Farmacología I Clase 1 PDF

INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I Profesor: PEDRO SÁNCHEZ CRUZ  Ciencia que estudia el origen, las acciones y las propiedades que las sustancias ejercen sobre los organismos vivos, los efectos fisiológic...

INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I Profesor: PEDRO SÁNCHEZ CRUZ  Ciencia que estudia el origen, las acciones y las propiedades que las sustancias ejercen sobre los organismos vivos, los efectos fisiológicos que ejercen sustancias químicas sobre un organismo. FARMACOLOGÍA  La Farmacología del griego, pharmacon (fármaco) y logos (ciencia) es la ciencia que se encarga del estudio de los medicamentos. En forma mucho más general “estudia todas las facetas de la interacción de sustancias químicas con los sistemas biológicos”. FARMACOLOGÍA La Farmacología comprende el conocimiento de la historia, fuente, propiedades físicas y químicas, componentes, efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de acción, absorción, distribución, biotransformación, excreción, usos terapéuticos y efectos adversos de tales sustancias, a las cuales, en conjunto, se les conoce como fármacos o drogas.  Fármaco: cualquier agente químico capaz de interactuar con un sistema biológico, afectando el proceso de la vida. Principio activo: es aquella sustancia que realiza la actividad farmacológica. CONCEPTOS Y DESARROLLO Excipiente: es una sustancia inactiva usada para DE FÁRMACOS incorporar el principio activo, no tiene efecto farmacológico, ayuda por ejemplo a cambiar color y sabor del fármaco, son los aditivos que se agregan al principio activo. Tóxico: sustancia química que administrada a un organismo vivo tiene efectos nocivos.  Sustancia de origen vegetal, animal, sintético o semisintético que interacciona con organismos vivos modificando funciones celulares. Cualquier sustancia que ocasiona un cambio en la acción biológica a través de sus acciones químicas. Sustancia activa capaz de modificar la actividad celular en el organismo. DEFINICIÓN DE Sustancia química que interacciona con un sistema FÁRMACO biológico modificando su comportamiento. Fármaco - origen: Sintetizados dentro del cuerpo (hormonas, prostaglandina, etc.) Xenobióticos (del griego “xenos” – extranjero) ▪ Animal: insulina - hormona del crecimiento ▪ Vegetal: morfina - aspirina – digital ▪ Inorgánicos: litio – arsénico  Es una sustancia de abuso que actúa en el sistema nervioso central que produce placer, tolerancia y dependencia. Del holandés “Droog”: seco, la definición estricta sería la DEFINICIÓN DE de un medicamento tal como lo ofrece la naturaleza o DROGA sujeto solamente a sencillas operaciones de preparación; podría considerarse como sinónimo de fármaco. También abarca el concepto de sustancia de abuso o de uso ilícito, generalmente asociada a un riesgo más o menos grande de dependencia.  Es una presentación farmacéutica que contiene fármacos y excipientes, se utiliza principalmente con fines terapéuticos, profilácticos y diagnostico. Se trata de una sustancia química que al interactuar con DEFINICIÓN DE los sistemas biológicos es capaz de curar o mejorar las MEDICAMENTO enfermedades médicas. Toda sustancia a ser utilizada en personas o animales, con propiedad de prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades.  Se divide en dos periodos: En la antigüedad: observaciones empíricas acerca del uso de las preparaciones medicinales crudas. Farmacología moderna: se basa en investigaciones experimentales que se refieren al sitio y modo de acción HISTORIA de los fármacos. DE LA FARMACOLOGÍA  Tiene antecedentes milenarios en todas las culturas. Desde la antigüedad se han utilizado minerales, partes de animales y principalmente plantas como remedios para aliviar las enfermedades. HISTORIA DE LA Estos remedios eran llamados medicamentos y su FARMACOLOGÍA empleo era el resultado de observaciones y experiencias empíricas mágico-religioso.  En la actualidad el concepto de medicamento dista mucho de los remedios de plantas y extractos empleados en la antigüedad. También algunos conceptos HISTORIA DE LA como fármaco, droga o receptor FARMACOLOGÍA han cambiado a lo largo de la historia. La palabra fármaco proviene de la palabra griega pharmakon que en la antigua Grecia tenía varios significados como venenos, calmantes, etc.  De acuerdo con Hipócrates había que recuperar el equilibrio con aire fresco, buena alimentación, hidroterapias, masajes y un uso relativamente pequeño de fármacos. HISTORIA DE LA Claudio Galeno (131-201 d. C.) retomó FARMACOLOGÍA los conocimientos y comenzó a realizar extractos de plantas con los que preparaba mezclas complicadas. Algunas preparaciones galénicas aun son utilizadas y fueron las primeras formas de medicamentos.  Una de sus famosas mezclas fue la triaca que incluida alrededor de 60 ingredientes. A lo largo de este tiempo, médicos y farmacéuticos continuaron describiendo y agrupando, tanto plantas medicinales como sus preparados que fueron descritos HISTORIA DE LA en farmacopeas. FARMACOLOGÍA  Un medico suizo que se autodenominó Paracelsus (1493- 1541 d.C.) se opuso a la teoría de Galeno y propuso una revolucionaria teoría se opuso a los humores y a la polifarmacia. HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA Se baso en que consideraba a la enfermedad como una perturbación de componentes químicos en el organismo. Exaltó las propiedades curativas de agentes inorgánicos simples como el mercurio en el tratamiento de la sífilis.  Paracelso reconoció la relación entre la cantidad administrada y los efectos beneficios o adversos producidos, por lo que se le considera como el precursor de la toxicología. Pero no se separó completamente la magia de la ciencia. La morfina fue luego el primer principio activo HISTORIA DE LA aislado de una fuente vegetal por Friedrich Sertürner FARMACOLOGÍA en 1804, demostrando que eran sustancias químicas y no magia de las plantas.  Rudolph Buchheim (1820-1879) fue el primero profesor de Farmacología. Ejerció la docencia en la Universidad de Dorpat, en Estonia y fundó el primer laboratorio de farmacología en su propia casa. HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA Ofreció por primera vez una exposición de los fármacos según analogías químicas y farmacodinamicas. El aporte de él, es considerar a la Farmacología como una ciencia independientemente de la fisiología y una rama más de la medicina.  En el siglo XX con los avances de la Química Orgánica se sintetizaron compuestos como las sulfonamidas, sulfonilureas, barbitúricos y las benzodiacepinas. Este nuevo arsenal no solo revolucionó la industria farmacéutica, sino que permitió el desarrollo de la Farmacología. El crecimiento de la Farmacología fue estimulado por el desarrollo de la Química Orgánica. HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA Las áreas en que más se ocupa las investigaciones es en receptores. Una de las funciones básicas de la Farmacología es ubicar y caracterizar receptores. Los cambios en las Ciencias Médicas están condicionados por los descubrimientos de los nuevos medicamentos. El problema es que los nuevos medicamentos son poco seguros, por lo que se deben tener sólidos conocimientos sobre los principios básicos.  La relación entre la dosis de una fármaco dado a un paciente y su utilidad en el tratamiento de una enfermedad son aspectos que se describen por las dos áreas principales de la Farmacología: La Farmacocinética y la Farmacodinámica. OBJETIVOS Farmacocinética: El enfoque cuantitativo y cualitativo del GENERALES DE comportamiento de los fármacos en el organismo, LOS FÁRMACOS abarcando los mecanismos por los cuales este último influye en la concentración de aquellos, sea introduciéndolos y distribuyéndolos por el sistema (absorción y distribución), modificándolos (metabolismo, biotransformación) y/o desechándolos (excreción); estos procesos farmacocinéticos son descritos con el acrónimo ADME (Absorción, Distribución, Metabolismo, Excreción).  Farmacodinámica: estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de las drogas, así como el de sus mecanismos de acción. Estudia el efecto y mecanismo de acción de los fármacos sobre el organismo. Efecto: modificación bioquímica o fisiológica que produce OBJETIVOS una droga sobre el organismo. GENERALES DE Mecanismo de acción: modificaciones que ocurren a LAS DROGAS nivel molecular. Puede entenderse, entonces, que la Farmacocinética el estudia lo “que el organismo le hace a la droga” y la Farmacodinamia, el efecto que el fármaco tiene sobre el organismo “lo que la droga le hace al organismo”.  “LADME” Pasos que atraviesa el fármaco en el organismo Liberación del producto activo. Absorción del mismo. FARMACOCINÉTIC A Distribución por el organismo. Metabolismo o inactivación, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo. Eliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo.  Liberación: es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado. Absorción: significa traspasar algún tipo de barrera, diferente según la vía de administración usada, pero que en último término se puede reducir al paso de barreras celulares; es la interacción con una membrana biológica. Distribución: es el proceso por el cual un medicamento llega a FARMACOCINÉTIC diferentes regiones de nuestro cuerpo, es un proceso muy importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede A recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual, además pasara allí tiempos variable. Metabolismo: muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas. Puede consistir en la degradación, donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula. Excreción: es el proceso de biotransformación o excreción mediante el cual un fármaco es metabolizado o llevado al exterior de nuestro cuerpo, desapareciendo así sus efectos farmacológicos.  Es el estudio del mecanismo de acción de los fármacos y sus efectos bioquímicos y fisiológicos sobre un organismo y del modo de acción. Es decir, lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco. Mecanismo de acción: conjunto de acciones y efectos que generan una modificación molecular al unirse un FARMACODINAMIA fármaco, toxico o medicamento con su estructura blanco. Modo de acción: Serie de eventos que enlazan el mecanismo de acción con el efecto. Efecto: Consecuencia final de esa unión, que es clínicamente apreciable y a veces cuantificable.  El efecto de los fármacos después de su administración, depende de la variabilidad en la absorción, distribución, metabolismo y excreción. Para que el fármaco alcance su sitio de acción depende de varios factores. ▪ La tasa y grado de absorción a parto del sitio de FARMACODINAMIA aplicación. ▪ La tasa y grado de distribución en los líquidos y tejidos corporales. ▪ La tasa de biotransformacion a metabolitos activos e inactivos. ▪ La tasa de excreción.  Teoría de receptores: La mayoría de los fármacos actúan mediante la asociación con moléculas especificas, alterando sus actividades biológicas. Receptor: Componente de una célula que interactúa con una molécula, iniciando una cadena de eventos bioquímicos que generan efectos moleculares de repuesta. Son el principal objeto de estudio de la farmacodinamia. FARMACODINAMIA Los receptores farmacológicos pueden ser: ▪ Proteínas reguladoras. ▪ Enzimas ▪ Proteinas de transporte ▪ Proteinas estrecturales Las interacciones entre un fármaco y un receptor puede darse por: enlaces de iones, puentes de hidrogeno, interacciones hidrofóbicas o uniones covalentes.  Efecto primario: Es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga. Efecto placebo: Son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica. Efecto indeseado: Cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las EFECTOS EN EL mismas dosis que se produce el efecto terapéutico. ORGANISMO Colateral: Efecto indeseado consecuencia directa de la acción principal del medicamento. Secundario: Efecto adverso independiente de la acción principal del fármaco. Tóxico: Generalmente consecuencia de una dosis de exceso.  Es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado. Las dosis se clasifican en: Dosis ineficaz: Es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable. Dosis mínima: Es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente. POSOLOGIA Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos. Dosis terapéutica: Es la dosis comprendida entre la mínima y la máxima. Dosis tóxica: Constituye una concentración que produce efectos indeseados. Dosis letal: Dosis que inevitablemente produce la muerte.  El Marco Jurídico aplicable a medicamentos se fundamenta en: ASPECTOS LEGALES DE LA La Constitución Política de los Estados Unidos Mexicanos FARMACOLOGÍA La Ley General de Salud Normas Oficiales Mexicanas  Concepto: es el acto médico mediante el cual un facultativo ordena el tratamiento que ha de seguir el enfermo; es un acto exclusivamente médico, ya que es el resultado del estudio y valoración de los síntomas que presenta el enfermo y de los datos obtenidos en las PRESCRIPCIÓN pruebas diagnósticas realizadas. MÉDICA La Ley 29/2006, de 26 de julio, de garantías y uso racional de los medicamentos y productos sanitarios, establece en el artículo 77 como únicos profesionales sanitarios con facultad para ordenar la prescripción de medicamentos a los médicos y odontólogos.  Todo medicamento que tenga la misma composición cualitativa y cuantitativa en principios activos y la misma forma farmacéutica, y cuya bioequivalencia con el medicamento de referencia haya sido demostrada por estudios adecuados de biodisponibilidad. MEDICAMENTO GENÉRICO Las diferentes sales, esteres, éteres, isómeros, mezclas de isómeros, complejos o derivados de un principio activo, a menos que se determine que tengan propiedades considerablemente diferentes en cuanto a seguridad y/o eficacia. Las diferentes formas farmacéuticas orales de liberación inmediata se considerarán una misma forma farmacéutica.  Toda sustancia o combinación de sustancias que se presente como poseedora de propiedades para el tratamiento o prevención de enfermedades en seres humanos o que pueda usarse en seres humanos o administrarse a seres humanos con el fin de restaurar, corregir o modificar las funciones fisiológicas ejerciendo MEDICAMENTO DE una acción farmacológica, inmunológica o metabólica, o USO HUMANO de establecer un diagnóstico médico. Los medicamentos pueden usarse con los siguientes propósitos: ▪ Terapeútico (la mayoría) ▪ Profiláctico (ejemplo las vacunas) ▪ Diagnóstico GRACIAS