Antibiotici e Penicilline: Quiz

Chemioterapia - Antibiotici che inibiscono la sintesi della parete cellulare

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Classificazione degli antibiotici in base alle proprietà farmacodinamiche (meccanismo d'azione)

• Antibiotici che inibiscono la sintesi della parete cellulare:
  • La prima fase di sintesi è inibita da fosfomicina e cicloserina.
  • La seconda fase, ovvero il trasferimento e la polimerizzazione del mucopeptide parietale, viene inibita da vancomicina.
  • La fase terminale o di transpeptidazione è inibita da penicilline e cefalosporine.
  • Questi antibiotici sono battericidi e agiscono solo sui germi in fase di moltiplicazione.

Bersagli degli antibiotici

• Sintesi della parete: cicloserina, fosfomicina, glicopeptidi, bacitracina, penicilline, cefalosporine, monobattami, carbapenemi.
• Sintesi del DNA: DNA polimerasi, novobiolici
• DNA-girasi/topoisomerasi: chinoloni
• Sintesi dell'RNA: RNA polimerasi, rifampicina
• Sintesi proteica (50S): Inibitori 50S, macrolidi, clindamicina, lincosamidi, acido follico, sulfamidici, trimetoprim, coloramfenicolo, Mupirocina, puromicina, streptomicina, spectinomicina
• Sintesi proteica (30S): inibitori 30S, tetracicline, aminoglicosidi, nitrofurani.
• Membrana: polimixine
• Acido folico/PABA: sulfamidici, trimetoprim.
• Altro - metabolismo batterico (sulfamidici, trimetoprim)

Farmaci che alterano la funzione della membrana plasmatica batterica

• Composti ad azione detergente (polimixine)
• Composti che causano una rapida depolarizzazione con perdita del potenziale di membrana (lipopetidi).

Farmaci che inibiscono la sintesi proteica

• Agiscono a livello della subunità 30S dei ribosomi (aminoglicosidi, tetracicline).
• Altri esempi: clindamicina, streptogramine, linezolid o oxazolinidioni.

Farmaci che inibiscono la replicazione e la trascrizione degli acidi nucleici

• Inibizione della RNA-polimerasi DNA-dipendente batterica (rifamicine)
• Inibizione della DNA-girasi (fluorochinoloni)

Farmaci che agiscono da antimetaboliti

• Bloccano enzimi essenziali del metabolismo batterico (sulfamidici, trimetoprim).

INIBITORI DELLA SINTESI DELLA PARETE CELLULARE: ANTIBIOTICI β-LATTAMICI

• Classificazione in penicilline, cefalosporine, carbapenemi e monobattami.
• Possono essere differenti generazioni.
• Hanno un meccanismo comune: inibizione della β-lattamasi.

Caratteristiche generali dei β-lattamici

• Struttura chimica tramite il β-anello lattamico.
• Meccanismo d'azione mediante inibizione della sintesi della parete cellulare.
• Attività battericida con elevate allergie crociate nel paziente.
• Farmacocinetica rapida.

Meccanismi di resistenza ai β-lattamici

• Produzione di enzimi (beta-lattamasi) che inattivano il farmaco.
• Modificazioni delle proteine batteriche che legano il farmaco.

Penicilline naturali (G e V)

• Penicillina G: stabile nell'ambiente acido, somministrazione i.v. o i.m.
• Penicillina V: adatta per somministrazione orale, minore potenza rispetto alla penicillina G.

Penicilline semi-sintetiche

• Resistenti alle betalattamasi
• Ampliamento dello spettro d'azione in confronti di patogeni.
• Sono maggiormente assorbite attraverso il canale gastrointestinale.
• Possibili reazioni allergiche.

Caratteristiche principali delle cefalosporine.

• Maggiore resistenza alle betalattamasi rispetto alle penicilline.
• Attività su ampio spettro batterico (compresi gram+ e gram-) anche su patogeni resistenti.
• Sono classificate in generazioni (prima, seconda, terza...).

Classificazione delle cefalosporine

• basata su generazioni con livelli successivi di attività battericida e tolleranza.
• Sono attive nei confronti di vari batteri.
• Cefalosporine di I generazione: attività principalmente su batteri Gram-positivi.
• Cefalosporine di II generazione: maggiore attività su batteri Gram-negativi.
• Cefalosporine di III generazione: attività ancora maggiore su batteri Gram-negativi, compresi quelli resistenti alle β-lattamasi.
• Cefalosporine di IV generazione: attività molto ampia su batteri Gram-negativi e resistenza a molte β-lattamasi.
• Cefalosporine di V generazione: attività molto ampia e su batteri resistenti ad altre classi di antibiotici.

Altri antibiotici beta-lattamici atipici

• Monobattami, carbapenemi (e inibitori delle β-lattamasi)
• Spettro d'azione più ampio, resistente ad alcune β-lattamasi, utilizzati per infezioni resistenti a trattamenti più comuni.

Fosfomicina

• Inibisce la prima fase di sintesi della parete batterica.
• È molto utilizzata per le infezioni urinarie.
• Ha un'emivita più lunga.

Vancomicina e Teicoplanina

• Inibiscono la seconda fase di sintesi della parete batterica.
• Sono utili in casi di infezioni resistenti ad altri trattamenti.

Bacitracina

• Inibisce la seconda fase di sintesi della parete batterica.

Daptomicina

• Inibisce la membrana citoplasmatica batterica.
• È attiva principalmente nei confronti dei batteri gram-positivi.