Specialist Tabletták PDF

SPECIÁLIS TABLETTÁK Speciális formulálást és előállítást igényelnek, mert cél: - az oldékonyság növelése, a rosszul oldódó hatóanyagok hidrofilizálásával, - a tabletta szétesési idejének csökkentése, különböző mennyiségű szétesést elősegítő segédanyag alkalmazásával, - in vitro körülmények közöt...

SPECIÁLIS TABLETTÁK Speciális formulálást és előállítást igényelnek, mert cél: - az oldékonyság növelése, a rosszul oldódó hatóanyagok hidrofilizálásával, - a tabletta szétesési idejének csökkentése, különböző mennyiségű szétesést elősegítő segédanyag alkalmazásával, - in vitro körülmények között oldódó/pezsgő tabletta előállítása, oldódó töltőanyagok használatával, -a hatóanyagot gyorsan szabaddá tevő technológiák alkalmazásával, pl. Optizorb technológia https://www.haleonhealthpartner.com/en-sa/pain-relief/brands/ panadol/science/optizorb/  PEZSGŐ TABLETTÁK (COMPRIMATE EFERVESCENTE) Meghatározás X.R.Gy. 2004-es Pótkötet -bevonat nélküli tabletták; általában savtermészetű anyagokat és karbonátokat vagy hidrogén-karbonátokat tartalmaznak, amelyek víz jelenlétében gyorsan, szén-dioxid fejlődése közben reagálnak. A pezsgőtablettákat bevétel előtt vízben kell oldani vagy diszpergálni. Előnyük -pontos hatóanyagtartalmú oldat ex tempore előállítása -kellemetlen ízű gyógyszerek fedése -gyors hatás -compliance-gyermekek, idősek esetében -gyomornyálkahártyát kevésbé izgatják Hátrányuk -speciális előállítási körülmények (hőmérséklet, nedvesség) -speciális csomagolási, tárolási és szállítási körülmények -kémiai szempontból instabilak -a hagyományos tablettákhoz képest nagyobb tömeggel és mérettel rendelkeznek  Összetevők Hatóanyagok acetilszalicilsav, paracetamol, ibuprofen, aszkorbinsav, más vitaminok, kalcium sók, acetilcisztein (mukolitikus) aktív szén (adszorbens, mérgezéseknél). CO2-ot fejlesztő segédanyagok savak: citromsav, borkősav, aszkorbinsav, fumársav, adipinsav lúgos anyagok: Na-bikarbonát, Na-karbonát, K- bikarbonát, K-karbonát Egyéb segédanyagok töltőanyagok: oldódóak kell legyenek lubrifiánsok: PEG 6000, Na-sztearil fumarát 0,1% kötőanyagok: PVP, PVP-polivinilacetát kopolimer, dextrin, maltitol, hidrogénezett maltodextrin, PEG 6000 szétesést elősegítő: nem szükséges aromatizáló-, édesítő anyagok színezékek felületaktív anyagok  Gyártási technológia Helység - a levegő nedvességtartalma maximum 20%, az állandó hőmérséklet 21°C vagy - a levegő nedvességtartalma maximum 25%, az állandó hőmérséklet 25°C Előállítási módszerek: -hasonló a hagyományos tablettákhoz: -direkt préseléssel -granulálás révén: -száraz granulálás (külön granulálva -brikettálás- a savas és a lúgos anyagokat+lubrikáns-tablettázás) -nedves granulálás (kötőanyagként vizet használva, de külön-külön granulálva a savas és a lúgos anyagokat; alkoholt használva mind kötőanyag és együtt granulálva a savas és a lúgos összetevőket; kötőanyagként az egyik komponens olvadékát, pl. kristályvizes citromsót használva) Préselés Nagy sebességű körforgós tablettázó gépekkel. A présszerszámok nikkellel dúsított, ellenálló acélból készülnek és krómozott vagy teflon vagy más ragadást megakadályozó bevonattal Vulkollan®(polietán), Hostalit®(PVC), Resopal® (melamin) rendelkeznek. Csomagolás - alumínium vagy opálos műanyagból készült tubusok: levegő és vízgőz számára impermeábilis PP, PVC; -a tabletták méretének megfelelő zacskók; - bliszter típusú alumínium fóliák. Légmentesen zárják, dehidratáló szilikagélt tartalmazó kupakkal. Gyártásközi vizsgálat: tabletta tömege, tömegváltozás, mechanikai szilárdság, szétesés, alak. Minőségi vizsgálat - alak, tömegegységesség, pH; - mechanikai szilárdság, friabilitás; - szétesési idő: 200 ml 15-25°C vízben 5 perc alatt, élénk buborékképződés tapasztalható - CO2 tartalom meghatározása; - víztartalom meghatározása – NIR.  Szájban diszpergálható tabletták X.R.Gy. 2004-es Pótkötet (comprimate orodispersabile) (Orodispersible tablets, Ph. Eur.) Meghatározás: -a szájba helyezendő, bevonat nélküli tabletták, melyek a szájban, lenyelés előtt gyorsan diszpergálódnak. -a szétesési vizsgálat szerint 3 percen belül szét kell esniük. Előnyük könnyű alkalmazás, a bevételhez nem szükséges folyadék, gyors szétesés, diszpergálás, leadás, kioldódás, megnövekedett biodiszponibilitás mivel a felszívódás a gyomor előtti környezetben valósul meg, a májon való első áthaladás (first pass efect) hatása csökkentett gyermekgyógyászat, geriátria és pszichiátria betegei számára könnyebb alkalmazás pontos adagolás, magas kémiai stabilitás és a folyékony gyógyszerformákhoz képest kisebb helyett foglalnak el rövid ideig vannak a szájüregben, kellemes ízűek  Jellegzetességek Gyógyszeres anyagok tulajdonságai: vízoldékonyság, kristályszerkezet, részecskeméret (gyengén érezhető, tapintható) sűrűség Mechanikai szilárdság, porozitás: Fontos a megnövekedett porozitás, hogy a nyál könnyen behatoljon a tabletta belsejében, siettetve a szétesést és az oldódást Nedvességre való érzékenység: érzékenyek, megfelelő csomagolás biztosítása  Előállítási technológiák 1.Szuper-szétesést elősegítőkkel való direkt préselés → Mikrokristályos cellulóz (CMC), → Retikulált Na-CMC (Croscarmellose sodium), → Retikulált polivinil-pirrolidon (Crospovidone), → Alacsony molekulatömegű hidroxi-propil- cellulóz (HPC).  Előállítási technológiák (folytatás) 2.Granulátumok tablettázásával Granulátumok előállítási lehetőségei: Liofilezés „Vattacukor” módszer- poliszacharid vagy szacharid mátrix Porlasztásos szárítás-zselatin mátrix+mannitol+Na-glikolát keményítő vagy retikulált Na-CMC Extrúzió 3.Előállítási technológiák: védjegyzettek Zydis technológia(R. P. Scherer, Anglia). A hatóanyag szuszpenzióját direkt a tabletta formájú bliszterekben töltik, fagyasztják és szárítják Mátrix képzők: polimer (részben hidrolizált zselatin, hidrolizált dextrán, dextrin, PVA, PVP)+szacharid Követelmény: stabil, vízben oldhatatlan h.a., 50µm alatti részecskeméret, dózis(vízoldékony h.a.)