Antibiyotikler ve Etkileri Quiz

Antibiyotiklere Giriş ve Antibiyotiklerin Etki Mekanizmaları

• Antibiyotikler, mikroorganizmalar tarafından üretilen ve diğer mikroorganizmaların büyümesini engelleyen kimyasallardır.
• Doğal antibiyotiklerin yarı sentetik ürünleri ve tamamen sentetik ürünler de antibiyotik sınıfları içinde yer alır.
• Antibiyotikler genel olarak antibakteriyal veya antimikrobiyal olarak sınıflandırılır.

İdeal Bir Antibiyotikte Olması Gereken Özellikler

• Bakterilere karşı seçici etki göstermelidir.
• Bakterisidal (öldürücü) etki göstermelidir.
• Yan etkileri olmamalıdır.
• Uygun kimyasal yapıda olmalıdır.
• Enfeksiyon bölgesine ulaşabilir ve etkisini sürdürebilir olmalıdır.
• Bakterilerde direnç gelişimine neden olmamalıdır.
• Ekonomik olmalıdır.

Antibiyotikleri Sınıflama Yolları

• Etki mekanizmalarına göre sınıflandırılır.
• Kimyasal yapılarına göre sınıflandırılır.
• Doğal, sentetik veya yarı sentetik olarak sınıflandırılır.
• Bakterisidal (öldürücü) veya bakteriyostatik (üremeyi durdurucu) olarak sınıflandırılabilir.

Antibiyotiklerin Bakteri Hücresindeki Hedefleri

• Hücre duvarı sentezini inhibe eden antibiyotikler (Penisilinler, sefalosporinler vb.)
• Protein sentezini inhibe eden antibiyotikler (Aminoglikozidler, tetrasiklinler vb.)
• Nükleik asit replikasyonunu ve transkripsiyonunu inhibe eden antibiyotikler (Kinolonlar, rifampin vb.)
• Esansiyel metabolit sentezini inhibe eden antibiyotikler (Sülfonamidler, trimetoprim vb.)
• Plazma membranına hasar veren antibiyotikler (Polimiksinler vb.)

Etki Mekanizmalarına Göre Antibiyotikler

• Hücre duvarı sentezini engelleyen antibiyotikler
• Protein sentezini engelleyen antibiyotikler
• Nükleik asit sentezini etkileyen antibiyotikler
• Temel metabolit sentezini engelleyen (Antimetabolitler)
• Hücre zarının yapısını bozan antibiyotikler

Hücre Duvarı Sentezini Engelleyen Antibiyotikler

• Beta laktamlar: Penisilinler, sefalosporinler, monobaktamlar, karbapenemler, beta laktamaz inhibitörleri
• Glikopeptidler: Vankomisin, teikoplanin, telavansin, oritavansin, dalbavansin
• Sikloserin
• Fosfomisin
• Basitrasin

Penisilinler

• Beta laktam halkası + tiazolidin halkası yapılarına sahiptir.
• Doğal penisilinler (streptokoklara etkili)
• Penisilin V (oral), Penisilin G (parenteral)
• Penisilinaza dirençli penisilinler (metisilin, nafsilin, oksasilin, kloksasilin)
• Geniş spektrumlu penisilinler (aminopenisilinler, karboksipenisilinler, üreidopenisilinler)

Sefalosporinler

• Beta laktam + dihidrotiazin halkası
• Birkaç kuşağa ayrılır (1. kuşak, 2. kuşak, 3. kuşak, 4. kuşak, 5. kuşak)
• Penisilinlerden daha geniş etki spektrumu
• Enterokoklar doğal dirençlidir.

Monobaktamlar

• PBP-3'e bağlanarak etki eder.
• Gram negatif bakterilere etkilidir.
• Gram pozitif ve anaerop bakterilere etkisizdir.
• Beta laktamazların çoğuna dirençlidir.
• Tek türevi: Aztreonam

Karbapenemler

• Beta laktamların en geniş spektrumlu ve en yüksek gram negatif etkinliğe sahip olanlarıdır.
• GSBL (+) gram negatif bakterilere etkilidir.
• Karbapenemaz salgılayan gram negatif bakterilere etkisizdir.
• Gram pozitif bakterilere etkilidir.
• Anaerop bakterilere de etkilidir.
• MRSA, Stenotrophomonas ve Burkholderia türlerine etkisizdir.
• Ertapenem, imipenem, meropenem ve doripenem gibi ilaçlar bu gruba dahildir.

Beta Laktamaz İnhibitörleri

• Beta laktamazlar: Bakteriler tarafından salınarak beta laktam antibiyotiklerini parçalayan enzimlerdir.
• Beta laktamlar ile kombine kullanılırlar.
• Sadece sulbaktam tek başına kullanılabilir(klavulanik asit + amoksisilin, tikarsilin, ampisilin, sefoperazon, seftalozan ve tazobaktam + piperasilin, seftazidim + avibaktam kombinasyonları).

Glikopeptidler

• Peptidoglikan ünitelerinin D-alanil-D-alanin ile sonlanan pentapeptidil uzantılarına bağlanarak tranpeptidasyonu engeller.
• Sadece gram pozitif bakterilere etkilidir (vankomisin, teikoplanin, telavansin).
• Lipid dış membranlarından geçemediği için gram negatif bakterilere etkisizdir.
• Metisiline duyarlı ve dirençli stafilokoklara, streptokoklara, enterokoklara ve anaerop bakterilerin çoğuna etkilidir.

Sikloserin

• Geniş spektrumludur.
• MSS'ne toksik etkisi nedeni ile sadece tüberküloz tedavisinde son seçenektir.
• Hızlı direnç gelişimi nedeni ile kısıtlı kullanım alanına sahiptir.

Fosfomisin

• Hızlı direnç gelişimi nedeni ile kısıtlı kullanım alanına sahiptir.

Basitrasin

• Bir çok gram pozitif bakteriye bakterisidal etkilidir.
• Gram negatif bakterilere etkisizdir.
• Toksik olması nedeni ile sadece topikal kullanım alanına sahiptir.

Makrolidler

• 50S alt ünitesine bağlanır ve protein sentezini inhibe eder.
• Bakteriyostatik etkilidir.
• Genellikle gram pozitif bakterilere etkilidir, bazı gram negatif bakterilere de etkili olabilir.

Linkozamidler

• 50S ribozom alt ünitesinin aminoasit açil tRNA kompleksine bağlanarak peptidil transferazı inhibe ederler.
• Gram pozitif koklar ve anaerop gram negatif bakterilere etkilidir.
• Aerop gram negatif bakterilere etkisizdir.

Kloramfenikol

• 50S ribozamal alt ünitesine bağlanır ve peptidil transferaz aktivitesini bozarak peptid zincir oluşumuna aminoasitlerin eklenmesini durdurur.
• Bakteriyostatiktir.
• Geniş etki spektrumu vardır.
• Aplastik anemi yan etkisi nedeni ile ilk tercih antibiyotik değildir.

Oksazolidinonlar

• 50S ribozamal alt ünitesine bağlanarak tRNA bağlanma alanının şeklini bozarak 70S başlangıç kompleksinin oluşumunu engeller.
• Stafilokoklar, streptokoklar ve enterokoklara etkilidir.

Aminoglikozidler

• 30S alt ünitesine geri dönüşsüz bağlanarak protein sentezini inhibe ederler.
• mRNA translasyonunu engeller, genetik kodun yanlış okunmasına neden olur, anlamsız protein yapılar oluşturur.
• Gram pozitif bakterilere etkilidir, bazı gram negatif bakterilere de etkili olabilir.

Tetrasiklinler

• 30S ribozom alt ünitesine geri dönüşebilir olarak bağlanır, aminoaçil tRNA'nın 30S ribozom – mRNA kompleksine bağlanmasını engeller ve protein sentezini durdurur.

Gliserilsidler

• Tetrasiklinlerin sentetik analoğu (minosiklin türevi).
• Bakteri ribozomuna tetrasiklinlerden daha güçlü bağlanır.
• Gram pozitif, gram negatif ve anaerop bakterilere etkilidir.
• Pseudomonas, Proteus, Morganella ve Providencia türleri dirençlidir.
• Tek üyesi: Tigesiklin.

Nükleik Asit Sentezini Etkileyen Antibiyotikler

• DNA replikasyonunu inhibe edenler: Kinolonlar
• RNA polimerazı inhibe edenler: Rifampin, Rifabutin
• Toksik serbest radikaller ile DNA hasarı oluşturanlar: Metronidazol

Kinolonlar

• Tüm sentetik
• Gram negatif bakterilerde: DNA topoizomeraz tip II (DNA giraz)
• Gram pozitif bakterilerde: DNA topoizomeraz tip IV
• Bakteriyel DNA sentezini durdurur.
• Bakterisidal etkili.
• 1. kuşa (nalidiksık asit), 2. kuşa (siprofloksasin, norfloksasin, ofloksasin), 3. kuşak (levofloksasin, gatifloksasin, moksifloksasin, gemifloksasin) ve 4. kuşak (trovafloksasin) olarak gruplandırılır.

Rifampin ve Rifabutin

• DNA bağımlı RNA polimeraza bağlanarak RNA sentezinin başlamasını inhibe ederler.
• Daha çok Mycobacterium tuberculosis enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılırlar.
• Gram pozitif koklara etkilidir.

Metronidazol

• Antimikrobiyal özelliği nitro grubunun, bakteri nitroredüktazı tarafından indirgenmesi ile ortaya çıkar.
• Toksik serbest radikaller ile DNA hasarına neden olur.
• Anaerop bakterilere etkilidir.
• Aerop ve fakültatif anaerop bakterilere etkisizdir.
• Bazı parazitlere etkide bulunabilir.

Anti Metabolitler

• Sülfonamidler, trimetoprim
• Genellikle kombine kullanılırlar.
• Folik asit sentezini engellerler.
• Timidin, bazı pürinler, metiyonin ve glisin oluşumunu engeller.
• Bakteriyel DNA sentezini durdurur.
• Bakteriyostatik etkilidir.
• Bir çok gram pozitif ve negatif bakteriye etkilidir.

Hücre Zarının Yapısını Bozan Antibiyotikler

• Polimiksinler
• Bakteri hücre zarına bağlanır, dış zardaki fosfolipid ve lipopolisakkaridlerle etkileşerek hücre geçirgenliğinde artışa neden olarak hücre ölümüne yol açar.
• Gram negatif basillere etkilidir.
• Gram pozitif bakterilere etkisizdir.

Doğru Antibiyotik Kullanımı

• Mikrobiyota korunmalı
• Gerekliyse kullanılmalı
• Antibiyogram yapılmalı
• Etki edebilen en dar spektrumlu antibiyotik seçilmeli
• Sağaltım tamamlanmalı

Kaynaklar

• Belirtilen kaynaklar listelenmelidir.

Bu quiz, doğal penisilinler ve sefalosporinlerin etkileri hakkında bilgi test etmeye yöneliktir. Seçenekler arasında doğru ve yanlış ifadeleri ayırt etmeyi amaçlar. Antibiyotiklerin etkinliği üzerine sorular içermektedir.