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MÓDULO 5 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II I. Introducción En esta unidad se discuten los efectos que tienen los medicamentos en el cuerpo, además de como se ve el efecto de estos en los distintos sistemas. Se discutirá la farmacocinética y farmacodinámica de los distintos me...

MÓDULO 5 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II I. Introducción En esta unidad se discuten los efectos que tienen los medicamentos en el cuerpo, además de como se ve el efecto de estos en los distintos sistemas. Se discutirá la farmacocinética y farmacodinámica de los distintos medicamentos en los sistemas Nervioso Central, Cardiovascular, Respiratorio, Renal, Hematopoyético, Gastrointestinal, Digestivo, Endocrino, Inmunitario y los medicamentos antiinfecciosos. Dando especial énfasis en: el efecto terapéutico, efectos secundarios, contraindicaciones, intervenciones de enfermería y entre otros datos relevantes. II. Aplicación de la farmacocinética y farmacodinámica relacionada a medicamentos que afectan los sistemas En esta unidad se discuten los efectos que tienen los medicamentos en el cuerpo y como se ve el efecto de los medicamentos en los distintos sistemas. Se discutirá la farmacocinética y farmacodinámica de los distintos medicamentos en cada uno de los sistemas aquí discutidos. Esta información es vital para la comprensión del profesional de enfermería en cuanto al uso terapéutico, efectos secundarios, contraindicaciones y otros datos relevantes de los medicamentos aquí discutidos. A. Sistema Nervioso Central El sistema nervioso se divide en sistema nervioso central (SNC) y sistema nervioso periférico. El SNC comprende el cerebro y la medula espinal; el sistema nervioso periférico está constituido por todo el tejido nervioso restante, que incluye las neuronas sensitivas y motoras. Las funciones básicas del sistema nervioso son las siguientes: • Reconocer los cambios que tienen lugar en los entornos externos e internos. • Procesar e integrar los cambios ambientales que se perciben. • Reaccionar frente a los cambios ambientales mediante una acción o respuesta. 2 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II Clasificación de los fármacos del Sistema Neurológico Fármacos para el Sistema Nervisos Autónomo •Adrenérgicos Ej: Terbutalina, Dopamina •Antiadrenérgicos Ej: Atenolol, Metropolol •Colinérgicos Ej: Rivastigmina, Betanecol •Antocolinérgicos Ej: Atropina, Benzatropina Fármacos para la ansiedad y el insomnio •Antidepresivos tricíclicos (ATC) Ej: Doxepina, Amitriptilina •Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAOS) Ej: Fenelcina, Tranilcipromina •Antidepresivos atípicos Ej: Trazodona •Inhibidores selesctivos de la recaptación de Serotonina (ISRS) Ej: CItaalopram, Fluvoxamina •Benzodiacepinas Ej: Alprazolam, Triazolam •Barbitúricos Ej: Secobarbital Fármacos para las convulsiones •Barbitúricos Ej: Fenobarbital •Benzodiacepinas Ej: Clonacepam •Hidantoínas y Fármacos similares a Fenitoínas Ej: Ácido valproico •Succinimidas Ej: Etosuximida 3 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II Fármacos para los tratornos emocionales y ánimo •Antidepresivos tricíclicos (ATC) Ej: Doxepina, Amitriptilina •Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAOS) Ej: Fenelcina, Tranilcipromina •Antidepresivos atípicos Ej: Trazodona •Inhibidores selesctivos de la recaptación de Serotonina (ISRS) Ej: Citaalopram, Fluvoxamina •Inhibidores de la MAO (IMAO) Ej: Fenelcina, Tranilpromina •Fármaco para trastorno bipolar Ej: Litio •Medicamentos para TDA/ TDAH Ej: Atomaxetina Fármacos para la Psicosis •Fármacos antipsicotivos convencionales: Fenotiacinas Ej: Dorpromacina HCI, Ferfenacina •Fármaco antipsicóticos convencionales: distintos de las fenotiacinas Ej: Haloperidol, Clorprotixeno •Fármacos antipsicóticos atípicos Ej: Risperidona, Clazapina Fármacos para el control del Dolor •Agonistas de opioide con eficacia moderada Ej: Codeína •Agonista de opiodes con alta eficacia Ej: Sulfato de Morfina •Antagonista de opioides Ej: Clorhidrato de naloxona •Opioides con efectos mixto agonista- antagonista Ej: Clorhidrato de pantazocina •Analgésicos no opiáceos (AINE) Ej: Paracetamol •AINE: inhibidores selectivos de COX-2 Ej: Celecoxib •AINE: Ibuprofeno y fármacos tipo ibuprofeno Ej: Ketorolaco trometazina, Piroxicam Anestésicos locales y generales •Anestésico local Ej: Lidocaína •Anestésico general por gas Ej: Óxido nitroso •Anestécico general por líquidos volátil Ej: Halotano •Anestécicos intravenosos Ej: Propofol (Barbitúrico), Diacepam (Benzodiana), Fentanilo (Opioides) Fármacos para enfermedades degerativas del SNC •Antiparkisonianos Dopaminérgicos Ej: Levodopa •Antiparkisonianos Anticolinergicos Ej: Mesilato de benztropina •Antoparkisonianos Inhibidores de la acetilcolinesterasa Ej: Clorhidrato de donepecilo •Para el Alzheimer Inhibidores de la colinesterasa Ej: Donepecilo 4 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II Los medicamentos que afectan el Sistema Nervioso Autónomo se clasifican de acuerdo con cuatro posibles acciones: Clasificación Estimulación del sistema nervioso simpático Descripción Estos fármacos reciben el nombre de adrenérgicos o simpaticomiméticos y provocan los clásicos síntomas de la respuesta de lucha o huida. Entre las sustancias naturales o sintéticas que desencadenan una respuesta simpaticomimética se encuentran las catecolaminas. Inhibición del sistema nervioso simpático Estos fármacos reciben el nombre de bloqueantes adrenérgicos o antiadrenérgicos, y su acción es la opuesta a la de los simpaticomiméticos. El término simpaticolítico es otro nombre para estos fármacos. Estimulación del sistema nervioso parasimpático Estos fármacos reciben el nombre de colinérgicos o parasimpaticomiméticos y desencadenan los síntomas característicos de la respuesta de relajación. Inhibición del sistema nervioso parasimpático Estos fármacos reciben el nombre de bloqueantes colinérgicos o anticolinérgicos, parasimpaticolíticos o bloqueantes muscarínicos y su acción es la opuesta a la de los colinérgicos. Ejemplos de Medicamento Adrenérgico Adrenérgico (simpaticomimético) Fenilefrina ACCIONES Y USOS EFECTOS ADVERSOS • La fenilefrina es un agonista selectivo de • Vía tópica e intranasal: la administración los receptores alfa-adrenérgicos que del fármaco por estas vías no suele puede adquirirse en varias presentaciones, provocar efectos secundarios. Su empleo incluyendo intranasal, oftálmica, IM, por vía nasal puede provocar quemazón subcutánea e IV. Todas sus acciones e en la mucosa y congestión de rebote si se indicaciones son producto de su emplea durante períodos prolongados. estimulación simpática. • Los preparados oftálmicos pueden • Administración intranasal: su aplicación provocar glaucoma de ángulo estrecho nasal, mediante aerosol o gotas, reduce la secundario a su efecto midriático. congestión nasal al provocar la • Dosis elevadas pueden provocar vasoconstricción de los capilares de la bradicardia refleja debido a la elevación mucosa nasal. de la presión arterial secundaria a la • Administración tópica: su administración estimulación de los receptores alfa1. sobre el ojo durante la exploración ocular • Vía parenteral: su administración dilata la pupila sin causar cicloplejía parenteral exige precaución en los significativa. pacientes con coronariopatía avanzada o • Administración parenteral: la hipertensión. administración parenteral de fenilefrina • El efecto estimulante del fármaco sobre el puede revertir la hipotensión aguda SNC puede provocar ansiedad, inquietud y provocada por la anestesia epidural o el temblores. shock hipovolémico. Dado que carece de 5 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II • actividad agonista alfa-adrenérgica, su administración en dosis terapéuticas produce relativamente pocos efectos secundarios cardíacos. Su mayor duración de la acción y la ausencia de efectos cardíacos significativos le dan a la fenilefrina cierta ventaja sobre la adrenalina y la noradrenalina en el tratamiento de la hipotensión aguda. PRECAUCIONES DE ADMINISTRACIÓN: • La administración parenteral puede provocar lesión tisular por extravasación. • Los colirios con fenilefrina pueden dañar las lentillas blandas. • Fármaco de categoría C para el embarazo. FARMACOCINÉTICA Inicio de acción: Inmediato IV; 10-15 min IM/subcutáneo Pico de acción: 5-10 min IV; 15-30 min IM/subcutáneo Semivida: <15 min IV; 30-60 min IM/subcutáneo Duración del efecto: 15-20 min IV; 30-120 min IM/subcutáneo; 3-6 h tópica Los pacientes con hipertiroidismo pueden presentar un aumento significativo de la tasa metabólica basal que llevará a una elevación de la presión arterial y a taquicardia ventricular. CONTRAINDICACIONES: • Este fármaco no debe emplearse en pacientes con pancreatitis aguda, cardiopatía, hepatitis o glaucoma de ángulo estrecho. TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS: • La sobredosis puede provocar taquicardia e hipertensión; puede estar indicado el tratamiento con un 𝛼 -bloqueante como la fentolamina para reducir la presión arterial. INTERACCIONES • Fármaco-fármaco: o Este fármaco puede interactuar con los inhibidores de la MAO, lo que provocará una crisis hipertensiva. Sus efectos pueden potenciarse en presencia de antidepresivos tricíclicos, alcaloides ergotamínicos y oxitocina. Sus efectos se ven disminuidos en presencia de 𝛼 𝑦 𝛽 bloqueantes. o Este fármaco es incompatible con preparados de hierro (sales férricas). o Cuando se asocia con digoxina puede provocar arritmias. • Pruebas de laboratorio: no se conocen. • Herboristería/alimentos: no se conocen. PROCESO DE ENFERMERÍA CON PACIENTES EN TRATAMIENTO CON SIMPATICOMIMÉTICOS VALORACIÓN DIAGNÓSTICOS DE ENFERMERÍA Antes de la administración: • Conocimientos deficientes en relación a la • Determine el motivo para la administración farmacoterapia del fármaco. • Gasto cardíaco, disminuido • Vigile las constantes vitales, la diuresis y el • Perfusión tisular inefectiva gasto cardíaco (al comienzo del tratamiento • Lesión, riesgo, relacionado con un efecto y durante el mismo). secundario del tratamiento farmacológico • Para la aplicación del tratamiento de la • Patrón respiratorio ineficaz, relacionado congestión nasal, valore los cambios en la con congestión nasal mucosa nasal, como escoriación o sangrado. • Deterioro del patrón de sueño • Realice una anamnesis completa que • Dolor incluya las precauciones y las contraindicaciones de la farmacoterapia, las alergias, los antecedentes farmacológicos y las posibles interacciones farmacológicas. 6 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II • Evalúe los resultados de las pruebas de laboratorio. PLANIFICACIÓN El paciente: • Mostrará́ un alivio de los síntomas para los que se administra el fármaco. • Demostrará la comprensión de la acción del fármaco describiendo con precisión sus efectos secundarios y las precauciones necesarias. • Utilizará́ la técnica adecuada para la instilación nasal u oftálmica. APLICACIÓN ACCIONES (RACIONAL) EDUCACIÓN/ PLAN DE ALTA • IV: Vigile con frecuencia el punto de Indique al paciente que: inserción de la vía IV en busca de • Siga estrictamente las indicaciones para el extravasación. Emplee una bomba de empleo del fármaco y no duplique las dosis. perfusión para administrar el medicamento. • Tome el medicamento a primera hora del (Esta garantizará el adecuado ritmo de día para evitar el insomnio. infusión y detectará una posible extravasación.) • Subcutánea: emplee una jeringuilla de tuberculina. (Esta permite cargar de forma precisa dosis extremadamente pequeñas). • Inhalación de dosis determinadas: agite el inhalador y espere al menos 2 minutos entre cada dosis. (La espera entre las dosis posibilita el máximo efecto terapéutico.) • Oftálmica: si emplea colirio, instile únicamente el número de gotas prescrito. (La administración de un número de dosis mayor o menor puede suponer una sobredosis o una dosis insuficiente del medicamento.) • Vigile la aparición de efectos secundarios en el paciente. (Los efectos secundarios de los simpaticomiméticos pueden ser graves y limitar el tratamiento). • Vigile el patrón respiratorio y observe la presencia de disnea y/o sibilancias. (La disnea y las sibilancias pueden indicar la agudización del asma del paciente, lo que requerirá acciones adicionales.) 7 Indique al paciente que: • Notifique inmediatamente al profesional sanitario la aparición de disnea, palpitaciones, mareos, presión o dolor en el pecho o en el brazo, o cualquier otro síntoma anginoso. • Consulte al profesional sanitario antes de emplear simpaticomiméticos para tratar la congestión nasal o la irritación ocular. • Vigile la presión arterial, el pulso y la temperatura para garantizar un uso adecuado del material doméstico. • Consulte a su médico antes de tomar cualquier fármaco. Indique al paciente que notifique inmediatamente cualquier dificultad respiratoria. Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II Indique al paciente con antecedentes de asma que consulte a su médico antes de emplear fármacos para tratar la congestión nasal. • Observe la respuesta del paciente a la luz. (Algunos simpaticomiméticos provocan fotosensibilidad al actuar sobre la respuesta/acomodación de la pupila a la luz.) • Si el paciente usa simpaticomiméticos oftálmicos, infórmele de que el escozor transitorio y la visión borrosa tras la instilación son normales y que puede aparecer cefalalgia y/o cefalea frontal. • Proporcione comodidad al paciente reduciendo su exposición a una luz ambiental brillante; proteja sus ojos con un paño o un vendaje ocular. (Esto supondrá un alivio en la fotosensibilidad intensa.) • Indique al paciente que debe evitar la conducción y cualquier actividad que exija agudeza visual hasta que ceda la visión borrosa. • En los pacientes que reciben simpaticomiméticos nasales, observe las fosas nasales y vigile la aparición de rinorrea y epistaxis. (Ambas pueden ser un efecto secundario del medicamento.) Indique al paciente que: • Vigile la aparición de signos de escoriación o sangrado en la mucosa nasal antes de instilar el aerosol o las gotas nasales; revise el procedimiento para una instilación segura de los aerosoles nasales o los colirios. • Restrinja el empleo de simpaticomiméticos de venta libre; informe al paciente sobre la congestión nasal de rebote. EVALUACIÓN Evalúe la eficacia del tratamiento farmacológico confirmando que los objetivos del paciente y los resultados esperados se han alcanzado: • El paciente expresa un alivio de los síntomas para los que se administra el fármaco. • El paciente demuestra la comprensión de la acción del fármaco describiendo con precisión sus efectos secundarios y las precauciones necesarias. • El paciente utiliza la técnica adecuada para la instilación nasal u oftálmica. 8 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II Ejemplos de Medicamentos Antiadrenérgicos Antiadrenérgico Prazosina ACCIONES Y USOS EFECTOS ADVERSOS • La prazosina es un antagonista selectivo de • Al igual que otros 𝛼 -bloqueantes, la los receptores adrenérgicos 𝛼 1 que compite prazosina tiende a causar hipotensión con la noradrenalina por los receptores del ortostática como consecuencia de la músculo liso de las arteriolas y las venas. inhibición de los receptores 𝛼 1 del • Su principal acción es la rápida disminución músculo liso de la pared vascular. de la resistencia periférica, lo que consigue • Aunque es poco frecuente, esta el descenso de la presión arterial. hipotensión puede provocar pérdida de • Tiene escaso efecto en el gasto y la conciencia unos 30 minutos después de la frecuencia cardíacos y provoca menos primera dosis; para evitar esta situación, taquicardia refleja que otros fármacos de su la primera dosis debe ser muy baja y misma clase, pero puede aparecer administrarse por la noche. tolerancia a su efecto antihipertensivo. • Pueden aparecer mareos, sensación de • Su principal indicación es el tratamiento mareo o somnolencia y el rápido descenso farmacológico de la hipertensión, en de la presión arterial puede provocar combinación con otros fármacos, como taquicardia refleja. betabloqueantes o diuréticos. • Como resultado del bloqueo de los • La prazosina tiene una semivida corta y receptores 𝛼 puede manifestarse suele tomarse dos o tres veces al día. congestión nasal o inhibición de la eyaculación. PRECAUCIONES DE ADMINISTRACIÓN: CONTRAINDICACIONES: • La primera dosis debe ser baja para evitar • No se ha determinado su seguridad una hipotensión grave. durante el embarazo ni la lactancia. • No se ha determinado su seguridad durante el embarazo (categoría C) ni la lactancia. FARMACOCINÉTICA Inicio de acción: 2 hr Pico de acción: 2 – 4 hr Semivida: 2 – 4 hr Duración del efecto: < 24 horas INTERACCIONES • Fármaco-fármaco: el uso combinado de antihipertensivos y diuréticos provoca descensos extremos de la presión arterial. Debe evitarse el consumo de alcohol. • Pruebas de laboratorio: aumenta los metabolitos urinarios del ácido vainillilmandélico (VMA) y la noradrenalina, que se cuantifican para detectar elfeocromocitoma (tumor suprarrenal); por tanto, la prazosina puede dar falsos positivos. • Herboristería/alimentos: deben evitarse el palmito salvaje y la raíz de ortigas. El palmito salvaje bloquea los receptores 𝛼 1 provocando la dilatación de los vasos sanguíneos e hipotensión. TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS: • La sobredosis puede provocar hipotensión. La administración de expansores de volumen, como el suero salino normal, o de vasopresores, como la dopamina o la dobutamina, puede elevar la presión arterial. 9 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II PROCESO DE ENFERMERÍA CON PACIENTES EN TRATAMIENTO CON ANTIADRENÉRGICOS VALORACIÓN DIAGNÓSTICOS DE ENFERMERÍA Antes de la administración: • Conocimientos deficientes relacionados con • Valore las constantes vitales, la diuresis y la administración del fármaco y sus efectos el gasto cardíaco (al comienzo del • Percepción sensorial, trastorno tratamiento y durante el mismo). • Lesión, riesgo, relacionado con mareos y • Determine el motivo para la síncope administración del fármaco. • Deterioro de la liminación urinaria • Realice una anamnesis completa que • Disfunsión sexual incluya las precauciones y las • Dolor contraindicaciones de la farmacoterapia, las alergias, los antecedentes farmacológicos y las posibles interacciones farmacológicas. PLANIFICACIÓN El paciente: • Mostrará un descenso de la presión arterial y escasos efectos adversos. • Referirá un alivio de los síntomas vesicales, como la disuria inicial y la evacuación dificultosa. • Demostrará la comprensión de la acción del fármaco describiendo con precisión sus efectos secundarios y las precauciones necesarias, así como la importancia del seguimiento. APLICACIÓN ACCIONES (RACIONAL) • En caso de hipertrofia prostática, vigile la presencia de disuria inicial/sensación de vaciamiento vesical incompleto o interrupción del chorro miccional. (Pueden ser signos de disminución del aporte sanguíneo secundario a hipotensión.) EDUCACIÓN/ PLAN DE ALTA • Indique al paciente que notifique al profesional sanitario cualquier dificultad añadida en la eliminación urinaria. • Vigile al paciente por la posibilidad de síncope. (Los bloqueantes 𝛼 -adrenérgicos producen el llamado síncope de primera dosis y pueden provocar pérdida de conciencia.) Indique al paciente que: • Tome el medicamento al acostarse y la primera dosis inmediatamente antes de meterse en la cama. Informe al paciente sobre el fenómeno de primera dosis; asegúrele que este efecto disminuye con el tratamiento continuado. • Evite los cambios bruscos de posición. • Valore las constantes vitales, el nivel de conciencia y el estado anímico. (Los antiadrenérgicos pueden agudizar una depresión preexistente.) • Indique al paciente que notifique inmediatamente cualquier sentimiento de disforia. • Indague sobre el potencial de suicidio; obtenga un acuerdo verbal del paciente de «no autolesión». • Vigile atentamente la aparición de mareos, sensación de mareo o somnolencia. (Estos Indique al paciente que: 10 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II • Vigile las constantes vitales, especialmente la presión arterial, para garantizar un uso adecuado del material doméstico. • Debe conocer el rango de normotensión y consultar al profesional de enfermería sobre las cifras de presión arterial que debe notificar. • Notifique la persistencia de mareos o síncopes después de la primera dosis, así como parestesias y cualquier otro cambio neurológico. son signos de disminución del flujo sanguíneo al cerebro debido al efecto hipotensor del fármaco.) • Valore la presencia de visión borrosa, tinnitus, epistaxis y edema. (Son potenciales efectos secundarios.) Indique al paciente que: • La congestión nasal puede ser un efecto secundario. • Notifique al profesional sanitario la aparición de cualquier reacción adversa. • Evite el consumo de descongestionantes nasales de venta libre con este medicamento. • Vigile la función hepática. (Estos fármacos pueden aumentar el riesgo de hepatotoxicidad.) Indique al paciente que: • Debe acudir a las revisiones periódicas de la función hepática programadas por su médico. • Notifique signos y síntomas de hepatotoxicidad: náuseas, vómitos, diarrea, erupción cutánea, ictericia, dolor o distensión abdominal, dolor a la palpación o cambio en el color de las heces. • Cumpla el plan terapéutico. EVALUACIÓN • Evalúe la eficacia del tratamiento farmacológico confirmando que los objetivos del paciente y los resultados esperados se han alcanzado (v. «Planificación»). • El paciente muestra un descenso de la presión arterial y escasos efectos adversos. • El paciente refiere un alivio de los síntomas vesicales, como la disuria inicial y la evacuación dificultosa. • El paciente demuestra la comprensión de la acción del fármaco describiendo con precisión sus efectos secundarios y las precauciones necesarias. 11 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II Ejemplos de Medicamento Colinérgicos Colinérgico (parasimpaticomimético de acción directa) Betanecol ACCIONES Y USOS EFECTOS ADVERSOS • El betanecol es un parasimpaticomimético • Los efectos secundarios del betanecol se de acción directa que interactúa con los derivan de sus acciones sobre el receptores muscarínicos para parasimpático. desencadenar los efectos típicos de la • Deben emplearse con precaución en estimulación parasimpática. aquellos pacientes que presenten • Sus efectos son especialmente notables en trastornos que puedan agravarse por el los tractos digestivo y urinario, donde aumento del peristaltismo intestinal, estimula la contracción del músculo liso. como una sospecha de obstrucción, una • Esta acción es útil para aumentar las úlcera activa o una enfermedad contracciones y el tono muscular del inflamatoria. tracto gastrointestinal tras la anestesia • Debe observarse la misma precaución en general o para el tratamiento de la pacientes con sospecha de obstrucción retención urinaria no obstructiva en urinaria o EPOC. Los efectos secundarios pacientes con atonía vesical. incluyen aumento de la salivación, • Aunque su absorción en el tracto digestivo sudoración, cólicos abdominales e es escasa, puede administrarse por vía hipotensión que puede llevar al síncope. oral o subcutánea. PRECAUCIONES DE ADMINISTRACIÓN: • No administre nunca por vía IM ni IV. • Las dosis orales y subcutáneas no son intercambiables. • Valore la presión arterial, el pulso y la respiración antes de la administración y monitorice estas constantes durante al menos 1 hora tras la administración subcutánea. • Fármaco de categoría C para el embarazo. CONTRAINDICACIONES: • No debe emplearse este fármaco en pacientes con asma, epilepsia o enfermedad de Parkinson. • No se ha determinado la seguridad del fármaco durante el embarazo ni la lactancia, ni en niños menores de 8 años. FARMACOCINÉTICA Inicio de acción: 3- - 90 min si es PO; 5 – 15 min vía subcutanea Pico de acción: 60 min PO, 15 a 30 min vía subcutanea Semivida: 2 a 4 hr PO, < 60 min vía subcutánea Duración del efecto: 6 hr. PO; 120 min vía subcutánea INTERACCIONES • • • TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS: • El sulfato de atropina es el antídoto específico. Se prefiere la inyección subcutánea de la atropina excepto en situaciones de urgencia, en las que se puede emplear la vía IV. 12 Fármaco-fármaco: aumento de los efectos colinérgicos de los inhibidores de la colinesterasa y disminución de los efectos colinérgicos de la procainamida, la quinidina, la atropina y la adrenalina. Pruebas de laboratorio: puede provocar la elevación de las concentraciones séricas de la AST, la amilasa y la lipasa. Herboristería/alimentos: los efectos colinérgicos del betanecol pueden contrarrestarse con trompeta del juicio (Brugmansia arborea), estramonio o Scoparia. Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II PROCESO DE ENFERMERÍA CON PACIENTES EN TRATAMIENTO CON COLINÉRGICOS VALORACIÓN DIAGNÓSTICOS DE ENFERMERÍA Antes de la administración: • Urinaria, incontinencia (acción directa) • Realice una anamnesis completa que • Movilidad física, deterioro de la (acción incluya las constantes vitales, las alergias, indirecta) los antecedentes farmacológicos y las • Conocimientos deficientes con relación a la posibles interacciones farmacológicas. farmacoterapia • Determine el motivo para la administración • Lesión, riesgo de, relacionado con los del fármaco. efectos secundarios • Valore las contraindicaciones para la • Déficit de autocuidado, relacionado con el administración del fármaco. proceso patológico • Valore la presencia de retención urinaria y los patrones urinarios al comienzo del tratamiento y durante el mismo (acción directa). • Valore la fuerza muscular y el estado neuromuscular, incluyendo la masticación y la presencia de ptosis palpebral o diplopía. PLANIFICACIÓN El paciente: • Recuperará el patrón normal de eliminación demostrando así una mejoría en el tono y la función vesical e intestinal (acción directa). • Manifestará un alivio de los síntomas de la miastenia grave como debilidad muscular, ptosis palpebral y diplopía (acción indirecta). • Demostrará la comprensión de la acción del fármaco describiendo con precisión sus indicaciones, efectos secundarios y las precauciones necesarias. • Mostrará una mejora en las actividades de su autocuidado. APLICACIÓN ACCIONES (RACIONAL) EDUCACIÓN/ PLAN DE ALTA Todos los parasimpaticomiméticos • Vigile la aparición de efectos adversos como • Indique al paciente que debe notificar la cólicos abdominales, diarrea, salivación aparición de náuseas, vómitos, diarrea, excesiva, disnea y calambres musculares. erupción cutánea, ictericia o cambios en el (Estos pueden ser indicativos de una crisis color de las heces o de cualquier otra colinérgica que requiera la administración reacción adversa al fármaco. de atropina). • Valore las enzimas hepáticas al comienzo del tratamiento y semanalmente durante 6 semanas. (Puede presentarse hepatotoxicidad.) • Indique al paciente que debe acudir a realizarse las pruebas de laboratorio periódicas programadas por su médico para determinar las concentraciones séricas de enzimas hepáticas. • Valore y vigile la administración adecuada del autocuidado. (Pueden aparecer complicaciones relacionadas con la incapacidad para llevar a cabo el autocuidado.) Indique al paciente que: • Tome el fármaco de forma regular, siguiendo las indicaciones, para mantener las concentraciones séricas terapéuticas y controlar los síntomas. 13 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II • No mastique ni triture los comprimidos de liberación continuada. • Tome los parasimpaticomiméticos con el estómago vacío para reducir la incidencia de náuseas y vómitos y para aumentar la absorción. Parasimpaticomiméticos de acción directa • Valore el balance de los aportes y las pérdidas. Valore la distensión vesical mediante la palpación abdominal. (Estos fármacos tienen un inicio de la acción de 60 minutos y se unen a los receptores colinérgicos del músculo liso de la vejiga urinaria, lo que relaja la vejiga y estimula la micción). • Valore la presencia de visión borrosa. (Este es un efecto colinérgico). • Valore la presencia de hipotensión ortostática. (Este es un efecto colinérgico.) • Advierta al paciente que será conveniente estar cerca de un baño tras tomar el fármaco. Advierta al paciente que: • La visión borrosa es un efecto secundario posible y enséñele a tomar las precauciones adecuadas. • No debe conducir ni llevar a cabo actividades peligrosas hasta comprobar los efectos del fármaco. • Indique al paciente que debe evitar cambios bruscos de posición, así como la bipedestación durante un tiempo prolongado. Inhibidores de la colinesterasa • Valore la fuerza muscular y el estado neuromuscular, incluyendo la masticación y la presencia de ptosis palpebral o diplopía. (Esto determinará si se ha conseguido el efecto terapéutico). • Indique al paciente que debe notificar cualquier dificultad en la visión o la deglución. • Programe la medicación en las comidas. (Esto favorecerá el efecto terapéutico y ayudará en la masticación y la deglución). • Indique al paciente que tome el medicamento unos 30 minutos antes de la comida. • Programe las actividades de modo que se evite la fatiga. (Una fatiga excesiva puede llevar a una crisis colinérgica o miasténica). Indique al paciente que: • Adecue sus actividades a su fuerza muscular y su fatiga. • Descanse con frecuencia. • Vigile la aparición de debilidad muscular. (Este síntoma, dependiendo del tiempo de instauración, indica crisis colinérgica [sobredosis] o crisis miasténica [dosis insuficiente]). Indique al paciente que: • Notifique cualquier debilidad muscular intensa que tenga lugar 1 hora después de la administración del medicamento. • Notifique cualquier debilidad muscular que tenga lugar 3 o más horas después de la 14 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II administración del medicamento, ya que esto sería un síntoma cardinal de crisis miasténica. EVALUACIÓN Evalúe la eficacia del tratamiento farmacológico confirmando que los objetivos del paciente y los resultados esperados se han alcanzado. • El paciente muestra un patrón normal de eliminación. • El paciente manifiesta un alivio de los síntomas de la miastenia grave. • El paciente demuestra la comprensión de la acción del fármaco describiendo con precisión sus indicaciones, efectos secundarios y las precauciones necesarias. • El paciente muestra una mejora en las actividades de su autocuidado. Ejemplos de Medicamento Anticolinérgico Anticolinérgico Atropina ACCIONES Y USOS • La atropina ocupa los receptores muscarínicos y, de esta forma, bloquea las acciones de la Ach sobre el sistema nervioso parasimpático e induce los síntomas de la respuesta de lucha o huida. Entre ellos, los más notables son la aceleración de la frecuencia cardíaca, la broncodilatación, la reducción de la motilidad gastrointestinal, la midriasis y la disminución de la secreción glandular. • En dosis terapéuticas, la atropina no tiene efectos sobre los receptores nicotínicos de los ganglios ni del músculo esquelético. • Aunque la atropina se ha empleado durante siglos con diversos propósitos, su uso ha disminuido en las últimas décadas gracias al desarrollo de medicamentos más seguros y eficaces. • La atropina puede emplearse para tratar los trastornos de hipermotilidad gastrointestinal, como el síndrome del intestino irritable, para suprimir las secreciones durante los procedimientos quirúrgicos, para aumentar la frecuencia cardíaca en pacientes con bradicardia y para dilatar la pupila durante las exploraciones oculares. • Aunque en su momento era habitual su empleo para lograr la broncodilatación en los pacientes con asma, en la actualidad raramente se prescribe para este trastorno. PRECAUCIONES DE ADMINISTRACIÓN: • Las dosis orales y subcutáneas no son intercambiables. 15 EFECTOS ADVERSOS • Los efectos secundarios de la atropina, consecuencia de su acción sobre el sistema nervioso autónomo, limitan su utilidad terapéutica. • Entre sus posibles efectos secundarios se incluyen la sequedad oral, el estreñimiento, la retención urinaria y el aumento de la frecuencia cardíaca. La excitación inicial del SNC puede evolucionar hacia el delirio e incluso el coma. CONTRAINDICACIONES: • La atropina suele estar contraindicada en pacientes con glaucoma, ya que el fármaco puede aumentar la presión intraocular. • Este fármaco no debe administrarse en pacientes con obstrucción del tracto digestivo, íleo paralítico, obstrucción del cuello vesical, hipertrofia prostática benigna, miastenia grave, insuficiencia cardíaca o hemorragia aguda. Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II • • Valore la presión arterial, el pulso y la respiración antes de la administración y monitorice estas constantes durante al menos 1 hora tras la administración subcutánea. Fármaco de categoría C para el embarazo. FARMACOCINÉTICA Inicio de acción: 30 min PO; 5-15 min vía subcutánea Pico de acción: 60-90 min PO; 15-30 min vía subcutánea; 30 min IM; 2-4 min IV Semivida: 4 h PO; 120 min vía subcutánea Duración del efecto: 6 h PO; 4 h vía subcutánea TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS: • Se han producido intoxicaciones accidentales en niños que ingieren las bayas de la belladona, de un vivo color púrpura, tras con- fundirlas con cerezas; los síntomas de la intoxicación son los de una intensa estimulación parasimpática. La sobredosis puede desencadenar la estimulación o la depresión del SNC. Puede administrarse un barbitúrico de acción corta, como el diacepam, para controlar las convulsiones. La fisostigmina es un antídoto para la intoxicación por atropina que revierte rápidamente el coma inducido por grandes dosis de este fármaco. INTERACCIONES • Fármaco-fármaco: aumento de su efecto en presencia de antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos, quinidina o procainamida. La atropina reduce el efecto de la levodopa. • Pruebas de laboratorio: no se conocen. • Herboristería/alimentos: debe usarse con precaución con suplementos herbarios, como el aloe, la sena, el espino cerval y la cáscara sagrada, que pueden aumentar su efecto, especialmente con el uso crónico de estas hierbas medicinales PROCESO DE ENFERMERÍA CON PACIENTES EN TRATAMIENTO CON ANTICOLINÉRGICO VALORACIÓN DIAGNÓSTICOS DE ENFERMERÍA Antes de la administración: • Conocimientos deficientes con • Realice una anamnesis completa que incluya los relación a la farmacoterapia. antecedentes farmacológicos para determinar • Disminución del gasto cardíaco • Temperatura corporal, desequilibrio, las posibles interacciones farmacológicas y alergias. desequilibrio electrolítico y deterioro • Determine el motivo para la administración del de la mucosa oral. fármaco. • Estreñimiento • Valore la frecuencia cardiáca, la presión • Urinaria, retención arterial, la temperatura y los patrones de • Riesgo de lesión relacionado con el eliminación (al comienzo del tratamiento y efecto del fármaco durante el mismo). PLANIFICACIÓN El paciente: • Mostrará un alivio de los síntomas para los que se administra el fármaco. • Será capaz de explicar técnicas que eviten los efectos secundarios peligrosos asociados al tratamiento con anticolinérgicos. • Demostrará la comprensión de la acción del fármaco describiendo con precisión sus efectos secundarios y las precauciones necesarias. APLICACIÓN ACCIONES (RACIONAL) EDUCACIÓN/ PLAN DE ALTA 16 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II • Valore la presencia de signos de crisis • Indique al paciente que debe notificar la aparición de efectos secundarios relacionados con el tratamiento como disnea, tos, disfagia, síncope, fiebre, ansiedad, dolor en hipocondrio derecho, letargo extremo o mareos. • Indique al paciente que vigile las constantes vitales para garantizar un uso adecuado del material doméstico. anticolinérgica como resultado de una sobredosis. (Son signos de una crisis anticolinérgica: fiebre, taquicardia, disfagia, ataxia, disminución de la diuresis, agitación psicomotora, confusión y alucinaciones). • Notifique cambios significativos en la frecuencia cardíaca o la presión arterial, así como la aparición de arritmias. (Los anticolinérgicos pueden provocar la aceleración de la frecuencia cardíaca y arritmias debido a la estimulación del sistema nervioso simpático). • Valore la aparición de efectos adversos como somnolencia, visión borrosa, taquicardia, sequedad oral, disuria inicial y disminución de la sudoración. (Los efectos secundarios se deben al bloqueo de los receptores muscarínicos). Indique al paciente que: • Notifique los efectos secundarios. • Evite la conducción y las actividades peligrosas hasta que se comprueben los efectos de los fármacos. • Lleve gafas de sol para reducir la sensibilidad a la luz intensa. Proporcione medidas complementarias para la sequedad de las mucosas, como aplicar lubricantes para humedecer los labios y la mucosa oral, ayudar con los enjuagues bucales y aplicar lágrimas artificiales para los ojos secos, según necesidad. (La sequedad es un efecto anticolinérgico). Indique al paciente que los enjuagues orales, los caramelos y chicles sin azúcar y la higiene oral frecuente pueden ayudarle a aliviar la sequedad oral y que debe evitar los consultorios que contengan alcohol, ya que pueden intensificar la sequedad oral. Minimice la exposición al calor o al frío y al ejercicio extenuante. (Los anticolinérgicos pueden inhibir la secreción de las glándulas sudoríparas debido al bloqueo de los receptores muscarínicos presentes en ellas. La sudoración es necesaria para reducir la temperatura, por lo que el fármaco puede incrementar el riesgo de hipertermia). Advierta al paciente que cuando haga calor debe limitar su actividad en el exterior. La actividad extenuante en un entorno cálido puede causar un golpe de calor. Valore el balance de los aportes y las pérdidas. Valore la distensión vesical mediante la palpación abdominal. (Los anticolinérgicos pueden bloquear los receptores muscarínicos, lo que disminuye el tono muscular y provoca retención urinaria). Indique al paciente que notifique al profesional sanitario cualquier dificultad en la eliminación vesical. Valore la presencia de distensión abdominal y ausculte los ruidos peristálticos. (Los anticolinérgicos bloquean los receptores muscarínicos y pueden disminuir el tono y la motilidad del músculo liso intestinal). Advierta al paciente que debe aumentar la ingesta de líquidos y añadir fibra a la dieta si el estreñimiento constituye un problema. EVALUACIÓN 17 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II Evalúe la eficacia del tratamiento farmacológico confirmando que los objetivos del paciente y los resultados esperados se han alcanzado. • El paciente muestra un alivio de los síntomas para los que se administra el fármaco. • El paciente es capaz de explicar técnicas que eviten los efectos secundarios peligrosos asociados al tratamiento con anticolinérgicos. • El paciente demuestra la comprensión de la acción del fármaco describiendo con precisión sus efectos secundarios y las precauciones necesarias. Fármacos para la ansiedad y el insomnio El nerviosismo y la tensión se presentan con más frecuencia que cualquier otro síntoma; en un intento por aliviarlos, los pacientes suelen acudir a diversos tratamientos farmacológicos y terapias alternativas. La mayoría de los profesionales de la salud coinciden en que, si bien los fármacos no curan el problema de base, pueden proporcionar un alivio temporal a los pacientes que experimentan ansiedad aguda o que tienen simples trastornos del sueño. En este módulo se discutirán los medicamentos utilizados para tratar la ansiedad y el insomnio. Tipos de antidepresivos Todos los antidepresivos actúan aumentando la concentración de aminas neurotransmisoras en la sinapsis. Hay por consiguiente tres posibilidades de aumentar la concentración sináptica de mediadores de la transmisión: Inhibir su recaptación por la neurona presináptica. •Este es el mecanismo de acción de los heterocíclicos, que son el tratamiento de elección en la actualidad. •Los antidepresivos heterocíclicos se les denomina así porque la molécula está formada por tres anillos carbonados, y otros varian de uno (1) a cuatro (4) anillos. •Todos los fármacos del grupo tienen aproximadamente la misma eficacia y el mismo tiempo de latencia antes de manifestarse la acción. Impedir su destrucción por la MAO. • Impedir su destrucción por la MAO. •Los inhibidores de la monoaminaoxidasa se usan sobre todo en casos resistentes a los medicamentos anteriores y en las denominadas depresiones atípicas. Antipsicóticos o Neurolépticos •Constituyen un grupo de medicamentos de naturaleza química muy heterogénea pero con mecanismo de acción común. •Actúan fundamentalmente por bloqueo de los receptores dopaminérgicos cerebrales D2. •Los cuadros extrapiramidales se consideran consecuencia de la acción farmacológica, y por tanto inevitables. 18 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II Ejemplos de medicamentos para la ansiedad y el insomnio 1. Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina Celexa ACCIONES Y USOS EFECTOS ADVERSOS • Es un inhibidor selectivo de la recaptación de • Las reacciones graves incluyen mareos, serotonina (ISRS) que aumenta la náuseas, insomnio, somnolencia, disponibilidad de este neurotransmisor en los confusión y convulsiones en caso de receptores postsinápticos específicos sobredosis localizados en el SNC. • La inhibición selectiva de la recaptación de CONTRAINDICACIONES: serotonina logra la actividad antidepresiva sin • Este fármaco no debe administrarse a desencadenar síntomas de actividad pacientes que den el pecho ni antes de simpaticomimética o anticolinérgica. que hayan transcurrido 14 días desde • Este medicamento está indicado para los la suspensión del tratamiento con trastornos de ansiedad generalizada y la IMAO. depresión; otros usos incluyen el tratamiento de los trastornos de pánico. PRECAUCIONES DE ADMINISTRACIÓN: • No se debe comenzar a tomar este medicamento hasta que hayan transcurrido 14 días desde la suspensión del tratamiento con IMAO. • Se recomienda reducir las dosis en caso de insuficiencia renal o hepática o en pacientes ancianos. • Cualquier aumento de la dosis debe espaciarse al menos 1 semana. • Fármaco de categoría C para el embarazo. FARMACOCINÉTICA Inicio de acción: con dosis diarias, puede alcanzarse concentraciones plasmaticas estables en 1 semana. Pico de acción: 5 hr Semivida: 25 – 35 hr Duración del efecto: variable TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS: • No existe un tratamiento específico para la sobredosis. • Se seguirán las órdenes médicas para el tratamiento de los síntomas que incluirán mareos, confusión, náuseas, vómitos, temblores, diaforesis, taquicardia y convulsiones. 19 INTERACCIONES Fármaco-fármaco: deben evitarse los IMAO ante el riesgo de síndrome serotoninérgico, caracterizado por hiperactividad autónoma, hipertermia, rigidez, diafo- resis y síndrome neuroléptico maligno. La combinación con IMAO puede llevar a crisis hipertensiva, hipertermia e inestabilidad autónoma. • El escitalopram aumentará la concentración plasmática de metoprolol y cimetidina. Su uso combinado con alcohol y otros depresores del SNC puede potenciar los efectos depresores sobre este sistema; por tanto, los pacientes deben evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento con este fármaco. • Pruebas de laboratorio: no se conocen. • Herboristería/alimentos: deben usarse con precaución los suplementos herbarios como la hierba de San Juan, que puede provocar síndrome serotoninérgico y potenciar los efectos del escitalopram. • Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II CONSIDERACIONES DE ENFERMERÍA • Vigilar el estado del paciente y el suministro de la información relacionada con el tratamiento farmacológico prescrito. • Valorar la necesidad de ansiolíticos del paciente, evaluando la intensidad y duración de los síntomas. • Identifique los factores que desencadenan la ansiedad o el insomnio: síntomas físicos, una estimulación excesiva del SNC, dormir en exceso durante el día o un déficit de ejercicio o actividad. • Valore la probabilidad de consumo o dependencia de drogas e identifique los mecanismos de afrontamiento empleados para manejar los episodios previos de estrés, ansiedad e insomnio. 2. Benzodiacepinas Benzodiacepinas Loracepan ACCIONES Y USOS • Es una benzodiacepina que actúa potenciando los efectos del GABA, un neurotransmisor inhibidor, en el tálamo, el hipotálamo y el sistema límbico. • Es una de las benzodiacepinas más potentes, con una larga semivida de 10-20 horas, lo que posibilita su administración oral en una o dos dosis diarias. • Además de emplearse como ansiolítico, el loracepam se emplea como fármaco preanestésico para inducir sedación y para el tratamiento del estado epiléptico. PRECAUCIONES DE ADMINISTRACIÓN: • Cuando se administre por vía IV debe valorarse la respiración cada 5-15 minutos y debe mantenerse cerca el equipo de respiración y reanimación. • Fármaco de categoría D para el embarazo. FARMACOCINÉTICA Inicio de acción: 1-5 min IV; 15-30 min IV Pico de acción: 2 hr PO; 90 min IM Semivida: 10 – 20 hr Duración del efecto: variable TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS: En caso de sobredosis, puede administrarse flumacenilo, un antagonista específico de los receptores de las benzodiacepinas, para revertir la depresión del SNC. EFECTOS ADVERSOS • Los efectos adversos más habituales del loracepam son la somnolencia y la sedación, que pueden ir disminuyendo con el paso del tiempo. • Su administración en dosis elevadas o por vía IV puede producir efectos más graves, como amnesia, debilidad, desorientación, ataxia, trastornos del sueño, cambios en la presión arterial, visión borrosa, diplopía o náuseas y vómitos. CONTRAINDICACIONES: • Este fármaco no debe administrarse a pacientes con glaucoma agudo de ángulo estrecho, trastornos depresivos primarios o psicosis y no debe emplearse para el tratamiento del dolor intenso que no puede controlarse. INTERACCIONES • Fármaco-fármaco: el loracepam interactúa con múltiples fármacos. Por ejemplo, su uso combinado con depresores del SNC, incluyendo el alcohol, potencia sus efectos sedantes y aumenta el riesgo de depresión respiratoria y muerte. El loracepam puede contribuir a la toxicidad de la digoxina al aumentar la concentración sérica de este fármaco; sus síntomas incluirán cambios en la visión, náuseas, vómitos, mareos y confusión. • El loracepam puede atenuar los efectos antiparkinsonianos de la levodopa y aumentar los niveles de fenitoína. • Pruebas de laboratorio: desconocidas. 20 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II • Herboristería/alimentos: debe usarse con precaución con suplementos herbarios. Así, las hierbas medicinales con efecto sedante, como el kava, la valeriana, la manzanilla o el lúpulo, pueden suponer un efecto añadido a la medicación. Por otro lado, las hierbas medicinales estimulantes, como la centella asiática y la efedra, pueden reducir la eficacia del fármaco. CONSIDERACIONES DE ENFERMERÍA • Valore la necesidad de ansiolíticos del paciente, evaluando la intensidad y duración de los síntomas. • Identifique los factores que desencadenan la ansiedad o el insomnio: síntomas físicos, una estimulación excesiva del SNC, dormir en exceso durante el día o un déficit de ejercicio o actividad. • Recopile información sobre los antecedentes farmacológicos, incluyendo las alergias y el consumo de alcohol y otros depresores del SNC. • Valore la probabilidad de consumo o dependencia de drogas e identifique los mecanismos de afrontamiento empleados para manejar los episodios previos de estrés, ansiedad e insomnio. 3. Depresor del SNC no barbitúrico no benzodiacepínico Depresor del SNC no barbitúrico no benzodiacepínico Zolpidem ACCIONES Y USOS EFECTOS ADVERSOS • Aunque no es una benzodiacepina, el zolpidem • Los efectos secundarios incluyen actúa de una forma similar a estas, favoreciendo la sedación diurna, confusión, depresión en las regiones límbica, talámica e amnesia, mareos, depresión, hipotalámica del SNC mediante el GABA. náuseas y vómitos. • Protege las fases III y IV del sueño y sólo tiene CONTRAINDICACIONES: efectos menores en la fase REM. La única indicación • No debe administrarse este del zolpidem es el insomnio de corta duración (7-10 fármaco durante la lactancia. días). PRECAUCIONES DE ADMINISTRACIÓN: INTERACCIONES • Dado su rápido inicio de acción, 7-27 minutos, debe • Fármaco-fármaco: aumento de administrarse inmediatamente antes de acostarse. la sedación cuando se emplea en • Fármaco de categoría B para el embarazo. combinación con otros depresores del SNC, incluyendo FARMACOCINÉTICA el alcohol. Inicio de acción: 7 – 27 min • Las fenotiacinas aumentan la Pico de acción: 0.5 – 2.3 hr depresión del SNC. Semivida: 1.7 – 2.5 hr • Pruebas de laboratorio: Duración del efecto: 6 a 8 hr desconocidas. • Herboristería/alimentos: su TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS: administración con alimentos • Deberá administrarse un tratamiento sintomático y ralentiza su absorción de forma medidas complementarias, junto con el lavado significativa, lo que puede gástrico inmediato cuando sea necesario. retrasar el inicio de la acción. • Deben administrarse líquidos IV según necesidad y puede ser útil el empleo de flumacenilo como 21 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II antagonista de los receptores de las benzodiacepinas. CONSIDERACIONES DE ENFERMERÍA • Valore las constantes vitales. Observe el patrón respiratorio, especialmente durante el sueño, y valore la presencia de apnea o respiración superficial. (Las benzodiacepinas pueden reducir el impulso respiratorio en determinados pacientes). • Vigile el estado neurológico del paciente, especialmente el nivel de conciencia. (La confusión o la falta de respuesta pueden indicar sobredosis). • Garantice la seguridad del paciente. (El fármaco puede provocar somnolencia excesiva y aumentar el riesgo de lesión). • Vigile el estado emocional y afectivo. (El fármaco puede aumentar el riesgo de depresión, especialmente en pacientes con tendencias suicidas). B. Cardiovascular, Hematológico y Renal Al evaluar la morbilidad de los Estados Unidos y Puerto Rico encontramos que las condiciones crónicas más comunes son las cardiacas, seguida de los problemas renales. Existe relación en el aumento de casos de pacientes con enfermedades renales y los pacientes con problemas cardiacos como lo es la hipertensión. La mayoría de los problemas cardíacos están provocados por problemas nutricionales que llevan al desarrollo de hipercolesterolemia y demás condiciones asociadas al aumento de los niveles de colesterol. En esta unidad se estarán discutiendo los medicamentos que afectan el sistema cardíaco, hematológico y renal; se discuten en conjunto estos tres sistemas porque están directamente relacionados. Clasificación de los medicamentos para el sistema cardiaco, hematológico y renales Fármacos para los trastornos lipídicos Inhibidores de la HMG-COA Reductasa Ej: Atorvastatina Agentes fijadores de Ácidos biliares Ej: Colestiramina Fibratos Ej: Gemfibrocilo Otros agentes: Ej; Niacina Fármacos para la hipertensión Bloqueantes beta - Disminuyen la frecuencia cardíaca y la contractilidad miocárdica, reduciendo el gasto cardíaco Agonistas alfa2- Disminuyen los impulsos simpáticos desde el SNC a la aorta y las arteriolas, causando vasodilatación Bloqueantes alfa1 - Inhiben la activación simpática en las arteriolas, produciendo vasodilatación. Vasodilatadores directos - Actúan en el músculo liso de las arteriolas, causando vasodilatación Bloqueantes de los canales de calcio- Bloquean los canales del ión calcio en el músculo liso arterial, causando vasodilatación Bloqueantes del receptor de angiotensina - Impiden que la angiotensina II llegue a sus receptores, causando vasodilatación Inhibidores de la ECA - Bloquean la formación de angiotensina II, causando vasodilatación y bloquean la secreción de aldosterona, disminuyendo el volumen de líquido Diuréticos - Aumentan la diuresis y disminuyen el volumen de líquido 22 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II Fármacos para la insuficiencia cardíaca Bloqueantes adrenérgicos - Disminuyen el esfuerzo cardíaco mediante la disminución de la frecuencia cardíaca (𝛽1) y la presión arterial (𝛼1) (p. ej., carvedilol) Vasodilatadores directos - Disminuyen el esfuerzo cardíaco mediante la dilatación de los vasos y la reducción de la precarga (p. ej., dinitrato de isosorbida) Inhibidores de la fosfodiesterasa - Aumentan el gasto cardíaco mediante el aumento de la fuerza de contracción miocárdica (p. ej., milrinona) Inhibidores de la ECA - Aumentan el gasto cardíaco disminuyendo la presión arterial y el volumen de líquido Glucósidos cardíacos - Aumentan el gasto cardíaco incrementando la fuerza de contracción miocárdica (p. ej.,digoxina) Diuréticos - Aumentan el gasto cardíaco reduciendo el volumen de líquido y disminuyendo la presión arterial (p. ej., furosemida) Fármacos para la angina de pecho y el infarto de miocardio Antagonistas beta-adrenérgicos - Disminuyen la frecuencia cardíaca y la contractilidad miocárdica. Reducen el gasto cardíaco y el esfuerzo del corazón Bloqueantes de los canales de calcio - Relajan el músculo liso arterial, disminuyendo la tensión arterial y el trabajo cardíaco. Algunos también disminuyen la frecuencia cardíaca, reduciendo el trabajo del corazón, y dilatan las arterias coronarias Nitratos orgánicos - Dilatan las venas, reducen la cantidad de sangre que vuelve al corazón. También dilatan las arterias coronarias, aportan más sangre al miocardio Fármacos para las arritmias Bloqueadores de los canales de sodio Ej: Procainamida Bloqueadores de los canales de calcio Ej: Verapamilo Bloqueadores beta- adrenérgicos Ej: Propranolol Bloqueadores de los canales de potasio Ej: Amiodarona Fármacos para las alteraciones de la coagulación Anticoagulantes - inhibición de factores de la coagulación específicos Agentes antiagregantes - inhibición de las funciones de las plaquetas Trombolíticos - disolución del coágulo por el fármaco Hemostáticos - inhibición de la digestión de la fibrina Fármacos para los trastornos hematopoyéticos Factores de crecimiento hematopoyético- son las hormonas naturales que fomentan la formación de la sangre. Ej. : Epoyetina alfa Agentes antianémicos- agentes utilizados paramtratar las anemias. Los más comunes utilizados son: Ácido fólico y el Sulfato Ferroso Fármacos para el shock Agentes para la reposición de líquidos- se usa como expansores de volumen Vasocontrictores/ vasopresores - son fármacos que mantienen la presión arterial cuando la vasodilatación ha producido hipotensión pero no se han perdido líquidos Agentes inotrópicos- aumentan la fuerza de contracción del corazón Tratamiento con diuréticos y fármacos para la insuficiencia renal Diuréticos osmóticos- Actúan sobre el túbulo proximal y el asa de Henle para crear una fuerza osmótica que atrae agua hacia la nefrona y aumenta la excreción de casi todos los electrólitos. 23 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II Diuréticos del asa - Actúan sobre la rama ascendente del asa de Henle para bloquear la reabsorción de sodio, cloro y agua. Se incrementa la excreción de potasio. Diuréticos tiacídicos - Actúan sobre la primera porción del túbulo distal para bloquear la reabsorción de sodio, cloro y agua. Se incrementa la excreción de potasio. Diuréticos ahorradores de potasio - Actúan sobre la porción final del túbulo distal y los conductos colectores para bloquear la reabsorción de sodio y reducir la secreción de potasio (intercambio sodio-potasio). La excreción de potasio no está aumentada. Fármacos para los trastornos del equilibrio hidroelectrolítico y acidobásico Agentes para la reposicion de líquidos- se usa como expansores de volumen Electrolitos - son pequeñas moléculas con carga esenciales para la homeostasis. Agente alcalino- se utilizan para corregir la acidosis metabólica. Ej: Bicarbonato sódico Agente ácido- se utilizan para tratar la alcalosis metabólica. Ej: Cloruro de amonio 24 Módulo 5 Acción farmacodinámica en el cuerpo Parte II Ejemplo de medicamento para los trastornos lipídicos Estatina/inhibidor de la HMG-CoA-reductasa Atorvastatina ACCIONES Y USOS EFECTOS ADVERSOS • La indicación principal de la atorvastatina es la • Los efectos adversos asociados a la hipercolesterolemia. atorvastatina raramente son lo • Las estatinas actúan inhibiendo la HMG-CoA suficientemente graves como para reductasa. provocar el cese de su • Como el hígado produce menos colesterol, administración e incluyen molestias reacciona situando más receptores de LDL en la gastrointestinales como superficie celular de los hepatocitos. retortijones, diarrea y • El mayor número de receptores de LDL en los estreñimiento. hepatocitos tiene como consecuencia una mayor • Un pequeño porcentaje de extracción de LDL de la sangre. pacientes sufre daño hepático; por • Las concentraciones sanguíneas tanto de las LDL tanto, debe controlarse la función como del colesterol se reducen, aunque se hepá