LAB 1 FARMA PDF - Farmacocinética - Practicas

LABORATORIO 1 FARMACOCINÉTICA I. INTRODUCCIÓN La farmacocinética es la disciplina de la farmacología que estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los fármacos y sus metabolitos en el organismo (líquidos, tejidos, excretas) y su relación con la res...

LABORATORIO 1 FARMACOCINÉTICA I. INTRODUCCIÓN La farmacocinética es la disciplina de la farmacología que estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los fármacos y sus metabolitos en el organismo (líquidos, tejidos, excretas) y su relación con la respuesta farmacológica. La farmacocinética incluye 4 fases: absorción, distribución, metabolismo y excreción de los medicamentos. La eficacia y seguridad de uso de fármacos en los organismos vivos dependen de varios factores, entre los más importantes está el tiempo que permanecen las drogas dentro del organismo y las concentraciones “Disponibles” en su sitio de acción. Lo anterior es dependiente de la vía de administración utilizada, las condiciones que afectan la absorción- distribución en el organismo, biotransformación y excreción que sufren dichos fármacos, contribuye el campo de estudio de la farmacéutica. En esta primera parte se estudiará la importancia de las vías de administración. II. OBJETIVOS: Después de realizar su laboratorio y sesión de grupo el estudiante deberá de ser capaz de: 1. Explicar la influencia de las diferentes etapas farmacocinéticas en la concentración plasmática de una droga. 2. Explicar cómo las diferentes vías de administración influencian en la latencia, intensidad y duración y efectos de una droga. 3. Enumerar las ventajas y desventajas de las principales vías de administración. 4. Deducir con base en los objetivos anteriores, cuáles son las principales indicaciones de cada una de las vías de administración. 5. Explicar en base a sus resultados experimentales como algunos factores fisicoquímicos modifican la absorción de las drogas. 6. Explicar cómo el estado de la función hepática nos altera la biotransformación de las drogas. 7. Explicar cómo el PH de la orina influye en la velocidad de excreción de las drogas. III. MÉTODO DE TRABAJO:  La práctica farmacocinética se efectuará una sola sección de grupo para la práctica VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y BIOTRANSFORMACIÓN: Se observará como la vía de administración nos origina distintas respuestas a una misma dosis de un fármaco. Además, veremos que toda droga dentro de un organismo tiene que ser transformada para facilitar su excreción. El hígado juega un papel fundamental en la biotransformación de las drogas. En esta parte explicaremos como el estado de la función hepática nos altera la intensidad y duración de los efectos de los fármacos. Vamos a explicar conceptos como: periodo de latencia, intensidad y duración de los efectos en cada una de las vías. PRÁCTICA I: DISPERSIÓN Se comprobará la velocidad con que se dispersan tabletas de 500 mg. de Ácido Acetilsalicílico (Aspirina) de distintas marcas en una fase acuosa acida. MÉTODO: a. Coloque 4 tubos de ensayo en una gradilla. b. Añada 10 ml de HCI. 0.1 N en cada tubo. c. Con una tira de papel pH, determínalo en cada uno de los tubos. d. Agregue una tableta de Ácido acetilsalicílico de diferentes marcas a cada tubo llevando estrictamente el control del tiempo. e. Observe la rapidez con que se dispersan las tabletas. f. Dejar en reposo durante 10 minutos, al cabo de los cuales añada 4 gotas de reactivo de Trinder (Cloruro férrico 10%) a cada tubo. g. Observe el cambio de coloración (violeta intenso) h. Quince minutos después, descarte el sobrante y complete la tabla resumen: agregar tiempo de dispersión y graduar la hidrólisis con bases a cruces (cero para ningún cambio de color, 3 para el aparecimiento de color violeta intenso). i. Anotar resultados en la tabla que aparecerá al final del experimento. Tabla de preguntas: 1. ¿Qué es Dispersión? y ¿Qué es hidrólisis? 2. ¿Qué fase de la farmacocinética evaluamos en esta práctica? 3. ¿Qué diferencia ha observado en cada uno de los tubos? 4. Según los resultados obtenidos ¿Cuál podría ser la aplicación clínica en la prescripción de  medicamento a considerarse según la farmacocinética? Para llegar a una conclusión tome como referencia el tiempo de dispersión y la graduación de la hidrólisis en cada tubo. RESUMEN SOBRE RESULTADOS OBTENIDOS EN PRÁCTICA DISPERSIÓN (pH) TIEMPO GRADUAR TUBO MEDICAMENTO DISPERSION HIDRÓLISIS USADO 1 2 HCL 0.1 N 3 4 PRÁCTICA II: SOLUBILIDAD La dispersión de la tableta es un proceso físico que nos origina partículas aún muy grandes para poder absorberse. Primero el fármaco tiene que formar una solución. El Ácido acetilsalicílico al entrar en solución se hidroliza forma ácido Salicílico que será lo que evaluaremos en esta parte del experimento. EFECTOS DEL PH SOBRE LA SOLUBILIDAD: De acuerdo con las características propias de cada fármaco, este tiende a disolverse de mayor a menor grado cuando el pH del medio cambia de ácido a básico. También se modifica su porcentaje de ionización de acuerdo con el pKa característico de cada droga y al pH del medio. En esta parte demostraremos como los diferentes pH modifican la solubilidad del Ácido Acetilsalicílico (ácido débil pKa=3.5) y deduciremos las consecuencias de lo anterior, así como también estudiaremos la influencia del grado de ionización de un fármaco sobre su absorción. MÉTODO: a. Coloque 4 tubos de ensayo en una gradilla. b. Agregue un ml. de solución de pH =1, 3, 5 y 8 respectivamente. c. Coloque una tableta de Aspirina de la misma marca en cada uno de los  tubos. Medir el tiempo en que ocurre la dispersión, al igual que en la práctica anterior) d. Espere 10 minutos y agregue 4 gotas de reactivo en cada tubo. e. Observe el aparecimiento de color violeta intenso y gradúelo con la misma escala de la parte anterior (cruces). f. Anote sus resultados en la tabla resumen. RESUMEN SOBRE RESULTADOS OBTENIDOS EN PRÁCTICA SOLUBILIDAD (pH) TIEMPO GRADUAR pH MEDICAMENTO DISPERSIÓN HIDRÓLISIS USADO 1 Solubilidad 3 5 8 Tabla de preguntas: 1. ¿Qué fase de la farmacocinética evaluamos en esta práctica? 2. ¿Qué diferencia ha observado en cada uno de los tubos? 3. Según los resultados obtenidos ¿Cuál podría ser la aplicación clínica en la prescripción de medicamento a considerarse según la farmacocinética? Para llegar a una conclusión tome como referencia el tiempo de dispersión y la graduación de la hidrólisis en cada tubo. 4. ¿Qué es el Trinder? Imagen 1. Cinética de primer orden y orden cero para la absorción de los fármacos Imagen 2. Fases del metabolismo de los fármacos  DISCUSIÓN 1 1. Definir farmacocinética. 2. Mencionar la clasificación de las vías de administración; así como sus ventajas y desventajas. 3. Definir periodo de latencia. 4. Mencionar las fases de la farmacocinética y detallar de cada una los siguientes aspectos: a. Absorción: definición (absorción, biodisponibilidad y periodo de latencia), factores que influyen en la velocidad de absorción. Compartir información sobre los resultados obtenidos en el experimento. b. Distribución: definición, factores que influyen en la velocidad de distribución. c. Metabolismo: definición, mencionar los factores que pueden afectar el metabolismo de los fármacos (ya sea aumentándolo o disminuyéndolo), mencionar las fases del metabolismo y las principales enzimas que participan. d. Hacer una diferencia entre las reacciones primer orden y orden cero tanto para la absorción como para el metabolismo. e. Excreción: Diferencia entre los términos excreción y eliminación en farmacocinética, mencionar los factores que influyen en la excreción de los fármacos, mencionar las principales vías de eliminación. f. Describir los resultados en la práctica de laboratorio equivalentes al metabolismo y excreción vistos en la práctica de laboratorio. g. Mencione la importancia de la farmacocinética para el abordaje terapéutico de un paciente. CASO CLÍNICO: M.J.C.Z. es una paciente de sexo femenino de 26 años quien es trasladada a centro  hospitalario por haber consumido aspirinas (20 comprimidos de 500 mg) de manera intensional por problemas familiares, posterior a la ingesta presenta Tinnitus, epigastralgia y taquipnea, sin alteración del estado de conciencia. No tiene antecedentes médicos, ni quirúrgicos, ni alergias a medicamentos. Signos vitales: PA:110/69 mmHg, FC:120 lpm, FR: 30 rpm, Sat02: 96%; T° 36.5°C Al examen físico solo se describe: Taquipnea, con sequedad mucocutánea, abdomen blando pero doloroso a la palpación de epigastrio, sin presencia de masas ni megalias. NOTA: Para discutir este tema el estudiante deberá tener los datos de laboratorio y estudiar material indicado por su docente. Será obligatorio dicho material y sus resultados.