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Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 1 Farmacología (22711) Curso: 2023-2024 Grado en Enfermería Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Autores: Concha Zaforteza Farmacología Fármacos que actúan sobre...

Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 1 Farmacología (22711) Curso: 2023-2024 Grado en Enfermería Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Autores: Concha Zaforteza Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 2 0. RECOMENDACIÓN INICIAL La acción de los fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal está muy relacionada con su fisiología. Se recomienda recordar el funcionamiento gástrico e intestinal así como las distintas células que integran la pared gástrica. 1. FÁRMACOS PARA EL CONTROL DE LA ACIDEZ GÁSTRICA Bajo esta nomenclatura se integran diferentes grupos de fármacos diseñados para el ⑧ control de la hiperacidez gástrica. Cada uno de estos grupos que lleva a cabo su función a través de diferentes mecanismos. Para comprenderlos mejor, es necesario trabajar el apartado “Fisiopatología de la acidez”, del capítulo 50, de Lilley et al (2020). Los diferentes grupos de fármacos son: ⑳ : -> Tienen pocos 1.1. Inhibidores de la bomba de protones. efectos 2nd severos 1.2. Antagonistas de los receptores H2. - 1.3. Antiácidos. 1.4. Agentes antiflatulentos. 1.1. INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES. Los más representativos son: omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol. Todos ellos bloquean la acción del enzima (H+/K+ ATPasa) que, en condiciones normales, actúa en las células parietales del estómago y desecadena la producción y liberación de & ácido clorhídrico en el estómago. · Reducen la secreción de ácido gástrico (HCl) en mayor medida que los fármacos antagonistas de los receptores H2. Por ejemplo, el omeprazol puede disminuir un 95% la producción de HCl diario. Inhiben la enzima y no llega a activar la bomba de protones y reduce la secreción de ácido gástrico hasta un 95%. Hay que absorberlo, distribuirlo y llega al órgano diana. Podemos prescribir hasta 20mg, acidez por enf de reflujo gastroesofágicco, erosiones esofágicas… No son curativos, solo alivia los síntomas. Farmacología Concha Zaforteza Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición 3 IMPORTANTE: las presentaciones de omeprazol y el esomeprazol vía oral, cuya forma farmacéutica son cápsulas gastrorresistentes de 20 mg, son dos fármacos que las enfermeras pueden recetar de manera autónoma, ya que se pueden dispensar en la oficina de farmacia sin receta médica. Indicaciones omeprazol y esomeprazol: al igual que el resto de inhibidores de la bomba de protones, se indica para aliviar los síntomas de acidez causados por la enfermedad de reflujo gastroesofágico (ERGE) y los síntomas derivados de la presencia de úlceras estomacales, erosiones esofágicas, etc. Por otro lado, al disminuir el HCl, tienen la función de favorecer la cicatrización de las lesiones al no estar en contacto con el ácido del estómago. Por tanto, las enfermeras pueden indicar este fármaco para el alivio de los síntomas de acidez. Sin embargo, si la causa no es conocida, el paciente se debe derivar al médico para proceder al diagnóstico y, si procede, que este profesional paute el resto de fármacos necesarios para el proceso del paciente. - Dosis diaria para omeprazol y esomeprazol: por lo general, es de 20 mg/24 h Vía oral VO y el tratamiento se suele prolongar durante 14 días. Según la extensión de las lesiones, es posible que el paciente tarde entre 2 y 3 días en notar mejoría y generalmente los síntomas desaparecerán al cabo de 7 días. Se debe interrumpir el tratamiento cuando el paciente deja de tener síntomas. Forma de administración oral del omeprazol y esomeprazol: En población sin dificultad para tragar, se debe administrar por la mañana acompañados de agua. Si existe dificultad para tragar, se puede abrir la cápsula y mezclar el contenido con líquido algo ácido, pero no se puede mezclar con leche ni bebidas gaseosas. Importante: estas moléculas son lábiles en presencia de ácido, por este motivo, los gránulos son gastrorresistentes: es decir, está formulados para proteger el fármaco a su paso por el estómago y disolverse cuando el pH es básico (intestino delgado). Este es el motivo por el cuál, si se abre la cápsula es necesario que el líquido en el Los gránulos son gastroresistentes No se pueden triturar más de lo que están, ni acompañarlo con líquido con características alcalinas porque se activa en pH alcalinos. Usar líquidos ácidos o neutros. Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 4 que se incorporen los gránulos tenga características ácidas: para que los gránulos se mantengan íntegros y puedan proteger el fármaco a su paso por el estómago. Al tener esta forma farmacéutica y absorberse en el intestino delgado, la concentración plasmática adecuada se alcanza al cabo de 1 o 2 horas (dependiendo de la velocidad de vaciamiento gástrico) y el fármaco se absorbe completamente pasadas entre 3 y 6 horas. Se puede ingerir acompañado de alimentos o con el estómago vacío ya que la presencia de alimentos no influye en su biodisponibilidad. Contraindicaciones del omeprazol y esomeprazol: si el paciente presenta enfermedad hepática, debe derivarse al médico para valorar la idoneidad. Este fármaco tiene un importante metabolismo hepático, por lo que una función hepática enlentecida o insuficiente puede incrementar los niveles de fármaco en sangre. Por otro lado, se pueden utilizar en el embarazo, lactancia y en personas con insuficiencia renal. Porque su eliminación apenas utiliza eliminación renal Para todos los inhibidores de la bomba de protones, apenas hay efectos secundarios a corto plazo (náusea, diarrea, dolor abdominal). A medio y largo plazo no se ha demostrado la relación causa-efecto con incremento de infecciones (recordar que el HCl es una barrera frente a infecciones adquiridas por vía oral) o con disminución de la absorción de calcio. Sí se ha demostrado una disminución en la absorción de magnesio, por lo que los niveles de magnesio se deben monitorizar en paciente que tienen un consumo crónico. Interacciones de los inhibidores de la bomba de protones: interaccionan con pocos medicamentos. Sobre todo, con aquellos que precisan un medio ácido para absorberse (ketoconazol, ampicilina, sales de Fe). Por otro lado, puede incrementar la absorción de fármacos que precisan un medio alcalino para absorberse, como por ejemplo el diazepam. Todos los inhibidores de la bomba de protones son incompatibles con el nelfinavir. Los gránulos no se pueden machacar Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 5 Consideraciones especiales en todos los inhibidores de la bomba de protones: - Es necesario revisar las indicaciones del fabricante para conocer si es posible modificar la forma farmacéutica. Como ya hemos visto, en las presentaciones de omeprazol y esomeprazol se puede abrir la cápsula para administrar los gránulos en pacientes con dificultad para tragar. Sin embargo, no todos los gránulos en todas las presentaciones tienen las mismas características, por lo que hay que revisar la ficha técnica para comprobarlo. Es muy frecuente que estos fármacos se prescriban a pacientes portadores de sonda nasogástrica. En estos casos, además, hay que identificar si los gránulos tienen capacidad para obstruir la sonda. - Es indiferente si se ingieren con alimentos o no. - Interfieren la absorción de medicamentos que necesiten de un medio ácido para activarse (algunas vitaminas y minerales). Por tanto éstos deben administrarse antes de los inhibidores y en tomas separadas. 1.2. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2. Casi no se utilizan Son: famotidina. Hasta hace unos años existía la famotidina y la ranitidina, pero ambos están retirados por la AEMPS. La activación de los receptores H2 aumenta la secreción de ácido en el estómago. Este fármaco inhibe de manera competitiva la interacción de la histamina con los receptores H2 y, en consecuencia, inhiben la secreción de HCl en el estómago. Efectos secundarios: apenas existen Interacciona con medicamentos pH dependientes, tal como se describe en al apartado anterior. Consideraciones especiales: - Se deben tomar 30 minutos antes de las comidas. - Interfieren la absorción de medicamentos que necesiten de un medio ácido para activarse (algunas vitaminas y minerales). Por tanto éstos deben administrarse antes de los inhibidores y en tomas separadas. Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición 1.3. ANTIÁCIDOS Concha Zaforteza 6 No se absorben, actúan por contacto con el ácido gástrico efecto tampón, lo neutraliza. No actúan sobre ningún receptor, tiene efecto local no sistémico. Son: Hidróxido de aluminio, carbonato cálcico, hidróxido de magnesio, bicarbonato sódico. También se presentan como combinaciones de varios de ellos. Pueden presentarse en forma de soluciones orales, tabletas masticables, etc. La mayoría de ellos se pueden dispensar sin receta médica, por lo que pueden ser prescritos por las enfermeras. Son sustancias inorgánicas alcalinas (es decir, de pH básico) que se utilizan para neutralizar el HCl secretado por las células de la pared gástrica. Es importante destacar que NO INHIBEN la secreción del ácido gástrico, es decir, no actúan sobre las células parietales, por tanto, la producción de ácido clorhídrico continúa a su ritmo habitual. Los antiácidos, de forma local y por contacto, neutralizan el HCl a través de una reacción tampón. Además, se cree que estimulan las células gástricas para la secreción de prostaglandinas, bicarbonato y moco, por lo que la acción antiácida se ve reforzada. Indicaciones: alivio de los síntomas de hiperacidez. Es decir, no están indicados para resolver la patología subyacente, pero sí para proporcionar confort al paciente y contribuir a evitar mayor daño sobre la mucosa gástrica. Dosis: es importante conocer la dosis ya que algunos de estos fármacos se encuentran entre los que las enfermeras pueden prescribir de manera autónoma, bien con una receta privada, bien en el sistema público de receta electrónica (RELE). - Principio activo Dosis Categoría embarazo Carbonato cálcico (CaCO3) Hasta 3 g, a demanda A Hidróxido de aluminio Entre 600 y 1200 mg cada 6 A (AlOH2) horas (máximo 4 veces/día) Hidróxido de magnesio Entre 400 y 1200 mg cada 6 (MgOH2) horas (máximo 4 veces/día) A Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 7 Como se indica en el apartado “Efectos secundarios”, un exceso en la ingesta de estos fármacos puede implicar diarrea (MgOH2), estreñimiento (AlOH2), hipercalcemia (CaCO3 y AlOH2). El bicarbonato sódico en la actualidad no se utiliza para neutralizar el ácido del estómago, ya que tiene una mayor capacidad de provocar alcalosis metabólica. Efectos secundarios: en general, son medicamentos muy seguros y sus efectos secundarios se derivan de un uso prolongado sin monitorización. Su absorción en el tubo digestivo no representa un problema, excepto en pacientes con la función renal alterada que pueda provocar una acumulación de magnesio, calcio o de aluminio. Los compuestos de magnesio tienen propensión a provocar diarreas, algunos se utilizan también como laxantes. Por este motivo, se deben utilizar con precaución en pacientes con sospecha de obstrucción intestinal. Los compuestos a base de aluminio y calcio pueden provocar estreñimiento. En general, cualquier paciente que presente síntomas recurrentes de hiperacidez gástrica debe ser derivado al médico para valorar la patología subyacente Otros efectos secundarios menos frecuentes y asociados a un uso muy prolongado son la hipercalcemia y el síndrome de leche y alcalinos: Fuente: Lilley et al 2020. Página 775 - Solo leer 100 % Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 8 examen-- Pueden interaccionar con otros medicamentos a través de diferentes mecanismos: - Alcalinización del estómago: la absorción de los medicamentos orales depende del pH del medio. En medio ácido se absorben mejor los fármacos de pH ácido y en medio básico los medicamentos de pH alcalino. - Enlentecimiento en el vaciamiento gástrico: los compuestos de aluminio, como el hidróxido de aluminio, relajan la musculatura lisa, por lo que el efecto de los fármacos que se absorben en el intestino se puede retrasar (ejemplo: paracetamol). Enlentece el peristaltismo gástrico - Adsorción y quelación de moléculas: los antiácidos tienen capacidad para adsorber (atraer) múltiples moléculas farmacológicas y dar lugar a compuestos insolubles que no se absorben. Este efecto se da cuando el antiácido entra en contacto con estas moléculas en el estómago o intestino delgado, antes de que se absorban. Estos nuevos compuestos insolubles transitarán por el aparato digestivo y serán excretados con las heces. El impacto consistirá en una menor absorción de los fármacos. Por ejemplo, los fármacos del grupo de las quinolonas administrados por vía oral, pueden disminuir su absorción hasta en un 50%. La consecuencia es que la infección por la cual se han prescrito puede prolongarse en el tiempo o empeorar, al no alcanzar las quinolonas la concentración mínima inhibitoria. Fuente: Lilley et al 2020. Página 775. Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 9 Separar la toma de fármacos 2h para evitar este efecto secundario Consideraciones especiales: - Siempre que se paute un antiácido de este tipo se debe: o Revisar qué otros principios activos consume la persona, para valorar interacciones y proporcionar la educación para la salud adecuada. o Revisar no sólo qué principios activos toma la persona, sino también la forma farmacéutica de dichos fármacos. El motivo es que si la persona toma algún fármaco con cubierta entérica, esta cubierta está diseñada para deteriorarse sólo en presencia de pH alcalino (duodeno, yeyuno) y, por tanto, transitar de manera íntegra por el estómago. Al elevar el pH del estómago, la cubierta entérica se disolverá y el fármaco que debería ser liberado en el duodeno será liberado en el estómago. Esto puede tener como consecuencia, o bien que el paciente experimente molestias gástricas (cuando la cubierta entérica tenga como objetivo proteger la mucosa gástrica de fármacos irritantes) o que la molécula se vea dañada (cuando la cubierta entérica tenga como función proteger una molécula inestable en un medio ácido). En este último caso, la absorción de fármaco útil puede ser menor. o Valorar el patrón intestinal de base para poder identificar si se producen cambios como consecuencia del consumo de estos fármacos. Tener en cuenta que los fármacos antiácidos que combinan calcio con magnesio (por ejemplo, RennieÒ), tienen menor tasa de efectos sobre la frecuencia de las deposiciones, ya que el efecto laxante del magnesio se ve contrarrestado por el efecto del calcio, que tiende a producir estreñimiento. - Los antiácidos se deben tomar dos horas antes o dos horas después de otros fármacos. Preferentemente dos horas después. - La presencia de alimentos aumenta el pH hasta 5, por lo que es adecuado administrar los antiácidos después de la ingesta, con el objeto de aprovechar y potenciar el efecto alcalinizante del bolo alimenticio. - Monitorizar la frecuencia y cantidad de deposiciones para detectar el estreñimiento o la diarrea. - Instruir a la persona para que acuda a consulta si los síntomas persisten más de 2 semanas. Administrar 2h después de las comidas, porque el bolo sube el pH gástrico Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición - Concha Zaforteza 10 Instruir a la persona para evitar substancias que incrementan la secreción de ácido en el estómago, como el café, alcohol o el chocolate. 1.4. AGENTES ANTIFLATULENTOS Simeticona No es un fármaco antiácido, rompe las burbujas de aire y gas y facilita su expulsión Es un fármaco que facilita la expulsión de los gases que se forman durante el proceso de la digestión o bien se ingieren durante las comidas. Favorece que las burbujas de gases atrapadas en la capa mucosa se rompan y, por tanto, formen burbujas más pequeñas. El resultado es disminución del dolor y expulsión más sencilla. Son fármacos no sujetos a prescripción médica, por lo que pueden ser prescritos de manera autónoma por las enfermeras. La simeticona no se absobe, actúa a nivel local dentro del tubo digestivo. No tiene efectos secundarios ni interacciones. Dimeticona para el control de los piojos La posología es de entre 1 y 2 comprimidos, hasta 6 veces al día. Muy seguros, se pueden tomar bastantes 2. ANTIEMÉTICOS Evitar el vómito La náusea es una sensación desagradable que se localiza en el epigastrio, que suele ir acompañada de debilidad, diaforesis, hipersecreción de saliva y, en ocasiones, de mareos. Puede conducir al vómito con la expulsión forzada del contenido gástrico. El centro del vómito, cuya activación conduce a la emesis, está situado en la porción medular del cerebro y recibe estímulos del córtex, del oído interno y del tubo digestivo. Este centro del vómito no está protegido por la barrera hematoencefálica, por lo que está en contacto con lo tóxicos que pueda haber en sangre. El vómito es un mecanismo de defensa del cuerpo para expulsar los tóxicos. El vómito es bastante común y se asocia a situaciones de características muy diferentes: afectaciones del aparato digestivo, toxicidad alimentaria, primer trimestre del embarazo (puede prolongarse y constituir la emesis gravídica) nerviosismo, desequilibrio emocional, trastornos del equilibrio, movimiento (viajes en barco/automóvil), uso de agentes Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 11 anestésicos generales, tratamiento con quimioterapia, traumatismo abdominal, dolor intenso, olores y visión desagradable, etc. El vómito prolongado puede conducir a la deshidratación y desequilibrio hidroelectrolítico. Los fármacos antieméticos son de naturaleza muy diversa, ya que actúan en diferentes puntos de los procesos que desencadenan el vómito. Por tanto, seleccionar uno u otro depende de la causa del vómito. La tabla siguiente da una idea del conjunto de estos fármacos. Polaramine provoca mucho sueño Grupo y medicamento ANTIHISTAMÍNICOS: Biodramina Acción Observaciones Bloqueo de receptores Son fármacos muy seguros. Se Dimenhidrinato/difenhidramina H1 de la histamina. Este suministran sin receta médica por lo que Meclicina Por eso provoca sueño ~ bloqueo inhibe la pueden ser estimulación vestibular. autónoma Se utilizan en el mareo Únicamente cinético recetados por la las de manera enfermeras. combinación de (trayectos dimenhidrato con cinarizina está sujeto marítimos, por ejemplo) a prescripción médica. Lo podemos recetar y en emesis gravídica. PROCINÉTICOS: Bloquean los receptores Metoclopramida Primperan serotonérgicos dopaminérgicos. Actúan como Dopamina prepara el cuerpo para el estrés, enlentece el peristaltismo abdominal, Como bloquean la dopamina, se activa/incrementa el peristaltismo abdominal. y procinéticos (incrementan el peristaltismo intestinal) y esto potencia el efecto antiemético. La metoclopramida (Primperán®) antiemético es el más utilizado en general. Actualmente clínica apenas es utilizado para combatir Sirve para evitar el vómito y cuando se inserta una sonda nasoyeyunal. la náusea Bloqueas un receptor Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza secundaria al tratamiento con quimioterapia. Se utiliza en vómitos postoperatorios, vómitos inducidos por migraña, 12 Vómitos porstcirugía es por todos los medicamentos que enlentecen el peristaltismo abdominal. Se puede usar a veces en migraña, cálculos biliares. POSTQUIRURGICOS enfermedad hepatobiliar. Vías de administración: oral, intramuscular e intravenosa. Efectos secundarios: reacciones Evitar en menores de 20 años extrapiramidales (especialmente en menores de 20 años) ANTISEROTONÉRGICOS: Bloqueo de Granisetrón receptores Ondansetrón serotonérgicos Antieméticos En quimioterapia, muy potentes. En niños usan las láminas sobre la lengua y se absorbe a nivel de la mucosa oral los El ondansertón se utiliza para el control de vómitos en población pediátrica. Se 5-HT3. usa la forma farmacéutica láminas muy liofilizadas potentes que se utilizan forma en los bucodispersables. farmacéutica no Esta precisa ser vómitos ingerida y se absorbe a nivel de la inmediatos secundarios mucosa oral. a la terapia con agentes quimioterápicos. Vías El ondansertrón interacciona con una de gran cantidad de fármacos habituales: administración: - Granisetrón: oral y endovenosa. - Ondansetrón: oral, - rifampicina. tramadol. fenitoína y carbamacepina - venlafaxina, duloxetina bucodispersable, rectal, betabloqueantes. haloperidol y metadona antraciclinas y trastuzumab Inhibidores selecivos de la recaptación de serotonina. Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 13 endovenosa, intramuscular. El granisetrón se suele administrar vía endovenosa previamente al inicio de la sesión de quimioterapia y administra se con posterioridad comprimido un al día durante los tres días siguientes. No se utiliza en la náusea tardía secundaria a quimioterapia porque ésta no se debe a la secreción de serotonina. Efectos secundarios: alargamiento del intervalo QT. Cefalea y estreñimiento. CORTICOSTEROIDES Su mecanismo de Dexametasona acción es desconocido. Cuando se asocian al Antiinflamatorio ondansetrón aumentan Es coadjugante en la nose que la potencia antiemética. ANTAGONISTAS RECEPTOR DEL El aprepitant No son antihemeticos Cuando se junta con ondasetron se incrementa el efecto está Su acción antiemética se ve potenciada DE indicado para prevenir cuando se combina con ondansetrón y NEUROCININA las náuseas y vómitos corticoides como la dexametasona. Por Aprepitant asociados quimioterapia, a la tanto, se suele administrar como por tratamiento combinado. Este tratamiento ejemplo, el cisplatino. suele darse el mismo día de la quimioterapia (antes de comenzar) y a Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 14 Tiene la dificultad que lo largo de los 4 días sucesivos. interacciona con diversos citocromos a nivel de hepático. metabolismo Por este Compite con los citocromos motivo interacciona con gran cantidad de fármacos. Es necesario consultar la ficha técnica del fármaco. especial Anticoagulante E Equivalente al sintrón Es de interés su con la interacción Warfarina (el paciente necesita de mayores controles de INR) y con los INR: medida de la coagulación anticonceptivos hormonales, por lo que las pacientes con este tipo de tratamiento hay que realizar educación para la salud al respecto. -> 3. LAXANTES El estreñimiento implica un descenso en la frecuencia y número de movimientos intestinales. El bolo fecal permanece más tiempo en el intestino grueso (lo fisiológico es una permanencia de 12 a 24 h). Como consecuencia, las heces son secas y duras y existe dificultad para evacuarlas desde el recto. Esto es así porque en el intestino grueso se realiza la reabsorción de agua y conforme el quimo se desplaza hacia el recto se va conformando el bolo fecal. Si este bolo permanece más tiempo en el colon se reabsorbe mayor cantidad de agua y el bolo se endurece e impacta. Hace 8 años no se podían prescribir Recupera el agua del bolo fecal Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 15 Las causas son: - Falta de ejercicio físico. - Ingesta insuficiente de fibra dietética insoluble. - Ingesta insuficiente de líquido. - Uso de medicación que disminuya la motilidad intestinal: compuestos de morfina u otros opioides. - Edad avanzada (el peristaltismo está disminuido). Los laxantes son fármacos que se usan para el alivio del estreñimiento. Algunos aumentan la motilidad intestinal, otros lubrican el tracto intestinal para favorecer el desplazamiento del bolo, otros suavizan el bolo, etc. Antes de utilizar laxantes se debe intentar regular el tránsito intestinal promoviendo hábitos de vida de resuelvan los factores de riesgo. Cuando esto no es posible, está indicado el uso de los laxantes. Todos los laxantes están contraindicados en casos de obstrucción intestinal y de perforación intestinal. Por tanto, un paciente que cambia bruscamente de patrón intestinal requiere una valoración más profunda antes de pautar laxantes. Existen diferentes fármacos con características diferentes con efecto laxante: esterás -> 3.1. Laxantes formadores de volumen 3.2. Laxantes osmóticos. 3.3. Laxantes salinos. Todos IMP 3.4. Laxantes estimulantes. 3.5. Laxantes lubrificantes 3.6. Laxantes emolientes. 3.7. Laxantes de uso rectal 3.1. LAXANTES FORMADORES DE VOLUMEN: Son: salvado, metilcelulosa y la Ispaghula (semilla de psyllium) Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 16 Estos fármacos se comercializan sin receta médica, por lo que pueden ser pautados por las enfermeras de manera autónoma Vía: oral. Actúan atrayendo (absorbiendo) agua hacia el bolo fecal, por tanto aumentan su tamaño y le dan una consistencia blanda. Estimulan el peristaltismo en el colon de forma indirecta: el aumento de tamaño provoca una distensión del colon lo que estimula el peristaltismo. El ablandamiento facilita la expulsión de las heces en caso de que la persona tenga la fuerza disminuida. Se administran por vía oral. Presionan las paredes del intestino y eso favorece el peristaltismo y al atraer agua reblandecen. No son rápidos, tardan unas 48h en hacer efecto. Efectos secundarios: poco frecuentes. Flatulencia, distensión abdominal y obstrucción intestinal (sobre todo si no hay una ingesta adecuada de agua). Consideraciones especiales: - Tardan al menos 48 horas en hacer efecto, por tanto no están indicados para resolver un estreñimiento que precise evacuación rápida. Son más útiles como prevención y terapia mantenida del estreñimiento. -> - Administrar antes de las comidas. Es necesario que la persona mantenga una ingesta de agua adecuada. Las moléculas de estos fármacos precisan de agua para aumentar de volumen. Si no hay suficiente agua corporal, el fármaco ocasiona el efecto contrario y endurece las heces. El profesional de enfermería debe asegurarse que la ingesta de agua es de 2000 ml/24h. IMPORTANTE: Si la persona no es capaz de mantener tal ingesta, estos fármacos están contraindicados, en especial la cáscara de Plantago ovata. - Si no bebe mucha agua hacen el efecto contrario El uso a largo plazo provoca dependencia y lleva a una disminución de la función intestinal normal. - Es necesario valorar el patrón intestinal antes y durante el tratamiento. El objetivo es comprobar el impacto en el paciente y el funcionamiento adecuado de la pauta. Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 17 3.2. LAXANTES OSMÓTICOS Son: lactulosa, lactitol, supositorios de glicerina (glicerol), microenemas de lauril sulfoacetato y citrato (micralax®). Vía: oral. La lactulosa se administra en ocasiones en forma de enema (encefalopatía hepática). Supositorios y microenemas por vía rectal Presión osmótica que atrae agua No se absorben en el intestino y actúan atrayendo agua hacia la luz intestinal por un mecanismo osmótico, para formar heces más acuosas. Actúan en pocas horas. El supositorio de glicerina y los microenemas de lauril sulfoacetato actúan a nivel rectal tanto atrayendo agua hacia la luz del recto como estimulando el peristaltismo a ese nivel debido al efecto levemente irritante de los excipientes. Es muy rápido: 30 minutos. La lactulosa no se ve modificada ni en el estómago ni en el intestino delgado, sino que alcanza intacta el intestino grueso. Allí se inicia un metabolismo inducido por la microbiota. El producto de ese metabolismo son diferentes ácidos. Este acúmulo de ácidos en el intestino genera un entorno hiperosmolar en la luz del colon que atrae agua hacia el bolo fecal y lo ablanda. Llega intacta al intestino grueso, la microbiota empieza a utilizar la lactulosa. Produce ácidos grasos de cadena corta y trae agua. Indicaciones: por lo general, cuando ha habido un cambio en el patrón intestinal, generalmente por cambios en el estilo de vida. También se indican cuando está contraindicado realizar esfuerzos para defecar. Efectos secundarios: retortijones, flatulencia, dolor abdominal. El supositorio de glicerina y los microenemas de glicerol a la larga provoca irritación rectal. Consideraciones especiales: la lactulosa se utiliza también como parte del tratamiento de la encefalopatía hepática. Tal como se ha comentado, la lactulosa genera un entorno ácido en la luz del colon. Este ácido tiene la capacidad de convertir el amoníaco (NH3) producido durante la digestión de las proteínas en ión amonio. Esta nueva molécula es hidrosoluble. Esta característica implica que no se absorbe a través de las membranas. El Pax con insuficiencia hepatica que tienen incapacidad para eliminar tóxicos que inicia un cuadro de pseudo demencia. La lactulosa ayuda a eliminar el amoniaco. Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 18 resultado es la transformación del NH3 en una molécula que se elimina a través de las heces y no es absorbida 3.3. LAXANTES SALINOS Son sales poco absorbibles en el intestino (citratos, sulfatos, tartratos, catión magnesio, etc). Actúan creando un medio fuertemente osmótico en la luz intestinal. La pared actúa como membrana semipermeable y se produce un paso masivo de agua para equilibrar las concentraciones a ambos lados de la membrana. Se comportan de manera parecida a los laxantes osmóticos, pero utilizando una alta concentración de sales para crear un entorno hiperosmolar. De este grupo, el más potente es el hidróxido de magnesio. Otro ejemplo es el preparado enema Casen® Vías oral y rectal. Los purgantes salinos se utilizan generalmente para la preparación intestinal para la realización de alguna prueba como la colonoscopia o para la cirugía que interviene sobre el intestino. Efectos secundarios: - Deshidratación (si no hay una ingesta de líquidos que compense la pérdida a través de las heces). Son tan potentes que pueden provocar la emisión de heces líquidas a partir de la primera hora de la ingesta. La frecuencia de deposición varía, pero puede ser de hasta una deposición líquida cada 15 minutos. Las heces son altamente irritantes porque su tránsito rápido a través del tubo digestivo no permite que equilibren el pH. Es necesaria la higiene perineal exhaustiva para evitar la irritación de la zona perianal. - El sulfato de magnesio puede alcanzar concentraciones tóxicas en pacientes con la función renal alterada (insuficiencia renal, neonatos, ancianos), debido a que se absorbe un 20% de la cantidad administrada. Esto no provoca problemas en personas con la función renal intacta. - Dolor abdominal, retortijones. Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 19 3.4. LAXANTES ESTIMULANTES Son: Bisacodilo, aceite de ricino, sen, dantrón, picosulfato sódico, cáscara sagrada. Vía: oral. Se usan poco porque funcionan irritando el intestino. Alternativa cuando la función renal est Son de acción rápida. Actúan estimulando la inervación entérica, lo que conlleva un aumento del peristaltismo, secreción de agua y electrolitos hacia la luz intestinal. Provocan irritación intestinal intensa. Su uso debe ser limitado a plazos muy cortos, porque a largo plazo dañan los plexos nerviosos del intestino, lo que conduce a una atonía y disminución del movimiento peristáltico. Están indicados para la preparación del colon para pruebas diagnósticas o intervenciones quirúrgicas. No se deben utilizar para la resolución de un estreñimiento simple Efectos secundarios: deshidratación por pérdida excesiva de líquidos, retortijones importantes, calambre abdominal. Son los más propensos a causar diarrea. El dantrón es cancerígeno. Atonía en el peristaltismo a largo plazo. Consideraciones especiales: tanto el sen como la cáscara sagrada suelen formar parte de multicomponentes para la pérdida de peso (Fave de Fuca®). En general estas sustancias empiezan a actuar en un plazo de entre 2 y 12 horas. 3.5. LUBRIFICANTES Son: parafina líquida (Hodernal®). Vía: oral. Actúa reblandeciendo las heces y lubricando el tracto intestinal para disminuir el rozamiento del bolo fecal con las paredes intestinales. La parafina se indica sobre todo Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 20 cuando las heces están impactadas, para facilitar la expulsión en caso de hemorroides o fisuras anales, en que la defecación es dolorosa. Efectos secundarios: el aceite de parafina es una sustancia bastante segura, aunque - su uso a largo plazo interacciona con la absorción de las vitaminas liposolubles, lo que puede dar lugar a una hipovitaminosis. - Su absorción y llegada a los vasos puede actuar como cuerpo extraño. Su absorción es muy difícil, pero los agentes emolientes la favorecen. Interacciones: el docusato (agente emoliente) puede provocar un exceso de absorción de aceite mineral (parafina), por tanto no se deben administrar simultáneamente. Consideraciones especiales El aceite de parafina puede dar lugar a deposiciones compuestas únicamente de aceite, por lo que puede existir una incontinencia transitoria por la incapacidad del esfínter anal de retener materia oleosa. Se debe administrar en ayunas o antes de acostarse porque si se administra junto a las comidas retrasa el vaciamiento gástrico y aumenta por tanto el tiempo de permanencia de los alimentos en el estómago. Puede provocar goteo anal del aceite 3.6. EMOLIENTES Son: docusato sódico, docusato potásico Vía: oral y rectal. Tienen propiedades tensioactivas y humectantes, lo que significa que facilitan la captación de agua y grasas por el bolo fecal. Por eso están indicados en aquellos casos en que el bolo fecal ya está muy endurecido Efectos secundarios: el docusato tiene tendencia a producir dolor abdominal y diarrea. Interacciones: las propiedades tensioactivas facilitan la absorción en el intestino de sustancias difícilmente absorbibles, como por ejemplo el aceite de parafina, lo que puede No mezclar parafina con agentes emolientes Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 21 aumentar la toxicidad de tal sustancia. Esto ocurre también con laxantes como la cáscara sagrada y el sen, aumenta su absorción lo que puede producir hepatotoxicidad. Consideraciones especiales: el docusato sódico y potásico no se deben administrar a pacientes con alteraciones en la función renal porque pueden dar lugar a hiperpotasemia e hipernatremia. Inician su acción al cabo de 1 a 3 días. 3.7. LAXANTES DE USO RECTAL Algunos ejemplos: micralax® (agentes salinos y glicerol), paidolax® (glicerol), enema casen® (agentes salinos), adulax® (glicerol). Muchos preparados tienen una acción mixta puesto que combinan principios salinos y/o estimulantes y/o osmóticos, ya descritos en las secciones anteriores. Se deben administrar en el momento en que se desea provocar la defecación. Tardan entre 10 y 30 minutos en hacer su efecto. 4. ANTIDIARREICOS La diarrea es un aumento en la frecuencia y fluidez de las deposiciones. No es una enfermedad, sino un síntoma de un trastorno. Patofisiología: la diarrea es la consecuencia de la imposibilidad del intestino para absorber el agua contenida en la masa fecal. Por tanto, la diarrea sostenida puede desencadenar un desequilibrio hidroelectrolítico y ácidobásico. Puede estar causada por: - Infecciones intestinales (Salmonelosis). - Intolerancia a la lactosa. - Ingestión de sustancias osmóticas que impiden la reabsorción de líquidos. - Falta de flora intestinal normal: generalmente por consumo de antibióticos. Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición - Concha Zaforteza 22 Patologías como la enfermedad de Crohn, la colitis ulcerosa o el síndrome de colon irritable. Son diarreas exudativas como consecuencia de la pérdida de mucosa intestinal. - Peristaltismo intestinal aumentado: como consecuencia de la ingesta de algún agente irritante o secundario a la cirugía intestinal. En infección, se espera 24h porque la diarrea es un mecanismo de defensa para expulsar el microorganismo Rehidratación oral: La prioridad en la diarrea es la reposición de líquidos y electrolitos para evitar el desequilibrio. La OMS recomienda la siguiente disolución para la rehidratación: en 1 l de agua - 20 g de glucosa. - 3,5 g de cloruro sódico. - 1,5 g de cloruro potásico. - 2,9 g de citrato trisódico. Esta solución se comercializa, por ejemplo Sueroral®. Los antidiarreicos son de diverso tipo: 4.1. Inhibidores de la motilidad intestinal (opiáceos y no opiáceos) 4.2. Modificadores y adsorbenes fecales 4.3. Probióticos 4.1. INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD INTESTINAL Son: Loperamida: no opiáceo. Su estructura es similar a la petidina, aunque carece de efecto opiáceo. Es un fármaco no sujeto a prescripción médica, por lo que las enfermeras pueden indicarlo de manera autónoma. Vía: oral. Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 23 Actúan sobre los receptores µ y disminuyen la actividad propulsora del intestino. Provocan la inhibición del peristaltismo, lo que permite la absorción del agua del bolo fecal al quedar retenido en el intestino. Le da tiempo al intestino a absorber el agua necesaria Efectos secundarios: muy escasos en la loperamida. En ocasiones estreñimiento. En niños puede tener efectos similares a la intoxicación por opiáceos. Se desaconseja su uso en niños. Consideraciones especiales: algunos autores consideran que no se debe administrar en casos de diarrea infecciosa porque los agentes microbianos pueden quedar retenidos en el intestino y entorpecer así su proceso de eliminación habitual al cabo de 48 h. 4.2. MODIFICADORES Y ADSORBENTES FECALES Son: carbón vegetal y metilcelulosa. Se trata de fármacos no sujetos a prescripción médica, por lo que las enfermeras pueden indicarlos de manera autónoma. Vía: oral. Actúan mediante un proceso físico de atracción (adsorción) de toxinas y agentes microbianos para formar un compuesto que pueda ser eliminado mediante las heces. De este modo neutralizan la acción de las toxinas y de los agentes infecciosos. Efectos secundarios: muy escasos. En el caso del carbón vegetal, puede provocar cierto grado de estreñimiento. Consideraciones especiales: - Si se administra carbón, el paciente debe estar advertido de que pueden aparecer heces negras. - Deben administrarse aisladamente sin coincidir con la administración de otros medicamentos o alimentos. Deben transcurrir al menos 2 horas. Si se administra con alimentos pierden capacidad de adsorción. Si se administran con otros fármacos pueden neutralizar la acción de dichos fármacos por adsorción. Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 24 I 4.3. PROBIÓTICOS La OMS los define como “microorganismos vivos (bacterias u hongos) que, administradas en cantidades adecuadas, mejoran la salud de quién las consume”. Forman parte habitual de la microbiota intestinal normal y suelen ser de los grupos lactobacillus, bifidobacterias y el Saccharomyces boulardii. Son fármacos no sujetos a prescripción médica, por lo que las enfermeras pueden prescribirlos de manera autónoma. Están indicados para el tratamiento de la diarrea no complicada, por lo general, la secundaria a tratamiento antibiótico y tratamiento quimioterápico. Su mecanismo de acción se basa en recolonizar áreas de la superficie intestinal que han perdido su flora habitual y han sido colonizadas por bacterias patógenas (como por ejemplo, el Clostridium difficile). Al colonizar estas áreas, compiten por los nutrientes con las bacterias patógenas y, a la vez, producen diferentes ácidos como resultado del metabolismo anaerobio de los hidratos de carbono. Este entorno ácido es un contexto desfavorable para el crecimiento de bacterias patógenas. Las bacterias propias de la microbiota generan ácidos (por ejemplo cuando se comen la lactulosa) y crean un medio difícil de habitar para otros microorganismos -> Dosis: - Saccharomyces boulardii: a partir de 12 años, entre 250 y 500 mg al día, distribuidos en 2 tomas (mañana y noche). De 2 a 12 años, 250 mg al día - Lactobacillus y bifidobacterias: 108UFC, aproximadamente. Los fabricantes suelen indicarlo en el prospecto en forma de número de gotas, sobres o comprimidos. Líquido no puede ser caliente Forma de administración Vía oral. Se administran antes de las comidas. Si la forma farmacéutica es una suspensión oleosa, se instila en una cuchara y se ingiere. Si la forma farmacéutica es polvo, se diluye en agua y se ingiere inmediatamente. El agua debe ser fría o a temperatura ambiente: hay que tener en cuenta que se trata de organismos vivos, por lo que disolver el polvo en un líquido caliente los destruirá. Precauciones Farmacología Fármacos que actúan sobre el sistema gastrointestinal y la nutrición Concha Zaforteza 25 No se absorben, y no existen apenas efectos secundarios. Sin embargo, es necesario tener en cuenta algunos aspectos: - Es necesario monitorizar la progresión de la diarrea, si ésta se complica o no se resuelve se deben buscar otras causas. - Tener en cuenta que se trata de bacterias u hongos vivos, por lo que se deben manipular con precaución en contextos con pacientes inmunoderpimidos y/o con vías invasivas como por ejemplo vías venosas centrales. Se debe evitar que el polvo quede en suspensión, los profesionales de la salud deben manipular el fármaco con guantes en un entorno sin corrientes de aire y deben lavarse las manos al acabar. Esto es especialmente importante en el caso del Saccharomyces, que está contraindicado en en estos pacientes. Evitar que quede el fármaco en suspensión cerca del paciente, debe ser de forma líquida y lavarnos bien las manos antes de acercarnos con el medicamento 5. BIBLIOGRAFÍA Lilley LL, Rainforth-Collins S, Snyder JS (2020). Farmacología y proceso enfermero. Barcelona: Elsevier. AEMPS (2020). Ficha Técnica Aprepitant. AEMPS (2021). Ficha Técnica Omeprazol AEMPS (2021). Ficha Técnica Esomeprazol AEMPS (2013). Ficha Técnica Ultra Levura Adams MP, Josephson DL, Holland LN. Pharmacology for nurses: a pathophysiologic approach. Upper Saddle River: Pearson-Prentice Hall. 2005. Dawson JS, Taylor M, Reide P. Lo esencial en farmacología. 2ª edición. Elsevier: Madrid. 2003. Departamento Técnico del Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. Catálogo de especialidades farmacéuticas. Madrid: Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. 2022.