Antibióticos, antivirales, antiparasitarios y antifúngicos.pptx

Principios farmacológicos Dra. Sarai Dominguez Farmacocinética Ciclo de un fármaco por todo el cuerpo e incluye la absorción, distribución, metabolismo y excreción del fármaco. Efecto Sitio de Concentració terapéutico acción...

Principios farmacológicos Dra. Sarai Dominguez Farmacocinética Ciclo de un fármaco por todo el cuerpo e incluye la absorción, distribución, metabolismo y excreción del fármaco. Efecto Sitio de Concentració terapéutico acción n suficiente Biodisponibilidad Concentración del fármaco activo en el punto terapéutico. Farmacodinamia Actividad biológica y efecto clínico de los fármacos. Farmacoterapéutica Aplicación de un fármaco para alcanzar un resultado clínico dado, como la prevención o el tratamiento de una enfermedad. Dosis terapéutica Dosis efectiva cuando el efecto logrado es el terapéutico. Puede variar de acuerdo con: Edad Sexo Raza Otros medicamentos prescritos simultáneamente Enfermedades médicas previas Toxicidad Efectos adversos de la medicación  Vía de administraci ón de los fármacos Administración tópica Pomadas Colirios La mayoría de los fármacos oculares se administran por vía tópica en forma de colirios. El ojo conserva muy poca cantidad de una gota administrada.  La duración del tiempo que un fármaco permanece en el reservorio lagrimal y en la película lagrimal se denomina “tiempo de residencia”. A los pacientes que utilizan más de un fármaco ocular tópico dejar pasar 5 min entre las gotas. Compresión del conducto nasolagrimal mediante presión digital en el canto medial Administración local Inyecciones perioculares Útil en fármacos con baja liposolubilidad y que no penetran adecuadamente en el ojo si se administran por vía tópica. Inyecciones intraoculares Suministra instantáneamente concentraciones eficaces en el punto a tratar. Intracamerales en la cámara anterior Intravítreas Administración sistémica Los fármacos con mayor liposolubilidad penetran más fácilmente en la barrera hematoocular. La capacidad de los fármacos administrados por vía sistémica de acceder al ojo también está influida por el grado en el cual están unidos a las proteínas plasmáticas.  Inyecciones intravenosas Fármacos intramusculares Antbióticos Betalactámicos Penicilinas Cefalosporinas Pared celular Mecanismos de resistencia: Cubierta externa de lipopolisacárido B-lactamasas  Penetran mal en la barrera hematoocular Reacciones de hipersensibilidad PENICILINAS – Efectivas contra cocos grampositivos y gramnegativos anaerobios Penicilina G - IV Penicilina V - VO Feneticilina - VO  Excreción renal Penicilinas resistentes a penicilinasa Meticilina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, floxacilina IV, VO, subconjuntival Penicilinas de amplio espectro Ampicilina, amoxicilina, bacampicilina VO No son resistentes a la penicilinasa ni a las b-lactamasas  Carbenicilina y ticarcilina Pseudomonas, enterobacter, proteus IV, VO, subconjuntival No son resistentes a las penicilinasas Menos activas contra bacterias gram positivas Piperacilina, mezlocilina y azlocilina Pseudomonas, klebsiella IV, conjuntival No son resistentes a las penicilinasas Cobertura frente a gram positivas Cefalosporinas Cefalotina, cefazolina, cefalexina, cefradina Primera Grampositivos generació n Cefamandol, cefuroxima, cefoxitina Segunda Gramnegativos/grampositivos generació n Cefotaxima, cefoperazona, ceftriaxona, ceftazidima Tercera Gramnegativos generació n Cefepime, cefpiroma Cuarta Gramnegativos generació n Fluoroquinolonas Derivados fluorados del ácido nalidíxico Ofloxacino, levofloxacino, ciprofloxacino, moxifloxacino, gatifloxacino Amplio espectro: grampositivos/gramnegativos ADN girasa y topoisomerasa IV  Mecanismos de resistencia: Mutación de los genes bacterianos de las enzimas Reacciones adversas: Quemazón, enrojecimiento, prurito, edema, sensación de cuerpo extraño, fotofobia, visión borrosa, lagrimeo, dolor ocular Sulfonamidas Derivados de la paraminobencenosulfonamida Análogos estructurales y antagonistas competitivos del ácido paraminobenzoico para la síntesis bacteriana de ácido fólico. Bacteriostáticas Pirimetamina, sulfadiacina, ácido fólinico Tetraciclinas Inhiben la síntesis proteica uniéndose a la subunidad ribosómica 30 S Bacteriostáticos de amplio espectro No tomar con lácteos, coloración permanente del esmalte, inhiben el crecimiento óseo, fotosensibilidad Cloranfenicol Inhibe la síntesis proteica bacteriana uniéndose de forma reversible a la subunidad ribosómica 50 S Bacteriostático Atraviesa bien el epitelio corneal Aminoglucósidos Bactericidas Se transportan hacia el interior de las bacterias, donde se unen a las subunidades ribosómicas 30 S y 50 S, e interfieren con el inicio de la síntesis proteica. Mecanismos de resistencia: plásmidos, ausencia de transporte, baja afinidad por el cromosoma.  No atraviesan fácilmente la barrera hematoocular Pueden producir disfunción vestibular y auditiva y nefrotoxicidad relacionadas con la dosis cuando se administran por vía sistémica. Antivirales  Fármacos usados para el tratamiento de infecciones producidas por virus. Antivíricos tópicos Queratitis por el Virus de Herpes Simple Compiten con nucleótidos naturales para su incorporación en el ADN vírico. Antivíricos sistémicos Aciclovir Inhibe el crecimiento de los virus mediante: Inhibidor competitivo de la ADN polimerasa Valaciclovir Tx: Herpes Zóster  Famciclovir Tx: Herpes Zóster Ganciclovir Tx: Retinitis por citomegalovirus  Foscarnet Inhibe las ADN polimerasas, las ARN polimerasas y las transcriptasas inversas. Tx: Virus del herpes, virus de la gripe, VIH (retinitis por citomegalovirus) Cidofovir Inhibición de la síntesis de ADN  Tx: Retinitis por citomegalovirus Toxicidad renal Zidovudina Inhibidor competitivo de la transcriptasa inversa vírica Tx: VIH Antifúngicos Polienos Daño de la membrana y salida de nutrientes esenciales Anfotericina B, natamicina Toxicidad sobre el epitelio corneal Imidazoles y triazoles Aumentan la permeabilidad de la membrana celular fúngica e interrumpen los sistemas enzimáticos unidos a la membrana. Miconazol Ketoconazol Itraconazol Fluconazol Flucitosina Inhibe la timidilato sintasa, que es una enzima importante en la síntesis de ADN. GRACIAS