Antibióticos e Seus Mecanismos

Macrolídeos

• Os macrolídeos são recomendados para tratar a Febre Tifóide, causada pela Salmonella typhi.
• Os macrolídeos podem causar anemia aplástica.
• Os macrolídeos se ligam à porção 50S do ribossomo bacteriano, impedindo a translocação do peptidil-tRNA e, consequentemente, a síntese de proteínas.
• Os macrolídeos são o tratamento de escolha para a Coqueluche, causada pela Bordetella pertussis, e para infecções por Moraxella catarrhalis.
• Os macrolídeos também são uma segunda opção para o tratamento da Cólera.
• Os macrolídeos são usados para tratar infecções por Chlamydia trachomatis.

Rifampicina

• A Rifampicina é usada no tratamento da Tuberculose e Hanseníase.

Fidaxomicina

• A Fidaxomicina é usada no tratamento da Colite causada por C. difficile.

Clindamicina

• A Clindamicina atua na subunidade 50S do ribossomo, impedindo a extensão da cadeia polipeptídica e a síntese de proteínas.
• A Clindamicina é uma alternativa para tratar a vaginose bacteriana.

Linezolida

• A Linezolida se liga à subunidade 50S do ribossomo bacteriano, distorcendo o sítio de ligação do tRNA e impedindo a formação do complexo mRNA-ribossomo, bloqueando a síntese proteica desde o início.
• A Linezolida é reservada para tratar enterococos multirresistentes.

Quinolonas

• As Quinolonas inibem a atividade da enzima DNA girase (ou topoisomerase II), que compacta o DNA bacteriano, tornando-o ativo.

Ciprofloxacina

• A Ciprofloxacina é uma quinolona.

Quinolonas respiratórias

• As quinolonas respiratórias incluem a Levofloxacina.

Penicilinas

• As penicilinas são divididas em cinco grupos:
  • Grupo 1: Penicilina G e Penicilina V
  • Grupo 2: Penicilinas antiestafilocócicas (Meticilina e Oxacicilina)
  • Grupo 3: Ampicilina e Amoxicilina
  • Grupo 4: Amplo espectro
  • Grupo 5: Cobre Pseudomonas

Penicilina G (Grupo 1)

• É a primeira escolha para tratar faringoamigdalites, sinusites agudas e Meningite Meningocócica.
• Também é usada para tratar Difteria.

Penicilinas antiestafilocócicas (Grupo 2)

• São a primeira escolha para o tratamento de infecções por Staphylococcus aureus.

Amoxicilina (Grupo 3)

• É a primeira escolha para tratar Otite Média Aguda (OMA).
• Em combinação com o Clavulonato, é a primeira escolha para tratar celulite sem porta de entrada e também para Pielonefrite Complicada.
• Também é usado em combinação com Ceftriaxona ou Ciprofloxacina para tratar Meningite em recém-nascidos e idosos.

Cefalosporinas

• As Cefalosporinas são divididas em cinco gerações:
  • 1ª Geração: Cefalotina, Cefazolina e Cefadroxila
  • 2ª Geração: Cefuroxina, Cefoxitina, Cefaclor
  • 3ª Geração: Ceftriaxona, Ceftazidima, Cefotaxima
  • 4ª Geração
  • 5ª Geração

Cefalotina, Cefazolina e Cefadroxila (1ª Geração)

• São seguras para tratar cistite em gestantes.

Cefuroxina (2ª Geração)

• Segunda escolha para faringoamigdalite, sinusite aguda, otite média aguda, infecções de pele (celulite sem porta de entrada).

Cefoxitina (2ª Geração)

• Segunda escolha para o tratamento de infecções por Bacteroides fragilis.

Ceftriaxona (3ª Geração)

• É a segunda escolha para Pielonefrite Complicada e para o tratamento de pneumonias.
• Serve como profilaxia para cirurgias que envolvam o trato genital, cólon, cesáreas e biliar.
• Faz parte do tratamento para Meningite (primeira escolha) e para infecções por Neisseria gonorhoeae (primeira escolha).
• É uma alternativa para tratar infecções por Bacteroides fragilis.

Ceftazidima (3ª Geração)

• É a primeira escolha para tratar infecções por Pseudomonas aeruginosa.

Vancomicina

• A Vancomicina é um glicopeptídeo que age ligando-se ao dímero D-Ala-D-Ala, impedindo a ação da enzima transpeptidase (PBP), que participa da formação de ligações cruzadas entre as cadeias laterais de aminoácidos do peptideoglicano.
• Também bloqueia a ação da enzima transglicosilase, impedindo a elongação da parede celular.
• A parede celular bacteriana fica cheia de poros, permitindo a entrada de água até que a bactéria exploda.
• É uma alternativa para tratar infecções por Staphylococcus epidermidis e Staphylococcus aureus resistente à Oxacilina ou Meticilina.
• É usada para tratar C. difficile (colite) e casos graves de colite pseudomembranosa (segunda escolha).
• Pode causar efeitos adversos como Nefrotoxicidade e Síndrome do Homem Vermelho.

Fosfomicina

• A Fosfomicina é uma nova classe de antibióticos que atua inibindo a síntese da parede celular bacteriana, através da inibição da enzima Piruviltransferase, que participa da biossíntese do peptideoglicano.
• É indicada para tratar infecções do trato urinário sem complicações, como cistite aguda.

Aminoglicosídeos

• Os aminoglicosídeos se ligam irreversivelmente à porção 30S do ribossomo bacteriano, impedindo a leitura pelo mRNA e a tradução de proteínas, interrompendo a síntese proteica.
• Os aminoglicosídeos podem produzir toxicidade vestibular, coclear e renal, além de promover bloqueio neuromuscular.
• Afetam o oitavo nervo craniano (nervo vestíbulo-coclear).
• São usados para tratar tuberculose multirresistente.

Estreptomicina, Canamicina, Amicacina, Gentamicina e Tobramicina

• Todos esses fazem parte da classe dos aminoglicosídeos.

Tetraciclinas

• As tetraciclinas interferem na ligação do tRNA à porção 30S do ribossomo, inibindo a síntese de proteínas.
• São usadas para tratar infecções por riquétsias, clamídias e Mycoplasma pneumoniae.

Tetraciclina, Doxiciclina e Minociclina

• São tetraciclinas.

Doxiciclina

• É usada para tratar Sífilis e Cólera.

Minociclina

• É usada para tratar Hanseníase (segunda escolha).

Cloranfenicol

• O Cloranfenicol se liga irreversivelmente à porção 50S do ribossomo, impedindo a ligação de novos aminoácidos à cadeia polipeptídica e, consequentemente, a síntese proteica.
• Pode impedir o transporte da bilirrubina para o fígado, causando acúmulo e icterícia..

Trimetoprim

• O Trimetoprim inibe a enzima di-hidrofolato redutase.

Sulfa + Trimetoprim

• É o tratamento de primeira escolha para Pielonefrite Não Complicada e segunda escolha para Coqueluche (Bordetella pertussis).

Polimixinas

• As polimixinas rompem os lipídeos da membrana externa (bactérias Gram-negativas) e agem como detergentes catiônicos, retirando cálcio e magnésio que estabilizavam a membrana, levando à sua ruptura.
• Causam perda do conteúdo celular bacteriano e a morte da bactéria.
• Também neutralizam o lipídeo A, tendo ação anti-endotoxina.
• São eficazes contra bactérias Gram Negativas como Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella sp, etc.

Polimixina B e Polimixina E (Colistina)

• São polimixinas.

Daptomicina

• A Daptomicina se liga irreversivelmente à membrana plasmática (bactérias Gram-positivas), causando rápida despolarização, interrompe os gradientes iônicos, inibindo a síntese de DNA, RNA e proteínas, levando ao extravasamento do conteúdo citoplasmático e morte da bactéria.
• Pode causa efeitos adversos como Rabdomiólise e Pneumonia Eosinofílica.