Clase 2 Preformulación (PDF)

FARMACOTECNIA Sesión 2: preformulación ¡¡REPASO DE LA CLASE ANTERIOR!! Recordando conceptos generales de Farmacotecnia Qué es Industria Farmacotecnia farmacéutica...

FARMACOTECNIA Sesión 2: preformulación ¡¡REPASO DE LA CLASE ANTERIOR!! Recordando conceptos generales de Farmacotecnia Qué es Industria Farmacotecnia farmacéutica Excipiente Principio activo Qué es formular BPM EVALUACIÓN FORMATIVA- IDENTIFIQUE CADA IMAGEN.. ¡¡¡SÍ LO LOGRARÁS!!! VIDEO DE MOTIVACIÓN DE LA ELABORACIÓN DE ANTIBIÓTICOS https://www.youtube.com/watch?v=7-Zp-Myu4_Y REVISIÓN DEL TRABAJO, CASOS U OTRAS TAREAS Realizar comentarios de forma grupal sobre el video mostrado de elaboración de antibióticos.  PREFORMULACIÓN LOGRO DE SESIÓN DE CLASE: Conoce las características que afectan la estabilidad de un producto farmacéutico  ¿QUÉ ENTENDEMOS POR PREFORMULACIÓN? Elección y Desarrollo del medicamento Diseñar las formas farmacéuticas de acuerdo a sus características fisicoquímicas  PREFORMULACIÓN ❖ Cualquier principio activo que se pretenda comercializar para su uso en clínica debe pasar por una serie de etapas encaminadas a la obtención de un medicamento seguro y eficaz. ❖ Para ello se debe realizar diferentes pruebas o ensayos hasta llegar a la formulación definitiva. ❖ Se considera al medicamento como “vivo” en el sentido cambiante ya que con el tiempo varían sus propiedades( es preciso estudiar su estabilidad) de tal manera que pueden ser necesarios reformularlos para mejorarlo, adaptarlo a nuevos requerimientos del mercado. ❖ La preformulación es conocer las características básicas tanto biofarmacéuticas como fisicoquímicas que van a influir en la elección y desarrollo de la formula final del medicamento.  ASPECTOS QUE AFECTAN EN EL DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO Consideraciones farmacodinámicas: finalidad terapéutica, efectos tóxicos, reacciones adversas, dosis, caracerísticas farmacocinéticas, frecuencia de administración Consideraciones Biofarmacéuticas: Biodisponibilidad, vía de administración, características biofarmacéuticas de la formulación Características Fisicoquímicas y Farmacotécnicas: Cristalinidad y polimorfismo, punto de fusión, solubilidad, fluidez, estabilidad, compatibilidad.  CONSIDERACIONES PREVIAS FARMACODINÁMICAS Y GENERALES Si conocemos a una molecula con ventajas terapéuticas que efectos tóxicos o secundarios, es necesario poner a punto la forma farmacéutica. Tener en cuenta a quien va dirigido el medicamento(enfermo postrado, niños, ancianos) para mejorar la aceptabilidad, tolerancia, comodidad, frecuencia de la administración, etc. Tener en cuenta los aspectos terapéuticos en el desarrollo de la formulación, si el objetivo es el tto de un proceso patológico agudo, la formulación debe tener una acción inmediata. Mientras si es un tto preventivo de una alteración crónica la fórmula puede tener efecto prolongado. En la unión europea los comprimidos y cápsulas representan el 60%, liquidos orales 16% e inyectables 15% siendo las más comercializadas. Características farmacocineticas de absorción y eliminación influyen en el tipo de formulación.  CONSIDERACIONES BIOFARMACÉUTICAS Biodisponibilidad, cantidad y velocidad con que un P.A llega a la sangre y se produce la acción, el objetivo es conseguir que la cantidad de medicamento que ingrese al organismo produzca el máx. efecto terapéutico La vía de administración tiene características fisiológicas distintas, los excipientes, formulación varían de acuerdo a ello, estos deben adaptarse a los requerimientos fisiológicos del lugar de aplicación. Considerar pH La absorción se produce por: disgregación de la FF , liberación del P.A, disolución del P.A. absorción a través de la membrana y paso a circulación sistémica. Disgregación: proceso mediante el cual el medicamento en contacto con un medio acuoso pierde su forma y queda disuelto en suspensión de partículas sólidas. Disolución, proceso en la que una sustancia química se disuelve en un disolvente,  CARACTERÍSTICAS FISICOQUÍMICAS Y FARMACOTECNICAS Permite conocer a profundidad la sustancia activa pura y en mezcla con determinados excipientes y materiales de acondicionamiento A.- DESCRIPCIÓN DEL ESTADO FÍSICO: Reconocimiento de la sustancia a temperatura y humedad ambiental(T° 25°C y no más 65% humedad). Sólidos, líquídos y gases B.- MICROSCOPÍA: Brinda información sobre la forma de las partículas: si son aciculares, laminares, de aspecto rugosos, etc. Asimismo se puede determinar si son de aspecto cristalino o amorfo. El tamaño de partícula tambien se puede determinar, e incluso puede detectar las posibles diferencias entre las partículas de un lote a otro C.- TAMAÑO DE PARTÍCULA: La disolución, la reactividad química, la fluidez de una sustancia, asi como la homogeneidad de la fórmula, dependen del tamaño, forma y morfología de la sustancia activa. El análisis granulométrico por Microscopía óptica y Tamización analítica, proporciona información sobre el tamaño promedio de las partículas, su homogeneidad y la forma de la mismas.  D.- CRISTALINIDAD Y POLIMORFISMO: El compuesto químico se puede caracterizar según su: HÁBITO CRISTALINO ESTRUCTURA INTERNA Puede afectar la (Describe el aspecto externo de (Disposición de elementos fluidez y reactividad los cristales) Ejemplo: acicular, dentro del sólido) química amorfo, aglomerados Cristalina Amorfa (Inestable) (Disposición ordenada de átomos, necesita más energía para disolverse Polimorfos (se clasifican por su punto de fusión: I, II, III, … El Polimorfo tiene mayor punto de fusión)  E.- SOLUBILIDAD: Estudio dedicado al conocimiento de disolución del fármaco, etapa previa a su absorción. Y esta puede ser: Después de su Inmediatamente antes de su Durante la etapa de administración (Formas administración (formas de fabricación (formas líquidas) sólidas) disolución extemporánea. Ejem: PPS) Podrían tener variación en los niveles Los principios activos con baja solubilidad en plasmáticos después de su administración agua Pueden tener una baja absorción  F.- PROPIEDADES DE FLUJO: En las sustancias pulverulentas se subdividen: - De flujo libre - Cohesivas Cambios de tamaño de Y estos pueden ocasionar Las propiedades de flujo partícula problemas en: se pueden ver afectados Densidad La formulación por Forma La fabricación Cargas electrostáticas Humedad absorbida Ensayos para evaluar la fluidez: La fluidez se puede medir evaluando la Densidad aparente velocidad de caída de la masa pulverulenta a Ángulo de reposo través de orificios de diferentes diámetros Compresibilidad  G.- ESTABILIDAD: Objetivos: Establecer las principales causas de alteración o inestabilidad del principio activo (luz, temperatura, humedad, oxígeno y pH del medio) Determinar las vías de degradación y la cinética a las que cursan (1° orden, 2° orden, etc.) Identificar la naturaleza de los posibles productos de degradación. La degradación de una sustancia se puede deber por tres procesos: hidrólisis, oxidación y fotólisis Oxidación: fenoles, aminas aromáticas, Hidrólisis: 1° orden cuando hay aldehídos y éteres reaccionan agua en exceso por tanto es fácilmente con el oxígeno atmosférico, constante 2° orden velocidad Rx. es “autooxidación”. Ejem: adrenalina, por P. activo y agua, vitamina A y C  EVALUACIÓN FORMATIVA El estudiante conoce los aspectos que afectan el desarrollo de un medicamento.  ¡¡CONCLUSIONES!!! Preformulación conocer las características básicas tanto biofarmacéuticas como fisicoquímicas que van a influir en la elección y desarrollo de la fórmula final del medicamento. Aspectos que afectan en el desarrollo de un medicamento Consideraciones farmacodinámicas Consideraciones biofarmacéuticas Características fisicoquímicas y farmacotécnicas ¡¡PREGUNTAS!! ANUNCIOS Y RECORDATORIOS Internalizar los conceptos, características y aspectos que afectan el desarrollo de un medicamento para la siguiente sesión. “El amor no tiene cura, pero es la única cura para todos los males.” Leonard Cohen.