Analgesicos Opioides PDF
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Uploaded by CheerySupernova1771
Universidad Evangélica de El Salvador
2023
Dra. Claudia Margarita Castro Cañas
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Summary
This university lecture notes document covers the topic of opioid analgesics. It discusses the various types of opioid analgesics, their mechanisms of action, and clinical uses. The document is meant for medical students or professionals studying pharmacology.
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U N IVERSID A D EVA N G É L IC A D E EL SALVADOR FACULTAD D E M E D I C I N A FarmacologÃa Dra. Claudia Margarita Castro Cañas Correo:[email protected] V I S I Ó N D E LA FACULTAD Ser la Facultad de M...
U N IVERSID A D EVA N G É L IC A D E EL SALVADOR FACULTAD D E M E D I C I N A FarmacologÃa Dra. Claudia Margarita Castro Cañas Correo:[email protected] V I S I Ó N D E LA FACULTAD Ser la Facultad de Medicina, lÃder regional por su excelencia académica e innovación cientÃfica; reconocida por su práctica cristiana y espÃritu de servicio M I S I Ó N D E LA FACULTAD Analgésicos Opioides Formar profesionales de la salud con excelencia académica, conscientes del servicio a sus semejantes y con una ética cristiana basada en las Sagradas Escrituras, para mejorar las condiciones de salud de la sociedad Contenido Generalidades de los principales analgésicos opioides y antagonistas opioides. 28/7/2023 3 Opioides ✓Los opioides son compuestos naturales, sintéticos, semisintéticos o sintéticos que producen efectos similares a la morfina. ✓Simulan la acción de los neurotransmisores peptÃdicos endógenos. ✓Uso principal:alivio del dolor intenso. 28/7/2023 4 Receptores opioides ✓ Los principales efectos de los opioides están mediados por tres principales familias de receptores: ✓ μ (mu,MOR) ✓ κ (kappa,KOR) ✓ δ (delta,DOR) ✓ Las propiedades analgésicas de los opioides están mediadas sobre todo por los receptores mu que modulan las respuestas a la nocicepción térmica,mecánica y quÃmica. ✓ Los receptores κ contribuyen a la analgesia al modular la respuesta a la nocicepción quÃmica y térmica. ✓ Las encefalinas interactúan de forma más selectiva con los receptores δ en la periferia. 28/7/2023 5 Morfina ✓Es el agonista receptor μ fuerte prototÃpico. ✓ Interactúa de forma especÃfica con los receptores opioides en las membranas de las células neuronales en el SN C y otras estructuras anatómicas. ✓ Inhibe la liberación de transmisores excitatorios de las terminales nerviosas que transmiten estÃmulos nociceptivo 28/7/2023 6 Farmacocinética de la morfina ✓Adm inistración: las inyecciones subcutáneas e intravenosas producen las respuesta más confiable. ✓Distribución: entra rápidamente a todos los tejidos corporales, incluyendo los fetos en embarazadas. ✓Destino: morfina se conjuga con ácido glucurónico en el hÃgado a dos metabolitos activos morfina-6-glucurónido y morfina-3- glucurónido, que se excretan por vÃa renal. ✓La duración de las accion de la morfina es de 4-5h. 28/7/2023 7 Acciones de la morfina 28/7/2023 8 CodeÃna Opioide natural y analgésico débil, se utiliza para el dolor leve a moderado. Semivida de 2-4 h. Excreción: orina Oxicodona Hidrocodona Inicio de acción: 10-30 min V.O Duración de la acción: 4-6h. Alivio del dolor moderado a intenso. Supresor de la tos. Inicio de acción: 10-30 min Duración de 4-6 min. Semivida: 4 horas Meperidina ✓Opioide sintético utilizado en el dolor agudo. ✓Actúa sobre todo como un agonista κ, con cierta actividad agonista μ. ✓Es muy lipofÃlico y tiene efectos anticolinérgicos. ✓Semivida: 3 horas ✓Cmáx: 45 min ✓Sindrome serotoninérgico 28/7/2023 11 Fentanilo ✓ Opioide sintético relacionado con meperidina. ✓ Se usa para anestesia y manejo del dolor agudo. ✓ Altamente lipofÃlico. ✓ Inicio rápido y duración breve de acción (15-30 min). ✓ Administracion:IV,epidural o intratecal. ✓ Parche transdérmico: inicio retrasado y neutralización prolongada, utilizado en el manejo del dolor intenso. ✓ Se metaboliza a metabolitos inactivos por CYP3A4 y los fármacos que inhiben esta isoenzima pueden potenciar el efecto de fentanilo. 28/7/2023 12 Tramadol ✓Analgésico de acción central que se une al receptor opioide μ. ✓Inhibe de forma débil la recaptación de norepinefrina y serotonina. ✓ Se usa para manejar el dolor moderado a grave. ✓ La sobredosis o las interacciones fármaco- fármaco con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina,inhibidores de la monoaminooxidasa y antidepresivos tricÃclicos puede conducir a toxicidad manifestada por excitación de SNC y convulsiones. 28/7/2023 13 Antagonistas ✓Los antagonistas opioides se unen con los receptores opioides de alta afinidad. ✓En pacientes dependientes de opioides, los antagonistas revierten con rapidez el efecto de los agonistas. 28/7/2023 14 Naloxona ✓ Antagonista competitivo en los receptores μ, κ, y δ, con una afinidad 10 veces mayor para los receptores mu y para los receptores kappa. ✓ Pueden revertir los efectos de la sobredosis de morfina, como depresión respiratoria y coma en un lapso de 1 a 2 minutos de la administración IV. ✓ Vida media: 30-81min. ✓ Está disponible en un autoinyector y un inhalador nasal para distribución en la comunidad para el tratamiento de sobredosis de opioides que incluye heroÃna u opioides de prescripción. 28/7/2023 15 GAME PIN 738798 BibliografÃa ✓Goodman and Gilman, 14 ed. capitulo 23. 28/7/2023 17 Facultad de Medicina ProlongaciónAlameda Juan Pablo II, C alle El C armen,SanAntonioAbad, San Salvador,El Salvador ¿Preguntas? Conmutador:2275-4000, Fax: 2275-4040 www.uees.edu.sv Comentarios Dra.C laudia Margarita C astro C añas Correo: [email protected]