Carbamazepina: Información General y Mecanismo

Carbamazepina: Información General

• La carbamazepina es un medicamento anticonvulsivante utilizado en el tratamiento de la epilepsia, el trastorno bipolar y la neuralgia del trigémino.
• Su efectividad puede variar según factores genéticos y étnicos.
• Se introdujo en la década de 1960 y es uno de los fármacos más recetados para la epilepsia.

Mecanismo de Acción

• La carbamazepina bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje en las neuronas.
• Esto estabiliza las membranas neuronales hiperexcitadas, inhibiendo las descargas neuronales repetitivas.
• Reduce la liberación de glutamato, un neurotransmisor excitatorio, contribuyendo a su efecto anticonvulsivante.
• También tiene efectos sobre otros sistemas de neurotransmisores (dopamina y noradrenalina), aunque estos efectos no están completamente comprendidos.

Formas de Presentación

• Se presenta en tabletas, soluciones orales y formulaciones de liberación prolongada.
• Estas diferentes presentaciones facilitan la adaptación a las necesidades individuales de cada paciente.

Usos e Indicaciones

• Epilepsia: Tratamiento de primera línea para crisis parciales y generalizadas.
• Trastorno Bipolar: Estabilización del ánimo para episodios maníacos y mixtos.
• Neuralgia del Trigémino: Reducción del dolor facial neuropático.
• Trastornos de la Personalidad: Control de la impulsividad.
• Migrañas y dolor neuropático: Tratamiento alternativo.
• Alcoholismo: Reducción de síntomas de abstinencia.

Contraindicaciones

• Alergias previas.
• Embarazo y lactancia (puede causar malformaciones fetales y se excreta en la leche materna).
• Disfunción hepática, glaucoma y retención urinaria.
• Interacciones medicamentosas (anticonceptivos, anticoagulantes, antidepresivos tricíclicos).

Interacciones con otros medicamentos

• Interacción con antibióticos macrólidos, antifúngicos imidazólicos, inhibidores de la proteasa del VIH, isoniazida, fenitoína y barbitúricos.
• Aumenta los niveles plasmáticos de carbamazepina con eritromicina, verapamilo, diltiazem, cimetidina, fluoxetina, fluvoxamina y viloxazina.

Biomarcadores y Genes

• CYP2C9 y CYP3A4: Genes responsables del metabolismo de la carbamazepina. Variantes genéticas en estos genes pueden afectar la velocidad de metabolización, lo que influye en la eficacia y seguridad del tratamiento.
• HLA-B*1502: En pacientes asiáticos, este biomarcador está asociado con un mayor riesgo de reacciones adversas (como el síndrome de Stevens-Johnson).

Polimorfismos y Metabilizadores

• Polimorfismos Genéticos: Variantes genéticas que afectan la metabolización de la carbamazepina, incluyendo homocigotos (dos copias de la variante, metabolización lenta, mayor riesgo de toxicidad) y heterocigotos (una copia de la variante, metabolización intermedia, menor riesgo)
• Metabolizadores Rápidos: Necesitan dosis más altas.
• Metabolizadores Intermedios: Posibles ajustes de dosis.
• Metabolizadores Lentos: Requiere dosis más bajas, riesgo de acumulación y toxicidad.

Recomendaciones de Agencias Reguladoras

• Ajustar la dosis según el metabolismo individual (FDA, Suiza y Canadá).
• Considerar los biomarcadores como HLA-B*1502 en pacientes de ascendencia asiática.

Disponibilidad y Clasificación

• Fármaco primario para epilepsia y neuralgia del trigémino.

Conclusiones

• La Carbamazepina es un fármaco anticonvulsivante con indicaciones múltiples (epilepsia, trastorno bipolar, neuralgia del trigémino).
• Es importante considerar la susceptibilidad genética y factores como el metabolismo individual para ajustar la dosis y asegurar la seguridad del tratamiento.

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