Antibatterici e i loro effetti - Quiz
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Questions and Answers

Qual è un effetto collaterale comune degli antibatterici menzionati?

  • Ipertensione
  • Sonnolenza
  • Aumento di peso
  • Anoressia (correct)

    • Il sulfamazone è conosciuto per la sua azione anestetica.

    False (B)

    Qual è l'uso principale del trimetoprim?

    Trattamento delle infezioni non complicate del tratto urinario.

    Il sulfamazone è indicato per la cura di malattie respiratorie acute come __________.

    <p>faringotonsilliti</p> Signup and view all the answers

    Quale sostanza lega e inibisce la diidrofolato reduttasi batterica?

    <p>Trimetoprim (B)</p> Signup and view all the answers

    Abbina i farmaci alle loro azioni principali:

    <p>Sulfamazone = Azione antipiretica e antibatterica Trimetoprim = Inibizione della sintesi dei folati</p> Signup and view all the answers

    Il trimetoprim è usato in associazione con __________ per aumentare l'efficacia.

    <p>sulfamidici</p> Signup and view all the answers

    Il sulfamazone ha una lenta eliminazione dal corpo.

    <p>True (A)</p> Signup and view all the answers

    Quale tra le seguenti è una caratteristica dei chinoloni di seconda generazione?

    <p>Maggior attività contro i Gram+ (B)</p> Signup and view all the answers

    La ciprofloxacina è conosciuta per il suo alto legame con le proteine plasmatiche.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    Qual è l'effetto tossico associato a Trovafloxacina e Moxifloxacina?

    <p>Danni epatici</p> Signup and view all the answers

    Nella chimica dei macrolidi, il legame avviene alla subunità ribosomiale ______.

    <p>50S</p> Signup and view all the answers

    Abbina il seguente chinolone con la sua caratteristica principale:

    <p>Norfloxacina = Capostipite della classe Ciprofloxacina = Trattamento infezioni complesse Levofloxacina = Elevata escrezione biliare Pefloxacina = Maggior attività contro Gram+</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni sui macrolidi è vera?

    <p>Possono essere somministrati per via parenterale. (C)</p> Signup and view all the answers

    I chinoloni di terza generazione sono attivi anche contro gli anaerobi.

    <p>True (A)</p> Signup and view all the answers

    Quale è l'impatto della resistenza nei chinoloni?

    <p>Diminuzione della concentrazione intracellulare di farmaco.</p> Signup and view all the answers

    I _______ sono considerati batteriostatici e inibiscono la sintesi proteica batterica.

    <p>macrolidi</p> Signup and view all the answers

    Abbina ciascun chinolone alla sua data di introduzione:

    <p>Norfloxacina = 1986 Ciprofloxacina = 1991 Levofloxacina = 1996 Moxifloxacina = 1999</p> Signup and view all the answers

    Qual è una caratteristica negativa associata alla Temafloxacina?

    <p>È stato ritirato per tossicità renale (C)</p> Signup and view all the answers

    I macrolidi sono attivi contro i ceppi di Staphylococcus aureus resistenti.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    Cosa provoca l'effetto tossico dei chinoloni?

    <p>Nausea, vomito e dolori addominali.</p> Signup and view all the answers

    I chinoloni mostrano una buona _______ nei tessuti del corpo.

    <p>distribuzione</p> Signup and view all the answers

    Qual è la funzione principale della Bacitracina?

    <p>Bloccare la sintesi della parete cellulare (B)</p> Signup and view all the answers

    La Bacitracina è assorbita bene per via orale.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    Quali batteri sono sensibili alla Bacitracina?

    <p>Staphylococci, Streptococci e Clostridi</p> Signup and view all the answers

    La Bacitracina è altamente _________.

    <p>nefrotossica</p> Signup and view all the answers

    Abbina i seguenti composti alla loro funzione:

    <p>Bacitracina = Blocco del carrier lipidico C55 MraY = Catalizzatore della reazione di trasferimento MurG = Accoppiamento dell'N-acetilglucosammina Peptidoglicano = Componente essenziale della parete cellulare</p> Signup and view all the answers

    Quale enzima trasferisce il muramil pentapeptide dall'UDP?

    <p>MraY (D)</p> Signup and view all the answers

    Il peptidoglicano è una parte fondamentale della membrana cellulare dei batteri.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    Che ruolo ha il C55 undecaprenilfosfato nel ciclo di sintesi del peptidoglicano?

    <p>Funziona come trasportatore per la sintesi della parete cellulare.</p> Signup and view all the answers

    Il _______ accoppia l'N-acetilglucosammina all'OH nella porzione muramilica.

    <p>MurG</p> Signup and view all the answers

    Abbina i seguenti batteri ai loro tipi:

    <p>Staphylococci = Gram+ Clostridium difficile = Gram+ Neisseria = Gram- Haemophilus influenzae = Gram-</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti è un componente principale del peptidoglicano?

    <p>N-acetilglucosamina (C)</p> Signup and view all the answers

    I glicopeptidi agiscono legando la porzione D-Ala-D-Ala dei peptidi della parete cellulare.

    <p>True (A)</p> Signup and view all the answers

    Qual è il meccanismo d'azione principale degli antibiotici β-lattamici?

    <p>Inibire la transpeptidasi per impedire la formazione della parete cellulare.</p> Signup and view all the answers

    Il nucleosoma b-lattamico è presente in __________ e cefalosporine.

    <p>penicilline</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti è un'inibizione della formazione dei legami cross-link nella parete cellulare?

    <p>Inibitori della transpeptidasi (B)</p> Signup and view all the answers

    La D-Alanina è necessaria per la formazione dei legami peptidici nel peptidoglicano.

    <p>True (A)</p> Signup and view all the answers

    Cosa rappresenta l'acido clavulanico nel contesto degli antibiotici?

    <p>Un inibitore delle β-lattamasi.</p> Signup and view all the answers

    Gli antibiotici che inibiscono la sintesi della parete cellulare sono conosciuti come __________.

    <p>antibatterici</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti è un esempio di antibatterico glicopeptidico?

    <p>Vancomicina (C)</p> Signup and view all the answers

    I β-lattamici hanno una struttura che contiene un anello tetraciclico.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    I glicopeptidi sono principalmente utilizzati per combattere infezioni da __________.

    <p>batteri Gram-positivi.</p> Signup and view all the answers

    Abbina i seguenti antibiotici alla loro classe:

    <p>Penicillina = β-lattamici Vancomicina = Glicopeptidi Cefalosporina = β-lattamici Daptomicina = Glicopeptidi</p> Signup and view all the answers

    Qual è l'azione principale dell'enzima transpeptidasi?

    <p>Collegare le catene di peptidoglicano (A)</p> Signup and view all the answers

    La porzione di pentapeptidi è necessaria nella formazione di __________.

    <p>peptidoglicano.</p> Signup and view all the answers

    Quale tra i seguenti è considerato il primo antimicrobico di sintesi?

    <p>Salvarsan (B)</p> Signup and view all the answers

    Il Prontosil è attivo in vitro.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    Qual è il nome del principio della chemioterapia sviluppato da Paul Ehrlich?

    <p>Proiettile magico con tossicità selettiva</p> Signup and view all the answers

    Il primo antibatterico attivo su un vasto range d’infezioni è _____

    <p>Sulfanilamide</p> Signup and view all the answers

    Quale sostanza è utilizzata come inibitore competitivo della diidropteroato sintetasi?

    <p>Solfonamidi (C)</p> Signup and view all the answers

    L'acido folico è fondamentale per la sintesi delle basi azotate negli esseri umani.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    In quale anno è stato conferito il Nobel per il lavoro sui sulfamidici?

    <p>1939</p> Signup and view all the answers

    Il _____ è stato utilizzato durante la II guerra mondiale contro le infezioni batteriche.

    <p>Proflavina</p> Signup and view all the answers

    Qual è uno degli effetti del metabolismo del Prontosil?

    <p>Diventa sulfamida attiva (A)</p> Signup and view all the answers

    Abbina i seguenti componenti ai loro ruoli:

    <p>Sulfamidi = Inibitori della diidropteroato sintetasi Acido folico = Sintesi delle basi azotate Prontosil = Profarmaco Sulfanilamide = Antibatterico attivo</p> Signup and view all the answers

    Il Sulfanilamide ha una maggiore affinità per l'enzima rispetto al PABA.

    <p>True (A)</p> Signup and view all the answers

    Quale composto chimico è coinvolto nella produzione di nuove cellule nei batteri?

    <p>Acido folico</p> Signup and view all the answers

    Il _____ è utilizzato come trasportatore di unità monocarboniose nella sintesi delle basi puriniche.

    <p>Acido folinico</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti è stato scoperto prima?

    <p>Salvarsan (D)</p> Signup and view all the answers

    Qual è la struttura chimica di base dei sulfamidici?

    <p>Porzione p-aminobenzensolfonamidica</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Sulfamidici

    • Introduzione negli anni '30 da parte di Bayer; studio delle proprietà antibatteriche di coloranti per l'era moderna degli antiinfettivi.
    • PRONTOSIL: Un colorante rosso, dimostrato attivo in vivo nel 1935, inattivo in vitro. Viene metabolizzato a sulfanilamide, primo antibatterico attivo su un ampio spettro di infezioni.
    • Struttura chimica di origine sintetica, simile al PABA (acido para-aminobenzoico).
    • Agisce come inibitore competitivo della diidropteroato sintetasi (DHPS), fondamentale nel ciclo biosintetico dei folati.

    Acido Folico

    • Essenziale per la sintesi delle basi azotate, come timina e purine, l'acido folico gioca un ruolo fondamentale anche nella sintesi del DNA e RNA. Questi nucleotidi sono indispensabili per la replicazione e la riparazione del materiale genetico, processi chiave per la divisione cellulare e la crescita dell'organismo. La produzione di nuove cellule è vitale in contesti come la guarigione delle ferite e la rigenerazione dei tessuti.
    • Solo i batteri sono in grado di sintetizzare acido folico, rendendolo un obiettivo importante per l'azione dei sulfamidici, un gruppo di farmaci antibatterici. Poiché gli organismi umani e animali non possono produrre acido folico autonomamente e devono ottenerlo attraverso la dieta, i sulfamidici possono inibire la sintesi batterica e quindi combattere infezioni.

    Trimetoprim

    • Nuovo antibiotico a largo spettro, meno tossico, utilizzato in associazione con sulfamidici per sinergismo d’azione.
    • Inibisce selettivamente la diidrofolato reduttasi (DHFR) batterica, bloccando la produzione di acido folico.
    • Utilizzato nel trattamento di infezioni non complicate del tratto urinario, spesso in combinazione con sulfamidici per migliorare l'efficacia.

    Effetti Collaterali e Controindicazioni

    • I sulfamidici possono causare effetti collaterali come nausea, anoressia e sofferenza gastrica.
    • È necessario un monitoraggio periodico della funzionalità epatica e renale per evitare complicazioni legate all'uso.### Chinoloni - II Generazione
    • Norfloxacina (1986): capostipite con attività simile agli antibiotici naturali, utile per infezioni enteriche. Non attiva contro anaerobi e preserva la flora intestinale. Elevata escrezione biliare, indicata per sepsi biliari.
    • Pefloxacina: profilo simile alla norfloxacina, maggiore attività contro Gram+ come Staphylococcus aureus. Ampia distribuzione nei tessuti, adatta per infezioni respiratorie, meningiti, endocarditi e mediastiniti.

    Chinoloni - III Generazione

    • Levofloxacina (1996): racemo dell'ofloxacina, aumenta l'attività contro streptococchi e anaerobi, potenza migliorata verso Pneumococchi.
    • Temafloxacina: ritirata per tossicità renale e fenomeni emolitici.

    Chinoloni - IV Generazione

    • Gemifloxacina: efficace contro bronchiti acute e polmoniti, compresi ceppi con resistenza multipla ai farmaci.
    • Trovafloxacina: uso limitato per tossicità epatica grave.
    • Moxifloxacina (1999): uso limitato dal 2009 per tossicità epatica, efficace per riacutizzazioni di bronchiti e polmoniti.

    Resistenza ai Chinoloni

    • Sistemi di efflusso cellulare che riducono la concentrazione intracellulare del farmaco.
    • Mutazioni della topoisomerasi che diminuiscono l'affinità del farmaco.
    • Proteine Qnr che proteggono la DNA girasi dall'azione del farmaco.

    Tossicità dei Chinoloni

    • Danni epatici, nausea, vomito, dolori addominali e diarrea.
    • Effetti osteoarticolari e tendiniti, controindicati in bambini e in gravidanza.
    • Potenziali effetti sul sistema nervoso centrale, cardiotossicità e fotosensibilità.

    Macrolidi

    • Composto da un lattone di 14, 15 o 16 atomi, esercitano azione batteriostatica.
    • Inibiscono la sintesi proteica legandosi alla subunità 50S dei ribosomi.
    • Ben assorbiti per via orale, utili contro cocchi G(+) e anaerobi ma non contro enterococchi.

    Resistenza ai Macrolidi

    • Alterazioni nel RNA ribosomiale 23S e resistenza intrinseca tra batteri Gram(-) come Pseudomonas.
    • Pompa di efflusso che diminuisce l'efficacia del farmaco.

    Chetolidi

    • Telitromicina: correlata agli eritromicini, presenta una chetona al posto dello zucchero Cladinosio; usata per infezioni G(+), ma non per la tubercolosi.
    • Sviluppo clinico in patologie del sistema nervoso centrale.

    Peptidoglicano

    • Stretta relazione con la sintesi della parete cellulare batterica: il muramil pentapeptide viene trasferito e accoppiato per formare Lipide I e II.
    • Bacitracina: inibisce la sintesi della parete cellulare, non assorbita per os e utile per trattamenti localizzati in Gram+ e alcuni Gram-.

    Bacitracina

    • Usata nell'uso topico in associazione con altri farmaci, ha elevata nefrotossicità.
    • Block del carrier lipidico C55, fondamentale per il trasporto nella membrana cellulare.
    • Composto fondamentale nella struttura della parete cellulare dei batteri.
    • Formato da unità di N-acetilmuramico (NAM) e N-acetilglucosamina (NAG).
    • La catena peptide include aminoacidi come L-Ala, D-Glu, L-Lys e D-Ala, essenziali per la stabilità della struttura.

    Inibitori della Transpeptidasi

    • Inibiscono l'attività delle transpeptidasi, enzimi cruciali nella formazione dei legami crociati del peptidoglicano.
    • Gli antibiotici glicopeptidici, come i dalbeptidi, si legano alla porzione D-Ala-D-Ala, bloccando la sintesi della parete cellulare.

    Glicopeptidi e Resistenza

    • Struttura comune degli antibiotici glicopeptidici che interferiscono con la sintesi del peptidoglicano.
    • Sviluppo della resistenza nei batteri attraverso mutazioni che alterano il sito di legame degli antibiotici.

    Antibiotici β-Lattamici

    • Comprendono penicilline, cefalosporine, carbapenemi e monobattami, caratterizzati da un nucleo β-lattamico.
    • Utilizzati per inibire la sintesi della parete cellulare attraverso l'acilazione irreversibile delle transpeptidasi.

    Storia della Scoperta della Penicillina

    • Scoperta dal pennicillio fungino nel 1928 da Alexander Fleming.
    • Isolata e purificata da Howard Florey e Ernst Boris Chain nel 1938.
    • Prima sperimentazione clinica di successo nel 1941, portando a sviluppi di penicilline semisintetiche.

    Meccanismo d’Azione dei β-Lattamici

    • I β-lattamici inibiscono le proteine leganti la penicillina (PBP), bloccando la sintesi della parete cellulare batterica.
    • L'acilazione delle PBP porta a una inattivazione irreversibile, conducendo alla morte cellulare.

    Antibiotici Glicopeptidici e Struttura

    • Comprendono una struttura eptapeptidica lineare che si lega a D-Ala-D-Ala.
    • Essenziali nella terapia contro batteri Gram-positivi resistenti.

    Penicilline e Derivati

    • Diversità nei sostituenti laterali conferisce differenti proprietà farmacologiche.
    • Fenossimetil penicillina (Pen V) è la prima penicillina somministrata per via orale.

    Conclusioni

    • L'interazione tra antibiotici e strutture cellulari batteriche è fondamentale nella farmacologia.
    • L'inibizione della sintesi della parete cellulare è una strategia chiave nella lotta contro le infezioni batteriche.

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    Metti alla prova le tue conoscenze sugli antibatterici! Questo quiz esplora gli effetti collaterali comuni degli antibiotici, le loro azioni principali e l'uso specifico di farmaci come il trimetoprim e il sulfamazone. Scopri se sei esperto nel comprendere queste importanti terapie farmacologiche.

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