Pharmacology of the Gastrointestinal System PDF

FÁRMACOS DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL 1- Fármacos contra la acidez gástrica a. Inhibidores de la bomba de protones: Omeprazol – esomeprazol – lansoprazol- pantoprazol – rabeprazol. Mecanismo de acción: Bloqueo de la acción de la enzima H+/K+ ATPasa encargada de la producción y liberación de ácido c...

FÁRMACOS DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL 1- Fármacos contra la acidez gástrica a. Inhibidores de la bomba de protones: Omeprazol – esomeprazol – lansoprazol- pantoprazol – rabeprazol. Mecanismo de acción: Bloqueo de la acción de la enzima H+/K+ ATPasa encargada de la producción y liberación de ácido clorhídrico en el estómago. Indicaciones: Alivio de síntomas de acidez estomacal causadas por reflujo gastroesofágico (ERGE), úlceras estomacales, erosiones esofágicas etc. Favorece cicatrización de lesiones. Dosis diaria: 20mg/24h VO. (hasta 14 días) El paciente puede tardar 2-3 días en notar mejora, los síntomas desaparecen generalmente a la semana. (Interrumpir cuando el paciente deje de tener síntomas). Administración: Por la mañana con o sin alimentos acompañado con agua (NO LECHE – NO BEBIAS GASEOSAS – NO BEBIDAS ALCALINAS) Si hay disfagia se puede abrir y mezclar con líquido ligeramente ácido para preservar el fármaco hasta el intestino delgado donde se metaboliza). Efecto terapéutico: Concentración en 1-2h / Absorción completa 3 -6 horas. (la presencia de alimentos no influye en la biodisponibilidad) Contraindicaciones: Enfermedad hepática (no contraindicado en embarazo, lactancia o patología renal) Efectos secundarios: Disminución de Mg (monitorizar en pacientes crónicos) Interacciones: Aquellos que precisan medio ácido reducen el efecto y aquellos que precisan medio alcalino puede verse aumentado el efecto (ej diazepam) INCOMPATIBILIDAD CON NELFANAVIR. Consideraciones: La enfermera puede prescribirlos al no precisar receta médica para dispensación en farmacia. Aquellos medicamentos que precisan medio ácido, tomar antes y en tomas separadas. b. Antagonistas de los receptores H2 Famotidina – Ranitidina (retirada). Mecanismo de acción: Inhibición de los receptores de la histamina con receptores H2. Si no se activan los H2 no se produce HCl en el estómago. Interacciones: las mismas que el apartado anterior. Fármacos PH dependientes. Efectos secundarios: Escasos. Consideraciones: 30 minutos antes de las comidas. Aquellos medicamentos que precisan medio ácido, tomar antes y en tomas separadas. c. Antiácidos Hidróxido de aluminio – carbonato cálcico – hidróxido de mg – bicarbonato sódico. (y combinaciones entre ellos). FÁRMACOS DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL Mecanismo de acción: Sustancias alcalinas que neutralizan el HCl. NO INHIBEN LA SECRECIÓN si no que producen una reacción tampón. Indicaciones: Alivio de hiperacidez (confort y evitar daños sobre la mucosa) NO TRATA CAUSA solo alivio sintomático. Dosis diaria: Receta enfermera sin receta médica o receta en RELE. No se ha demostrado aumento de riesgo en embarazo Efectos secundarios: Función renal alterada acumulación de Mg, Ca o Aluminio. Los compuestos con aluminio y calcio provocan estreñimiento. EL BICARBONATO SÓDICO NO SE USA  mayor capacidad para provocar alcalosis metabólica. Importante vigilar posible efecto rebote de acidez. Efectos secundarios menos frecuentes (uso prolongado de antiácidos) Hipercalcemia, síndrome de leche y alcalinos. El aluminio unido al fosfato puede producir hipercalcemia. Fases iniciales: estreñimiento, cefalea, sed, sabor metálico, irritabilidad y pérdida de apetito. Posteriormente: confusión y somnolencia, hipertensión, arritmias, vómitos y poliuria. También hipofosfatemia con pérdida de apetito, malestar general, debilidad y dolor óseo y muscular. El calcio puede provocar síndrome de leche y alcalinos que cursa con cefaleas, hipercalcemia, náuseas y alcalosis. El bicarbonato sódico se relaciona con alcalosis metabólica (espasmos, hormigueo, cianosis, respiración lenta, sed, nauseas.) Interacciones:  Por alcalinización del estómago: En el medio ácido se absorben mejor los fármacos ácidos y en alcalino los fármacos alcalinos. Aumenta su efecto por  Por enlentecimiento del vaciado gástrico: Los fármacos con base aluminio cambios en Ph relajan la musculatura y los fármacos están mas tiempo en el estómago por lo o Benzodiazepinas que se retrasa el efecto de aquellos que se absorben en el intestino (ej o Sulfonilureas paracetamol). o Acido valproico  Absorción y quelación de moléculas: Impide absorción de moléculas de o Simpaticomiméticos fármaco reduciendo cantidad de fármaco libre (moléculas insolubles) disminución de hasta el 50% del fármaco (por ejemplo, quinolonas). Consideraciones: o o o o o Revisar otros fármacos por si hay interacciones y su forma farmacéutica (cuidado con cubiertas entéricas que se pueden disolver en el estómago cuando lo que queremos es que lleguen intactas al duodeno) Valorar patrón intestinal para saber si se producen cambios asociados a los fármacos. (pueden asociarse antiácidos con calcio y magnesio para disminuir EA). Separar 2h de otros fármacos (preferiblemente 2h después). Administrar después de la ingesta de alimentos para aprovechar el efecto alcalinizante del bolo alimenticio. Monitorizar deposiciones. FÁRMACOS DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL o d. Educación al paciente: Acudir si los síntomas persisten mas de 2 semanas (vigilar consumo de café, alcohol, chocolate y otras sustancias ácidas) Agentes antiflatulentos Simeticona Mecanismo de acción: Rompe las burbujas de aire para que sean mas pequeñas y puedan salir con mayor facilidad. (facilita expulsión de gases). No prescripción médica  la enfermera los puede prescribir. Actúa a nivel local, por tanto, no se absorbe ni produce efectos secundarios ni interacciones. Administración: 1 – 2 comprimidos hasta 6 veces al día. 2- Fármacos antieméticos. Clave: Diferenciar NAUSEA (sensación desagradable localizada en epigastrio) de VÓMITO “emesis” (expulsión forzada de contenido gástrico) El vómito es un mecanismo de defensa para la expulsión de tóxicos, aunque prolongado puede producir deshidratación y desequilibrio hidroelectrolítico. Los fármacos antieméticos son variados dependiendo de la causa que lo produce. GRUPO Antihistamínicos Dimenhdrinato/difenhidramina Meclicina (Biodramina) Metroclopramida Procinéticos (Primperan) Antiserotonérgicos ACCIÓN Bloqueo de receptores H1 histamina Bloqueo estimulación vestibular = Mareos. Indicado: trayecto marítimo / emesis gravídica. Bloqueo de receptores serotonérgicos y dopaminérgicos. Aumentan peristaltismo intestinal. No usado en quimioterapia. Granisetrón / Ondasetrón Bloqueo de los receptores serotonérgicos 5-HT3 Usados en quimioterapia (Antieméticos muy potentes) Corticosteroides Dexametasona (Fortecortin) Mecanismo de acción desconocido. Antagonistas del receptor de la neurocinina Aprepitant Prevención de náuseas y vómitos asociados a quimioterapia. Por ej CISPLATINO. OBSERVACIONES No requieren prescripción médica. Si pueden prescribir enfermeras. Dimenhdrinato con cinarizina sujeto a prescripción médica. Administración VO – IM – EV. EA: Reacciones extrapiramidales (sobre todo <20 años) [pueden causar movimiento y problemas de control muscular en todo su cuerpo.] Administración: Granisetrón: VO – EV. Previo a quimio y durante 3 días después. No nausea tardía secundaria (no serotonérgica). Ondasetrón: VO – Bucal- Rectal – EV – IM. Uso en pediatría (láminas bucodispersables) INTERACCIONES: o Rifampicina o Tramadol o B- bloqueantes o Inhibidores de la recaptación de la serotonina o Fenitoina – carbamacepina o Venlafaxina – duloxetina. o Antraciclinas - TRASTUZUMAB EA: Alarga intervalo QT, Cefalea, estreñimiento. Asociado al ondasetrón aumento de potencia antiemética. Potenciada asociada a ondasetrón o dexametasona. Combinado previo a quimio y 3-4 días después. INTERACCIONES: Diversos citocromos a nivel hepático. Consultar ficha técnica. IMPORTANTE interacciona con Warfarina y anticonceptivos hormonales. ¡MONITORIZAR Y EDUCAR! FÁRMACOS DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL 3- Fármacos laxantes Estreñimiento: Descenso en la frecuencia y número de movimientos intestinales. Heces secas, duras, de difícil evacuación. Si el bolo permanece demasiado tiempo en el colon, se reabsorbe el agua, se endurece e impacta. Causas: TTO NO FARMACOLÓGICO ANTES.      Falta de ejercicio físico. Ingesta insuficiente de fibra insoluble. Ingesta insuficiente de líquidos. Fármacos que disminuyen motilidad. Edad avanzada. CONTRAINDICADOS EN OBSTRUCCIÓN INTESTINAL Y PERFORACIÓN. TIPOS DE LAXANTES ADMINISTRACIÓN E INDICACIONES Formadores de volumen Con salvado – metilcelulosa Ispaghula VO (antes de las comidas) INGESTA DE AGUA ADECUADA (efecto contrario si no se administra suficiente agua) Mecanismo de acción: Absorción de agua hacia el bolo fecal (aumento de tamaño y consistencia blanda) Tardan 48h aprox en hacer efecto. INTERACCIONES Y CONTRAINDICACIONES EA: Poco frecuentes. Flatulencia, distensión abdominal, obstrucción intestinal. Contraindicado si no 2L/día de agua. Sobre todo, Plantago ovata. DEPENDENCIA a largo plazo Monitorizar patrón intestinal Osmóticos Lactulosa – lactitol – supositorios de glicerina – microenemas de lauril sulfoacetato y citrato (micralax) VO (la lactulosa puede administrarse en enema encefalopatía hepática, proporciona medio ácido que favorece eliminación de amoniaco convertido en amonio) Mecanismo de acción: No se absorbe en intestino, actúan atrayendo el agua hacia la luz intestinal. Actúan en pocas horas. EA: Retortijones, flatulencia, dolor abdominal. Enemas y supositorios: irritación rectal. Salinos Citratos-sulfatos-tratratoscatión de magnesio… Hidrógeno de magnesio es el más potente (enema casen) VO – Rectal. Sales poco absorbibles en el intestino. Crean medio osmótico en la luz intestinal (Efecto purgante) Usado previo en pruebas diagnósticas y cirugías de intestino. VO. (actúan en un plazo de 2-12h) Mecanismo de acción: estimulan inervación entérica. (más peristaltismo) Indicado para preparaciones en pruebas diagnósticas o quirúrgicas. NO USAR EN ESTREÑIMIENTO SIMPLE. EA: Deshidratación, irritación zona perianal e intestinal. El sulfato de magnesio puede alcanzar niveles tóxicos en pacientes con problemas renales. Dolor abdominal, retortijones. VO. (Administrar en ayunas – retrasa vaciamiento gástrico) Mecanismo de acción: lubricar tracto intestinal y rodear las heces para facilitar salida. Indicado en heces impactadas / hemorroides – fisuras anales (dolor al defecar) EA: A largo plazo vitaminosis. Absorción difícil (uso de agentes emolientes). Interacciones: DOCUSATO (agente emoliente) exceso de absorción de parafina. No administrar a la vez. Importante: Posible incontinencia transitoria de aceite. EA: Dolor abdominal y diarrea. Interacciones: Facilita absorción de sustancias difícilmente absorbibles como la parafina. (Aumentará riesgo de toxicidad a parafina) Cáscara sagrada y sen  también aumenta toxicidad. (hepatotoxicidad) Estimulantes Bisacodilo-aceite de ricinosen-dentrón-psicosulfato sódico-cáscara sagrada. Sen y la cáscara sagrada  multicomponentes de pérdida de peso (Fave de fuca) Lubrificantes Parafina líquida (Hodernal) Emolientes Docusato sódico y Potásico Uso rectal Preparados comerciales VO – Vía Rectal. (inician acción a los 1-3 días). Mecanismo de acción: Captan agua y grasas. Indicado en bolos fecales muy endurecidos. NO ADMINISTRAR EN PACIENTES RENALES riesgo de HIPERPOTASEMIA Y HIPERNATREMIA Vía Rectal (tardan entre 15 y 30 minutos en hacer efecto) Combinan diferentes sustancias. Los enemas y supositorios actúan a nivel rectal (actuación en 30 min) estimulan peristaltismo y atraen agua. EA: Irritación intestinal intensa. A largo plazo, disminuye peristaltismo. (usar en plazos muy cortos) Provoca deshidratación, retortijones importantes, calambres abdominales, diarrea. Dantrón cancerígeno. FÁRMACOS DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL 4- Antidiarreicos. Diarrea: Aumento de frecuencia y fluidez de heces. Es una consecuencia de la imposibilidad de absorber el agua. Si se mantiene, se altera el equilibrio ácido-básico e hidroelectrolítico. NO ES UNA PATOLOGÍA. Es un síntoma de trastorno. Causas: Infecciones intestinales – intolerancia a la lactosa -ingestión de sustancias que impiden reabsorción de líquidos – falta de flora intestinal normal (por ejemplo, por antibióticos) – Crohn u otras patológicas – Peristaltismo aumentado. IMPORTANTE: Rehidratación oral (Recomendado por la OMS) TIPOS Inhibidores de la motilidad (opiáceos y no opiáceos) Loperamida (no opiáceo) Modificadores y absorbentes fecales Carbón vegetal y metilcelulosa Probióticos Definición de la OMS: Organismos vivos que administrados en cantidades adecuadas mejoran la salud del que la consume. Lactobacillus – bifidobacterias – Saccharomyces boulardii. MECANISMO DE ACCIÓN E INDICACIONES VO. No sujeto a prescripción médica. Mecanismo de acción: Actúan sobre receptores µ lo que disminuye actividad impulsora. VO (no coincidir con otros medicamentos ni comida) Separar 2h por perdida de capacidad de absorción. Mecanismo de acción: Proceso físico de absorción de toxinas y eliminación. Ideal para diarreas infecciosas. VO. Antes de las comidas. Aceitosa: directamente En polvo: disolver en agua fría o ambiente y tomar. No sujetos a prescripción médica. Indicado para diarreas no complicadas (ejemplo, post quimio y antibióticos) Mecanismo de acción: recolonizar áreas de la superficie que han perdido su flora y que han sido colonizadas por patógenos. Los probióticos producen ácidos desfavorables para los patógenos. Preparación por 1L de agua (comercializado como SUERORAL) 20g de glucosa 3.5g ClNa 1.5g ClK 2.9g citrato trisódico EFECTOS ADVERSOS E INTERACCIONES EA escasos. A veces estreñimiento. En niños no usar (efectos tóxicos como los opiáceos). Consideraciones: Algunos autores aconsejan no administrar en casos de diarrea infecciosa, ya que no se eliminará el germen patógeno. EA: Escasos a veces el carbón vegetal produce estreñimiento. Consideraciones especiales: Advertir de que las heces con el carbón pueden volverse negras. DOSIS: S. Boulardii >12 años (250-500mg/día – en dos tomas) de 2 a 12 años (250mg/día) Contraindicado en pacientes inmunodeprimidos. Bacillus: 108UFC aproximadamente (el fabricante lo indicará mediante sobres, gotas o comprimidos) PRECAUCIONES: Monitorizar diarrea (si se complica buscar causa). Cuidado con pacientes inmunodeprimidos o vías centrales. Manipulación aséptica.