SNV 2024 Farmacologie BFKT PDF

Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Influenţarea medicamentoasă a sistemului nervos vegetativ simpatic și parasimpatic  Sistemul nervos vegetativ simpatic (SNVS) pregătește organismul pentru situații de stres, fiind considerat sistemul “de fugă sau luptă”  Sist...

Disciplina de Farmacologie BFKT și recuperare Influenţarea medicamentoasă a sistemului nervos vegetativ simpatic și parasimpatic  Sistemul nervos vegetativ simpatic (SNVS) pregătește organismul pentru situații de stres, fiind considerat sistemul “de fugă sau luptă”  Sistemul nervos vegetativ parasimpatic (SNVPS) are oarecum efecte opuse, fiind considerat cel de “stai și digeră”.  Receptorii stimulați în cadrul SNVS = adrenoceptori/ receptori adrenergici, alfa și beta, cu subtipurile lor, iar neuro­transmițătorul este noradrenalina, dopamina ,adrenalina.  În cazul SNVPS, SNVPS receptorii = colinergici = de două tipuri, muscarinici și nicotinici, stimulați de acetilcolină. Acțiune farmacodinamică Organ țintă Efecte ale stimulării SNVPS Efecte ale stimulării SNVS Ochi Mioză Midriază Secreția glandelor nazale, Stimulare Inhibare lacrimale, gastrice, pancreas Secreția glandelor salivare Stimulează secreția unei salive apoase Stimulează secreția unei salive vâscoase Secreția glandelor sudoripare Fără efect Stimulare (nu există inervație) Mușchiul erector al firului de Fără efect Stimulare păr (nu există inervație) Miocard Inhibare Stimulare Artere coronare Fără efect Vasodilatație (nu există inervație) Vezica urinară Contractă musculatura netedă a Relaxează musculatura netedă a peretelui, peretelui, relaxează sfincterele contractă sfincterele Bronhii Contracție Relaxare Tub digestiv Contractă musculatura netedă a Relaxează musculatura netedă a peretelui, peretelui, relaxează sfincterele contractă sfincterele Vezica biliară Stimulare Inhibare Vase sangvine Fără efect Vasoconstricție, cu excepția arterelor coronare, cerebrale, musculare Coagularea sângelui Fără efect Favorizează coagularea (nu există inervație) Metabolism celular Fără efect Crește metabolismul (nu există inervație) Țesut adipos Fără efect Stimulează lipoliza (nu există inervație) MEDICAMENTE CU ACTIUNE IN DOMENIUL ADRENERGIC SISTEMUL SIMPATO-MEDULOSUPRAR. – indispensabil pentru apararea organismului in conditii de lupta, favorizand producerea de energie + distribuirea sangelui catre organele vitale. ADRENALINA NORADRENALINA  Ca++ TIROZINA DOPA DOPAMINA NOREPINEFRINA  MAO    COMT Deamination  Receptori Localizare Efecte farmacodinamice Simpatici Alfa 1 Vase sangvine de la nivelul Vasoconstricție tegumentelor, mucoaselor, viscerelor abdominale Tub digestiv, rinichi Contracția sfincterelor Alfa 2 Terminații nervoase Inhibă eliberarea de adrenergice noradrenalină Pancreas Inhibă secreția de insulină Trombocite Stimulează coagularea Beta 1 Cord Crește frecvența și forța de contracție a inimii Beta 2 Bronhii Bronhodilatație Vase de la nivelul inimii, Vasodilatație mușchilor Tub digestiv, rinichi, uter Relaxarea musculaturii netede Beta 3 Țesutul adipos Stimulează lipoliza  EFECTELE STIMULARII RECEPTORILOR ADRENERGICI 1 1 PIO 2 1, 2 1 1 2 1 2 1 2, 2 2, 2 TA glicemia 2  SIMPATOMIMETICE / ADRENERGICE Sunt medicamente ce mimeaza actiunea simpaticului si p roduc efecte asemanatoare stimularii simpatice,actioneaza in mod direct sau indirect asupra receptorilor adrenergici. Simpatomimetice directe = Adrenergice directe Simpatomimetice indirecte 1. Simpatomimetice directe A. Neselective: - Adrenalina (Epinefrina) (α; β) - Noradrenalina (Norepinefrina) B. Selective: α1 adrenergice - Oximetazolina - Xilometazolina β2 adrenergice - Salbutamol - Fenoterol - Salmeterol 2.Simpatomimetice indirecte - Efedrina - Nafazolina ADRENALINA / EPINEFRINA Adrenalina este biosintetizatǎ din tirozinǎ în medulosuprarenalǎ, de unde se elibereazǎ în sânge, însoţitǎ de mici cantitǎţi de noradrenalinǎ. Are afinitate atât faţǎ de receptorii alfa, cât şi faţǎ de receptorii beta, dar la doze mici, la nivel vascular predominǎ efectele beta (vasodilataţie), în timp ce la doze mari predominǎ efectele alfa (vasoconstricţie).  ADRENALINA 10/00 f. 1ml SC, IV, IV perf., local catecolamina endogena simpatomimetica + hormon secretat de MSR determina - secretie salivara redusa,viscoasa - bronhodilatatie - stimulare cardiaca→ tahicardie - vasoconstrictie→↑ TA - relaxarea musculaturii intestinale vezicale, uterine - excitatie SNC - ↑ Glicemia;↑ metabolismul bazal ADRENALINA / EPINEFRINA CARDIO-VASCULAR  la nivel cardiac produce creşterea contractilitǎţii (efect inotrop pozitiv), prin stimularea receptorilor beta1; creşte frecvenţa cardiacǎ (efect cronotrop pozitiv), prin stimularea receptorilor beta1.  adrenalina creşte excitabilitatea cardiacǎ şi conducerea atrio- ventriculara (dromotrop pozitiv, batmotrop pozitiv)  determinǎ creşterea debitului cardiac şi, implicit, creşterea consumului (necesarului) de oxigen miocardic.  la nivel vascular, adrenalina contractǎ arteriolele de la nivelul pielii, mucoaselor, prin mecanism alfa1-adrenergic - vasoconstrictie.  La nivel coronar, cerebral, renal, muschi striati prin actiune beta2- adrenergica-vasodilatatie, redistribuind aici fluxul sanguin Adrenalina determină: vasoconstricţie la nivelul vaselor tegumentare, mucoase şi viscere, vasodilataţie nivelul vaselor musculaturii striate vasodilataţie nivelul vaselor organelor vitale (rinichi, creier, cord). Astfel, se redistribuie fluxul sanguin de la nivelul pielii şi organelor interne a căror activitate nu este imperios necesară în condiţii de stres fizic, către muşchii striaţi, cord şi creier, creier solicitat în astfel de situaţii. Prin efectul vasocontrictor se obţine concomitent şi oprirea hemoragiilor vaselor mici. La nivelul aparatului respirator ,Adrenalina produce bronhodilataţie marcatǎ, mediatǎ de stimularea receptorilor beta2-adrenergici. relaxarea musculaturii bronşice diminuarea secreţiilor bronşice îndepartează edemul laringian, scade congestia și edemul mucoasei bronşice. La nivelul aparatului digestiv, Adrenalina: inhibă peristaltismul gastrointestinal contractă sfincterele digestive. EFEECTE ADVERSE: ANOREXIE, TREMOR, PALOARE, AMETELI, CEFALEE, PALPITATII HTA, AVC, ARITMIE IMA DURERI IN REGIUNEA SPRANCENELOR SI FRUNTII UTILIZARI TERAPEUTICE SOC ANAFILACTIC AB IN CRIZA SINCOPA CARDIACA HEMOSTATIC LOCAL DECONGESTIONANT AL MUCOASEI CONJUNCTIVALE SAU NAZALE +XILINA=>prelungeste actiunea anestezicului local Principala indicaţie a adrenalinei:  şocul anafilactic, o redresează tensiunea arterială, o se opune bronhospasmului o decongestionează mucoasa laringo-traheo-bronşică.  în criza de astm bronşic, când se administrează subcutanat.  în stopul cardiac, adrenalina se administrează intracardiac, alături de alte manevre resuscitante, cum ar fi masajul cardiac sau şocurile electrice.  Local: o în hemoragii capilare, folosită ca hemostatic, limitând sângerarea în plagă. o se asociază cu anestezicele locale (xilină sau procaină) limitând absorbţia de la locul injectării şi prelungind astfel durata de acţiune. Adrenalina administrata pe cale parenterală ( s.c. sau i.v.) produce un efect rapid și sistemic. Farmacografie: Adrenalina – Adrenalina fiole Şocul anafilactic este cea mai severă reacţie alergică de tip imediat, ce survine în câteva secunde sau minute după injectarea intravenoasă a medicamentelor, sau, după aministrarea oralǎ, în câteva ore prin scaderea bruscă a tensiunii arteriale sistemice(datorita vasodilatatiei periferice) fiind insotita si de alte manifestari alergice. Este o urgenţă medicală, care se poate produce după administrarea de: Antibiotice (Peniciline, Cefalosporine, Streptomicină, Cloramfenicol) Analgezice Antiseptice Sedative Iod, iodoform  În cazul şocului anafilactic are loc o reacţie antigen-anticorp, în urma căreia se produce atât o eliberare de substanţe biologice active cu efect vasodilatatator, cu producere de hipotensiune arterială marcată, cât şi o hiperpermeabilitate vasculară ce duce la hipovolemie, insuficienţă sanguină circulatorie şi de oxigenare. Apar manifestari clinice la nivel Cutanat înroșire tegumentară urticarie generalizată tegumente reci, umede, uneori cianotice angio - edeme conjunctive injectate Cardiovascular tahicardie hipotensiune Respirator Rinita Bronhospasm Edem-spasm laringian Gastro-intestinal grețuri vărsături crampe abdominale diaree De asemenea mai pot aparea și alte simptome: teamă, gust metalic, tuse, senzație de înnabușire, convulsii, parestezii, tulburări de hemostază, pierderea cunostiinței.  daca TA este sub 70-80 mm Hg se administrează:  Adrenalină / Epinefrina - subcutanat 0,3-0,5 mg sau – intravenos dupa ce se diluează o fiolă de Adrenalina 1ml (1 fiolă), în 10 ml ser fiziologic și se injectează câte 3 ml la intervale de 3-5 minute până se obține o TA > 80 mm Hg.  antihistaminice , lent I.V -Clemastin (Tavegyl )2-4 mg (1-2 fiole) sau Dimetinolon maleat (Fenistil)4-8 mg(1-2 fiole)  Hemisuccinat de hidrocortizon I.V. sau I.M- 200-500 mg Dacă intervine stopul cardiorespirator se incep manevrele de resuscitare Între timp este solicitat serviciul de Ambulanță(SMURD) EPIPEN  NORADRENALINA/ NOREPINEFRINA Noradrenalina este un simpaticomimetic considerat neselectiv, dar care acționează prepoderent asupra receptorilor alfa, provocând o vasoconstricție mai puternică decât Adrenalina. Indicații: Hipotensiune arterială severă Acțiune farmacocinetică: Noradrenalina se administrează doar intravenos în perfuzie. Farmacografie: Noradrenalina – Noradrenalina tartrat, fiole 1ADRENERGICE  Contraindicații și precauții: Alergie Dependență față de soluțiile nazale În cazul supradozării efectul local vasoconstrictor se va transforma într-unul sistemic, cu risc pentru pacienții cu afecțiuni cardiovasculare. Efecte adverse: Rinita atrofică, după administrarea îndelungată, de peste 10 zile Hipertensiune arterială Βeta 2 adrenergice SALBUTAMOL FENOTEROL durata scurta SALMETEROL durata lunga Simpatomimetice indirecte - EFEDRINA - NAFAZOLINA (RINOFUG;BIXTONIM) -decongestionante ale mucoasei nazale -au efect rapid și intens SIMPATOLITICE = ADRENOLITICE sunt medicamente cu efecte antagoniste simpaticului TA FARMACOLOGIA FARMACOLOGIA SNV SNV PARASIMPATIC PARASIMPATIC FARMACOLOGIA SNV Generalităţi  Domeniul colinergic are ca mediator chimic: Acetilcolina (Ach).  Acetilcolina = amină biogenă sintetizată în organism din coline şi acetilcoenzima A sub acţiunea colinacetil-transferazei.  Ach, eliberată din terminaţia presinaptică se poate fixa de: - receptorii colinergici → îi activează; - acetilcolinesteraza → inactivarea Ach.  Medicamentele care mimeaza actiunea parasimpaticului se numesc Parasimpatomimetice/Colinergice. Medicamentele cu efecte antagoniste parasimpaticului se numesc Parasimpatolitice/Antagonisti colinergici. Parasimpatomimetice  Cu acțiune directă Esteri ai colinei: Acetilcolina Alcaloizi naturali: Pilocarpina  Cu acțiune indirectă Inhibitori reversibili ai colinesterazei: Neostigmina, Fizostigmina Inhibitori ireversibili ai colinesterazei Antagoniști colinergici / Parasimpatolitice  Naturali: Atropina, Scopolamina  Sintetici: Homatropina, Tropicamida PARASIMPATOMIMETICEL E (COLINERGICELE)  mioza + ↓ PIO  ↑ secretia salivara  vasodilatatie  bradicardie ↓ TA  bronhoconstrictie  ↑ tonusul si peristaltismul intestinal  ↑ secretiile digestive  ↑ tonusul vezicii urinare PILOCARPINA Este un parasimpatomimetic cu acțiune directă asupra receptorilor colinergici. Ea produce mioză și reduce presiunea intraoculară. Indicații: Glaucom Irite, iridociclite Boli cu secretie salivară scazută Intoxicația cu Atropină Farmacografie: Pilocarpina – Dropil soluție oftalmică NEOSTIGMINA Acțiune farmacodinamică: Neostigmina este un parasimpatomimetic ce acționează indirect, prin inhibarea reversibilă a colinesterazei, cu efectul final de stimulare a contracției musculaturii netede și striate. Indicații: Miastenia gravis Atonie intestinală sau a vezicii urinare Glaucom Farmacografie: Neostigmina – Miostin fiole, comprimate  PARASIMPATOLITICELE ( ANTAGONISTI COLINERGICI) ATROPINA Acțiune farmacodinamică: tahicardie, xerostomie (gură uscată), inhibarea secrețiilor digestive, bronșice, produce midriază, constipație, retenție de urină, cicloplegie, lipsa răspunsului la lumină.  ATROPINA Indicații Agent preanestetic; Antidot în intoxicația cu Pilocarpină ; IMA cu bloc atrioventricular Examinarea fundului de ochi, datorita efectului său de midriază (în prezent se folosesc derivați sintetici de Atropină, cum este Tropicamida, datorită efectului midriatic de durată mai scurtă, de 6 ore, comparativ cu cel al Atropinei, de aproximativ 6 zile) SCOPOLAMINA Indicații: Preanestezie Răul de mișcare Boala Parkinson Efecte adverse: Sedare Farmacografie: Scopolamina – Transderm scop plasture Va doresc o zi frumoasa in continuare!