Pharmacologie - Partie 1 : Pharmacologie Générale - PDF

Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Partie 1 : pharmacologie générale : Introduction La pharmacologie médicale étudie les interactions entre les médicaments et les tissus du corps humain. On distingue ici :...

Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Partie 1 : pharmacologie générale : Introduction La pharmacologie médicale étudie les interactions entre les médicaments et les tissus du corps humain. On distingue ici : Pharmacodynamie étudie les réactions entre les principes actifs et la cible Pharmacocinétique : absorption, distribution, métabolisation et élimination du médicament Une étude pharmacocinétique étudie le devenir du médicament dans l’organisme du moment où on l’absorbe jusqu’au moment où on l’élimine : 1. Absorption 2. Distribution 3. Métabolisation 4. Excrétion L’absorption : Définition :  C’est le processus par lequel le principe actif inchangé passe de son site d’administration à la circulation générale. La voie d’administration du médicament influence cette première phase.  Au niveau de la voie orale, l’absorption se fait au niveau de la membrane gastro- intestinale. Principes généraux de l’absorption : Le principe actif qui se retrouve au niveau de la muqueuse intestinale devra traverser la membrane cellulaire qui est de nature lipidique afin de se retrouver dans la circulation. Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Qd on avale le comprimé, il y aura une phase préliminaire : étape de désagrégation pour que le comprimer se retrouve sous forme de poudre. Ce principe actif va ensuite se trouver dans une solution aqueuse et pourra traverse la membrane intestinale. Une fois que le principe actif a été dissocier (libérer), l’étape de l’absorption peut se faire. N.B. : Il y a le dessin du foie car par la voie orale, avant que le principe actif puisse être absorber et propager dans le corps, il passe par le foie pour être métaboliser une première fois. Ainsi, le taux de principe actif qui se trouvera dans la circulation générale sera – important. Mécanisme de résorption par voie orale : Les mécanismes d’absorption sont les mêmes pour les différentes voies, cependant le passage hépatique est particulier à celui de la prise orale. Une fois le médicament ingérer et transformer sous forme de dissolution, il passera la barrière digestive principalement par diffusion passive ou par transport actif. → La diffusion passive : pour que le principe actif puisse diffuser au travers de la membrane cellulaire, il faut que les molécules soient liposolubles et non ionisées (le pH influence la forme ionisée ou non du principe actif). La diffusion passive se fait selon le gradient de concentration (concentration ++ => --). Ne nécessitera pas d’énergie Non spécifique Non saturable Le processus dépend de la masse molaire du médicament (petites molécules de bas poids => plus facilement absorbé) Pas de phénomène de compétition en revanche. Toutes ces caractéristiques sont à mettre en opposition avec le transporta actif → Le transport actif : Un transporteur devra s’attacher au principe actif pour le faire passer dans le sens contre le gradient de concentration. Ce transport actif a une spécificité (pour un principe actif on a un transporteur) Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Saturable (si toutes les places sur le transporteur sont occupées, il y a plus de place, il y a saturation et donc devra attendre le prochain « bus ») Phénomène de compétition (si le patient prend deux médocs en même temps, et qu’un a plus de fidélité avec le transporteur, un des médicaments sera délaisser (donc le médecin jouera sur la plus des médocs). Exemple de résorption digestive et premier passage hépatique ; Le premier passage hépatique est la métabolisation pré systémique (avant d’arriver à la circulation générale). Ce qui explique que qd on ingère 500mg de paracétamol, on n’a pas 500mg de paracétamol dans la circulation générale. Pour la voie orale, c’est effet de premier passage est le plus importante (pour la voie intra veineuse on n’a pas de passage hépatique). Paramètre qui influence l’absorption d’un principe actif au travers de la membrane cellulaire : - Caractéristiques propres du médicament : o Le pKa : permet de déterminer si on a affaire à un acide fort ou faible pour ainsi, en fonction du ph, caractériser le degré d’absorption o Liposolubilité : au plus le principe actif est liposoluble, au plus il sera absorbé facilement au niveau de la membrane o Forme galénique : variera en fonction de la forme du médicament o La taille et la masse moléculaire : au plus elle est petite, au plus le principe actif est petit, au plus il peut se faufiler facilement - Les caractéristiques liées à l’individu lui-même. o Le pH : entraîne des répercussions sur la facilité d’absorption du principe actif (cas le plus courant : médication qui modifie le pH de l’estomac ce qui modifie l’action du médicaments) o Pathologies : certaines pathologies influencent sur l’absorption du médicament o Vitesse de la vidange gastrique : vitesse à laquelle l’estomac va se vider (si patient à une vidange gastrite lente, le principe actif aura plus de temps pour être absorber) o Interactions médicamenteuses : compétition o Alimentation présente dans le tube digestif : certains médicaments seront pris à jeun et d’autres en mangeant La biodisponibilité Définition : La biodisponibilité se définit comme étant la fraction de la dose de médicament administré qui atteint la circulation générale et la vitesse à laquelle elle l’atteint. Permet de quantifier l’absorption. Si un médicament a une bonne biodisponibilité, il aura donc bien été absorbé. On va toujours comparer la biodisponibilité d’un médicament par rapport à un médicament pris par voie intra veineuse. (Car la voie intra veineuse à une biodisponibilité de 100%). Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Pour que le médicament ait une bonne biodisponibilité il faut : - Quantité importante du principe actif qui arrive dans la circulation générale - Vitesse à laquelle il arrive soit optimal pour être absorber La biodisponibilité est l’air sous la courbe. En rouge c’est l’administration par voie IV où on observe le temps d’élimination du médicament (Tmax est un l’instant 0, dès qu’on administre). En bleu, on voit l’administration par voie orale, la concentration maximale du médicament dans la circulation systémique Tmax sera atteint au bout d’un petit temps. T ½ est le temps de demi-vie = temps nécessaire pour que la concentration sanguine maximale du médicament diminue de moitié. Dès qu’on connait le T 1/2, on peut adapter la posologie car on connaitre l’intervalle de temps sur lequel le médicament agit sans être néfaste. Exemple : si on donne des prises trop rapprochées du médicament, on pourra avoir un Tmax qui dépasse la valeur recommandée et donc il pourra y avoir un effet néfaste. - Le patient est compliant qd il suit bien la posologie (s’il ne prend pas le médicament au bon moment, il aura une phase inefficace et s’il rapproche les deux prises, ça risque de superposer leur efficace et d’avoir un surdosage néfaste => sous-dosage ou surdosage. Pour faciliter la compliance, on fera des comprimes à long effet pour rester plus longtemps dans le seuil thérapeutique. T max et T demi permet de déterminer l’intervalle thérapeutique qui comprend les intervalles entre lesquels le médicament va avoir des effets sans être toxiques ou inefficace et pour déterminer la posologie. La bioéquivalence : Est utile pour évaluer un médicament générique par rapport à son équivalent en marque.  Quand deux spécialités qui ont le même principe actif mais pas la même formulation seront administrées par la même voie. Seront bio équivalents si les trois facteurs étudies lors de la bioéquivalence sont les mêmes. Bio équivalent = équivalence thérapeutique (même concentration absorber, même vitesse d’absorption et même temps d’action) Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Index thérapeutique : Écart qui existe entre la concentration maximale active et la première concentration à partie de laquelle apparaissent des effets indésirables ou les premiers signes de toxicité. Rapport entre l’efficacité du médicament et la toxicité. Un index faible indique qu’il y a un petit écart entre la fenêtre de l’efficacité et la toxicité du médicament (rapport basé sur des doses). Facteurs qui influencent la biodisponibilité :  Voie d’administration : intra veineuse max > intra musculaire > sous cutanée > orale > rectale  Forme pharmaceutique : la libération du médicament dans l’organisme dépend de sa forme galénique  Le moment de prise et l’influence de la nourriture (à jeun : + vite résorbé)  L’interférence avec d’autres médicaments (pourra + leur vitesse de résorption ou la diminuer) N.B. : on verra les médicaments après, dans le DCI on nomme le nom commun a tous les pays « paracétamol » qui renferme le principe actif, en Belgique le nom du médicament est « Dafalgan ». Attention, à la pharmacie, il y a des génériques qui sont identiques au médicament de sa famille mais qui a un nom différent => veiller a ce que le patient ne prenne pas une double dose sans le savoir. Distribution Le médicament est désormais dans la circulation générale (systémique). Il a passé la membrane intestinale. On observera deux phases : - La phase plasmatique (transport du médicament au niveau sanguin) - La phase tissulaire (sa diffusion dans les tissus) Phase plasmatique : Le sang va jouer le rôle de véhicule de transport par le plasma, les hématies, les protéines circulants qui seront susceptibles de fixer la substance médicamenteuse. On parle de : « fixation aux protéines plasmatiques ». Une partie des principes actifs se lieront aux protéines plasmatiques est une autre partie sera libre dans la circulation sanguine. C’est cette partie libre qui jouera un rôle pharmaceutique. La partie fixée jouera un rôle de réserve. La liaison sera réversible afin de rendre sous forme libre les principes actifs liées aux besoins. Il existe un phénome de compétition. → Certaines molécules seront peu liées et auront une action très rapide / métabolisation rapide → Certaines molécules seront fortement liées et auront une action de plus longue durée Différentes protéines plasmatiques seront impliquées dans le processus qui permet de fixer les principes actifs aux protéines. Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Facteurs influençant la liaison médicament-protéine : - Affinité du médicament pour les sites de liaison : o Si je prends un médicament A et que j’ajoute la prise d’un médicament B qui a + d’affinité, le médicament B prendra tous les sites de liaison => le médicament A sera en quantité + importante sous forme libre et donc il y aura un effet pharmaceutique beaucoup plus important (d’où attention patiente, prendre médoc qui ont la même affinité) - Nombres de sites de liaison disponibles o (En fonction des maladies, on aura parfois moins de protéines disponibles et donc + de médicaments sous forme libre et donc effet très rapide => parfois à modifier selon la pathologie) - La concentration du médicament La phase tissulaire : Processus de répartition du médicament dans l’ensemble des tissus et organes. Cette diffusion tissulaire présente les mêmes caractéristiques que la diffusion au niveau sanguin. Certains facteurs vont limiter cette diffusion tissulaire : - Fixation aux protéines tissulaires (affinité particulière) - Caractéristiques physico-chimiques de la molécule - Irrigation des organes et le débit sanguin - La participation de transporteurs membranaires Volume de distribution :  Le volume de distribution est un paramètre pharmacocinétique qui décrit la distribution d'un médicament dans le corps après administration.  C’est difficile de quantifier la distribution d’un médicament dans l’organisme compte- tenu de l’impossibilité́ de mesurer les concentrations tissulaires, seul le secteur plasmatique étant facilement accessible.  La relation entre la quantité́ totale de médicament présente dans l’organisme et la concentration observée au niveau plasmatique s’exprime par le volume de distribution.  Si une substance est fortement fixée au niveau tissulaire, la concentration plasmatique sera faible et le volume de distribution grand et réciproquement. Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Métabolisme Définition : c’est la transformation, par une réaction enzymatique, d’un médicament en un ou plusieurs autres composés actifs ou inactifs sur le plan pharmacologique. « La métabolisation est le processus par lequel un médicament ou une autre substance est transformée dans le corps, généralement par des réactions chimiques dans le foie. Ce processus aide à convertir les substances absorbées, souvent actives ou toxiques, en produits moins actifs ou plus facilement éliminables par les voies naturelles comme l'urine ou les fèces. »  N.B. : Le foie intervient dans la métabolisation pré systémique mais aussi ailleurs.  La principale voie d’élimination du médicament est la voie urinaire. Deux types de réactions (peuvent être indépendantes ou s’enchaîner) :  Réactions de phase 1 : fonctionnalisation o S’agit en général de réactions d’oxydations o Ce niveau intermédiaire de réaction utilise les cytochromes qui sont des enzymes responsables de la métabolisation o Ce sont des enzymes qui vont permettre la métabolisation du principe actif !!! qd il y a métabolisation, les produits formés (métabolites) pourront être actif ou inactif point de vue pharmacologique. Certains médicaments en seront actifs qu’après métabolisation.  Réactions de phase 2 : conjugaison o Il se peut qu’il y ait une phase 2 qui va rendre les composés + hydro solubles Facteurs influençant les biotransformations :  L’âge : on ne peut pas donner un médoc adulte a un enfant car ce qui peut être métaboliser chez l’adulte n’est pas nécessairement métabolisable chez l’enfant  Les états physiologiques : insuffisance hépatique (n’auront pas les enzymes nécessaires pour la métabolisation) => impact sur la posologie  Variabilité génétique : métaboliseurs rapides / lents => pas d’impact sur la posologie  Les interactions médicamenteuses (métabolisation peut être impacté par la co- administration de certains médicaments) Comprendre que les cytochromes sont les enzymes responsables de la métabolisation et ils pourront être inhiber par certains substances (pas consommer jus de pamplemousse chez poly médicamenter). Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Excrétion : Les médicaments transformer en métabolites hydrosolubles sont principalement éliminer par le rein.  Filtration glomérulaire : c’est un phénome passif, de part une différence de pression de part et d’autre de la paroi du glomérule, les grosses molécules resteront dans la circulation et les petites seront éliminer.  Sécrétions tubulaires : phénomène actif Sinon par le foie, le système digestifs ou autre voie comme le lait maternel / la sueur / salive / ongles et poils permettent d’éliminer les métabolites restants. La clairance : est le volume de sang épurer par le médicament par unité de temps. La clairance totale tient compte des différentes clairances : hépatiques, rénales… (capacité d'un tissu, organe ou organisme à éliminer une substance donnée d'un liquide biologique)  La clairance est un terme médical et pharmacologique qui désigne le volume de plasma (ou de sang) que l'organisme est capable de nettoyer d'une substance donnée en une unité de temps. Temps de demi-vie : temps nécessaire pour que la concentration plasmatique soit diminuer de moitié. Elle dépend du volume de distribution et de la clairance. Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Voies d’administration et formes galéniques Il existe différentes voies d’administration pour les médicaments :  Voie orale  Voie cutanée  Voie rectale  Voie buccale (perlinguale ou sublinguale)  Voie vaginale  Voie broncho-pulmonaire  Voie oculaire  Voie parentérale Premier passage hépatique rappel => tuyau « le fait que le médicament doit passer avant d’avoir exercé son effet par le foie permet de diminuer la quantité de principe actif qui arrive au niveau de la circulation générale » => parfois ce premier passage hépatique n’est pas possible donc on doit modifier la posologie. !!!! On confond le premier passage hépatique avec la métabolisation : le passage hépatique se fait avant que le médicament ait pu faire son effet et la métabolisation se fait après La voie orale : La voie d’administration orale : on impose au médicament un passage au travers de la barrière digestive puis le passage de la paroi capillaire. Une fois la barrière digestive franchie, pour rejoindre la circulation générale le médicament doit passer par le système porte et le foie où il peut subir des biotransformations par les systèmes enzymatiques des hépatocytes : « le premier passage hépatique ». N.B. posologie correspond à la dose, temporalité et mode de prise d’un médicament N.B. effet secondaire : effet indésirable obtenue N.B. contre-indication : toutes les conditions dans lesquels on ne peut pas prendre le médoc Il existe différentes formes galéniques orales : Les formes galéniques simples : - Comprimés : ils sont fabriqués par compression d’un mélange de poudre qui contient le principe actif et des excipients. Ils peuvent être enrobé ou non. On ne peut avoir des comprimés uniquement à échelle industriel. Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 o Le comprimé pourra être enrobé ou non : permet de masquer l’odeur ou un gout désagréable (objectif est d’augmenter la compliance / protection du principe actif contre la lumière, humidité et acidité gastrique Enrobage entérique/gastro-résistant : protège le principe actif de l’acidité gastrite + protège l’estomac du principe actif Si on écrase l’enrobage, il ne fonctionne plus o Permet de faciliter l’identification du comprimé (si un médoc jaune on sait cest lequel pour le patient mais ça ne fonctionne pas tjrs) o Remarque : Un comprimé sécable : on peut les couper en deux On peut broyer les médicaments qui ne sont pas enrober et pas sécable - Capsules / gélule : o Sont constitués d’une enveloppe dure ou d’une enveloppe molle à base de gélatine et contient souvent un mélange solide. o A l’intérieur d’une gélule, on peut avoir des comprimés enrobés donc pas possible de les écraser o Le rôle des excipients et de remplir totalement la gélule o Seul les capsules dure peuvent être ouverte et mélanger avec de l’eau pour faciliter l’absorption - Toutes les formes liquides simples : goutte / ampoule buvable o Exemple : les vitamines / les sirops (gros désavantage pour les doses sont difficilement correctement prises) (en plus c’est très sucré : permet une conservation + longue => diabétique pas de sirop) - Les poudres et les sachets : on place la poudre dans l’eau, on a le même effet qu’un médoc effervescent sans effervescence Les formes galéniques à libération modifiée : - N.B : à partir du moment ou la forme galénique a été modifié, il n’est plus possible de modifier la forme du médicament (pas couper ni broyer) - Libération accélérée : o On réduit au maximum le temps de désagrégation (on gagne ce temps-là) o On retrouve les comprimés effervescent (CI en cas d’hypertension !!! car effervescence obtenue grâce à une forte teneur en sel dans le médicament : peut créer rétention d’eau donc une pression volumique plus importante sur les vaisseaux et besoin de limiter le sel) et les comprimés orodispersibles o Permet de facilité la prise du médicament en cas de difficulté à déglutir o On souvent le mot « instant » derrière leur nom Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Figure 1les comprimés sublinguaux évitent la circulation hépatique et vont dans la grande circulation. On les met sous la langue - Libération différée o Destinée à libérer le principe actif a un moment différent par rapport aux formes traditionnels o Ex : les comprimes gastro résistant ne sont pas absorber au niveau de la bouche mais uniquement dans l’estomac => libère son principe actif que plus tard (on peut le classer dans les simples mais a de tt une libération différée) - Libération prolongée o Leur objectif est d’augmenter le temps de demi-vie du médicament : temps nécessaire pour que la concentration sanguine maximale diminue de moitié (grâce à lui on pouvait fixer les moments de prises du médicaments) o Libération prolongée très utile dans les pathologies chroniques pour avoir une efficacité du médoc plus longue pour améliorer le confort du patient o Permet de diminuer le nombre de prise du médicament o Permet de diminuer le risque et donc d’être sous le seuil de toxicité pendant une longue période o Si on broie le médoc, propriété perdue Exemples de libération prolongée : → Enrobage entérique : le médicament se solubilise au niveau de l’intestin ou il est distribué → Pour l’adalate retarde, le principe actif sera libéré au cours du temps → Effexor exel : plein de bile enrobée dans la gélule : la gélule se solubilise puis seulement les billes : d’où effet sur une longue durée → On ne peut pas écraser des médicaments à libération prolongée car si on l’écrase, on aura une libération directe de toute la dose du médicament et donc sentira tous les effets du traitement Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 La voie cutanée : Si on administre un médicament par voie cutané, on vise une action locale ou une action systémique : - Action locale : du Voltarène en gel qu’on applique au niveau de la douleur => on vise une action locale mais on a toujours une petite résorption systémique (peut provoquer des douleurs au niveau stomacale) - Action systémique : des œstrogènes chez la femme ménopausée ou des androgènes chez l’homme. Le H applique la crème sur le ventre ou la cuisse. La F au niveau du bras. Permet une résorption via la peau QCM : les crèmes n’ont donc pas toujours un effet local / les crèmes locales n’ont pas un effet local à 100% car tjrs des risques de résorption systémique/ si c’est systémique : 100% d’effet systémique souvent On a deux formes galéniques pour la voie cutané :  Gel : + agréable si poilu / absorber + rapidement  Crème : - agréable / restera + longtemps à la surface de la peau / crème chauffante possible : attention, on évite les muqueuses ou on pourrait transpirer ou la lumière dans certains cas de crème Les patchs :  On les met ou on a mal mais ils ont un effet systémique. On le met ou on a mal car on a une concentration du principal actif + importante au niveau du patch. On distingue deux types de système de patch : → Patch de type réservoir : contient un réservoir du principe actif et une membrane plasmique qui permet de créer une libération contrôlée du principal actif. On ne peut pas les couper → Les patchs matriciels : on a le principe actif qui est mélangé à un polymère : un seul bloque formée. Ces les chaines de ce polymère qui va réguler la pénétration du principe actif dans l’organisme. Utilisation des patchs : → On évite de coller un patch sur les poils, sur la poitrine, le visage, zone propre et sèche, pas partie génitale Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 → On peut couper un patch matriciel (on aura que la moitié de la dose) mais pas un patch réservoir (aucunes doses car le principe actif aura couler) => pour le savoir : lire la notice → Pour couper un patch matriciel : diviser en diagonale (vraie moitié) → Si un patch se décolle, on le recolle / si ne recolle pas, on en remet un → Existe des pansements si jms (mais si imperméable => risque occlusif) → Qd on recolle un nouveau patch, on repart sur un nouveau cycle de 72H (on a une dose pour 72H) → On ne peut pas écrire sur le patch : forme galénique pourrait être endommagé → On peut se laver avec un patch mais on ne savonne pas ou il y a le patch, si long bain : on met un pansement imperméable à l’eau Comment ça fonctionne :  Le principe actif quitte le patch et travers les trois couches de la peu. Au niveau de l’hypoderme, le passage du principe actif se fait au niveau des veinules => entre dans la circulation systémique. Il entre dans la veine cave (on contourne bien le passage hépatique). Ou passe dans le cœur puis on arrive à l’aorte et la cible sera la ME. Le principe actif bloquera le signal douloureux au niveau de la ME  Exemple : le fentanyl empêche la transmission de l’influx nerveux sensitif Voie rectale : Les préparations rectales sont des préparations destinées à être administrées par voie rectale en vue d’une action locale ou systémique, ou à des fins de diagnostic. La principale forme administrée par voie rectale est le suppositoire.  La partie plate d’abord  Le côté conique à pour objectif de retardé son expulsion Cette forme galénique est appréciée chez les jeunes enfants. Chez certains patients a de fortes migraines, ils ont recouru à la forme suppositoire pour avoir une action rapide et éviter les risques de vomissements. Action des suppositoires : - Effet mécanique : Pour une constipation : n’y a rien dedans mais ça stimule l’excrétion - Effet local : ils sont tous noirs, pris pour les hémorroïdes - Effet systémique : un AINS par exemple, le paracétamol est souvent délivré chez les jeunes enfants Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Voie buccale (perlinguale ou sublinguale) La voie buccale offre une absorption du médicament assez rapide de par les joues, lange, lèvres…  Effet systémique : avec les comprimés sublinguaux => on limite l’effet de premier passage hépatique  Effet locale : les pastilles, spray pour la gorge (contiennent des anesthésiants) => peuvent avoir une faible résorption systémique (femme enceinte !!). Pour les aphtes ou muguet : auront un effet local mais tjrs systémique La voie vaginale : Les préparations vaginales sont des préparations liquides, semi-solides ou solides destinées à être administrées par voie vaginale, en vue d’une action locale ou systémique. Cette voie permet d’éviter l’effet de premier passage hépatique. L’objectif est de limiter le passage par le foie. La voie bronchopulmonaire : Utilise des préparations liquides ou solides qui sont administrées sous forme de vapeurs, d’aérosols ou de poudres et qui sont destinés à la partie inférieure des voies respiratoires en vue d’une action locale ou systémique. C’est plutôt une action locale !!  Intéressant car on peut déposer le principe actif à l’endroit ou l’organisme en a besoin.  Exemple : asthme => le puff de Ventoline vient se déposer directement au niveau de la bronche pour agir plus vite et permettre une dilatation de la bronche.  Cortisone par inhalation : peu d’effet secondaire et effet locale => gros avantage (léger passage systémique mais pas trop impactant)  Uniquement systémique lorsqu’on anesthésie le patient au masque Matériel utilisée : - Puff / aérosols (chambre d’inhalation possible pour faciliter la coordination entre l’administration du puff et son inhalation) - Nébuliseur / aérosols (erreurs de dosage donc parfois nécessite de rajouter du sérum : long à faire donc risque d’erreur de dosage) (alternative : aérosols à ultrasons => rapide et silencieux mais cher / on ne peut pas y mettre tous les principes actifs) Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 N.B. qd le patient fait son puff, il ne sent rien. N’est pas certain de l’avoir bien fait. N.B. kiné respi : aérosols avant d’intervenir pour dilater les bronches et pouvoir drainer les secrétions Voie oculaire : Les préparations ophtalmiques sont des préparations liquides, semi-solides ou solides stériles destinées à être appliquées sur le globe oculaire et/ou les conjonctives ou à être introduites dans le sac conjonctival. On recherche une action locale mais le risque de passage dans la circulation systémique existe toujours. On recherche une action locale, on injecte tjrs les gouttes dans le coin de l’œil. Tjrs un risque de passage systémique mais pour l’éviter on appuie sur le coin de l’œil en le faisant.  Collyre (préparation liquide)  Onguent (préparation semi-solide) Prises du médicament : N.B. glaucome = hypertension de l’œil => le produit dure plus longtemps N.B. existe des collyres sous formes d’uni dose ou qui sont fait pour être utilisable plus longtemps Voie parentérale : Trois types d’administration : Intra vasculaire  Biodisponibilité de 100% du principe actif (voie de référence) Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024  Doit être fait par corps médical / dosage précis et rapidité d’action car pas de phase de résorption / voie utilisé en cas de perte de sang  Tous principes actifs ne peuvent pas être utiliser car certains peuvent abimer l’endothélium et causer des thromboses Intra musculaire  Indolore (car peut de rameaux sensitifs au niveau du muscle) /  Bcp d’irrigation donc effet rapide pour la résorption  Introduction de produit insoluble et solutions huileuses Sous-cutanée :  Douleur car bcp de fibres sensitives à ce niveau-là  Plus lent mais pas nécessité d’agir vite donc pas de soucis  Patient peut le faire lui-même mais se piquer soi s’est parfois compliqué.  Méthode d’injection cutané dia 32 : La bulle présente dans la seringue permet de ralentir la vitesse d’injection. Il ne faut pas la purger, on injecte lentement. On attend 5 secondes après l’injection avant de lâcher le pli et avant de retirer la seringue. On ne masse pas après car risque d’hématome. => pas dans la poubelle (parc à conteneur et protéger avec embout plastique) Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Site d’action du principe actif Pour la plupart des principes actifs médicamenteux, le mécanisme d’action au niveau moléculaire repose sur une structure cible de type : - Récepteurs - Transporteurs - Enzymes - Canaux ioniques Les récepteurs : Définition : - C’est une molécule de nature protéique, ils appartiennent à la structure de la cellule et ont une configuration spatiale particulière (leur est propre) qui permet de fixer les substances (ligand). - Chaque récepteur sera spécifique pour un ligand (spécifié entre structure du récepteur et celle du ligand). Deux fonctions : - Reconnaitre le ligand (implique des propriétés d’affinité et de spécificité pour le ligand) - Permettre transduction du signal (la fixation du ligand permet de créer une transduction du signal : déclenche l’activité). Caractéristiques de l’interaction récepteurs-ligand : - Réponses caractéristiques : Au plus on a des ligands fixés au récepteurs, au plus la réponse est importante (mais a un certain seuil : saturation des récepteurs) - Les récepteurs ont une saturation (on ne peut pas y accoler infiniment des ligands) - Répartition non homogène des récepteurs (pas d’impact sur l’effet) - Spécificité : une clé pour une serrure - Affinité : certains ligands auront + d’affinité que d’autres pour le récepteur - Déplacement de la liaison du ligan au récepteur : intervient dans les interactions médicamenteuses (si + d’affinité avec un, le ligand peut déplacer un autre ligand pour se fixer au récepteur) - Réversibilité : on sait toujours retirer la « clé », on peut toujours retirer le ligand du récepteur => nécessité de libérer ce ligand sinon la réponse cellulaire serait constante Différents types de récepteurs : - Canaux couplés au protéine G et enzymes sont situer au niveau de la membrane plasmique = transmembranaires - Intra-cellulaire = récepteur nucléaire : leur activation conduira à l’activation d’action sur les gênes. Les ligans doivent être lipophiles car doivent traverser la membrane pour entrer en contact avec le récepteur nucléaire. Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Juste savoir qu’il existe une diversité de récepteur : savoir que les 3 premiers sont transmembranaires et le nucléaire intra-cellulaire. Et ce qui est citer : 1) Canaux ioniques : liaison de ligand au site du récepteur ce qui entraine une ouverture du canal. On parle de récepteur ionotropique car ils permettent le passage d’ions au travers de la membrane. Les ions s’échangent selon le gradient de concentration 2) Les protéines G 3) Le récepteur enzymatique : récepteur transmembranaire. (Récepteur enzymatique a tyrosine kinase fixent notamment les hormones). Le récepteur n’a pas d’activité enzymatiques mais il s’associe avec une protéine qui a une activité enzymatique. 4) Récepteurs nucléaires : ont toujours une structure identique. Les ligands peuvent être de différents types. Ne sont pas toujours dans le noyau mais leur site d’action est toujours le noyau ou l’ADN. Le ligand doit être lipophiles Les enzymes : Peut y avoir une inhibition compétitive : le médicament vient se fixer à l’enzyme et on parle de compétition car le substrat qui devait si lier ne pourra plus si lier. Parfois non compétitive car le médicament et le substrat n’ont pas la même forme.  Présence ou absence de cofacteurs et coenzymes : o Dans l’organisme, l’activité d’une enzyme nécessite l’activation de cofacteurs ou coenzymes.  Activation de promédicaments o Des promédicaments sont transformés par une enzyme qui génère une molécule douée d’activité pharmacodynamique  Faux substrats o Ce sont des substrats inhabituels pour une enzyme. L’activité de l’enzyme est conservée mais le résultat est un produit non utilisable par la cellule.  Inhibition enzymatique o L’effet se traduit par une diminution de la quantité de substrat transformée. L’inhibiteur peut être compétitif ou non compétitif, réversibles ou non réversibles  Savoir que pour certains médicaments, la cible de ces médicaments sont les enzymes (juste ça) Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Les transporteurs et pompes ioniques : Certains médicaments ont pour cible pharmacologique des protéines engagées dans les fonctions de transport ou des pompes à activité ATPasique Transporteurs  Les transporteurs sont membranaires. Ils assurent le passage à travers la membrane d’ions et de solutés sans utiliser l’ATP. Pompe de type ATPase  Les pompes ATP dépendantes sont localisée aussi bien au niveau de la membrane plasmique, des membranes mitochondriales, des vésicules intracellulaires. Il existe des pompes ioniques. Elles sont uni ou bidirectionnelle. Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Etude de l’effet du médicament Description qualitative de l’effet (de quel type d’effet s’agit-t-il) : La localisation :  Action locale  Action générale  Action de voisinage Les différents types d’action :  Une action locale => le médicament administre son action à l’endroit de contact (voie cutané et aussi broncho-pulmonaire) o Voie broncho pulmonaire : action locale et permet de minimiser les effets secondaires (minimiser car par action locale on a toujours un mini passage systémique). (Retenir que la voie broncho-pulmonaire est une action locale et minimise les effets secondaires)  Action générale (= action systémique) : lorsque l’effet du principal actif ce manifeste après la distribution du principe actif dans l’organisme (l’action la + courante des comprimés de la voie orale)  Action de voisinage : (exemple : ceux administré par voie rectal « suppositoires » => peuvent passer par certaines muqueuses mais aussi utiliser la voie lymphatique) Les modes d’action :  Le principe actif va pouvoir avoir des interactions avec des molécules chez le malade (récepteurs) (comme le paracétamol)  L’interaction peut résulter de la propriété physico-chimique du médicament  Interactions avec des molécules cibles n’appartenant pas à l’homme (la cible est une bactérie et non nous) Nature d’effet :  Excitant/inhibiteur : o On prend un médicament « diazépine = relaxant musculaire » qui a donc un effet inhibiteur o Excitant : la vitamine  Agoniste / antagoniste : o Agoniste : va exercer un effet similaire sur le récepteur que ne le ferait le principe actif (agit sur le récepteur et produit le même effet qu’un autre substrat) o Antagoniste : n’aura pas d’effet par lui-même mais empêchera l’action de l’agoniste qui lui aurait eu un effet.  Reproductibilité de l’effet : il faut que l’effet soit le même chez chacun des principes actifs (reproductible et prévisible)  Spécificité de l’effet : effet est spécifique (mettre en rapport avec liaison médicament- récepteur) => l’effet dépend de la spécificité qu’il existe entre le ligand et le récepteur Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 (spécificité lorsque interaction avec ligand-récepteur et non-spécificité qd l’action du médicament dépend juste de sa propriété physicochimique)  Réversible / irréversible : certains effets de la substance disparaitront après la chirurgie et d’autres médicaments resteront plus longtemps N.B. Reproductibilité : L’effet du médicament peut augmenter : → L’effet du médicament peut augmenter en fonction de la prise répété du médicament = effet cumulatif → Lorsqu’on prend deux médicaments en même temps l’effet peut augmenter par : o L’effet additif : juste les effets s’additionnent o L’effet de potentialisation : la prise des deux médicaments conduit à une potentialisation des effets et amènent un effet global + important (à deux ont un meilleur effet que seul) L’effet du médicament peut diminue par : → Tachyphylaxie : on administre sur un cours de temps les substances médicamenteuses (on prend le médicament à des doses très rapproches et ça diminue l’effet) → Tolérance : l’effet diminue et c’est souvent associé à un phénomène de pharmacodépendance (le somnifère agit moins fort donc augmente la dose => principe de tolérance + pharmacodépendance de s’il ne prend pas le médicament ça ne va pas aller) (diminue de façon progressive au fur et a mesure qu’on prend le médicament) Résultante de l’effet = résultat de l’effet :  Effet préventif : « administrer un vaccin » => pour éviter d’être malade  Substitutif : o Soit définitif : dans certains types de diabètes, le patient doit s’administrer de l’insuline car son corps n’en produira plus jamais o Soir provisoire : c’est le blocus, on achète des vitamines pour nous aider à étudier  Curatif/étiologique : on supprime la cause de la maladie, on soigne la cause de la maladie (IPP => inhibiteur de la pompe a proton, on stoppe la cause de l’hyper acidité)  Symptomatique : soigne les symptômes de la maladie (Gaviscon : on supprime le symptôme du dysfonctionnement de l’estomac / Dafalgan on soigne le symptôme mais pas la fracture) Description quantitative de l’effet :  L’effet quantique : o On met en évidence l’existence ou l’absence d’une réponse  L’effet gradué : o On met en évidence l’existence d’une réponse mais également l’intensité de la réponse qui varie avec la dose administrée o Pour l’effet gradué, le schéma nous montre qu’au plus la dose de médicament est importante, au plus la courbe se déplace vers la droite et au plus l’effet est ! Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 On observe qu’à dose faible, il n’y a pas d’effet observée. Dans la deuxième zone, on voit que l’effet augmente en fonction de l’effet. Puis troisièmes zones : on arrive à un effet maximale stabilisé (récepteurs saturées) Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Interactions médicamenteuses « Quand on administre de manière successive ou rapproché deux médicaments » Interaction physico-chimique :  Des interactions physico-chimiques entre les composants d’un médicament pourraient être observées lors de la fabrication industrielle de celui-ci. Cette situation est peu probable  Le risque majeur de survenue de telles interactions est davantage lié à l’administration de 2 médicaments administrés par voie intraveineuse dans le même tube (on met deux composées pas mélangeable) Interaction dépendante de la pharmacocinétique : « Observable par l’automédication » => « le patient se soigne seul » « Ou alors le patient ne dit pas qu’il prend un médicament et se fait soigner autrement » Il y a un danger car a chaque moment des étapes pharmacocinétiques, des interactions peuvent se produire si on prend plusieurs médications : Phase d’absorption : a. Modification pH gastrique/intestinal b. Chélation (des complexes insolubles se forment et ne peuvent être absorbés) c. Adsorption (exemple le charbon va absorber certaines choses mais aussi les autres médicaments => si traitement en plus => aucun effet) d. Modification de la vidange gastrique ou de la motilité intestinal (laxatif ou motilium ça aura un impact sur l’absorption et donc les autres médicaments agiront différemment/seront moins absorbé) Phase de distribution : e. Le phénomène de fixation protéine plasmatique. Seul le médicament A est absorbé et distribue dans la circulation sanguine. Dans le sang il y a des protéines plasmatiques. Une partie du médicament A ne si liera pas « partie libre » et c’est elle qui permettra l’action. Si on prend un autre médicament B ayant la même affinité, il viendra se lier aussi à ces mêmes protéines plasmatiques et donc le médicament A sera moins lié et sera sous forme libre + importante et exercera un effet + important Phase de métabolisation : f. Inhibition ou induction enzymatique : inductrice : augmente efficacité des cytochromes / inhibitrice diminue l’efficacité des cytochromes. Jus de pamplemousse => est un inhibiteur donc si poly médicé, ne peut plus en prendre. g. Polymorphisme génétique : métaboliseur rapide et lent (pas très important) Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Phase d’excrétion : h. Certaines substances diminuent l’élimination de médicaments préférentiellement par voie biliaire. D’autres, au contraire, accélèrent le débit sanguin au niveau du foie et auront donc un effet positif sur l’excrétion hépatique des médicaments. Interactions dépendantes de la pharmacocinétique : On pourra observer différentes interactions : Potentialisation : o Action non réciproque (les médicaments A augmentent effets des vasoconstricteurs, cependant le vasoconstricteur n’a pas d’effet sur le A) o L’effet recherché du premier médicament est augmenté sous l’action du second médicament incapable d’entrainer cet effet o On peut dans ce cas-là diminuer la dose du premier médicament Additivité : o On a aucune interaction mais simplement l’addition des deux effets o On doit parfois associer deux antibiotiques pour tuer la bactérie => les effets s’additionnent mais il n’y a pas d’effet de l’un sur l’autre Synergie : o Action qui est réciproque, les effets des deux médicaments s’additionnent et ont à un effet supérieur o Différence avec potentialisation : synergie est réciproques et potentialisation est non réciproque o Permet de diminuer les doses des deux médicaments Antagonisme : o Est une interaction pas recherchée o On essaye d’éviter l’antagonisme o Si risque d’antagonisme, on sépare les deux prises de médicaments (a deux moments différents) o Exemple : probiotiques et enzymes => probiotiques détruiraient les enzymes o Réciproque et non réciproque mais on ne rentre pas dans les détails Tenir compte des interactions importantes sur les notices si les patients prennent plusieurs médicaments sans l’avis de médecin. Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Pharmacologie partie 2, spécialités pharmaceutiques : Introduction : → Indication : ce pourquoi le médicament est prescrit → Effet secondaire : ce qu’on ne veut pas → CI : situations dans lesquels le médicament ne peut pas et repris → Posologie : quantité et fréquence à laquelle doit être administre le médicament → Galénique : forme pharmaceutique sous laquelle sont mis les principes actifs → La DCI : le nom du principe actif partagé par tous les pays Un médicament appartient toujours à la famille d’un médicament (DCI). Devra pouvoir donner le nom du médicament et sa classe/catégories. Le RCMA : répertoire commenté des médicaments → Permet d’aller voir l’utilité des médicaments et toutes les informations dessus → On peut y retrouver un principe actif, un nom de médicament ou les familles des médicaments Analgésiques : Les analgésiques sont des médicaments destinés à supprimer ou à réduire la douleur. La douleur est une expérience sensorielle et émotionnelle désagréable liée à une lésion tissulaire ou potentielle ou décrite en termes d’une telle lésion. Plusieurs échelles permettent d’évaluer la douleur auprès des patients (permet d’évaluer une amélioration). Hiérarchie des médicaments analgésiques : Hiérarchie dans leur utilisation. Il y a trois paliers : 1 : le premier choix dans la gestion de la douleur est le paracétamol (molécule qui présente le – d’effet secondaire). Si l’effet du paracétamol est insuffisant, on recourt aux AINS (>< cortisone) (Si AINS n’est pas suffisant on peut addition paracétamol et AINS) entre () car le médecin adapte à ce moment la posologie. Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 2 : on ajoute un opioïde faible (dérivé de morphine) 3 : les opioïdes puissants (c’est la morphine)  On procède par pallier car on veut garder en réserve le dernier pallier pour la douleur la plus forte possible. On a des phospholipides membranaires qui sous l’effet du phospholipide A2 vont produire de l’acide arachidonique. Ensuite sous l’effet de cyclooxygénase et lipo-oxygénase on forme les prostaglandines et leucotriènes. → Les prostaglandines : elles vont potentialiser des médiateurs qui vont intervenir dans la douleur et l’information → Leucotriènes : ils vont diminuer la synthèse des prostaglandines en diminuant la COX. (La COX1 est inductible de façon physiologique et a des rôles utiles / la COX 2 est produite lorsqu’il y a des inflammation) Connaitre le tableau des médicaments voire fichiers pharmaco avec les DCI et noms des médicaments Différents analgésiques : Paracétamol → Propriétés : o Analgésique (anti-douleurs) : inhibe la synthèse des prostaglandines o Antipyrétique (faire baisser la fièvre) : Inhibe la synthèse de prostaglandines → Dose usuelle pour adulte : 500 mg jusqu’à 6X par jour en respectant un intervalle de 4H entre les prises / ou 1g en espaçant jusqu’à 6h (4X par jour). On priorise 500mg et si douleur trop ++ alors 1g → Indications : Douleur légère à modérée, fièvre. → Formes : Algostase mono®, Dafalgan®, Lemsip®, Panadol®, Perdolan®. → Effets secondaires : Rares à doses normales, toxicité hépatique à doses élevées. Il existe des associations paracétamol et codéine qui jouent un rôle analgésique (algocod et Dafalgan codéine). Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Acide Acétylsalicylique (Aspirine) → Propriétés : o Analgésique, Antipyrétique, Antiinflammatoire : par l’inhibition de la synthèse des prostaglandines o Antiagrégant plaquettaire : inhibition de thromboxane → Abréviation aspirine = AAS → Indications : Douleur, inflammation, prévention de certains événements cardiovasculaires. → Selon la dose de l’aspirine, on va cibler l’un ou l’autre effet (les propriétés). On donne de l’aspirine dans l’objectif d’avoir une action antiagrégant plaquettaire (si à petite dose souvent) => éviter TVP exemple. → Dose : 500mg si mal de crâne → Formes : o Aspirine®, Aspegic®, Sedergine® (non entériques = se solubilise au niveau de l’estomac) => on les délivre encore de temps en temps o Asaflow®, Cardioaspirine® (entériques = est absorbé au niveau de l’intestin) QCM : est-ce qu’un patient peut prendre un cardioaspirine si mal de crane ?  Non car dose si faible qu’il n’y aura qu’un effet d’agrégant plaquettaire. C’est pourquoi on lui donne un emballage entérique car on prend ce médicament dans un objectif anti-agrégant plaquettaire à petite dose tous les jours donc entérique pour protéger l’intestin. → Effets secondaires : Troubles gastro-intestinaux, risque d'ulcère gastrique (car irritation de la muqueuse digestive du fait que l’aspirine est non-entérique et attaque la COX 1) Savoir que dans un afébryl / algostase / aspirine C/ panadol + / perdolan compositium/croix blanche il y a plusieurs principes actifs différents. Juste savoir ça pour éviter les surdosages. Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Morphine → Propriétés : Analgésique opioïde puissant (agissent sur le cerveau pour supprimer la D+) → Indications : Douleurs sévères. → Formes : o Les analgésiques puissants (pallier 3) : MS Direct® (libération normale), MS Contin® (libération prolongée) / Transtec et Durogésic (sont des patchs) o Les analgésiques de puissance intermédiaire : Contramal (tramadol) et zaldiar (tramadol / paracétamol) o Analgésiques peu puissants : codéine (son action dépend de sa transformation en morphine dans l’organisme (voir ci-dessous) → Effets secondaires : Constipation, somnolence, nausée, vomissment, difficulté respiratoire, peuvent provoquer de la dépendance physique. Figure 2 : sont tous dans la famille des analgésiques de morphine mais il y a différentes puissances Codéine → Propriétés : Analgésique opioïde de puissance intermédiaire. → Indications : Douleur modérée. → Formes : Présente dans de nombreuses combinaisons (par exemple, Algocod®, Dafalgan codéine®). → Effets secondaires : Constipation, nausée, somnolence. Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Les anti-inflammatoires : AINS Non Sélectifs → Propriétés : Analgésique, antipyrétique, antiinflammatoire. → Indications : Douleur, inflammation, fièvre. → Exemples : Ibuprofène (Brufen®, Nurofen®, perdofemina), Naproxène (Aleve®, Apranax®), Diclofénac (Voltaren®, Cataflam®). → Effets secondaires : Risques gastro-intestinaux, risques cardiovasculaires avec usage prolongé (conseiller de les prendre en mangeant) (existent des formes entériques pour n’agir qu’au niveau de l’intestin) → Les AiNS bloquent la cyclo-oxygénase (COX 1 assure certaines fonction physiologiques et COX 2 est inductible par l’inflammation) => on essaye d’agir que sur la COX2 pour sauvegarde les fonctions physiologiques. Mais la plupart des AINS son « non-sélectif » et agissent sur la COX 1 et 2 et ont beaucoup d’effets secondaires → Il existe différents classes d’AINS juste savoir ça Savoir diclofénac (cataflam et voltaren), ibuprofène (brufen, nurofen et perdofemina) connaitre aleve et apranax, savoir que si ça se termine par « oxicam » on a affaire à un anti-inflammatoire ! on ne peut pas donner de l’ibuprofène si enfant a de la varicelle => contre-indication AINS COX-2 Sélectifs → Propriétés : Analgésique, antiinflammatoire avec moins d'effets sur l'estomac. → Indications : Douleur et inflammation, surtout pour patients à risque gastro-intestinal. → Exemples : Celebrex® (célécoxib), Arcoxia® (etoricoxib) (finir par coxib : agit sur COX 2) → Effets secondaires : Moins de toxicité gastro-intestinale, préoccupations cardiovasculaires. → Agissent directement sur la COX 2 « sont sélectifs » Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Anti-inflammatoire à usage locale : Fastum gel : crème très photosensibilisant (besoin d’ordonnance) => à mettre le soir Gel et crèmes : le gel pénètre + facilement et + agréable zone poilu / crème pénètre – rapidement et + agréable pour les massages Le reflexe spray et algipan : anti-inflammatoire qui chauffe (avant le sport) => attention aux muqueuses Flex agile : naturel N.B. on n’associe jamais deux anti-inflammatoire Glucocorticoïdes → Propriétés : Puissants anti-inflammatoires stéroïdiens, effets sur le métabolisme des glucides et des protéines. → Indications : Inflammations sévères, allergies, certaines conditions auto-immunes. → Effets secondaires : Suppression immunitaire, ostéoporose, troubles endocriniens, ulcère gastrique. → Ceux utilisé sont des corticoïdes de synthèses qui dérivent du cortisone et hydrocortisone (ont un temps de ½ vie + long) → Connaitre : diprophos / pulmicort / flixotide et Qvar (c’est trois-là sont utilisé pour l’asthme) → Connaitre medrol et depo-médrol => corticoïdes le + délivré (utiliser dans toutes inflammations (respi et articulaires)) Collyre : goutte qu’on place dans les yeux peuvent contenir un corticoïde (! ne pas utiliser un collyre qui contient un corticoïde sans consulter un ophtalmologue car si lésions dans l’œil : ça peut ralentir la cicatrisation) Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Les glucocorticoïdes en dermatologie : Ils sont utilisés pour leurs propriétés anti-inflammatoires et antiprolifératives. → ® Dermatite de contact. → ® Eczéma atopique. → ® Piqûre d’insecte En cas d’infection simultanée, on peut ajouter un anti-infectieux (antibiotique, antimycosique). Connaitre tous les noms ci-dessous : → Clobétasol propionate : Dermovate® ; Bethaméthasone dipropionate : Diprosone®. → béthaméthasone valérate : Betnelan® ; → Mometasone furoate : Elocom®, Hydrocortisone butyrate : Locoid®. → Hydrocortisone : Cremicort®. Rhinites et sinusites : Nasonex Action des glucocorticoïdes : Action sur le métabolisme : → Hyperglycémiant : taux de glucose sanguin ++ => glucocorticoïde contre- indiqué chez diabétique → Freine la cicatrisation des plaies (pas de crèmes corticoïdes sur palies ouvertes) → Rétention d’eau / perte de calcium et phosphore et augmenter les risques d’ostéoporoses → Redistribution des dépôts graisseux Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 SNC : → Le stimule et + d’appétit Système vasculaire :  Vasoconstriction et hypertension + diminution de la perméabilité des capillaires Estomac : risque d’ulcère (conseil forme entérique) (++ HCL et modifie le mucus et ses propriétés) Immunosuppresseur : diminue formation anticorps (donner en cas de greffe pour diminuer risque de rejet) Risque d’allergie :  Inhibition de la réaction inflammatoire autour des foyers infectieux.  Inhibition de la libération d’histamine lors d’une réaction antigène- anticorps. La sensibilité de l’organisme à l’action agressive du complexe antigène-anticorps est diminuée Action HH : diminue l’ACTH (la détection de corticoïde dans l’organisme inhibe la production d’ACTH (inhibition production de cortisol dans l’organisme) Conseils :  Diminuer progressivement les doses  Administration courte  Vit D et calcium chez risque d’ostéoporose  Pas sur plaie ni acné  Pas sous pansement occlusif (on augmente la résorption du corticoïde) Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Le système broncho-pulmonaire : Bronchodilatateurs et antiasthmatiques : Médicament utilisé dans l’asthme => on parle de bronchodilatateur  Tous les médicaments utiliser dans l’asthme ne sont pas des bronchodilatateurs Symptômes crises d’asthme :  Respiration sifflante et toux  Lors de la crise, bronchoconstriction des bronches Traitement de fond : se prend tous les jours à une même posologie pour éviter les crises Traitement crise : uniquement lorsqu’il y a une bronchoconstriction Traitements médicamenteux Les anticholinergiques :  S’opposent à l’action de l’acétylcholine qui est un Nt au niveau du SNC  Suppriment la bronchoconstriction et diminuent la sécrétion bronchique  Utilisé chez patients qui souffrent de BPCO (âgé et fumeur => traitement à vie)  Exemple : atrovent Sympathomimétiques :  Stimulent SNS  Sont bronchodilatateurs et relâchent les muscles lisses (ouvrent la bronche pour faciliter la respiration) (traitement crise)  Le patient peut l’utiliser quand il veut mais ce n’est pas normal qu’il en ait besoin plusieurs fois (veut dire que le traitement de fond n’est plus adapté)  Prendre avant séance de kiné : simplifie le dégagement bronchique  Exemples : ventolin, foradil Anti-leucotriènes :  Jouent un rôle au niveau de la bronchoconstriction et de l’allergie (antiinflammatoire)  On les prend quand on suspecte un asthme d’origine allergique  Exemple : singulaire Glucocorticoïdes :  Relâche la musculature lisse des bronches et diminuer les œdèmes  Traitement de fond à dose fixe Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024  Une fois que la dose de médicament a été prise, il faut que le patient se rince la bouche car ils ont un effet immunosuppresseur, risque de développer une mycose au niveau buccale et voie qui devient + rauque (idéalement : gargarise et on crache)  Exemples : Qvar® ; Pulmicort®, Flixotide® Sympathicomimétiques et cortico :  Sympathomimétique permet d’ouvrir les bronches et le cortico vient diminuer l’inflammation  Si deux puffs différents : prendre d’abord le sympathicomimétiques  Seretide et Symbicort Utilisation : - Expirer - Synchroniser le déclenchement de la dose et l’inspiration - Bloquer 2-3 secondes l’inspiration pour laisser faire l’impact - (Attention, ne pas réarmer les systèmes) Conseils : - Suivre correctement son traitement (surtout traitement de fond sinon les crises vont se répéter) - Pas fumer - Aération et ménage fréquent des lieux de vie (humidité est néfaste et si d’origine allergique renouveler l’air) - Pas d’activité physique en cas de pic de pollution Antitussifs, fluidifiants et expectorants : La toux est un mécanisme de défense de l’organise => défense non-spécifique. C’est un moyen de drainage naturel quand elles sont correctes. Dans certains cas, la toux peut être irritante et créer de la dyspnée (des douleurs…). Savoir distinguer toux sèche et toux grasse : Toux sèche :  Antitussif : o Narcotique et non-narcotique  Narcotique : provoquera de la somnolence et accoutumance => bronchosédal codéine Savoir effet secondaire de la codéine (idem que ça soit oral ou par voie broncho-pulmonaire  Non-narcotique : dextromethorphan (premier choix car a peu d’effet secondaire par rapport à ceux à base de codéine) Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024  Aucun narcotique ne peut être administré à un enfant de 6 ans et on déconseille jusqu’à 12 ans (en dessous de 6 ans, aucun médicament à donner mais on peut conseiller de relever la tête du lit, humidifié la chambre)  On stoppe la toux sèche car elle ne sert à rien, elle est juste incommodante Toux grasse :  Ici elle permet l’expectorations  C’est médicament vont faire tousser un peu plus pour se débarrasser  Mucolytique et expectorant => vont fluidifier le mucus pour qu’il soit expectorer + facilement  On ne pourra pas les administrer après 16H car sinon la toux risque d’être favoriser la nuit  Exemple : acéthylcystéine (DCI) : lysomucil et le bisolvon (nom médicament) Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Le système cardiovasculaire : Les antis angoreux : Ce sont des médicaments qui soignent l’angine de poitrine. Le cœur est un muscle creux qui va être oxygène par un réseau sanguin. L’angine de poitrine est une douleur assez importante au niveau du cœur lorsque les besoins d’oxygène du myocarde ne sont pas suffisamment couverts => angoissant. Le patient sait qu’il fait de l’angine de poitrine => aller urgence (mieux y aller). On va voir les traitements lorsqu’on sait que le patient fait des angines de poitrine. Les traitements seront à base de dérivés nitrés et peuvent se prendre en cas de crises et de traitement chroniques. Ils vont permettre des dilater les coronaires ce qui va diminuer les besoins en oxygène du cœur pour faire disparait la crise. Traitement chronique :  Prend des comprimés de Cedocard (dérivé nitres en cas d’angine de poitrine) à dose fixe tous les jours  Si crise d’angine de poitrine d’un coup : peut utiliser ce comprime sublinguale (agit vite donc dilate les coronaire mais pas qu’elle => s’asseoir car risque de syncope), il patiente et si ça ne va pas mieux 2eme comprimé si ça va tjrs pas mieux => aller aux urgences  Le coruno : traitement angine de poitrine (entretien)  Les B bloquants et antagonistes calciques peuvent être pris dans l’angine de poitrine pour l’entretien Les antiarythmiques : Les troubles du rythme cardiaque (savoir) : ▪ Tachycardie : rythme cardiaque trop rapide ▪ Bradycardie : rythme cardiaque trop lent ▪ L’extrasystole : elle correspond à une contraction cardiaque en dehors du rythme cardiaque habituel. ▪ Fibrillation : les cellules myocardiques sont désynchronisées et se contractent individuellement de façon anarchique. L’effet de pompe de la cavité cardiaque n’existe plus. En cas de fibrillation ventriculaire, le sang n’avance plus : patient perd conscience immédiatement, peut convulser et décède en quelques minutes. Traitement :  Médicament qui ne régule que le cœur, il n’agisse pas sur la force de contraction du cœur  Exemple : rythmodan et cardarone (est photosensible) Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Hypertension : Les symptômes :  Sont identiques à celles de l’hypotension  Maux de tête / étourdissement / troubles oculaires : fatigue / tournioles / difficulté respiratoire  Le seul diagnostique est la prise de la tension  Tension correcte : 12,8  Tension systolique : celle au-dessus  Tension diastolique : celle en bas  Il faut que l’écart entre les deux chiffres soit de 4  Les médicaments vont permettre de faire baisser facilement le chiffre du haut (systole)  Le chiffre du bas c’est + compliqué (perdre du poids, faire + de sport) Différents traitements : Les betas bloquantes : - Courant et forts délivrés - (Pas savoir mode d’action) - Savoir que toutes les betas bloquantes ont leur DCI qui finit par « lol » - Savoir qu’on ne peut jamais interrompre un traitement beta bloquants subitement (car risque de pique de tension) / il y a une période d’essaie de 2 mois / peut cacher une hypoglycémie / peut avoir une diminution de la capacité à l’effort Antagonistes du calcium : - Exemples : Amlor - Ce sont des médicaments qui vont occasionner un gonflement des chevilles => aller chez médecin IECA : - Exemples : Coversyl - Tous les médicaments (du DCI) qui finissent par « pril » sont des IECA - IECA = Inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine - Ont des effets secondaires et peuvent produire une toux sèche qui ne se stoppent pas avec les antitussifs (narcotique ou non-narcotiques) Sartans : - Exemple : atacand - Ce sont des hypertenseurs aussi Associations : - Permet de ne pas augmenter la dose du premier hypertenseur pour minimiser le risque d’effet secondaire (on mélange dans un comprimé pour améliorer la compliance au traitement) Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Diurétique : - Permet d’augmenter la diurèse : uriner + (- d’eau) => permet que la pression sur les vaisseaux soit – importantes - Certains augmentent la perte de potassium - Certains provoquent une dépression en potassium - En cas de prise de diurétique => surveiller le taux de potassium - Exemple : lasix et aldactone N.B. hypertenseur => médicament qu’on prend à vie, ne jamais conseiller de l’arrêter L’insuffisance veineuse :  Patient se plaint de jambe lourde / douloureuse  + femmes mais possibles hommes  On en souffre car le tissu veineux se détériore et la jambe devient lourde et douloureuse  Si pas traiter => complications : o Varices o Hémorroïdes  Sont des dilatations des veines o Œdème : gonflement des membres par exsudat des liquides sanguins hors des vaisseaux o Fourmillements dans MI o Ulcère variqueux => au niveau de la peau, on a une plaie ouverte a cause de la veine abimée o Ces symptômes sont aggravés par la chaleur (pas bon de mettre des bains trop chauds, chauffage par le sol), la station debout prolongée, l’excès de poids, la grossesse (dû aux hormones) » Connaitre : - Daflon : se prend en comprimé - Réparil : peut se prendre en comprimé mais aussi en gel (en gel => peut mettre sur un bleu (ecchymose) - Venoruton - Savoir veinotropoe et capillarotropes : résistance des capillaires augmenter car perméabilité diminue » - Antistaxe La personne aura des périodes où il ne sera pas nécessaire de prendre les veinotropes. Si problème trop complexe et que les médicaments ne sont pas suffisants : - Scléroser les veines (injecter produit dans le vaisseau qui le sclérose et disparait) - Retirer les veines On peut conseiller en plus le port de bas compressif : Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 - Utile car apporte un confort => favorise retour veineux grâce à la compression et impression que la jambe est portée - Pas simple à mettre car contention ++ (manière sur laquelle est tissé : + contention est élevé : + le bas est serré) - Mettre bas avant de se lever car si on met après être debout la jambe aura déjà gonflé - Bas doivent être changé - Existe des chaussettes qui arrivent genou, cuisse ou certains jusqu’au ventre => chaussette bof car on tendance de faire un garrot au mollet Les médicaments de la coagulation sanguine : L’hémostase :  L'hémostase est le processus par lequel le corps arrête le saignement à la suite d'une lésion vasculaire. Ce processus se déroule en plusieurs étapes : o Formation du thrombus :  Phase plaquettaire : Les plaquettes sanguines adhèrent à la paroi vasculaire lésée et s'agrègent pour former un bouchon plaquettaire.  Phase de coagulation : Les mécanismes de coagulation forment de la fibrine qui emprisonne les globules rouges, consolidant ainsi le caillot. o Caractéristiques selon le type de circulation :  Circulation artérielle : Prédominance de l'agrégation plaquettaire avec peu de fibrine.  Circulation veineuse : Prédominance de la coagulation avec formation d’un caillot rouge. o Fibrinolyse :  Le caillot se dissout progressivement pendant que la paroi vasculaire se répare. Comment fluidifier le sang :  Antiagrégants plaquettaires : o Diminution de l'adhésion des plaquettes sanguines. o Exemples : AAS (acide acétylsalicylique), Plavix.  Anticoagulants : o Interruption de la chaîne de coagulation menant à la formation de fibrine. o Exemples : Antagonistes de la vitamine K (Sintrom), Héparine, Fraxiparine, Fraxodi.  Agents fibrinolytiques : o Aident à dissoudre les caillots de sang. Conseils pour la Prise d'Anticoagulants  Risques et précautions : o Informer les patients des risques d'hémorragie et des signes d'alarme. o Éviter la prise simultanée d'acide acétylsalicylique à dose antalgique ou d'AINS avec des anticoagulants. Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 oInformer tout professionnel de la santé de la prise d'anticoagulants en raison des risques d'hémorragie et d'interactions médicamenteuses. o Prendre des précautions lors de la manipulation d'objets coupants et d'activités à risque.  Traitement par les Héparines de Bas Poids Moléculaire (HBM) : o Si l'injection est réalisée par le patient, fournir des instructions sur les modalités d'injection. o Consulter un médecin en cas de réaction douloureuse au site d'injection. Les hypolipidémiants : Le cholestérol est une molécule indispensable à l’organisme.  C’est un des constituants essentiels de la membrane cellulaire (plasmique). Permet de stabiliser cette membrane qui ressemble à une mosaïque fluide  Il est aussi à la base de la synthèse dans l’organisme de sels biliaires, de la vitamine D et des hormones stéroïdes. On distingue le LDL cholestérol (bon cholestérol) et le HDL cholestérol (mauvais cholestérol) Au niveau des traitements :  Statines : si DCI termine par « statine » = même famille o Peuvent être à l’origine de crampe musculaire (donnera un apport en magnésium) mais si crampe musculaire dû aux statines ne pourront pas disparaitre malgré un apport de magnésium o Pour les crampes musculaires : pourra conseiller sur certains compléments alimentaires => coenzyme Q10 o Si crampe douloureuse => conseiller de voir médecin  Suivre un certain régime alimentaire + levure de riz rouge qui agit comme une statine donc risque de crampe musculaire o Conseiller le fénofibrate (des fibrates => hypocholestérolémiant)  Questran si réponse pas suffisante  Ezetimibe  Oméga 3 Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Médicaments anti-infectieux Relation entre l’homme et les microorganismes :  Symbiose : + pour les deux  Commensalisme + un seul mais pas nuisible à l’autre  Parasitisme : + pour un au dépend de l’autre (- pour l’autre) Différents types de microbes : Champignons : voir plus loin  Causeront des mycoses Bactéries : voir plus loin Différence bactérie et virus :  Bactérie et virus différent donc on n’utilise pas un antibiotique pour les virus  Bactérie vivante  Virus non-vivant => a besoin de l’ôte pour survivre Mécanisme de défense : Défense non spécifique o Barriere naturel (peau, acidité estomac, fièvre, secrétions) = première ligne de défense o Phagocyte, protéine antimicrobienne = deuxième ligne de défense o « Non-spécifique » régit même manière peu importe le virus Défense spécifique : o Troisième ligne de défense = anticorps/lymphocytes qui agissent face à un antigène particulier Peut se comporter de façon simultanée dans l’organisme Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Si bactérie = antibiotique : Antibiotique :  Substance chimique créer par des microorganismes et qui peuvent agir sur d’autres microorganisme ou inhiber la croissance de celui-ci  Les antibiotiques sont désormais fabriqués par synthèse  Deux effets : o Bactéricides => antibiotiques vient tuer la bactérie o Bactériostatiques => on vient simplement ralentir la croissance de la bactérie On préfère l’effet bactéricides pour lutter contre l’effet de résistance. En cas de bactériostatique, la bactérie reste dans le corps et s’adapte à l’antibiotique en mettant en place un système de résistance en partageant son information aux autres bactéries. Attention : - Si on a bien réagi face un antibiotique, ça ne voudra pas dire que la prochaine fois il sera aussi bien. La bactérie a l’intérieur de lui aura pu évoluer - La dose d’antibactérien dans la boite a été calculé pour tuer la bactérie a la fin de la prise entière du médicament - Chez enfant : parents doivent se battre jusqu’à la fin de la bouteille sinon risque d’effet bactériostatiques Antibiogramme :  Nécessaire qd on est confronté à une bactérie contre laquelle on n’a pas d’antibiotiques efficaces. Souvent en milieu hospitalier => les maladies nosocomiales. - Pour connaitre l’antibiotiques correct => on piquera dans une boite de pétrie qui contient une génose qui va permettre à la bactérie de se développer - Déposera des petits papiers buvards qui contiennent un antibiotique qu’on pense être efficace face à cette bactérie - Si auréole autour du papier buvards => bactérie sensible à l’antibiotique Spectre d’action : certaines bactéries auront un large et d’autre étroit :  Liste des bactéries sur laquelle les antibiotiques ont une action  Les antibiotiques à spectre + étroit son sensible a des bactéries de gram + OU gram –  Large spectre d’action : agit sur gram – et gram + Remarque coloration gram :  Coloration qui permet de mettre en évidence les propriétés de la paroi de la bactérie  Selon si elle réagit ou non à la coloration => pourra la classer en gram + ou gram – car différence de composition au niveau de la membrane des bactéries Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Mode d’administration :  Par voie orale  Par voie cutané  Par voie ophtalmique : conjonctivite (l’œil colle + sécrétion jaune et rouge)  Par voie intraveineuse Ce mode d’administration dépend : - Site de l’infection - Gravité infection - Age o Enfant : o Orodispersible o Sirop : se conserve au frigo - Antibiotique (AB) (certains ne s’administrent pas par voie orale) Effets secondaires des antibiotiques : - Accidents toxiques : dû a la substance elle-même (rare) - Allergies : + courant surtt avec la famille des pénicillines (on verra allergie croisé) (en cas de suspect d’allergie => changer de médoc par accord du médicament / si allergie immédiate : arrêt du médoc) - Perturbation de la flore intestinale => les patients auront de forte diarrhées (pour éviter, en prévention on donnera des probiotiques => conseillera de le prendre à distance de l’antibiotiques) o L’antibiotique voudra détruire les bactéries et ne fera pas la diff entre bonne et mauvaise bactérie o Probiotiques pour régénérer la flore intestinale o Certains antibiotiques agiront sur probiotiques donc les prendre à distance o Savoir pq perturbation intestinale et savoir y remédier - Photo sensibilisation : conseiller crème solaire et ne pas s’exposer au soleil (si cicatrice, pas de soleil, premier temps crème cicatrisante et une fois que cicatrice aura bien cicatriser, on mettre des plaques de silicone 24H/24H ou bien mettre des crèmes à base de silicone) - Résistance « conséquence d’une mauvaise utilisation des antibiotiques » Remarques :  Les antibiotiques sont inefficaces contre les infections virales.  Les antibiotiques n’ont aucun effet direct sur la fièvre ou la douleur.  L’automédication est une pratique, à proscrire absolument. Les médicaments non utilisés doivent être rendus au pharmacien.  Le traitement antibiotique doit être observé scrupuleusement, à la dose et selon la durée prescrite par le médecin, même si les symptômes diminuent ou disparaissent. Cinq à six jours au moins sont nécessaires pour détruire complètement les germes responsables d’une infection. Attention, certains traitements sont beaucoup plus longs et doivent être respectés à la lettre. Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Les classes d’antibiotiques : Classe pharmacologique : agents antibactériens Sous classe => vert Soussous classes : mauves  AB sulfamidés : o La bactérie pour se multiplier synthétisera de l’acide folique à partir de l’acide para-amino-benzoïque. Le sulfamidés ressemble à l’acide para-amino- benzoïque et entrent en compétition avec lui. Ils vont se lier à une enzyme synthétase pour empêcher la création de l’acide folique ce qui bloque la croissance et reproduction de la bactérie o Pas de pb pour nous car on l’obtient par notre alimentation de base o Savoir dire son mode d’action (au-dessus)  AB bêtalactame : o Les bêtalactamines sont une classe d'antibiotiques comprenant les pénicillines et les céphalosporines. Elles sont principalement efficaces contre les bactéries Gram-positives. o Risque d'Allergie Croisée  Pénicillines et Céphalosporines : Il existe un risque d'allergie croisée entre les pénicillines et les céphalosporines. Cela signifie qu'un patient allergique à la pénicilline a une forte probabilité d'être également allergique aux céphalosporines. o Intérêt acide clavulanique :  Inhibition des Pénicillinases : L'acide clavulanique est ajouté à l'amoxicilline pour inhiber les pénicillinases, des enzymes sécrétées par certaines bactéries qui peuvent inactiver la pénicilline. Cela permet d'élargir le spectre d'action de l'antibiotique en rendant l'amoxicilline efficace contre des bactéries résistantes.  Effets Secondaires : L'ajout d'acide clavulanique peut augmenter le risque de diarrhée chez certains patients. o Céphalosporines :  Caractéristiques : Les céphalosporines sont également des bêtalactamines et partagent une action similaire avec les pénicillines en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire des bactéries.  Usage : Utilisées pour traiter une variété d'infections bactériennes, souvent en cas de résistance ou d'allergie aux pénicillines, bien que le risque d'allergie croisée soit à prendre en compte.  Tétracyclines : agissent sur la bactérie qui ne peut plus synthétiser ce qu’elle veut. Prendre problème de peau ou lors d’acné. On ne peut pas les prendre avec un produit laitier qui a du magnésium car il y aura un complexe qui se formera et l’antibiotique aura Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 aucunes efficacités. Photosensibilisation => si acné prend ça et va au sport d’hiver => sera brulé  Macrolides : inhibe synthèse des protéines bactériennes, spectre étroit. (Forme uno ou retard => forme à libération prolongée => prendre matin et effet prolongée sur la journée) (biclar et zitromax qui est un sirop à ne pas conserver au frigo)  Quinolones : avec ces médocs, on ne peut pas prendre de produit laitier car complexe se forme. « DCI finit par « floxacine » = quinolones et ciproxine savoir  Antibactériens urinaires : monuril Mycoses : Ce sont les pathologies occasionnées par des champignons. On en distingue de différents types : Dermatophides : o Affection particulière pour la kératine => pathologie au niveau ongles, peau et cheveux o Mycoses = >patho créer par dermatophytes o Proviennent de spores qui enflamment la peau => provoque teigne (sur cuir chevelu : partie sans cheveux) o Un ongle, pas contagieux / traitement mycoses des ongles hyper long o Pied d’athlète : pied qui démange, crevasse entre les orteils, contagieux donc traiter pied et chaussures o La roue de sainte Catherine : contagieuse, mycoses circulaires, démange fort - Levures : peuvent devenir pathogènes en cas de déséquilibre entre l’hôte et le parasite (stress, fatigue, antibiotiques…). o Candida albicans provoque le muguet ou vulvite o Pityrosporum : besoin de lipides pour se développer (crée décoloration peau)  Mais même traitement Traitement :  Local Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024  Oral Produits antimycosiques :  Produit à base d’iode. o Précaution : une partie de la population peut être allergique. o Iode par voie orale pour certains examens d’imagerie. o Connaitre le nom iso bétadine (produit à base d’iode, antiseptiques / bactéricides et fongicide (tue mycoses)) o Pas d’iode chez grossesse, problème thyroïde, pas sur brulure, pas sous pansement occlusif, pas sur les muqueuses. o Iso bétadinés : large spectre.  Imidazoles et triazoles : savoir que tous les « conazol » sont des antimycosiques. o Savoir la molécules « dakatarin » (en spray qui est le médoc de choix pour le pied d’athlète car moins de risque de macération par rapport au spray de poudre sèche. o Connaitre diflucan et sporanox (sporanox on hésite avant de le prescrire). o Nisoral parfois utilisé pour traiter des états pédiculaires qui peuvent être lié à des mycoses. Les antiseptiques : Les antiseptiques locaux sont des préparations ayant la propriété d’éliminer ou de tuer les microorganismes ou d’inactiver les virus sur des tissus vivants (peau saine, muqueuses, plaies). Ils se distinguent donc des désinfectants utilisés pour les surfaces inertes et objets (antiseptiques pour la peau). On distingue trois grands types : - Chlorhexidine : hibidil et diaseptyl. Interdit de ne l’utiliser par voie auriculaire. Certains devront être diluée et d’autres pas. - Produits iodés : vu - Alcool éthylique : on n’en parle pas (met de l’éther pour qu’on ne puisse pas le boire et permet de le rendre moins cher). Désavantage de cette solution antiseptique : ça pique or la chlorhexidine ne pique pas Remarques : - L’eau oxygène et l’éosine ne sont pas des antiseptiques. - L’éosine est asséchante et pas antiseptique - Eau oxygène est hémostatique (arrête hémorragie) - On respecte tjrs les temps de contact sur la notice - Savon antiseptique : on rince abondamment - On sèche soigneusement au niveau des plis sinon risque de macération ou développement de mycoses - Tjrs vérifier dates de péremption du produit - Conserver à l’abri de la lumière et chaleur (mieux uni dose) Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024 Les anxiolytiques : Agissent sur les symptômes liés à l’anxiété, crises de panique et peur. - On parle des benzodiazépines. Ils agissent au niveau des récepteurs GABA (NT qui a un effet inhibiteur sur SNC) ce qui permet et augmente l’effet des GABA. L’effet contre l’angoisse. Les médicaments qui font partie de la famille de benzodiazépine ont leur nom qui finit par « ane ». o Effet anxiolytique o Antiépileptique o Hypno sédatif o Relaxant o Myorelaxant o Action sur anxiété psychique Effets indésirables : - Les benzodiazépines peuvent créer de la tolérance (accoutumance au traitement) et dépend du type de benzodiazépine. À la suite du phénome de tolérance, devra augmenter les doses pour avoir le même effet qu’au début du traitement. - Entraine de la dépendance aussi bien physique que psychique (donc conseiller la posologie la plus basse possible pendant la durée la plus courte possible) - Confusion. - Sédation exagérée, somnolence - Troubles de la mémoire. - Modification des réactions réflexes. Interactions :  Pas boire d’alcool avec ses médicaments Conseil :  La posologie doit être maintenue aussi basse que possible et la durée du traitement limitée en raison des effets indésirables.  Avertir du risque de chronicité Spécialités : - Finition en « zepan » sont des benzodiazépines - Xanax, lexotan, … (voir liste) Divers :  Plantes : valériam => CI chez patients qui ont problème de foie mais agit sur l’anxiété. Baselique Lilo pharmacologie Mme. Visé 2023-2024  Antistaminix en cas d’allergie : zyrtec et xyzall La goutte : Maladie inflammatoire causé par un taux d’acide urique élevé. Douloureux.  Comment soigner : AINS et glucocorticoïdes comme antiinflammatoire / colchicine et pour éviter récidive on donne de l’allopurinol.  On limite certaines viandes / boire bcp et si traitement de fond : sera pris à vie Ostéoporose : Diminution de la masse osseuse qui touche la trame de l’os en elle-même et les substances minérales. Si pas traiter : tassement vertèbres et douleur voire fracture par tassement. Chez la personne saine jeune : équilibre entre synthèse de l’os et destruction de l’os. Avec l’âge, déséquilibre qui se fait vers la dégradation de l’os. Chez femme ménopausé : complexes hormonaux pour diminuer risque d’ostéoporose. En prévention : 1g calcium par jour et post ménopause 1,5g => traitement calcium + vit D qui améliore la résorption du calcium. Traitement pour ostéoporose : « andronate » et fosamax => prendre à jeun et ne peut pas se recoucher sinon risque œsophagite (prendre qu’avec de l’eau) Antiulcéreux et antiacides Si on crée trop d’acide, risque d’ulcéré (notamment lors de la prise d’AINS et glucocorticoïdes. Les antiacides sont des traitements locaux et symptomatiques => traitement symptomatique Les IPP vont inhiber la pompe proton (secret H+ pour acidifier contenue estomac donc si inhiber :> - d’acide) => traitement étiologique. Antiacides après le repas (3X par jour post repas et avant coucher au lit). IPP : DCI finit par « prazol » on les prend le matin à jeun car la pompe à proton commence à travailler qd on commence à manger.