Les AINS (PDF)

Les Anti-Inflammatoires Non Stéroïdiens « AINS » Introduction : Les AINS représentent une des classes thérapeutiques les plus utilisés dans le monde et ceci grâce à leurs effets : anti-inflammatoires, antalgiques, antipyrétiques et antiagrégants plaquettaires. Cette classe est caractérisée par des...

Les Anti-Inflammatoires Non Stéroïdiens « AINS » Introduction : Les AINS représentent une des classes thérapeutiques les plus utilisés dans le monde et ceci grâce à leurs effets : anti-inflammatoires, antalgiques, antipyrétiques et antiagrégants plaquettaires. Cette classe est caractérisée par des effets indésirables pouvant être graves, en particulier gastro-intestinaux, cardio-vasculaires et rénaux. I/ L’inflammation : L’inflammation est un processus physiologique transitoire en réponse à une agression tissulaire. Elle peut être déclenchée par de nombreux stimuli : présence d’un corps étranger, micro-organismes (bactérie, virus, parasite, champignon), inducteurs endogènes (réaction antigène-anticorps), lésions tissulaires (Chimique et Physique). L’inflammation associe : rougeur, chaleur, œdème et douleur. C’est un processus habituellement bénéfique, son but est d’éliminer l’agent pathogène et de réparer les lésions tissulaires. Parfois elle peut être néfaste, lorsqu’elle se développe de manière exagérée et dure trop longtemps comme dans certaines pathologies : Arthrite rhumatoïde, Allergies, Asthme, Athérosclérose Les prostaglandines (PG) sont les médiateurs de l’inflammation II/ Les AINS : Les AINS sont des médicaments symptomatologiques ; qui s’opposent au processus inflammatoire. Les AINS : appartiennent à plusieurs familles chimiques (absence de structure stéroïdienne). , mais ont un même mode d’action dont découlent des propriétés pharmacologiques communes, effets anti-inflammatoire, antalgique et antipyrétique. 1-Mécanisme d’action Les AINS inhibent les cyclooxygénases (COX) et donc inhibent la formation des prostaglandines. Inhibition réversible ou irréversible (cas de l’aspirine) 2- Effets pharmacologiques des AINS : Cibles Effets des prostaglandines Effets des AINS SNC Provoquent la fièvre Antipyrétique Douleur +++ Antalgique Plaquettes Via le Thromboxane A2 Antiagrégant pro-agrégant Inflammation Douleur, rougeur, chaleur Anti-inflammatoire Estomac Inhibe la sécrétion acide et Ulcérigène augmente la sécrétion de mucus Rein Régulation du flux sanguin rénal Diminution du flux sanguin rénal en cas d’hypovolémie, insuffisance rénale chez le sujet à vasodilatation dans le rein risque défaillant Bronches Vasodilatation Bronchoconstriction Utérus Contraction Retarde l’accouchement ; diminue les contractions des règles Canal artériel du fœtus Maintient le canal artériel ouvert Fermeture in utero du canal artériel 3- Classification des AINS : Classification chimique Groupe Exemple Dérivés salicylés Acide acétyl-salicylique (ASPIRINE®) Acides aryl-carboxylique Diclofénac (VOLTARENE®) Naproxène (APRANAX®), Ibuprofène, kétoprofène Dérivés indolique Indométacine (INDOCID®), sulindac Dérivés sulfonanilides Nimésulide Dérivés oxicams Piroxicam (FELDENE®), Meloxicam Dérivés fénamates Acide niflumique (NIFLURIL®) Pyrazolés Phénylbutazone (BUTAZOLIDINE®) Autres Inhibiteurs sélectifs de la COX2 Célébcoxib (CELEBREX®) 4- Indications des AINS :  États inflammatoires aigues ex : inflammation poste traumatique  États inflammatoires chroniques ex : maladies rhumatismales  États douloureux : céphalées, dysménorrhée  Fièvre  Prévention des accidents ischémiques : aspirine à faible dose 5-Effets indésirables  Rôle délétère sur la muqueuse gastrique : gastrite, ulcère gastroduodénal, hémorragie digestive  Inhibition de l’agrégation plaquettaire : allongeant le temps de saignement  Inhibition de la motricité utérine (prolongation de la gestation) Effets indésirables de certaines familles d'AINS  Dérivés pyrazolés : des complications hématologiques neutropénies, thrombopénies, agranulocytoses  Dérivés indoliques : des troubles neurosensoriels à type de céphalées, de vertiges et d'acouphènes  Les Coxibs: accidents ischémiques, IDM et AVC. Restriction d’utilisation chez les patients atteints ou à risque de maladies cardiovasculaires 6- Contre-indications des AINS : - Allergie à l’AINS - Ulcère gastroduodénal en évolution - Asthme - Insuffisance hépatocellulaire et rénale sévère - Grossesse (début et fin) - Maladies hémorragiques 7-AINS et Grossesse : La prescription d’AINS est contre-indiquée à partir du début du 6ème mois de la grossesse (24 semaines d’aménorrhée), même en prise ponctuelle y compris la voie locale. Les AINS diminuent l'efficacité des dispositifs de contraception