconazol) pueden aumentar sus concentraciones séricas.
- Los inductores enzimáticos (fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) pueden disminuir su concentración y eficacia.
Ramelteon
- Es un hipnótico de acción reciente que activa los receptores de la melatonina ubicados en el núcleo supraquiasmático.
- Disminuye el periodo de latencia del sueño.
- No produce insomnio de rebote, síndrome de abstinencia o riesgo de abuso.
- Entre sus efectos adversos se encuentran el mareo, la fatiga, la disminución de la testosterona y el aumento de la prolactina.
Antihistamínicos H1
- Los antihistamínicos H1, como la difenhidramina y la hidroxicina, tienen propiedades sedantes y se utilizan para tratar el insomnio leve.
- Tienen efectos colaterales indeseables, por lo que son menos útiles que las benzodiazepinas.
Barbitúricos
- Son una clase de fármacos que se administran por vía oral o intravenosa para inducir el sueño y la anestesia.
- Tienen efecto sedante y anticonvulsivante, y se utilizan para tratar la ansiedad, la convulsión y el insomnio.
- Los barbitúricos son sustancias altamente adictivas.
Antidepresivos
- Se utilizan para tratar la depresión y otros trastornos mentales relacionados con la serotonina.
- Existen varios tipos de antidepresivos que actúan sobre diferentes neurotransmisores, incluyendo la serotonina y la noradrenalina.
### Dependencia
- Si se suspenden las benzodiazepinas de forma brusca, puede producir una reacción grave, aterradora y potencialmente mortal.
- Esta reacción es similar a la abstinencia de los opioides.
Serotonina
- La serotonina, también conocida como 5-hidroxitriptamina (5-HT), es un neurotransmisor monoamínico.
- La serotonina se deriva del aminoácido esencial triptófano.
- El cuerpo no puede crear triptófano, por lo que debe obtenerse de la dieta.
- La serotonina participa en los ciclos de sueño y vigilia, el apetito y el centro de recompensa.
- La serotonina se sintetiza en las células enterocromafines del tracto gastrointestinal (TGI) y en las plaquetas sanguíneas.
- El 90% de la serotonina se sintetiza y almacena en el intestino.
- El 10% restante se sintetiza en el tronco encefálico, específicamente en los núcleos del rafe.
- La serotonina se almacena en vesículas a la espera de su liberación.
- La síntesis de serotonina está regulada por la triptófano hidroxilasa (TPH), un paso limitante que controla la producción de serotonina.
- La retroalimentación inhibitoria mediada por autorreceptores regula la actividad de la TPH.
Efectos de la serotonina
- La serotonina participa en una amplia variedad de funciones en el cuerpo.
- En el sistema nervioso: es un precursor de la melatonina, tiene influencia en el dolor y el prurito, y participa en el reflejo quimiorreceptor del nervio vago que induce bradicardia e hipotensión.
- En el tubo digestivo: estimula el músculo liso vascular, aumenta el tono y facilita la peristalsis.
- El exceso de serotonina, por ejemplo, en tumores carcinoides, puede causar diarrea.
- En el aparato respiratorio: la serotonina induce broncoespasmo al facilitar la liberación de acetilcolina y produce hiperventilación.
- En el aparato cardiovascular: la serotonina induce contracción del músculo liso vascular y vasodilatación en el músculo estriado y miocardio.
- El exceso de serotonina en el síndrome carcinoide puede conducir a fibroplasia subendocárdica, lo que afecta la función valvular y eléctrica, y a agregación plaquetaria.
Inhibidores de la degradación de la serotonina (IMAO)
- Los IMAO inhiben la desaminación de las monoaminas al unirse e inhibir el cofactor FAD de la monoaminooxidasa (MAO), la enzima principal responsable de la degradación de la serotonina.
- Los IMAO antiguos, como la iproniazida, la fenelzina y la isocarboxazida, son inhibidores irreversibles de la MAO.
- Los IMAO nuevos, como la moclobemida, la befloxatona y la brofaromina, son inhibidores reversibles de la MAO.
- Los IMAO cruzan la barrera hematoencefálica y se absorben bien por vía oral.
- Los IMAO se metabolizan a metabolitos activos en el hígado y se excretan principalmente por vía renal.
- Los IMAO pueden interactuar con numerosos medicamentos debido a su efecto sobre las enzimas del citocromo P450 en el hígado.
- Los IMAO pueden causar toxicidad por tiramina sistémica si se consumen alimentos con alto contenido de tiramina, como carnes procesadas, quesos curados y vino tinto.
- La tiramina es un simpaticomimético indirecto que, al liberarse de forma descontrolada, puede desencadenar una crisis hipertensiva.
- Los IMAO antiguos ya no se consideran un tratamiento de primera línea.
Inhibidores del almacenamiento de serotonina
- Las anfetaminas, metanfetamina y metilfenidato desplazan la serotonina, la dopamina y la noradrenalina de sus vesículas de almacenamiento.
- La metilenedioximetanfetamina (MDMA), conocida como "Éxtasis" o "Crystal", también inhibe el almacenamiento de serotonina.
Inhibidores de la recaptación de serotonina
- Los inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS) aumentan la concentración de serotonina en el espacio extracelular bloqueando los transportadores de recaptación.
- Los ISRS se utilizan para el tratamiento de trastornos psiquiátricos como la depresión, la ansiedad y el trastorno obsesivo-compulsivo.
- Los ISRS se clasifican en cuatro grupos: antidepresivos tricíclicos (ATC), ISRS, inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN) y los recientes inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (IRN).
Antidepresivos tricíclicos (ATC)
- Los ATC, como la imipramina, la amitriptilina, la desipramina, la nortriptilina y la clomipramina, son los ATC prototípicos.
- Los ATC inhiben la recaptación de serotonina y noradrenalina al bloquear los transportadores de recaptación de 5-HT y NA, respectivamente.
- Los ATC son útiles para tratar la migraña, los trastornos dolorosos somáticos, el síndrome de fatiga crónica y la depresión.
- Los ATC pueden causar efectos adversos como retrasos en la conducción, por lo que se recomienda realizar un electrocardiograma (ECG).
- Los ATC deben utilizarse con precaución en pacientes con riesgo de suicidio o antecedentes de intentos de suicidio.
- Los ATC también pueden actuar como antagonistas en los receptores muscarínicos, histaminérgicos, adrenérgicos y dopaminérgicos.
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
- Los ISRS, como la fluoxetina, el citalopram, la escitalopram, la fluvoxamina, la paroxetina y la sertralina, elevan los niveles de serotonina.
- Los ISRS tienen un perfil de efectos adversos más bajo que los ATC, lo que los convierte en agentes de primera línea para la depresión y los trastornos de ansiedad.
- Los ISRS también son útiles para tratar el trastorno del pánico, la ansiedad generalizada, el trastorno obsesivo-compulsivo, el trastorno de estrés postraumático (TEPT) y la eyaculación precoz.
- Los ISRS pueden causar efectos adversos como disfunción sexual, disminución de la libido, retraso del orgasmo, problemas gastrointestinales y el síndrome serotoninérgico.
- La suspensión abrupta de ISRS puede provocar un síndrome de suspensión de ISRS, caracterizado por ansiedad, disforia, síntomas gastrointestinales similares al resfriado, insomnio, despersonalización y tendencias suicidas.
Inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN)
- Los IRSN, como venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina y milnaciprán, se utilizan para tratar la depresión, el dolor neuropático y otros síndromes dolorosos.
- El milnaciprán también se utiliza para tratar la fibromialgia.
Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (IRN)
- La atomoxetina, un IRN, se utiliza para tratar el TDAH al bloquear la recaptación de noradrenalina y elevar los niveles de noradrenalina en la corteza prefrontal.
- La atomoxetina tiene un potencial menor de abuso y adicción y una vida media plasmática más larga que las anfetaminas.
- La atomoxetina eleva los niveles centrales y periféricos de noradrenalina, lo que puede aumentar el ritmo cardíaco y la presión arterial.
Otros medicamentos que afectan la serotonina
- La ketamina, un antagonista de los receptores glutamatérgicos N-metil-D-aspartato (NMDA), tiene efectos antidepresivos con inicio rápido pero de duración breve.
- La ketamina se utiliza para tratar pacientes que no responden a los antidepresivos estándar, pero su potencial de abuso y la necesidad de administraciones repetidas son motivo de preocupación.
Ondansetrón
- El ondansetrón es un bloqueador de los receptores de serotonina que actúa en el cerebro e intestino.
- El ondansetrón se utiliza para prevenir las náuseas y los vómitos inducidos por quimioterapia y radioterapia.
- El ondansetrón bloquea la liberación de serotonina en el intestino, lo que desactiva el centro del vómito.
Migraña
- La migraña es una afección neurológica recurrente que se caracteriza por un dolor de cabeza intenso asociado con otros síntomas desagradables.
- La migraña afecta al 15% de la población general.
- La Organización Mundial de la Salud considera la migraña como la afección neurológica más prevalente y discapacitante.
Tratamiento de la migraña
- El tratamiento para prevenir la migraña se recomienda si las crisis ocurren 2 o 3 veces al mes, si las cefaleas son intensas o si se complica con signos neurológicos graves.
Triptanos
- Los triptanos, como el sumatriptán, el naratriptán, el rizatriptán, el eletriptán, el almotriptán, el frovatriptán y el zolmitriptán, aborten o reducen notablemente la intensidad de las cefaleas.
- Los triptanos son agonistas de los receptores de serotonina, específicamente los receptores 5-HT1, localizados en los pequeños nervios periféricos que inervan los vasos intracraneales.
- El sumatriptán se administra por vía subcutánea, intranasal y oral.
- El zolmitriptán está disponible en formulaciones para administración oral y nasal.
- El frovatriptán es el triptano de acción más prolongada.
- Los triptanos pueden causar efectos adversos como aumento de la presión arterial y fenómenos cardíacos, dolor y sensación de opresión en el pecho, cuello, garganta y mandíbula.
Alcaloides de la ergotamina
- Los alcaloides de la ergotamina, como la ergotamina y la dihidroergotamina, se unen a los receptores 5-HT1, receptores α y receptores de dopamina.
- La ergotamina se administra por vía sublingual, oral y supositorio.
- La dihidroergotamina se administra por vía intravenosa o intranasal.
- La ergotamina y la dihidroergotamina son vasoconstrictores y están contraindicados en pacientes con angina y enfermedad vascular periférica.
- La náusea es un efecto adverso frecuente de la ergotamina y la dihidroergotamina.
Histamina
- La histamina es una amina biológicamente activa que actúa como neurotransmisor y tiene funciones en tejidos fuera del sistema nervioso central.
- La histamina media una amplia variedad de respuestas celulares a través de múltiples sistemas receptores.
- La histamina tiene funciones como mediador de la inflamación, secreción de ácido clorhídrico, neurotransmisor en el SNC y SNP, e inmunomodulación.
- La histamina se encuentra en los mastocitos, basófilos, células tipo enterocromafines (ECL) en la mucosa gástrica y algunas neuronas en el SNC.
Síntesis y almacenamiento de histamina
- La síntesis de histamina se lleva a cabo en los mastocitos y basófilos del sistema inmune y en las células ECL en la mucosa gástrica.
- La histamina se almacena en gránulos grandes en los mastocitos y basófilos, pero no se almacena en las células ECL y neuronas.
- La histamina se libera mediante la desgranulación de los mastocitos y basófilos en respuesta a estímulos alérgicos, anafilácticos, daño celular o farmacológicos.
- La liberación de histamina en las células ECL y neuronas depende de estímulos fisiológicos.
Estímulos que liberan histamina
- Estímulos térmicos (frío)
- Toxinas y venenos
- Enzimas proteolíticas
- Fármacos que aumentan la liberación, como bloqueadores neuromusculares y morfina
- Fármacos que disminuyen la liberación, como glucocorticoides, antiinflamatorios y agonistas B2 como los broncodilatadores.
Receptores de histamina
- Los receptores de histamina son receptores acoplados a proteínas G que se encuentran en diferentes tejidos y subtipos: H1, H2, H3 y H4.
Antihistamínicos H1
- Los antihistamínicos H1 son agonistas inversos que bloquean la respuesta de los tejidos a la histamina al unirse a los receptores H1.
- Los antihistamínicos H1 son más eficaces para prevenir los síntomas que para revertirlos una vez que se presentan.
- Algunos antihistamínicos H1 pueden actuar sobre otros receptores en el sistema: colinérgicos, adrenérgicos , serotoninérgicos .
- Los antihistamínicos se clasifican en primera y segunda generación.
- Los antihistamínicos de primera generación atraviesan la barrera hematoencefálica y son menos selectivos en su acción.
- Los antihistamínicos de segunda generación no atraviesan la barrera hematoencefálica y son más selectivos en su acción sobre los receptores H1.
Indicaciones de los antihistamínicos H1
- Las indicaciones de los antihistamínicos H1 incluyen alergia, prurito, náuseas, vómitos, mareo por movimiento e insomnio.
- Los antihistamínicos son los fármacos de elección para el control de la rinitis y la urticaria alérgicas.
- Los antihistamínicos oftálmicos se utilizan para tratar la conjuntivitis alérgica.
Farmacocinética de los antihistamínicos H1
- Los antihistamínicos H1 se absorben rápidamente.
- La vida media de los antihistamínicos H1 es de 4 a 6 horas, excepto para la meclicina y los agentes de segunda generación, que tienen una vida media de 12 a 24 horas.
- Los antihistamínicos H1 se metabolizan en el hígado por los sistemas microsómicos hepáticos.
- Los antihistamínicos H1 de segunda generación se metabolizan por sistemas enzimáticos, como el sistema del citocromo P450.
Farmacodinamia de los antihistamínicos H1
- Los antihistamínicos H1 bloquean la acción de la histamina al unirse de forma competitiva y reversible a los receptores H1.
- Los antihistamínicos H1 actúan como agonistas inversos, induciendo una respuesta farmacológica opuesta a la del agonista.
Usos terapéuticos de los antihistamínicos H1
- Alergia e inflamación
- Náuseas y mareo por movimiento
- Insomnio
- Prurito generalizado
Interacciones farmacológicas de los antihistamínicos H1
- Los antihistamínicos H1 pueden potenciar los efectos de otros depresores del SNC, como el alcohol.
- Los IMAO pueden exacerbar los efectos sedantes y anticolinérgicos de los antihistamínicos H1.
Recomendaciones ante la información
- Es importante recordar que este es solo un resumen de algunos de los puntos clave sobre la serotonina y la histamina.
- Para obtener información más detallada y específica sobre estos temas, consulte con un profesional de la salud.
- Esta información no debe utilizarse para automedicarse o tomar decisiones sobre el tratamiento médico.
Efectos adversos de los bloqueadores del receptor H1 de primera generación
- Los bloqueadores del receptor H1 de primera generación tienen baja especificidad y actúan sobre otros receptores como: receptores colinérgicos muscarínicos, receptores α-adrenérgicos y receptores de serotonina.
Presentaciones del bloqueador H1
- La presentación varía según el medicamento: 5mg/kg/día, 0.2-0.4 mg/kg/día, 4-10 mg/dosis, 250 mg/100ml, 50 mg/100ml, 0.2 mg/kg/día, 1mg/1ml, 0.25 mg/kg/día, gotas (10 gotas = 5 mg), solución (5 mg/5 ml) y comprimidos 10 mg.
Bloqueadores del receptor de histamina H2
- Los antagonistas H2 como cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina, son menos potentes que los inhibidores de la bomba de protones pero suprimen la secreción gástrica hasta un 70% durante 24 horas.
- Inhiben principalmente la secreción basal (secreción nocturna).
- Todos muestran la misma eficacia.
- Ranitidina, nizatidina y oxmetidina son 4-10 veces más potentes que la cimetidina en la inhibición de la secreción gástrica.
- La famotidina es 7.5 veces más potente que la ranitidina.
Farmacocinética de los bloqueadores H2
- Absorción rápida por vía oral.
- La administración intravenosa alcanza rápidamente las concentraciones terapéuticas.
- La vida media es: cimetidina (4-5 horas), ranitidina (6-8 horas) y famotidina (10-12 horas).
- Baja unión a proteínas plasmáticas.
- La eliminación es principalmente renal
Efectos adversos de los bloqueadores H2
- Buena tolerancia.
- Los efectos adversos más frecuentes son: diarrea, cefalea, somnolencia, fatiga, dolor muscular y estreñimiento.
- Pueden ocurrir efectos adversos con menos frecuencia: confusión, delirio, alucinaciones y cefaleas, especialmente con la administración intravenosa en personas de edad avanzada.
Antagonistas de los receptores H2
- Pueden causar trombocitopenia.
- Cruzan la placenta y se excretan en la leche materna.
Antagonistas de H3 y H4
- Se encuentran en etapas experimentales.
- Se espera una alta eficacia para el tratamiento de diversos trastornos:
- Trastornos del sueño
- Obesidad
- Problemas de la esfera cognitiva y psiquiátrica
- Deficiencias cognitivas
- Esquizofrenia
- Obesidad
- Dolor neuropático
- Alzheimer
Antihistamínicos de tercera generación
- Son metabolitos o enantiómeros derivados de antihistamínicos de segunda generación.
- Tienen mayor eficacia sobre los síntomas alérgicos y menores reacciones adversas.
- Tienen un perfil de seguridad excelente, ya que casi no se metabolizan y poseen buena actividad antihistamínica, antialérgica y antiinflamatoria.
- Sólo 3 antihistamínicos de tercera generación están disponibles: fexofenadina, desloratadina y norastemizol.
Anafilaxia
- Es una reacción alérgica grave potencialmente mortal.
- Se presenta en personas previamente sensibilizadas por una reacción de hipersensibilidad, por ejemplo: picadura de insecto, antibióticos como la penicilina o ingestión de alimentos alergénicos como cacahuates.
- Un alérgeno se distribuye de manera sistémica y causa la liberación de histamina por parte de mastocitos y basófilos en todo el cuerpo.
- La vasodilatación sistémica y la extravasación de plasma en el intersticio causan:
- Hipotensión grave
- Broncoconstricción
- Edema en la epiglotis.
Receptores de histamina
- Existen diferentes subtipos de receptores de histamina: H1, H2, H3 y H4.
- Cada subtipo tiene una función, ubicación y mecanismo de acción post-receptor específico:
- H1: alergia aguda, músculo liso, endotelio, cerebro, ↑ IP3, DAG.
- H2: secreción gástrica, mucosa gástrica, músculo cardiaco, mastocitos, cerebro; ↑ AMPc.
- H3: modulación de la neurotransmisión, presinápticos: cerebro, plexo mientérico, ↓ AMPc.
- H4: inmunomodulador, mastocitos, eosinófilos, monocitos, basófilos, células T, timo y bazo; ↑ Ca.
Receptores histamínicos
-
Cada receptor tiene una localización y acciones específicas.
- H1: músculo liso, endotelio, terminaciones nerviosas, encéfalo, mucosa gástrica; Dilatación capilar y venosa, aumento de la permeabilidad vascular, dolor y prurito, contracción de músculo liso bronquial e intestinal, alerta y vigilia; control de la ingesta, termorregulación, vómito, incremento de la secreción gástrica.
- H2: músculo cardiaco, cerebro, presináptica; Incremento de la secreción gástrica, aumenta la contractilidad, la frecuencia y el gasto cardiaco, inhibe la liberación de neurotransmisores (histamina, noradrenalina, acetilcolina, serotonina, dopamina, aminas y péptidos en el cerebro y nervios periféricos).
- H3: plexo mientérico, SNC, eosinófilos ; Modulación de la producción de neutrófilos y eosinófilos.
- H4: eosinófilos, neutrófilos, células TCD4; Modulan la producción de neutrófilos y eosinófilos, inmunomoduladores.
-
Todos los receptores de histamina son metabotrópicos.
Acciones de la histamina
- La histamina tiene diversas acciones en el organismo que afectan a diferentes sistemas:
- Cardiovascular: vasodilatación, aumento de la permeabilidad capilar, disminución de la resistencia periférica, disminución de la presión arterial, aumento de la frecuencia cardíaca.
- Respiratorio: broncoconstricción, disminución de la capacidad vital.
- Digestivo: aumento de la secreción de ácido clorhídrico (HCl), contracción del músculo liso.
- Piel: prurito, dolor, triple respuesta (edema, eritema, areola).
Diuréticos
- Las tiazidas son un tipo de diurético que puede causar efectos secundarios como la sensación de hormigueo en la piel, desmayo (síncope), mareo, debilidad muscular, náuseas o vómitos, ritmo cardíaco acelerado o irregular, somnolencia, debilidad y deshidratación.
Ahorradores de Potasio
- Los ahorradores de potasio inhiben la reabsorción de Na+ y la excreción de K+ en los túbulos colectores de los riñones, lo que disminuye la eliminación de potasio en la orina (potasemia).
- La espironolactona y la eplerenona son ejemplos de antagonistas de la aldosterona que actúan como ahorradores de potasio.
- La espironolactona se utiliza para el tratamiento del acné debido a sus propiedades antiandrogénicas y es la elección para el manejo de la cirrosis hepática.
- La espironolactona se utiliza junto con tiazidas o diuréticos de asa para prevenir la excreción de K+ y evitar el remodelado cardíaco.
- Los ahorradores de potasio pueden tener efectos secundarios similares a los esteroides sexuales, como la ginecomastia.
- El triamtereno y la amilorida bloquean los canales de transporte de Na+ y reducen el intercambio Na+/K+ en los túbulos colectores.
- Estos medicamentos tienen una potencia diurética baja, pero se utilizan en combinación como ahorradores de potasio.
Inhibidores de la Anhidrasa Carbónica
- Inhiben la acción de la anhidrasa carbónica, una enzima clave en la reacción de disociación del ácido carbónico en agua y CO2.
- Estos medicamentos aumentan la excreción de Na+ y K+, lo que lleva a una disminución de la natremia y la potasemia.
- También aumentan la excreción de bicarbonato (HCO3-), lo que puede causar acidosis metabólica.
- Se usan para el tratamiento del glaucoma al disminuir la producción de humor acuoso y para tratar el mal de altura.
- Sus efectos advers incluyen acidosis metabólica (leve), hipopotasemia, formación de cálculos renales, somnolencia y parestesias.
- No se deben administrar a pacientes con cirrosis hepática, ya que pueden reducir la excreción de amoníaco.
Diuréticos Osmóticos
- Son fármacos hidrófilos que se filtran completamente en el glomérulo, permanecen en la orina y son excretados por los túbulos colectores.
- Se administran por vía intravenosa y su eficacia radica en eliminar agua, pero no son efectivos para la retención de Na+.
- Incrementan la presión osmótica tubular, inhibiendo la reabsorción de agua, lo que resulta en diuresis por ósmosis.
- Aumentan la excreción de casi todos los electrolitos, incluyendo Na+, K+, Ca2+, Mg2+, Cl-, HCO3- y fosfato.
- Controlan edemas al aumentar el volumen extracelular, lo que inhibe la liberación de renina y evita la formación de edemas.
Efectos Adversos de Diuréticos
- Diuréticos de Asa: Hipovolemia, hipotensión, deshidratación, hipokalemia, hipocalcemia, hipomagnesemia, hiperglicemia, hiperuricemia, ototoxicidad y alcalosis metabólica.
- Tiacidas: Hipokalemia, hiponatremia, hipocloremia, hipomagnesemia, hipercalcemia, hiperglicemia, hiperuricemia, hiperlipidemia y alcalosis metabólica.
- Inhibidores de la Anhidrasa Carbónica: Hipopotasemia, acidosis metabólica, alcalinización de la micción, lo que aumenta la posibilidad de precipitación de calcio.
- Osmóticos: Expansión del líquido intravascular, sobrecarga cardíaca y edema pulmonar.
- Ahorradores de Potasio: Hiperpotasemia, ginecomastia, impotencia (espironolactona).
Ansiolíticos, Hipnóticos y Antiepilépticos
- La ansiedad es un estado desagradable de tensión, aprensión o inquietud, un temor cuya causa a veces se desconoce.
- El sistema nervioso simpático se activa durante la ansiedad, lo que provoca efectos fisiológicos.
- Los ansiolíticos se utilizan para el tratamiento de la ansiedad y pueden tener propiedades hipnóticas (inducción al sueño) y sedantes (reducción de la ansiedad y la actividad).
- Algunos fármacos poseen además propiedades como anticonvulsivos.
### Definiciones
- Sedante: Fármaco que disminuye la ansiedad, la actividad motora y el estado de alerta.
- Hipnótico: Fármaco que provoca somnolencia, induce al sueño y aumenta su duración.
Efectos Comunes de los Depresores Generalizados del SNC
- Sedación
- Hipnosis
- Anestesia
- Coma
- Muerte
Estructuras del Cerebro Implicadas en la Ansiedad
- Tronco Encefálico: Sustancia gris periacueductal, locus coeruleus y sistema límbico.
- Cerebro: Corteza prefrontal y corteza paralímbica.
Fármacos que Actúan sobre el SNC
- Estimulantes: Aumentan la actividad del sistema nervioso central, generando un estado de excitación, alerta e hiperactividad.
- Depresores: Disminuyen la actividad del sistema nervioso central, produciendo relajación, sedación y/o somnolencia.
Benzodiacepinas
- Actúan como moduladores del receptor GABA A, aumentando la frecuencia y tiempo de apertura del canal de cloro en el receptor GABA A, lo que genera un efecto inhibitorio.
- Son ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivos y relajantes musculares.
- Tienen propiedades amnésicas anterógradas (dificultad para formar nuevos recuerdos).
- Pueden presentar efectos de rebote, tolerancia, dependencia física y síndrome de abstinencia.
- Su sobredosis puede producir paro respiratorio.
No Benzodiacepinas
- Algunos ejemplos son el zolpidem, zaleplón y eszopiclona.
- También se consideran moduladores allostéricos del receptor GABA A.
- Se utilizan principalmente para el tratamiento del insomnio, con efectos mínimos sobre las demás etapas del sueño.
- Tienen menor riesgo de efectos de rebote, tolerancia y dependencia.
Barbitúricos
- Son depresores del SNC que actúan como agonistas del receptor GABA A, aumentando la duración de la apertura del canal de cloro.
- También bloquean los receptores del glutamato y los canales de sodio.
- Tienen una curva dosis-respuesta lineal, por lo que la sobredosis puede producir depresión respiratoria y muerte.
- Son menos utilizados actualmente debido a su alto riesgo de dependencia y efectos adversos.
Buspirona
- Es un ansiolítico selectivo que se considera un agonista parcial de los receptores de serotonina 5-HT1A.
- Tiene un efecto depresor mínimo del SNC y no posee propiedades hipnóticas, anticonvulsivas ni miorrelajantes.
- Presenta un inicio de acción lento, necesitando más de una semana para mostrar efectos.
- Tiene bajo potencial de dependencia.
Contraindicaciones para el Consumo de Buspirona
- Hipersensibilidad a la buspirona.
- Embarazo y lactancia.
- Disfunción hepática o renal.
- No se debe administrar junto con IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa) debido al riesgo de crisis hipertensivas.
- No se debe usar en combinación con antidepresivos IRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina) debido al riesgo de síndrome serotoninérgico.
- El alcohol puede aumentar sus efectos depresores del SNC.
Anestésicos locales
- Los anestésicos locales (ALs) bloquean la conducción nerviosa de manera específica, temporal y reversible sin afectar la conciencia.
- Los ALs pueden afectar la sensibilidad y motilidad del sistema nervioso somático.
- Los ALs pueden tener efectos en otros tejidos, como el corazón, cuando se administran por vía intravenosa.
- Los ALs actúan bloqueando los canales de sodio dependientes del voltaje, impidiendo la despolarización y bloqueando la conducción del potencial de acción.
- Los ALs pueden ser clasificados en dos grupos principales: ésteres y amidas, con diferencias en su estructura química y duración de acción.
- Los ALs se convierten en forma no ionizada al pH del tejido y luego se ionizan dentro del nervio para unirse a su receptor.
- La inflamación puede reducir el pH del tejido, lo que afecta el grado de ionización del fármaco.
- Los ALs se administran por vía tópica, por infiltración, troncular, epidural o raquídea.
- La absorción de los ALs está influenciada por el lugar de administración, la dosis, concentración, características del fármaco y la adición de vasoconstrictores.
- La adición de un vasoconstrictor como la epinefrina mejora la duración del bloqueo, disminuye la absorción, toxicidad y hemorragia.
- La absorción gradual por la adición de un vasoconstrictor disminuye el riesgo de una reacción sistémica.
Farmacocinética
- Se requiere una concentración mínima eficaz de ALs para bloquear la conducción del impulso nervioso.
- La absorción de ALs depende del lugar de administración, la dosis y concentración, las propiedades del fármaco y la presencia de vasoconstrictores.
- La adición de vasoconstrictores tiene varias ventajas: absorción gradual, menor riesgo de reacciones sistémicas, mayor duración del bloqueo, disminución de los niveles plasmáticos, reducción de la toxicidad y control del sangrado en el campo operatorio.
Distribución de Anestésicos Locales (AL)
- La distribución de los AL depende de sus características fisicoquímicas.
- El coeficiente de solubilidad y el grado de unión a las proteínas plasmáticas influyen en su distribución.
- Los AL atraviesan la barrera hematoencefálica (BHE) y la placenta por difusión simple.
Biotransformación de Anestésicos Locales
- Los AL éster son metabolizados por las colinesterasas plasmáticas (pseudocolinesterasas).
- La procaína tiene una vida media rápida (1 a 2 minutos).
- La cocaína se metaboliza más lentamente que la procaína.
- La tetracaína se metaboliza muy lentamente.
- Las amidas son metabolizadas por el citocromo P450 y se eliminan por la orina.
- La lidocaína y la prilocaína tienen una vida media de aproximadamente 1,5 horas.
- La bupivacaína y la ropivacaína tienen vidas medias de 3,5 y 4,2 horas, respectivamente.
Características de los Anestésicos Locales: Ester vs Amida
- Los esteres tienen una acción corta y una analgesia menos intensa.
- Las amidas tienen una anestesia más larga e intensa y se unen a las alfa 1 glucoproteínas plasmáticas.
- Los ésteres se metabolizan por las colinesterasas plasmáticas, mientras que las amidas se metabolizan en el hígado.
- Los ésteres tienen un mayor riesgo de hipersensibilidad, mientras que las amidas rara vez causan hipersensibilidad.
Ejemplos de Anestésicos Locales
- Esteres: Cocaína, procaína, tetracaína, cloroprocaína, benzocaína.
- Amidas: Lidocaína, bupivacaína, prilocaína, mepivacaína, etidocaína, ropivacaína, articaína, levobupivacaína.
Reacciones Adversas a Anestésicos Locales
- Procaína: Puede causar reacciones alérgicas.
- Tetracaína: Puede causar metahemoglobinemia.
- Hielo: Es un analgésico natural.
Anestésicos Locales: Amidas
- Las amidas son metabolizadas en el hígado por el citocromo P450 y bloquean los canales de sodio.
Anestésicos Locales: Duración, Potencia e Inicio de Acción
- Lidocaína: Potencia intermedia, inicio rápido, duración de acción de 1-3 horas, usos amplios.
- Procaína: Potencia baja, inicio intermedio, duración de acción de menos de 1 hora, pocas aplicaciones.
- Bupivacaína: Potencia alta, inicio intermedio, duración de acción mayor a 3 horas, se utiliza para anestesia epidural y raquídea.
- Tetracaína: Potencia alta, inicio lento, duración de acción larga, se utiliza para punción venosa.
- Benzocaína: Potencia alta, inicio lento, duración de acción muy larga, se utiliza tópicamente en ORL.
- Cocaína: Potencia alta, inicio rápido, duración de acción corta, se utiliza en ORL y oftalmología.
Anestésicos Locales: Ejemplos de Amidas
- Bupivacaína: Prolongada (3 a 5 horas), más cardiotóxica; puede generar arritmias ventriculares y depresión del miocardio.
- Lidocaína: Intermedia (1 a 2 horas), anestésico más utilizado, más rápido, se usa en parches transdérmicos para aliviar neuralgia postherpética.
- Prilocaína: Intermedia, produce metahemoglobinemia por el metabolito, más frecuente en neonatos, se utiliza en procedimientos dentales.
- Articaína: Intermedia, se utiliza en procedimientos dentales, anestesia epidural regional durante el parto prolongado.
- Ropivacaína: Intermedia, efecto similar a la bupivacaína, menos cardiotóxica, se utiliza en anestesia raquídea.
- Mepivacaína: Intermedia (2 horas), similar a lidocaína pero más tóxica en neonatos, menos cardiotóxica.
Anestésicos Locales: Ejemplos de Ésteres
- Tetracaína: Intermedia, se utiliza en anestesia raquídea.
- Procaína: Corta (20-45min), bloqueos nerviosos de diagnóstico e infiltración anestésica.
- Cloroprocaína: Corta (30 min), toxicidad aguda, se utiliza en dolor de espalda después de anestesia epidural, para endoscopias.
- Benzocaína: Corta, se utiliza en diagnósticos (endoscopias), en dientes y encías, para aliviar comezón en niños pequeños.
- Cocaína: Altamente adictiva, es el único que produce vasoconstricción por lo que no se combina con adrenalina, se utiliza en ORL y oftalmología.
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