38 Questions
¿Cuál de los siguientes fármacos NO es un anti-H2?
Tioperamida
¿Cuál es el objetivo principal de desarrollar antagonistas H4?
Controlar procesos inflamatorios y alérgicos
¿Cuál de los siguientes no es un derivado imidazólico?
Tripolisant
¿Qué efecto pueden tener algunos antagonistas H3?
Agonistas inversos
¿Cuál es el mayor desafío al desarrollar antagonistas H4?
La similitud con el receptor H3
¿Cuál de los siguientes es un ejemplo de un derivado benzoimidazólico?
No se menciona en el texto
¿Cuál es la función de la L-histidin-descarboxilasa en la síntesis de la histamina?
Convertir la histidina en histamina
¿Dónde se encuentra la histamina en grandes cantidades en el sistema nervioso central?
Hipotálamo posterior
¿Qué es la histamina exógena?
La histamina que se encuentra en los alimentos
¿Qué es el complejo histamina-heparina?
Un almacén de histamina en los basófilos
¿Cuál es la función de la L-dopa-descarboxilasa en la síntesis de la histamina?
Convertir la histidina en histamina
¿Dónde se almacena la histamina en la mucosa gástrica?
En las células parietales del estómago
¿Qué pasa con la histamina exógena después de ser ingerida?
Se metaboliza en el hígado y se elimina
¿Cuál es el aminoácido precursor de la histamina?
Histidina
¿Cuál es un efecto adverso de la administración tópica de antihistamínicos?
Todos los anteriores
¿Qué es una indicación común para el uso de antihistamínicos?
Reacciones alérgicas leves
¿Qué es un efecto adverso grave de la intoxicación por antihistamínicos en niños?
Todas las anteriores
¿Qué es el mecanismo de acción de los antihistamínicos H2?
Inhibición del jugo gástrico
¿Qué es un efecto adverso relacionado con la administración de antihistamínicos?
Todas las anteriores
¿Cuál es una indicación común para el uso de antihistamínicos en el tratamiento de enfermedades?
Todas las anteriores
¿Qué es un efecto adverso relacionado con la administración de antihistamínicos en el aparato cardiovascular?
Todas las anteriores
¿Qué es un uso tópico de antihistamínicos?
Aliviar el picor de ojo
¿Cuál es el mecanismo de acción del Tritoqualine en la síntesis de la histamina?
Inhibición de la vía de la L-histidina descarboxilasa
¿Cuál es el efecto de los inhibidores de la liberación de la histamina en los broncoespasmos?
Prevención de broncoespasmos
¿Cuál es la mejor vía de administración del cromoglicato disódico?
Inhalatoria
¿Qué ocurre cuando se absorbe cromoglicato disódico por vía oral?
Se absorbe muy poco
¿Cuál es la primera función del cromoglicato disódico?
Inhibir la liberación de la histamina
¿Qué otros fármacos se utilizan como inhibidores de la liberación de la histamina?
Cromoglicato disódico y nedocromilo
¿Por qué los inhibidores de la síntesis de la histamina no son interesantes desde el punto de vista terapéutico?
Porque no hay ningún fármaco que inhiba todas las vías de formación de la síntesis
¿Qué es lo que se produce cuando se unen el antígeno y la inmunoglobulina E?
Desgranulación de las vesículas
¿Cuál es el nombre del metabolito activo de la loratadina?
Desloratadina
¿Qué característica tienen los antihistamínicos de 2ª generación?
Poco o nada atraviesan la BHE
¿Qué tipo de antagonistas son los antihistamínicos?
Antagonistas competitivos
¿Qué porcentaje se reduce la biodisponibilidad de los antihistamínicos?
50%
¿Qué es característico de los metabolitos de los antihistamínicos de 2ª generación?
Son activos
¿Qué es el objetivo principal de los antihistamínicos de 3ª generación?
Reducir los efectos secundarios
¿Qué tipo de receptores bloquean los antihistamínicos de 3ª generación?
Receptores H1 y H2
¿Qué es el nombre del enantiómero activo de la cetiricina?
Levocetirizina
Study Notes
Histamina
- La histamina es una sustancia extendida por la naturaleza y se encuentra principalmente en todos los tejidos.
- Dependiendo de la localización, se habla de:
- Histamina endógena: sintetizada en el organismo, encontrada en grandes cantidades en el SNC, tejidos periféricos, mucosa gástrica, células cebadas y basófilos.
- Histamina exógena: procedente de alimentos, no altera los depósitos de histamina endógena y se metaboliza principalmente en el hígado.
Síntesis de Histamina
- La histamina se biosintetiza a partir del aminoácido histidina, con la acción de enzimas específicas y no específicas.
- El proceso de síntesis incluye la acción de la L-histidina descarboxilasa y la L-dopa descarboxilasa.
Antagonistas de la Histamina
- Los antagonistas de la histamina se clasifican según el lugar donde actúan:
- Inhibidores de la síntesis
- Inhibidores de la liberación
- Bloqueantes de los receptores de histamina
- Los inhibidores de la síntesis son poco interesantes desde el punto de vista terapéutico, ya que no hay fármacos que inhiban todas las vías de formación de la síntesis.
- Los inhibidores de la liberación, como el cromoglicato disódico, no producen broncodilatación y solo previenen las reacciones alérgicas.
Antihistamínicos
- Los antihistamínicos se clasifican en tres generaciones:
- 1ª generación: tienen efectos secundarios indeseables centrales
- 2ª generación: tienen metabolitos activos que prolongan su acción y se administran menos veces
- 3ª generación: reducen los efectos secundarios y bloquean también los receptores H2
- Ejemplos de antihistamínicos: prometacina, mequitazina, loratadina, desloratadina, terfenadina, fexofenadina, astemizol, teicastemizol, ebastina, azatadina
Farmacocinética
- Los antihistamínicos tienen buena absorción oral, biodisponibilidad reducida por fenómeno de primer paso, buena distribución por los tejidos y biotransformación hepática.
- La eliminación es por heces y orina.
Mecanismo de Acción
- Los antihistamínicos actúan como antagonistas competitivos de la histamina, bloqueando las acciones de la histamina mediadas por los receptores H1.
- Los antihistamínicos de 3ª generación bloquean también los receptores H2.
Advertencias y Contraindicaciones
- Administración tópica: reacciones de hipersensibilidad y fotosensibilidad dérmica
- Síntomas anticolinérgicos: sequedad de boca, garganta y mucosa respiratoria, hipotensión, disuria, polaquiuria y retención urinaria
- Aparato cardiovascular: hipotensión, hipertensión y arritmias graves
- Intoxicación en niños es mortal
Indicaciones
- Reacciones alérgicas leves
- Reacciones alérgicas moderadas-severas (no son fármacos de primera elección)
- Profilaxis de reacciones anafilactoides mediadas por fármacos, cinetosis, vértigos diversos
- Uso tópico: aliviar el picor de ojo
- Acción sedante: hipnótico suave, anticatarrales y antigripales
- Otras indicaciones: Parkinson, reacciones extrapiramidales, estimulantes del apetito
Antihistamínicos H2, H3 y H4
- Los antihistamínicos H2 controlan la secreción gástrica a través de la inhibición del jugo gástrico. Ejemplos: ranitidina, cimetidina, famotidina, nizatidina, roxatidina.
- Los antihistamínicos H3 se encuentran en desarrollo y se utilizan para tratar trastornos cognitivos y ciertos tipos de epilepsia.
- Los antihistamínicos H4 se están investigando para antagonizar sus acciones en procesos inflamatorios y alérgicos.
La histamina es una sustancia muy extendida en la naturaleza y se encuentra principalmente en todos los tejidos. Dependiendo de su localización, se habla de histamina endógena y se encuentra en grandes cantidades en el sistema nervioso central.
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