Recapitulación del Examen Final de Farmacología y Farmacogenética UDEM OT-22 PDF

Repaso Examen final de Farmacología y Farmacogenética Dra. Ana María Gámez Méndez UDEM OT-22 SNA Adrenergic transmission Adrenergic transmission RESPUESTAS FISIOLÓGICAS LOCALIZACIÓN ACCIÓN 1= ❤...

Repaso Examen final de Farmacología y Farmacogenética Dra. Ana María Gámez Méndez UDEM OT-22 SNA Adrenergic transmission Adrenergic transmission RESPUESTAS FISIOLÓGICAS LOCALIZACIÓN ACCIÓN 1= ❤ 1= constriction 2= 2= dilata DÓNDE? A= ALFA=Arterias (smooth muscle) B= BETA= Beats (β1) or Breaths (β2) A 1 BE 1or2 C O D I L T N L P A S A H T T A R E I C T  Fármacos Adrenérgicos AGONISTAS (ACTIVAN) ANTAGONISTAS (BLOQUEAN) Adrenérgicos Anti adrenérgicos Simpaticomiméticos Simpaticolíticos Paciente masculino de 30 a de edad es llevado a urgencias por sobredosis de metanfetaminas: TA 172/110 FC 128 FR 27 Temperatura 39 El paciente se encuentra diaforético, dolor torácico y agitación. Explique con diagrama qué causó los signos y síntomas del paciente? Acude a su consulta paciente femenina con diagnóstico de asma refiere estar medicada con salbutamol (albuterol) en inhalador, refiere nerviosismo, temblores, cefalea, irritación nasal y de garganta, y palpitaciones. 1. Mecanismo de acción de salbutamol 2. Tiempo de onset action y duración de acción 3. Contraindicaciones 4. Puede decirle a la paciente que el salbutamol es la causa de sus sintomas? 1. Mecanismo de acción de salbutamol Salbutamol is a short-acting, selective beta2-adrenergic receptor agonist 2. Tiempo de onset action y duración de acción Por vía oral, sus efectos aparecen a los 15 a 30 min después de su administración, son máximos en 2 a 3 h y duran alrededor de 8 h o más. También se absorbe cuando se administra por inhalación y sus efectos ocurren más rápido (5 a 15 min), son máximos en 60 a 90 min y persisten 3 a 6 h 3. Contraindicaciones: Arritmias, embarazo, 4. Puede decirle a la paciente que el salbutamol es la causa de sus sintomas? Si. The expected signs and symptoms with overdosage of albuterol are those of excessive beta-adrenergic stimulation and/or occurrence or exaggeration of any of the signs and symptoms of beta-adrenergic stimulation (e.g., seizures, angina, hypertension or hypotension, tachycardia with rates up to 200 beats/min, arrhythmias, nervousness, headache, tremor, muscle cramps, dry mouth, palpitation, nausea, dizziness, fatigue, insomnia, hyperglycemia, hypokalemia, metabolic acidosis)  Fármacos Colinergicos AGONISTAS ANTAGONISTAS COLINERGICOS ANTICOLINERGICOS PARASIMPATICOMIMETICOS PARASIMPATICOLITICOS cholinergic Transmission Respuestas fisiológicas Fármacos anticolinérgicos ANTIEPILEPTICOS antagonista en su clase no competitivo y selectivo de los receptores ionotrópicos de glutamato de tipo AMPA (ácido α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolepropiónico) en las neuronas postsinápticas Antiepilépticos Glutamato (excitador) Bloquea conductos iónicos.. Na, Ca, Antagonismo del R glutamato (NMDA, AMPA) GABA (inhibidor) Bloquea receptores presinápticos Disminuye recaptura Disminuye degradation Las convulsiones febriles En niños de 6 meses a 5 años que tienen fiebre > 38° C no producida por una infección del sistema nervioso central y que no han tenido convulsiones afebriles en forma previa. Las convulsiones que duran ≥ 5 min se tartan con : lorazepam IV, diazepam rectal o midazolam intransal y, si persisten, con fosfenitoína, fenobarbital, ácido valproico o levetiracetam IV. Tratamiento de los trastornos convulsivos Eliminar la causa siempre que sea posible Evitar las situaciones en las que la pérdida de conciencia podría poner en peligro la vida o tomar precauciones en esas situaciones Fármacos para controlar las crisis Cirugía cuando ≥ 2 fármacos en dosis terapéuticas no controlan las crisis Estado de mal epiléptico El estado de mal epiléptico es una actividad convulsiva continua; el inicio puede ser generalizado o focalizado. El estado de mal epiléptico tiene 2 formas: Convulsivo (con síntomas motores prominentes) No convulsivo (sin síntomas motores prominentes) Estado de mal epiléptico convulsivo generalizado la mayoría de las crisis que duran > 5 min necesitan fármacos para acabar con ellas, con monitorización del estado respiratorio. Es necesaria la intubación endotraqueal si existe algún indicio de alteración en las vías aéreas. Cuanto antes se inicia la terapia antiepiléptica, mejor y más fácilmente se controlan las crisis. Debe obtenerse rápidamente un acceso IV y administrar a los pacientes lorazepam, se indica un segundo antiepiléptico de acción más prolongada. No hay consenso o guía basada en la evidencia que indique qué fármaco de acción más prolongada se prefiere. Muchos expertos eligen uno de los siguientes: Fosfenitoína Fenitoína Levetiracetam Valproato Elección del antiepiléptico para el tratamiento a largo plazo Los agentes preferidos varían según el tipo de crisis epiléptica Los antiepilépticos de amplio espectro (que son eficaces para las convulsiones de inicio focalizado y distintos tipos de crisis de inicio generalizado) incluyen Lamotrigina Levetiracetam Topiramato Valproato Zonisamida Principios del tratamiento a largo plazo Un agente único, habitualmente el primero o segundo que se intenta, controla las crisis epilépticas en un 60% de los pacientes. Cuando las crisis son difíciles de controlar desde el inicio (en el 30 al 40% de los pacientes), finalmente pueden ser necesarios ≥ 2 fármacos. Cuando las crisis son intratables (refractarias a un ensayo suficiente de ≥ 2 fármacos), los pacientes deben ser derivados a un centro de epilepsia para determinar si son candidatos adecuados para la cirugía. La dosis apropiada de cualquier fármaco es la más baja que interrumpe todas las convulsiones y que tiene menos efectos adversos 1. Si aparece toxicidad antes de controlar las crisis, se reduce la dosis a la previa. 2. Entonces, se añade otro antinconvulsivo en una dosis baja, que se aumenta gradualmente hasta controlar las crisis. 3. Los pacientes deben ser controlados de cerca porque los dos fármacos pueden interactuar, lo que puede interferir con la velocidad de degradación metabólica del producto. 4. A continuación, se reduce lentamente el fármaco inicial y, por último, se retira por completo  El uso de múltiples anticonvulsivos debe evitarse siempre que sea posible, porque aumenta considerablemente la incidencia de efectos adversos, disminuye el cumplimiento terapéutico y aumenta las interacciones farmacológicas. Las mujeres con Dx epilepsia en control prenatal con Anticonceptivos orales deben tener cuidado ya que algunos disminuyen la eficacia del anticonceptivo y pueden quedar embarazadas FENOBARBITAL: inducción de enzimas microsomales hepáticas, lo que acelera el aclaramiento de la bilirrubina. Una mujer de 35 años, que sufrió un traumatismo craneoencefálico hace 5 meses. Se le diagnosticó convulsión parcial simple y se prescribió un fármaco adecuado. ¿Cuál de los siguientes fue más probable el mecanismo de acción del fármaco prescrito? A. Bloqueo de los conductos de K+ B. Disminución de la liberación de GABA de las terminales nerviosas C. Activación del receptor de glutamato en la corteza motora D. Bloqueo de los conductos de Na+ Paciente femenina de 26 años con diagnóstico de epilepsia acude a consulta por embarazo. El medico decide supender el medicamento, por el riesgo de teratogenicidad: Valproato Lamotrigina Diazepam ANTIHIPERTENSIVOS  GASTO CARDIACO= VOL SISTOLICO (VS) X FC Cant sangre bombeada en 1 min (vol/latido) (latido/min) 4800 ml= 60ml x 80 7200 ml= 60ml x 120 (ejercicio) Eyectados 60ml FE= 60 = 60% VS= VTD-VTS 100 60= 100ml -40 ml Vol telediastólico 100ml (VTD) El VS depende de: 40ml Contractilidad Vol telesistólico (VTS) Precarga Poscarga PRECARGA POSCARGA VTD: grado de estiramiento Resistencia que le ventrículo debe de los cardiomiocitos al superar para que la sangre sea final del llenado ventricular eyectada (se estira cuanto mas se llena) 1. Presión vascular (la PVI tiene que ser mayor a la PS, presión Mayor estiramiento mayor sistémica) para que la valvula fuerza de contracción aortica se abra (Frank starling) 2. La PVD debe ser mayor para superar la Ppulmonar para abrir val pulmonar Por lo tanto en la HAS la PS hace más difícil la aperture de las válvulas y esto disminuye la cantidad de sangre eyectada. La HAS puede deberse a Aumento de Resistencias Aumento GC vasculares Tx IECAS BB BRA BCC Alfa bloq Diuréticos Alfa 2 agonistas BCC Diuréticos Simpaticolíticos Vasodilatadores Tratamiento Farmacológico HAS (+ comorbilidades) Sin condiciones especiales: Recomendar para el inicio y mantenimiento de los tratamientos, tanto para monoterapia como combinada Diuréticos tipo tiazidas IECA ARA II BCC o BB Utilizar fármacos de primera línea con prescripción razonada, a dosis bajas e incrementar gradualmente, dependiendo de la respuesta y control de la presión arterial. Administrar las dosis máximas de los fármacos prescritos antes de agregar un segundo o tercer fármaco en el régimen elegido. Tratamiento Farmacológico HAS (+ Tratamiento Farmacológico comorbilidades) HAS (+ comorbilidades) En caso de requerir la combinación de 3 fármacos, se recomienda: 1. Tiazidas, más 2. IECA o ARA II, más 3. Calcio-antagonistas Tratamiento Farmacológico HAS (+ Tratamiento Farmacológico comorbilidades) HAS (+ comorbilidades) En el paciente con DM se recomienda, como orden de preferencia en la elección del fármaco (de primera línea), los siguientes: 1. IECA o ARA II, 2. Calcio-antagonistas, y 3. Tiazidas a dosis bajas Utilizar terapia combinada con IECA o ARA II especialmente en enfermos con diabetes y proteinuria o microalbuminuria + BCC de efecto prolongado Tratamiento Farmacológico HAS (+ Tratamiento Farmacológico comorbilidades) HAS (+ comorbilidades) Se recomienda en pacientes con síndrome metabólico: Utilizar para la terapia combinada: a. IECA o ARA II, especialmente en enfermos con proteinuria o microalbuminuria b. Calcio-antagonistas de efecto prolongado c. Diuréticos ahorradores de potasio. Tratamiento Farmacológico HAS (+ Tratamiento Farmacológico comorbilidades) HAS (+ comorbilidades) Angina estable: BB o BCC terapia inicial Infarto reciente: BB Insuficiencia cardiaca y disfunción sistólica: IECA y BB terapia inicial. Insuficiencia cardíaca o disfunción grave del ventrículo izquierdo: Diuréticos BB IECA o ARA II Tratamiento Farmacológico HAS (+ Tratamiento Farmacológico comorbilidades) HAS (+ comorbilidades) insuficiencia renal no asociada a DM y en ausencia de estenosis de la arteria renal, se recomienda de primera línea: IECA. nefropatía diabética o no diabética, se recomienda utilizar terapia combinada con: a. IECA o ARA II b. Calcio antagonistas de efecto prolongado c. Los diuréticos de asa reemplazan a las tiazidas cuando la creatinina sérica es 1.5 mg/dL o la TFG es < 30 mL/min/1.73 m Referencias http://www.imss.gob.mx/sites/all/statics/guiasclinicas/076GRR.pdf https://www.ezmedlearning.com/blog/antihypertensive-medication- drug-list Whalen Katzung  Los mecanismos renales que subyacen a los efectos adversos renales de los inhibidores de la ECA (vasodilatación eferente intrarrenal con la consiguiente caída de la presión de filtración) también se consideran implicados en sus efectos renoprotectores. La caída en la presión de filtración probablemente contribuye al efecto antiproteinúrico así como a la renoprotección a largo plazo.