Oxytocics & Tocolytics (Pharmacology 435) PDF

Oxytocics & Tocolytics Objectives: Drugs used to induce & augment labor. Drugs used to control post partum hemorrhage. Drugs used to induce pathological abortion. Drugs used to arrest premature labor. The mechanism of action and adverse effects of each drug. Done by:...

Oxytocics & Tocolytics Objectives: Drugs used to induce & augment labor. Drugs used to control post partum hemorrhage. Drugs used to induce pathological abortion. Drugs used to arrest premature labor. The mechanism of action and adverse effects of each drug. Done by: Editing file Jwaher Alharbi, Hadeel Alghurair, Sara Alkhalifah, Nouf Alabdulkarim, Atheer Alnashwan Revised by: Nouf Alabdulkarim, Khalid Aburas Drug’s name | Doctors’ notes | Important | Extra Oxytocics & Tocolytics ‫معجالت الوالدة وحاالت المخاض‬ Objectives: :‫أهداف‬ Drugs used to induce & augment labor..‫األدوية المستخدمة لتحفيز وزيادة المخاض‬ Drugs used to control post partum hemorrhage..‫األدوية المستخدمة للسيطرة على نزيف ما بعد الوالدة‬ Drugs used to induce pathological abortion..‫األدوية المستخدمة للحث على اإلجهاض المرضي‬ Drugs used to arrest premature labor..‫األدوية المستخدمة لوقف الوالدة المبكرة‬ The mechanism of action and adverse effects of each drug..‫آلية العمل واآلثار الضارة لكل دواء‬ Done by: Editing file ‫ تحرير الملف‬:‫تم بواسطة‬ Jwaher Alharbi, Hadeel Alghurair, Sara Alkhalifah, Nouf Alabdulkarim, Atheer Alnashwan ‫ أثير النشوان‬،‫ نوف العبد الكريم‬،‫ سارة الخليفة‬،‫ هديل الغرير‬،‫جواهر الحربي‬ Revised by: Nouf Alabdulkarim, Khalid Aburas ‫ خالد أبوراس‬،‫ نوف العبد الكريم‬:‫تحقيق‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬1( ‫صفحة‬ ‫‪Drug’s name | Doctors’ notes | Important | Extra‬‬ ‫اسم الدواء | مالحظات األطباء | هام | إضافي‬ ‫صفحة (‪ُ | )1‬ترجمت بواسطة ‪@xFxBot‬‬  Mind Map Drugs producing uterine contractions (oxytocic drugs) oxytocin ergot alkaloids prostaglandins Ergometrine PGE2, PGF2α Syntocinon Very famous Methyl ergometrine PGE1 (misoprostol) promotes the influx of calcium from contraction of uterine Ergot alkaloids extra cellular fluid and from S.R. into induce tetanic smooth muscle not only at the cell and term but throughout contraction of uterus stimulates uterine contraction as a whole without pregnancy. PGs also (frequency and soften the cervix relaxation in between force) particularly of the fundus Drugs producing uterine relaxation (tocolytic drugs ) β-adrenoceptor calcium channel Atosiban agonists blockers Ritodrine Nifedipine Activate Adenylate cyclase and increase Markedly inhibits the Compete with in the level of cAMP amplitude of spontaneous oxytocin at its which reducee and oxytocin-induced receptors on the intracellular calcium contractions uterus. level. Mind Map ‫خريطة العقل‬ Drugs producing uterine contractions (oxytocic drugs) )‫األدوية التي تنتج انقباضات الرحم (أدوية معجلة للوالدة‬ oxytocin ‫األوكسيتوسين‬ ergot alkaloids ‫قلويدات الشقران‬ prostaglandins ‫البروستاجالندين‬ Syntocinon ‫سينتوسينون‬ Ergometrine ‫اإلرغومترين‬ Methyl ergometrine ‫ميثيل إرغوميترين‬ PGE1 (misoprostol) )‫ (الميزوبروستول‬PGE1 Very famous ‫مشهورة جدا‬ promotes the influx of calcium from extra cellular fluid and from S.R..S.R ‫يعزز تدفق الكالسيوم من السائل الخلوي اإلضافي ومن‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬2( ‫صفحة‬ into the cell and stimulates uterine contraction (frequency and force) particularly of the fundus ‫في الخلية ويحفز تقلص الرحم (التردد والقوة) وخاصة في قاع العين‬ Ergot alkaloids contraction of uterine ‫قلويدات اإلرغوت تقلص الرحم‬ induce tetanic smooth muscle not only at ‫لحث العضالت الملساء الكزازية ليس فقط في‬ term but throughout ‫مصطلح ولكن طوال الوقت‬ contraction of uterus ‫انقباض الرحم‬ pregnancy..‫الحمل‬ PGs also ‫ أيضا‬PGs as a whole without ‫ككل بدون‬ relaxation in between ‫االسترخاء بينهما‬ soften the cervix ‫تليين عنق الرحم‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬2( ‫صفحة‬ Drugs producing uterine relaxation (tocolytic drugs ) )‫األدوية المنتجة السترخاء الرحم (األدوية الحالة للمخاض‬ β-adrenoceptor agonists ‫منبهات المستقبالت األدرينالية بيتا‬ calcium channel blockers ‫حاصرات قنوات الكالسيوم‬ Atosiban ‫أتوسيبان‬ Ritodrine ‫ريتودرين‬ Nifedipine ‫نيفيديبين‬ Compete with oxytocin at its receptors on the uterus..‫يتنافس مع األوكسيتوسين في مستقبالته الموجودة في الرحم‬ Activate Adenylate cyclase and increase in the level of cAMP which reducee intracellular calcium level..‫ مما يقلل من مستوى الكالسيوم داخل الخاليا‬cAMP ‫ وزيادة مستوى‬Adenylate cyclase ‫تنشيط‬ Markedly inhibits the amplitude of spontaneous and oxytocin-induced contractions ‫يمنع بشكل ملحوظ سعة االنقباضات التلقائية والناجمة عن األوكسيتوسين‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬2( ‫صفحة‬  To Understand Better Hypothalamus Oxytocin Post. pituitary Myoepithelial Uterus cells Uterine contraction Milk ejection  To reduce uterine size after pregnancy and decrease bleeding.. Role of oxytocin “physiological”: uterus o Stimulates both the frequency and force of uterine contractility particularly of the fundus segment of the uterus. Contract the fundus only, not the cervix. If it is not followed by relaxation? Will lead to abortion! o These contractions resemble the normal physiological contractions of uterus (contractions followed by relaxation) ‫ األوكسيتوسن يصير تأثيره واضح لما تدخل المرأة‬،‫زي ما نعرف بشكل طبيعي‬ up-regulation of its receptors in the ‫مرحلة الوالدة عشان ال‬ ‫ ماراح يصير‬،‫ سو يعني لما اليوترس لسه ما وصل لمرحلة الوالدة‬.. uterus o Immature uterus is resistant to oxytocin..‫عندي تأثير األوكسيتوسن عشان ما فيه رسبتورز كافية على الرحم تستقبله‬ o Contract uterine smooth muscle only at term. Induction of labor + last week of pregnancy o Sensitivity increases to 8 folds in last 9 weeks and 30 times in early labor. o Clinically oxytocin is given only when uterine cervix is soft and dilated. Myo-epithelial cells o Oxytocin contracts myoepithelial cells surrounding mammary alveoli in the breast & leads to milk ejection. To Understand Better Hypothalamus ‫لفهم أفضل لمنطقة ما تحت المهاد‬ Oxytocin ‫األوكسيتوسين‬ Post..‫بريد‬ pituitary ‫الغدة النخامية‬ Uterus Myoepithelial cells ‫خاليا الرحم العضلية الظهارية‬ Uterine contraction ‫انقباض الرحم‬  To reduce uterine size after pregnancy and decrease bleeding....‫ لتقليل حجم الرحم بعد الحمل وتقليل النزيف‬ Milk ejection ‫طرد الحليب‬ Role of oxytocin “physiological”: :”‫دور األوكسيتوسين “الفسيولوجي‬ uterus ‫َر ِح م‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬3( ‫صفحة‬ o Stimulates both the frequency and force of uterine contractility particularly of the fundus segment of the uterus..‫ يحفز كال من تواتر وقوة انقباض الرحم وخاصة في الجزء السفلي من الرحم‬o Contract the fundus only, not the cervix..‫ وليس عنق الرحم‬،‫عقد قاع الرحم فقط‬ If it is not followed by relaxation? ‫إذا لم يتبعه االسترخاء؟‬ Will lead to abortion! !‫سوف يؤدي إلى اإلجهاض‬ o These contractions resemble the normal physiological contractions of uterus (contractions followed by relaxation).)‫ تشبه هذه االنقباضات االنقباضات الفسيولوجية الطبيعية للرحم (تقلصات يتبعها استرخاء‬o o Immature uterus is resistant to oxytocin..‫ الرحم غير الناضج مقاوم لألوكسيتوسين‬o ‫ ال لخد‬up-regulation of its receptors in the ‫ ال ناشع ةدالوال ةلحر‬ ‫ال لخد تنظيم مستقبالته في ال ناشع ةدالوال الحر‬ ‫ صي ري‬.. uterus ‫ ريثأت يدنعنسوتيسكوألا هيف ا‬ ‫ الرحم ريثأت يدنعنسوتيسكوألا هيف ايش‬.. ‫صي ري‬ o Contract uterine smooth muscle only at term..‫ تقلص العضالت الملساء الرحمية فقط عند األوان‬o @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬3( ‫صفحة‬ Induction of labor + last week of pregnancy o Sensitivity increases to 8 folds in last 9 weeks and 30 times in early labor. ‫ أضعاف في األسابيع التسعة‬8 ‫ تزداد الحساسية إلى‬o ‫ األسبوع األخير من الحمل‬+ ‫تحريض المخاض‬.‫ مرة في بداية المخاض‬30‫األخيرة و‬ o Clinically oxytocin is given only when uterine cervix is soft and dilated..‫ يتم إعطاء األوكسيتوسين سريرًيا فقط عندما يكون عنق الرحم ناعًما ومتوسًع ا‬o Myo-epithelial cells ‫الخاليا الظهارية العضلية‬ o Oxytocin contracts myoepithelial cells surrounding mammary alveoli in the breast & leads to milk ejection. ‫ يقبض األوكسيتوسين الخاليا الظهارية العضلية المحيطة بالحويصالت الثديية في الثدي ويؤدي إلى‬o.‫إدرار الحليب‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬3( ‫صفحة‬  Oxytocic drugs Drug 1- Oxytocin (syntocinon) o The interaction of endogenous or administered oxytocin, with myometrial cell membrane receptor promotes the influx of ca++ from extra cellular fluid and MOA from S.R. into the cell , this increase in cytoplasmic calcium, stimulates uterine contraction. o Not effective orally (destroyed in GIT)  Administered I.V. (augment labor) o Also as nasal spray (impaired milk ejection) P.K o Not bound to plasma proteins o Catabolized by liver & kidneys o Half life = 5 minutes (short, other drugs in this lec have longer T1\2) Synthetic preparations of oxytocin; e.g. syntocinon are preferred. ‫ األوكسيتوسن ما نعطيه‬،‫فيه شيء الزم نتفق عليه‬ 1. Induction + augmentation of labor (slow IV) ‫!!! بس‬cesarean ‫للي ناوين يولدون بالعملية‬ Mild pre-eclampsia near term ‫نعطيهم للي بيولدون طبيعي‬ Indications Uterine inertia ‫ الرحم ضعيف ما عنده كونتراكشن كافية‬،‫خمول الرحم‬ Incomplete abortion ‫ينزل بقايا الجنين‬ Post maturity ‫ شهور ودخل أسبوعين زيادة ومش عايز ينزل‬٩ ‫يصير الجنين كمل‬ Maternal diabetes ‫عشان ما تحصل مضاعفات للبيبي‬ 2. Post partum uterine bleeding (in 3rd stage) (I.V drip) ergometrine is often used 3. Impaired milk ejection (1 puff in each nostril, 2-3 min before nursing) 1. Maternal death due to hypertension Bc oxytocin has anti-diuretic effect, salt & water retention Excessive stimulation of uterine contractions before delivery can cause fetal 2. Uterine rupture  distress, placental abruption, or uterine rupture. ADRs 3. Fetal death (ischemia)  During the antepartum period, oxytocin induces uterine contractions that transiently reduce placental blood flow to the fetus. 4. Water intoxication if oxytocin is given with relatively large volumes of electrolyte-free aqueous fluid intravenously  High concentrations of oxytocin with activation of vasopressin receptors can cause excessive fluid retention, or water intoxication. a) Hypersensitivity b) Prematurity (it is used only in mature & dilated cervix) a) Multiple pregnancy Precautions c) Abnormal fetal position  rupture of uterus C.I d) Evidence of fetal distress b) Previous c- section ‫ بيصير‬،‫لما يصير الرأس كبير‬ ‫ فنلجأ‬،‫فرصة الوالدة طبيعي أقل‬ e) Cephalopelvic disproportion ‫للعملية على طول بدون ما أتعب‬ c) Hypertension ‫نفسي وأعرض البيبي للخطر‬ f) Incompletely dilated cervix Oxytocic drugs ‫أدوية معجلة للوالدة‬ Drug ‫دواء‬ 1- Oxytocin (syntocinon) )‫ األوكسيتوسين (سينتوسينون‬-1 MOA ‫وزارة الزراعة‬ o The interaction of endogenous or administered oxytocin, with myometrial cell membrane receptor promotes the influx of ca++from extra cellular fluid and from S.R. ‫ مع مستقبل غشاء الخلية العضلية الرحمية يعزز تدفق‬،‫ تفاعل األوكسيتوسين الداخلي أو المعطى‬o.S.R ‫الكالسيوم من السائل الخلوي اإلضافي ومن‬ into the cell , this increase in cytoplasmic calcium, stimulates uterine contraction..‫ تحفز تقلص الرحم‬،‫ هذه الزيادة في الكالسيوم السيتوبالزمي‬،‫في الخلية‬ o Not effective orally (destroyed in GIT)  Administered I.V..‫ ُيعطى عن طريق الوريد‬ )‫ غير فعال عن طريق الفم (تم تدميره في الجهاز الهضمي‬o (augment labor) )‫(زيادة العمالة‬ o Also as nasal spray (impaired milk ejection) )‫ أيًض ا كبخاخ لألنف (ضعف إخراج الحليب‬o @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬4( ‫صفحة‬ ‫‪o Not bound to plasma proteins‬‬ ‫‪ o‬غير مرتبط ببروتينات البالزما‬ ‫‪o Catabolized by liver & kidneys‬‬ ‫‪ o‬يتم تقويضه عن طريق الكبد والكليتين‬ ‫)‪o Half life = 5 minutes (short, other drugs in this lec have longer T1\2‬‬ ‫‪ o‬نصف العمر = ‪ 5‬دقائق (قصير‪ ،‬األدوية األخرى في هذا الفصل لها ‪ T1\2‬أطول)‬ ‫‪Indications‬‬ ‫المؤشرات‬ ‫‪Synthetic preparations of oxytocin; e.g.‬‬ ‫االستعدادات االصطناعية لألوكسيتوسين‪.‬على سبيل المثال‬ ‫‪syntocinon are preferred.‬‬ ‫ويفضل سينتوسينون‪.‬‬ ‫ سب ‪،‬هيلع قفتن )‪Induction + augmentation of labor (slow IV‬‬ ‫تحريض ‪ +‬زيادة المخاض (الوريد البطيء) سب ‪،‬هيلع قفتن ‬ ‫ ةيل ‪!cesarean‬‬ ‫!قيصرية يل‬ ‫ يلل ‪ Mild pre-eclampsia near term‬‬ ‫ تسمم الحمل الخفيف على المدى القريب يلل ‬ ‫ لو ‪ Uterine inertia‬‬ ‫ الجمود الرحمي لو ‬ ‫لزنينينجال اياقب ‪ Incomplete abortion‬‬ ‫ اإلجهاض غير الكامل لزنينينجال أياقب‬ ‫صفحة (‪ُ | )4‬ترجمت بواسطة ‪@xFxBot‬‬  Post maturity ‫ ل‬ ‫ ما بعد النضج‬ Maternal diabetes ‫ لصحت ا‬ ‫ سكري األم لصحت ا‬ Post partum uterine bleeding (in 3rdstage) (I.V drip) ergometrine is often used Impaired milk ejection (1 puff in each nostril, 2-3 min before nursing) ‫نزيف الرحم بعد الوالدة (في المرحلة الثالثة) (بالتنقيط الوريدي) غالًبا ما يستخدم اإلرغوميترين‬ )‫ دقائق قبل الرضاعة‬3-2 ،‫ضعف قذف الحليب (نفخة واحدة في كل فتحة من األنف‬ ADRs ‫التفاعالت الدوائية‬ Maternal death due to hypertension Bc oxytocin has anti-diuretic effect, salt & water retention ،‫ فإن األوكسيتوسين قبل الميالد له تأثير مضاد إلدرار البول‬،‫وفيات األمهات بسبب ارتفاع ضغط الدم‬ ‫واحتباس الملح والماء‬ Excessive stimulation of uterine contractions before delivery can cause fetal 2..2 ‫التحفيز المفرط النقباضات الرحم قبل الوالدة يمكن أن يسبب الجنين‬ Uterine rupture  distress, placental abruption, or uterine rupture..‫ ضيق أو انفصال المشيمة أو تمزق الرحم‬ ‫تمزق الرحم‬ Fetal death (ischemia) During the antepartum period, oxytocin induces uterine contractions that transiently reduce placental blood flow to the fetus. ‫ يحفز األوكسيتوسين تقلصات الرحم مما يقلل‬،‫موت الجنين (نقص التروية) خالل فترة ما قبل الوالدة‬.‫بشكل عابر من تدفق دم المشيمة إلى الجنين‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬4( ‫صفحة‬ Water intoxication if oxytocin is given with relatively large volumes of 4..4 ‫التسمم المائي إذا تم إعطاء األوكسيتوسين بكميات كبيرة نسبيًا‬ electrolyte-free aqueous fluid intravenously  High concentrations of oxytocin with activation of vasopressin receptors can cause excessive fluid retention, or water intoxication. ‫ يمكن أن تؤدي التراكيز العالية من األوكسيتوسين‬:‫حقن سائل مائي خاٍل من اإللكتروليت في الوريد‬.‫مع تنشيط مستقبالت الفاسوبريسين إلى احتباس السوائل الزائد أو التسمم المائي‬ a) Hypersensitivity b) Prematurity (it is used only in mature & dilated cervix) c) Abnormal fetal position ‫أ) فرط الحساسية ب) الخداج (يستخدم فقط في عنق الرحم الناضج والمتوسع) ج) وضع الجنين غير‬ ‫الطبيعي‬ d) Evidence of fetal distress e) Cephalopelvic disproportion f) Incompletely dilated cervix ‫د) دليل على ضائقة الجنين ه) عدم تناسق رأسي الحوض و) عنق الرحم المتوسع بشكل غير كامل‬ Precautions ‫احتياطات‬ a) Multiple pregnancy rupture of uterus b) Previous c- section c) Hypertension ‫ القسم ج) ارتفاع ضغط الدم‬-‫ تمزق الرحم ب) السابق ج‬ ‫أ) الحمل المتعدد‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬4( ‫صفحة‬  Oxytocic drugs (cont.) 2- Ergot alkaloids Drug ❖ Effects on the Uterus: o Induce Tetanic contraction of uterus without relaxation in between (not like normal physiological contractions) o It causes contractions of uterus as a whole i.e. fundus and cervix (tend to compress rather than to expel the fetus) !!!‫ لذلك ممنوع نعطي األم ولسه البيبي جواتها‬.. ☺ ‫ كذا كأنك تعصر الرحم وتعصر البيبي معاه‬،‫لو أعطيته لألم ولسه البيبي جواتها‬ MOA o Main differences between oxytocin & ergots? 1. Type of contraction: ▪ Oxytocin: contraction followed by relaxation ▪ Ergot: contraction without relaxation 2. Place of contraction: ▪ Oxytocin: only fundus. ▪ Ergot: the whole uterus. o Natural Ergometrine (Ergonovine) o Synthetic Methyl-ergometrine (Methylergonovine) P.K o Usually given I.M o Extensively metabolized in liver o 90% of metabolites are excreted in bile o Post-partum hemorrhage (3rd stage of labor) ‫ السّت بتصير تنزف في هذا الستيج‬،‫بعد الوالدة‬ Indications When to give it? After birth, 3rd stage of labor o Preparations: Syntometrine (ergometrine 0.5 mg + oxytocin 5.0 I.U) , I.M. o Nausea, vomiting, diarrhea ADRs o Hypertension o Vasoconstriction of peripheral blood vessels (toes & fingers)  Gangrene o Induction of labor in case of: A. 1st and 2nd stage of labor C.I B. Vascular disease C. Severe hepatic and renal impairment D. Severe hypertension Oxytocic drugs (cont.) )‫األدوية المولدة للوالدة (تابع‬ Drug ‫دواء‬ 2- Ergot alkaloids ‫ قلويدات اإلرجوت‬-2 MOA ‫وزارة الزراعة‬ ❖ Effects on the Uterus: :‫❖ التأثيرات على الرحم‬ o Induce Tetanic contraction of uterus without relaxation in between (not like normal physiological contractions) )‫ تحفيز انقباض الرحم الكزازي دون استرخاء بينهما (ليس مثل االنقباضات الفسيولوجية الطبيعية‬o o It causes contractions of uterus as a whole i.e..‫ يسبب انقباضات الرحم ككل‬o fundus and cervix (tend to compress rather than to expel the fetus) )‫قاع الرحم وعنق الرحم (يميالن إلى الضغط بدًال من طرد الجنين‬ Main differences between oxytocin & ergots? ‫االختالفات الرئيسية بين األوكسيتوسين واإلرغوت؟‬ Type of contraction: :‫نوع االنكماش‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬5( ‫صفحة‬ ▪ Oxytocin: contraction followed by relaxation ‫ انكماش يتبعه استرخاء‬:‫▪ األوكسيتوسين‬ ▪ Ergot: contraction without relaxation ‫ االنقباض بدون ارتخاء‬: ‫▪ اإلرغوت‬ Place of contraction: :‫مكان االنقباض‬ ▪ Oxytocin: only fundus..‫ قاع العين فقط‬:‫▪ األوكسيتوسين‬ ▪ Ergot: the whole uterus..‫ الرحم كله‬:‫▪ اإلرجوت‬ Natural ‫طبيعي‬ Ergometrine (Ergonovine) Synthetic ‫ اإلرغومترين (اإلرغونوفين) االصطناعي‬ Methyl-ergometrine (Methylergonovine) )‫ ميثيل إرغوميترين (ميثيلرغونوفين‬ Usually given I.M Extensively metabolized in liver 90% of metabolites are excreted in bile ‫ من المستقلبات في‬%90 ‫ ويتم إخراج‬،‫ يتم استقالبه بشكل واسع في الكبد‬.‫ُيعطى عادًة العضل‬.‫الصفراء‬ Indications ‫المؤشرات‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬5( ‫صفحة‬ ‫دعبةدالوال ّتسال ‪،‬ريصتب اذه يف )‪Post-partum hemorrhage (3rdstage of labor‬‬ ‫فزنتجيتسال‬ ‫نزيف ما بعد الوالدة (المرحلة الثالثة من المخاض) دعبةدالوال تهلال ‪،‬اريصتب اذه ويفضل‬ ‫فزكيتيتسال‬ ‫?‪ When to give it‬‬ ‫ متى تعطيه؟‬ ‫‪After birth, 3rdstage of labor‬‬ ‫بعد الوالدة‪ ،‬المرحلة الثالثة من المخاض‬ ‫‪Preparations:‬‬ ‫االستعدادات‪:‬‬ ‫‪ Syntometrine (ergometrine 0.5 mg + oxytocin 5.0 I.U) , I.M.‬‬ ‫ سينتومترين (إرغوميترين ‪ 0.5‬ملغ ‪ +‬أوكسيتوسين ‪ 5.0‬وحدة دولية) ‪ ،‬في العضل‪.‬‬ ‫‪ADRs‬‬ ‫التفاعالت الدوائية‬ ‫‪Nausea, vomiting, diarrhea Hypertension Vasoconstriction of peripheral blood‬‬ ‫‪vessels (toes & fingers)  Gangrene‬‬ ‫الغثيان والقيء واإلسهال ارتفاع ضغط الدم تضيق األوعية الدموية الطرفية (أصابع القدمين‬ ‫واألصابع) الغرغرينا‬ ‫‪Induction of labor in case of:‬‬ ‫تحريض المخاض في حالة‪:‬‬ ‫‪A.‬‬ ‫أ‪.‬‬ ‫‪1stand 2ndstage of labor‬‬ ‫المرحلة األولى من المخاض‬ ‫صفحة (‪ُ | )5‬ترجمت بواسطة ‪@xFxBot‬‬ ‫‪B. Vascular disease C. Severe hepatic and renal impairment‬‬ ‫ب‪.‬أمراض األوعية الدموية ج‪.‬القصور الكبدي والكلوي الشديد‬ ‫‪D. Severe hypertension‬‬ ‫د‪ -‬ارتفاع ضغط الدم الشديد‬ ‫صفحة (‪ُ | )5‬ترجمت بواسطة ‪@xFxBot‬‬  Oxytocic drugs (cont.) 3- Prostaglandins PGE2 PGF2α synthetic PGE1 (Dinoprostone) (Dinoprost, Carboprost) (Misoprostol) Vaginal suppository. Intra-amniotic injection Extra- amniotic solution Therapeutic uses: 1. Induction of abortion (pathological) misoprostol to induce abortion ‫) نستخدم‬morning-after pills( ‫ زي ما قلنا في األورال كونتراسبتف‬+ 2. Induction of labor (fetal death in utero)  Used in both; to induce normal labor with live fetus, or died fetus in the uterus + ‫استخدامه األساسي لإلجهاض في جميع مراحل الحمل‬ 3. Postpartum hemorrhage ADRs Contraindications Precautions Nausea, vomiting, Diarrhea Mechanical Asthma Abdominal pain obstruction of Bronchospasm (PGF2α; delivery. e.g. placenta previa Multiple pregnancy Dinoprost, Carboprost) Fetal distress ‫على‬ ‫هنا أحول‬ ‫العملية بسرعة‬ Uterine rupture Flushing (PGE2; Predisposition to Dinoprostone) uterine rupture Glaucoma (↑ IOP) Difference between PGs & Oxytocin: Important Character Oxytocin Prostaglandins o Contraction through out Contraction o Only at term (time of delivery) pregnancy (in anytime of preg) Cervix o Does not soften the cervix o soften the cervix Duration of action o Shorter o Longer o Induce and augment labor (at time of delivery, not before (bc of o Induce abortion in 2nd oxytocin Rs) trimester of pregnancy. Uses o Post partum hemorrhage o Used as vaginal suppository ‫ ليه؟ ألن زي ما قلنا إن‬..induction of abortion ‫* األوكسيتوسن ما يستخدم في ال‬ ‫ فحتى لو عطيت اوكسيتوسن في‬،‫الرسبتورز حقت االوكسيتوسن ما تطلع إال وقت الوالدة‬ for induction of labor ‫أول أو وسط الحمل ما راح ينفع ألنه ما فيه رسبتورز تستقبلهم‬ Oxytocic drugs (cont.) )‫األدوية المولدة للوالدة (تابع‬ 3- Prostaglandins ‫ البروستاجالندينات‬-3 synthetic PGE1 ‫ االصطناعية‬PGE1 (Dinoprostone) )‫(دينوبروستون‬ (Dinoprost, Carboprost) )‫ كاربوبروست‬،‫(دينوبروست‬ (Misoprostol) )‫(ميزوبروستول‬ Vaginal suppository..‫تحميلة مهبلية‬ Extra- amniotic solution ‫الحل خارج السلى‬ Intra-amniotic injection ‫الحقن داخل السلى‬ Therapeutic uses: :‫االستخدامات العالجية‬ Induction of abortion (pathological) )‫تحريض اإلجهاض (المرضي‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬6( ‫صفحة‬ ‫ ‪misoprostol to induce abortion‬‬ ‫الميزوبروستول لتحفيز اإلجهاض‬ ‫ الروألا يف انلق ا ‪ )morning-after pills‬دختسن‬ ‫دختسن) حبوب منع الحمل في الصباح التالي) الروالا يف انلق ا ‬ ‫‪Induction of labor (fetal death in utero)  Used in both; to induce normal labor‬‬ ‫‪with live‬‬ ‫تحريض المخاض (موت الجنين في الرحم) ‪ ‬يستخدم في كليهما؛ للحث على العمل الطبيعي مع‬ ‫العيش‬ ‫ ل ‪fetus, or died fetus in the uterus +‬‬ ‫جنين‪ ،‬أو جنين مات في الرحم ‪ +‬ل‬ ‫‪Postpartum hemorrhage‬‬ ‫نزيف ما بعد الوالدة‬ ‫‪ADRs‬‬ ‫التفاعالت الدوائية‬ ‫‪Contraindications‬‬ ‫موانع‬ ‫‪Precautions‬‬ ‫احتياطات‬ ‫‪ Nausea, vomiting, Diarrhea‬‬ ‫ الغثيان والقيء واإلسهال‬ ‫‪ Abdominal pain‬‬ ‫ آالم في البطن‬ ‫صفحة (‪ُ | )6‬ترجمت بواسطة ‪@xFxBot‬‬  Bronchospasm (PGF2α; Dinoprost, Carboprost) )‫ كاربوبروست‬،‫؛ دينوبروست‬PGF2α( ‫ التشنج القصبي‬ Flushing (PGE2; Dinoprostone) )‫؛ دينوبروستون‬PGE2( ‫ التنظيف‬ Mechanical obstruction of delivery..‫ عرقلة ميكانيكية للوالدة‬ e.g. ‫على سبيل المثال‬ placenta previa ‫المشيمة المنزاحة‬ Fetal distress ‫ىلع لوحأ انه‬ ‫ ضائقة الجنين ىلع لوحأ انه‬ Predisposition to uterine rupture ‫ االستعداد لتمزق الرحم‬ Asthma ‫ الربو‬ Multiple pregnancy ‫ الحمل المتعدد‬ Uterine rupture ‫ تمزق الرحم‬ Glaucoma (↑ IOP) )IOP ↑( ‫ الجلوكوما‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬6( ‫صفحة‬ Difference between PGs & Oxytocin: :‫ واألوكسيتوسين‬PGs ‫الفرق بين‬ Important ‫مهم‬ Character ‫شخصية‬ Oxytocin ‫األوكسيتوسين‬ Prostaglandins ‫البروستاجالندين‬ Contraction ‫االنكماش‬ o Only at term (time of delivery) )‫ فقط في األجل (وقت التسليم‬o o Contraction through out pregnancy (in anytime of preg) )‫ االنقباضات خالل فترة الحمل (في أي وقت من فترة الحمل‬o Cervix ‫عنق الرحم‬ o Does not soften the cervix ‫ ال يلين عنق الرحم‬o o soften the cervix ‫ تليين عنق الرحم‬o @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬6( ‫صفحة‬ Duration of action ‫مدة العمل‬ o Shorter ‫س أقصر‬ o Longer ‫س أطول‬ Uses ‫االستخدامات‬ o Induce and augment labor (at time of delivery, not before (bc of oxytocin Rs) o Post partum hemorrhage ‫ نزيف ما بعد الوالدة‬o )‫ وليس قبل (نسبة األوكسيتوسين‬،‫ تحفيز المخاض وزيادته (في وقت الوالدة‬o ‫ يز نأل ؟هيل‬..induction of abortion *‫ نسوتيسكوألاال يف‬ ‫إجهاض *نسوتيسكوالاال يفي‬induction of.. ‫يز نأل ؟هيل‬ o Induce abortion in 2nd trimester of pregnancy..‫ التحريض على اإلجهاض في الثلث الثاني من الحمل‬o o Used as vaginal suppository for induction of labor ‫ يستخدم تحميلة مهبلية لتحريض المخاض‬o @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬6( ‫صفحة‬  Oxytocic drugs (cont.) Difference between Oxytocin & Ergometrine: Character Oxytocin Ergometrine o Resembles normal o Tetanic contraction; Contraction physiological doesn't resemble normal contractions (contraction then physiological contractions relaxation) (without relaxation) o To induce & augment labor. o Only in post-partum Uses o Post partum hemorrhage hemorrhage Onset and o Rapid onset, I.V o Moderate onset, I.M Duration o Shorter duration of action o Long duration of action Tocolytic Drugs (uterine relaxation) Action and uses: o Relax the uterus and arrest threatened abortion or delay premature labor. 1- β-Adrenoceptor agonists Imp, MCQs ☺ o Ritodrine, I.V. drip  the cheapest & commonly used. o Selective β2 receptor agonist used specifically as a uterine relaxant. ❖ Mechanism of action o Bind to β-adrenoceptors, activate enzyme Adenylate cyclase, increase in the level of cAMP reducing intracellular calcium level. ❖ Side effects o Hypotension o Tremor o Sweating (vasodilation) o Nausea , vomiting o Tachycardia (high o Hyperglycemia o Flushing dose) o Hypokalemia Oxytocic drugs (cont.) )‫األدوية المولدة للوالدة (تابع‬ Difference between Oxytocin & Ergometrine: :‫الفرق بين األوكسيتوسين واإلرغومترين‬ Character ‫شخصية‬ Oxytocin ‫األوكسيتوسين‬ Ergometrine ‫اإلرغومترين‬ Contraction ‫االنكماش‬ o Resembles normal physiological contractions (contraction then relaxation) )‫ تشبه االنقباضات الفسيولوجية الطبيعية (االنكماش ثم االسترخاء‬o o Tetanic contraction; doesn't resemble normal physiological contractions (without relaxation).)‫ ال تشبه االنقباضات الفسيولوجية الطبيعية (بدون استرخاء‬-.‫ االنقباض الكزازي‬o Uses ‫االستخدامات‬ o To induce & augment labor..‫ لتحفيز وزيادة العمل‬o @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬7( ‫صفحة‬ o Only in post-partum hemorrhage ‫ فقط في حاالت نزيف ما بعد الوالدة‬o o Post partum hemorrhage ‫ نزيف ما بعد الوالدة‬o Onset and o Rapid onset, I.V IV ،‫ بداية سريعة‬o ‫بداية و‬ o Moderate onset, I.M ‫ في العضل‬،‫ بداية معتدلة‬o Duration ‫مدة‬ o Shorter duration of action ‫س أقصر مدة العمل‬ o Long duration of action ‫س مدة طويلة من العمل‬ Tocolytic Drugs (uterine relaxation) )‫األدوية الحالة للمخاض (استرخاء الرحم‬ Action and uses: :‫العمل واالستخدامات‬ Relax the uterus and arrest threatened abortion or delay premature labor..‫يريح الرحم ويوقف خطر اإلجهاض أو تأخير الوالدة المبكرة‬ 1- β-Adrenoceptor agonists Imp, MCQs ☺ ☺ ‫ األسئلة المتعددة األسئلة‬،‫ منبهات مستقبالت بيتا األدرينالية‬-1 @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬7( ‫صفحة‬ o Ritodrine, I.V..IV ،‫ ريتودرين‬o drip  the cheapest & commonly used..‫ األرخص واألكثر استخداًما‬ ‫التنقيط‬ o Selective β2 receptor agonist used specifically as a uterine relaxant..‫ االنتقائية يستخدم بشكل خاص كمرخي للرحم‬β2 ‫ ناهض مستقبالت‬o ❖ Mechanism of action ‫❖ آلية العمل‬ o Bind to β-adrenoceptors, activate enzyme Adenylate cyclase, increase in the level of cAMP reducing intracellular calcium level. ‫ ويزيد من مستوى‬،Adenylate cyclase ‫ وينشط إنزيم‬،‫ يرتبط بالمستقبالت األدرينالية بيتا‬o.‫ مما يقلل من مستوى الكالسيوم داخل الخاليا‬cAMP ❖ Side effects ‫❖ اآلثار الجانبية‬ o Tremor ‫ الرعشة‬o o Nausea , vomiting ‫ الغثيان والقيء‬o o Flushing o Sweating o Tachycardia (high dose) )‫ عدم انتظام دقات القلب (جرعة عالية‬- ‫ التعرق‬- ‫ احمرار الوجه‬- o Hypotension (vasodilation) )‫ انخفاض ضغط الدم (توسع األوعية‬o @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬7( ‫صفحة‬ ‫‪o Hyperglycemia‬‬ ‫‪ o‬ارتفاع السكر في الدم‬ ‫‪o Hypokalemia‬‬ ‫‪ o‬نقص بوتاسيوم الدم‬ ‫صفحة (‪ُ | )7‬ترجمت بواسطة ‪@xFxBot‬‬  Tocolytics (cont.) 2- Calcium channel blockers (Nifedipine) o Causes relaxation of myometrium o Markedly inhibits the amplitude of spontaneous and oxytocin-induced contractions. ❖ Side effects o Hypotension o Flushing o Constipation o Ankle edema o Coughing, Wheezing  be careful with asthmatic pts. o Tachycardia o Dizziness, Headache 3- Atosiban: o New tocolytic agent, expensive, not used widely. o Compete with oxytocin at its receptors on the uterus. o Given by IV infusion for 48 hrs (long) o May be less effective as tocolytic than β2 agonists. o It is better tolerated than β2 agonists, especially with regards to cardiovascular side effects and may be useful alternative. Tocolytics (cont.) )‫أدوية المخاض (تابع‬ 2- Calcium channel blockers (Nifedipine) )‫ حاصرات قنوات الكالسيوم (نيفيديبين‬-2 o Causes relaxation of myometrium ‫ يسبب ارتخاء عضل الرحم‬o o Markedly inhibits the amplitude of spontaneous and oxytocin-induced contractions..‫ يثبط بشكل ملحوظ سعة االنقباضات التلقائية والناجمة عن األوكسيتوسين‬o ❖ Side effects ‫❖ اآلثار الجانبية‬ o Hypotension o Flushing ‫ احمرار الوجه‬o.‫ انخفاض ضغط الدم‬o o Constipation ‫ اإلمساك‬- o Ankle edema ‫ وذمة الكاحل‬o o Coughing, Wheezing  be careful with asthmatic pts..‫ كن حذًر ا مع مرضى الربو‬ ‫ السعال واألزيز‬o o Tachycardia ‫ عدم انتظام دقات القلب‬- @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬8( ‫صفحة‬ o Dizziness, Headache ‫ الدوخة والصداع‬o 3- Atosiban: : ‫ األتوسيبان‬-3 o New tocolytic agent, expensive, not used widely..‫ وغير مستخدم على نطاق واسع‬،‫ باهظ الثمن‬،‫ عامل حال للمخاض جديد‬o o Compete with oxytocin at its receptors on the uterus..‫ يتنافس مع األوكسيتوسين في مستقبالته الموجودة في الرحم‬o o Given by IV infusion for 48 hrs (long) )‫ ساعة (طويلة‬48 ‫ يعطى بالتسريب الوريدي لمدة‬o o May be less effective as tocolytic than β2 agonists..β2 ‫ قد يكون أقل فعالية كحال للمخاض من منبهات‬o o It is better tolerated than β2 agonists, especially with regards to cardiovascular side effects and may be useful alternative. ‫ خاصة فيما يتعلق باآلثار الجانبية للقلب واألوعية الدموية وقد‬،β2 ‫ إنه أفضل تحمًال من منبهات‬o.‫يكون بديًال مفيدًا‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬8( ‫صفحة‬  Summary-1 A- Drugs that produce uterine contraction. 1- Oxytocin: Drug Syntocinon 1. Uterus: Stimulates the frequency and force of uterine contractility (particularly of the fundus) and it resemble the normal physiological contractions. -Immature uterus is resistant to oxytocin. -Contract uterine smooth muscle only at term. Role -Sensitivity increases to 8 fold in last 9weeks and 30 times in early labor. -Clinically oxytocin is given only when uterine cervix is soft and dilated. 2. Myo-epithelial cells: Oxytocin contracts the myo-epithelial cells in the breast which leads to milk ejection. Endogenous or administered oxytocin interacts with the myometrial cell membrane receptor to promote MOA the influx of ca++ from extracellular fluid and from S.R. into the cell, this increase in cytoplasmic calcium, stimulates uterine contraction. -Not effective orally (destroyed in GIT) -Not bound to plasma proteins P.K -Administered i.v. (augment labor) -Catabolized by liver & kidneys -Also as nasal spray (impaired milk ejection) -Half life = 5 minutes 1. Induction & augmentation of labor (slow I.V infusion). Indications -Mild preeclampsia near term. -Uterine inertia. -Incomplete abortion. -Post maturity. -Maternal diabetes. 2. Post partum uterine hemorrhage (I.V drip). 3. Impaired milk ejection (One puff in each nostril 2-3 min before nursing). 1. Maternal death due to hypertension 2. Uterine rupture ADRs 3. Fetal death (ischemia) 4. Water intoxication if oxytocin is given with relatively large volumes of electrolyte-free aqueous fluid intravenously 1) Hypersensitivity 2) Prematurity 3) Abnormal fetal position C.I 4) Evidence of fetal distress 5) Cephalopelvic disproportion 6) Incompletely dilated cervix Prec. 1) Multiple pregnancy 2) Previous c- section 3) Hypertension 2- Ergot Alkaloids: Drug -Ergometrine (Ergonovine) -Methyl ergometrine (methyl ergonovine) Role -Induce Tetanic Contraction of uterus without relaxation in between. -It causes contractions of uterus as a whole i.e. fundus and cervix. P.K -Usually given I.M. -Extensively metabolized in liver. -90% of metabolites are excreted in bile. Uses Post partum hemorrhage (3rd stage of labor). ADRs 1) Nausea, vomiting, diarrhea. 2) Hypertension. 3) Vasoconstriction of peripheral blood vessels ( toes & fingers). 4) Gangrene. 1) Induction of labor in the 1st and 2nd stage of labor. 2) vascular disease. C.I 3) Severe hepatic and renal impairment. 4) Severe hypertension. Summary-1 1-‫ملخص‬ A- Drugs that produce uterine contraction..‫ األدوية التي تعمل على انقباض الرحم‬-‫أ‬ Drug ‫دواء‬ 1- Oxytocin: Syntocinon ‫ سينتوسينون‬:‫ األوكسيتوسين‬-1 Role ‫دور‬ Uterus: Stimulates the frequency and force of uterine contractility (particularly of the fundus) and it resemble the normal physiological contractions..‫ يحفز وتيرة وقوة انقباض الرحم (خاصة قاع الرحم) ويشبه االنقباضات الفسيولوجية الطبيعية‬:‫الرحم‬ -Immature uterus is resistant to oxytocin..‫ الرحم غير الناضج مقاوم لألوكسيتوسين‬- -Contract uterine smooth muscle only at term.-Sensitivity increases to 8 fold in last 9weeks and 30 times in early labor. ‫ أضعاف في‬8 ‫ تزيد الحساسية إلى‬-.‫ تنقبض العضالت الملساء الرحمية عند اكتمال الحمل فقط‬-.‫ مرة في بداية المخاض‬30‫األسابيع التسعة األخيرة و‬ -Clinically oxytocin is given only when uterine cervix is soft and dilated..‫ يتم إعطاء األوكسيتوسين سريرًيا فقط عندما يكون عنق الرحم ناعًما ومتوسًع ا‬- @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬9( ‫صفحة‬ Myo-epithelial cells: Oxytocin contracts the myo-epithelial cells in the breast which leads to milk ejection. ‫ يتعاقد األوكسيتوسين مع الخاليا الظهارية العضلية في الثدي مما يؤدي إلى‬:‫الخاليا الظهارية العضلية‬.‫إخراج الحليب‬ MOA ‫وزارة الزراعة‬ Endogenous or administered oxytocin interacts with the myometrial cell membrane receptor to promote the influx of ca++ from extracellular fluid and from S.R. ‫يتفاعل األوكسيتوسين الداخلي أو المعطى مع مستقبل غشاء الخلية العضلية الرحمية لتعزيز تدفق‬.S.R ‫الكالسيوم من السائل خارج الخلية ومن‬ into the cell, this increase in cytoplasmic calcium, stimulates uterine contraction..‫ تحفز تقلص الرحم‬،‫ هذه الزيادة في الكالسيوم السيتوبالزمي‬،‫في الخلية‬ -Not effective orally (destroyed in GIT) -Not bound to plasma proteins ‫– غير فعال عن طريق الفم ( مدمر في الجهاز الهضمي ) – غير مرتبط ببروتينات البالزما‬ -Administered i.v. ‫تدار الرابع‬- (augment labor) -Catabolized by liver & kidneys ‫ يتم تقويضه عن طريق الكبد والكليتين‬- )‫(زيادة المخاض‬ -Also as nasal spray (impaired milk ejection) -Half life = 5 minutes ‫ دقائق‬5 = ‫ عمر النصف‬- ) ‫ كذلك كبخاخ لألنف ( ضعف إدرار الحليب‬- @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬9( ‫صفحة‬ Indications ‫المؤشرات‬ Induction & augmentation of labor (slow I.V infusion)..)‫تحريض وتكبير المخاض (التسريب الوريدي البطيء‬ -Mild preeclampsia near term..‫ تسمم الحمل الخفيف على المدى القريب‬- -Uterine inertia..‫ الجمود الرحمي‬- -Incomplete abortion..‫ اإلجهاض غير الكامل‬- -Post maturity..‫ما بعد النضج‬- -Maternal diabetes.. ‫ سكري األم‬- Post partum uterine hemorrhage (I.V drip)..)‫نزيف الرحم بعد الوالدة (بالتنقيط الوريدي‬ Impaired milk ejection (One puff in each nostril 2-3 min before nursing)..)‫ دقائق قبل الرضاعة‬3-2 ‫ضعف إدرار الحليب (نفخة واحدة في كل فتحة أنف‬ ADRs ‫التفاعالت الدوائية‬ Maternal death due to hypertension 2..‫ وفيات األمهات بسبب ارتفاع ضغط الدم‬-2 @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬9( ‫صفحة‬ Uterine rupture 3..3 ‫تمزق الرحم‬ Fetal death (ischemia) 4..)‫ موت الجنين (نقص التروية‬-4 Water intoxication if oxytocin is given with relatively large volumes of electrolyte-free aqueous fluid intravenously ‫التسمم المائي إذا تم إعطاء األوكسيتوسين بكميات كبيرة نسبًيا من السائل المائي الخالي من‬ ‫اإللكتروليت عن طريق الوريد‬ 1) Hypersensitivity 2) Prematurity 3) Abnormal fetal position 4) Evidence of fetal distress 5) Cephalopelvic disproportion 6) Incompletely dilated cervix ‫) عدم‬5 ‫) دليل على ضيق الجنين‬4 ‫) وضع الجنين غير الطبيعي‬3 ‫) الخداج‬2 ‫) فرط الحساسية‬1 ‫) عنق الرحم المتوسع بشكل غير كامل‬6 ‫تناسق رأسي الحوض‬ 1) Multiple pregnancy 2) Previous c- section 3) Hypertension ‫) ارتفاع ضغط الدم‬3 ‫) القسم السابق ج‬2 ‫) الحمل المتعدد‬1 2- Ergot Alkaloids: : ‫ قلويدات اإلرجوت‬-2 -Ergometrine (Ergonovine) -Methyl ergometrine (methyl ergonovine) )‫ ميثيل اإلرغومترين (الميثيل إرغونوفين‬- )‫ اإلرغوميترين (اإلرغونوفين‬- -Induce Tetanic Contraction of uterus without relaxation in between.-It causes contractions of uterus as a whole i.e..‫ أي تقلصات الرحم‬،‫ يسبب انقباضات الرحم ككل‬-.‫ يؤدي إلى انقباض الرحم دون ارتخاء بينهما‬- fundus and cervix..‫قاع وعنق الرحم‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬9( ‫صفحة‬ ‫‪-Usually given I.M.‬‬ ‫‪ُ -‬يعطى عادًة آي إم‪.‬‬ ‫‪-Extensively metabolized in liver.‬‬ ‫– يتم استقالبه بشكل واسع في الكبد‪.‬‬ ‫‪-90% of metabolites are excreted in bile.‬‬ ‫‪ 90%-‬من المستقلبات تفرز في الصفراء‪.‬‬ ‫‪Uses‬‬ ‫االستخدامات‬ ‫‪Post partum hemorrhage (3rd stage of labor).‬‬ ‫نزيف ما بعد الوالدة (المرحلة الثالثة من المخاض)‪.‬‬ ‫‪1) Nausea, vomiting, diarrhea.‬‬ ‫‪ )1‬الغثيان والقيء واإلسهال‪.‬‬ ‫‪2) Hypertension.‬‬ ‫‪ )2‬ارتفاع ضغط الدم‪.‬‬ ‫‪3) Vasoconstriction of peripheral blood vessels ( toes & fingers).‬‬ ‫‪ )3‬انقباض األوعية الدموية الطرفية (أصابع اليدين والقدمين)‪.‬‬ ‫‪4) Gangrene.‬‬ ‫‪ )4‬الغرغرينا‪.‬‬ ‫‪1) Induction of labor in the 1st and 2nd stage of labor.‬‬ ‫‪ )1‬تحريض المخاض في المرحلة األولى والثانية من المخاض‪.‬‬ ‫‪2) vascular disease.‬‬ ‫‪ )2‬أمراض األوعية الدموية‪.‬‬ ‫صفحة (‪ُ | )9‬ترجمت بواسطة ‪@xFxBot‬‬ ‫‪3) Severe hepatic and renal impairment.‬‬ ‫‪ )3‬القصور الكبدي والكلوي الشديد‪.‬‬ ‫‪4) Severe hypertension.‬‬ ‫‪ )4‬ارتفاع ضغط الدم الشديد‪.‬‬ ‫صفحة (‪ُ | )9‬ترجمت بواسطة ‪@xFxBot‬‬  Summary-2 3- Prostaglandins: Dru g PGE2 – Dinoprostone PGF2α- Dinoprost, Carboprost Types Vaginal suppository. Misoprostol (synthetic PGE1) intra-amniotic injection Extra- amniotic solution. AD a) Nausea, vomiting. b) Abdominal pain. c) Diarrhea. d) Bronchospasm (PGF2α). e) Flushing (PGE2). Rs Prec. & C.I C.I: a) Mechanical obstruction of delivery. b) Fetal distress. c) Predisposition to uterine rupture. Prec.: a) Asthma. b) Multiple pregnancy. c) Glaucoma. d) Uterine rupture. Uses a) Induction of labor & abortion. b) Postpartum hemorrhage B- Drugs that produce uterine relaxation. Tocolytic Drugs Dru g Acti on Relax the uterus and arrest threatened abortion or delay premature labor. 1.Β-adrenoceptor agonists 2. Calcium channel 3. Atosiban Ritodrine, I.V. Drip blockers Types selective Β2 receptor agonist e.g: Nifedipine used specifically as a uterine relaxant. -Causes relaxation of -Compete with oxytocin at its Bind to β-adrenoceptors , Mech. of action myometrium receptors on the uterus. activate enzyme Adenylate -Markedly inhibits the -Given by IV infusion for 48 hrs. cyclase , increase in the level of amplitude of spontaneous -Better tolerated than β2 agonists, cAMP reducing intracellular and oxytocin-induced especially with regards to CVS calcium level. contractions. ADRs. Tremor. Headache, dizziness Nausea, vomiting. Hypotension Flushing. Flushing Sweating. Constipation ADR - Tachycardia (high dose). Ankle edema Hypotension. Coughing Hyperglycemia. Wheezing Hypokalaemia. Tachycardia Character Oxytocin Prostaglandins Contraction Only at term Contraction through out pregnancy Softening the cervix X ✓ Duration of action Shorter Longer Uses Induce and augment labor and -Induce abortion in 2nd trimester of pregnancy. post partum hemorrhage. -Used as vaginal suppository for induction of labor. Character oxytocin Ergometrine Contractions Resembles normal physiological contractions Tetanic contraction ;doesn't resemble normal physiological contractions Uses Induce and augment labor and post partum Only in postpartum hemorrhage hemorrhage. Onset and Duration Rapid onset Shorter duration of action Moderate onset Long duration of action Summary-2 2-‫ملخص‬ Dru g ‫دواء‬ 3- Prostaglandins: : ‫ البروستاجالندينات‬-3 Types ‫أنواع‬ PGE2 – Dinoprostone Vaginal suppository..‫ – تحميلة دينوبروستون المهبلية‬PGE2 Extra- amniotic solution..‫الحل خارج السلى‬ PGF2α- Dinoprost, Carboprost intra-amniotic injection ‫ حقن كاربوبروست داخل السلى‬،‫ دينوبروست‬-PGF2α Misoprostol (synthetic PGE1) )‫ االصطناعي‬PGE1( ‫الميزوبروستول‬ a) Nausea, vomiting..‫أ) الغثيان والقيء‬ b) Abdominal pain..‫ب) آالم في البطن‬ c) Diarrhea..‫ج) اإلسهال‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬10( ‫صفحة‬ d) Bronchospasm (PGF2α)..)PGF2α( ‫د) التشنج القصبي‬ e) Flushing (PGE2)..)PGE2( ‫ه) فالشينغ‬ & C.I ‫آي‬.‫& سي‬ C.I: a) Mechanical obstruction of delivery..‫ أ) عرقلة ميكانيكية للتسليم‬:C.I b) Fetal distress..‫ب) الضائقة الجنينية‬ c) Predisposition to uterine rupture..‫ج) االستعداد لتمزق الرحم‬ : a) Asthma..‫ أ) الربو‬: b) Multiple pregnancy..‫ب) الحمل المتعدد‬ c) Glaucoma..‫ج) الجلوكوما‬ d) Uterine rupture..‫د) تمزق الرحم‬ Uses ‫االستخدامات‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬10( ‫صفحة‬ a) Induction of labor & abortion..‫أ) تحريض المخاض واإلجهاض‬ b) Postpartum hemorrhage ‫ب) نزيف ما بعد الوالدة‬ B- Drugs that produce uterine relaxation..‫ األدوية التي تعمل على ارتخاء الرحم‬-‫ب‬ Tocolytic Drugs ‫أدوية حال للمخاض‬ Acti on ‫فعل‬ Relax the uterus and arrest threatened abortion or delay premature labor..‫يريح الرحم ويوقف خطر اإلجهاض أو تأخير الوالدة المبكرة‬ 1.Β-adrenoceptor agonists Ritodrine, I.V..IV ،‫منبهات المستقبالت األدرينالية ريتودرين‬-Β.1 Drip selective Β2 receptor agonist used specifically as a uterine relaxant..‫ االنتقائي بالتنقيط يستخدم على وجه التحديد كمرخي للرحم‬Β2 ‫ناهض مستقبالت‬ Calcium channel blockers e.g: Nifedipine ‫ نيفيديبين‬:‫حاصرات قنوات الكالسيوم مثل‬ Atosiban ‫أتوسيبان‬ Mech..‫ميكانيكية‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬10( ‫صفحة‬ of action ‫من العمل‬ Bind to β-adrenoceptors , activate enzyme Adenylate cyclase , increase in the level of cAMP reducing intracellular calcium level. cAMP ‫ ويزيد من مستوى‬،Adenylate cyclase ‫ وينشط إنزيم‬،‫يرتبط بالمستقبالت األدرينالية بيتا‬.‫مما يقلل من مستوى الكالسيوم داخل الخاليا‬ -Causes relaxation of myometrium ‫– يسبب ارتخاء عضل الرحم‬ -Markedly inhibits the amplitude of spontaneous and oxytocin-induced contractions..‫ يثبط بشكل ملحوظ سعة االنقباضات التلقائية والناجمة عن األوكسيتوسين‬- -Compete with oxytocin at its receptors on the uterus..‫تنافس األوكسيتوسين في مستقبالته الموجودة في الرحم‬- -Given by IV infusion for 48 hrs.-Better tolerated than β2 agonists, especially with regards to CVS ADRs. ‫ خاصة فيما‬،β2 ‫ أفضل تحمًال من منبهات‬-.‫ ساعة‬48 ‫ يعطى عن طريق التسريب الوريدي لمدة‬-.CVS ‫يتعلق بالتفاعالت العكسية لـ‬ ADR ‫حل النزاع البديل‬ Tremor..‫الهزة‬ Nausea, vomiting..‫الغثيان والقيء‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬10( ‫صفحة‬ ‫‪Flushing.‬‬ ‫فالشينغ‪.‬‬ ‫‪Sweating.‬‬ ‫التعرق‪.‬‬ ‫‪Tachycardia (high dose).‬‬ ‫عدم انتظام دقات القلب (جرعة عالية)‪.‬‬ ‫‪Hypotension.‬‬ ‫انخفاض ضغط الدم‪.‬‬ ‫‪Hyperglycemia.‬‬ ‫ارتفاع السكر في الدم‪.‬‬ ‫‪Hypokalaemia.‬‬ ‫نقص بوتاسيوم الدم‪.‬‬ ‫‪Headache, dizziness Hypotension Flushing Constipation Ankle edema‬‬ ‫‪Coughing Wheezing Tachycardia‬‬ ‫الصداع والدوخة انخفاض ضغط الدم احمرار الوجه اإلمساك وذمة في الكاحل السعال الصفير عدم‬ ‫انتظام دقات القلب‬ ‫‪Character‬‬ ‫شخصية‬ ‫‪Oxytocin‬‬ ‫األوكسيتوسين‬ ‫‪Prostaglandins‬‬ ‫البروستاجالندين‬ ‫صفحة (‪ُ | )10‬ترجمت بواسطة ‪@xFxBot‬‬ Contraction ‫االنكماش‬ Only at term ‫فقط في األجل‬ Contraction through out pregnancy ‫االنكماش خالل فترة الحمل‬ Softening the cervix ‫تليين عنق الرحم‬ Duration of action ‫مدة العمل‬ Shorter ‫أقصر‬ Longer ‫أطول‬ Induce and augment labor and post partum hemorrhage..‫تحفيز وزيادة المخاض ونزيف ما بعد الوالدة‬ -Induce abortion in 2ndtrimester of pregnancy.-Used as vaginal suppository for induction of labor..‫ تستخدم تحميلة مهبلية لتحريض المخاض‬-.‫ تساعد على اإلجهاض في الثلث الثاني من الحمل‬- oxytocin ‫األوكسيتوسين‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬10( ‫صفحة‬ Ergometrine ‫اإلرغومترين‬ Contractions ‫تقلصات‬ Resembles normal physiological contractions ‫يشبه االنقباضات الفسيولوجية الطبيعية‬ Tetanic contraction ;doesn't resemble normal physiological contractions ‫ ال يشبه االنقباضات الفسيولوجية الطبيعية‬:‫االنقباض الكزازي‬ Only in postpartum hemorrhage ‫فقط في حاالت نزيف ما بعد الوالدة‬ Onset and Duration ‫البداية والمدة‬ Rapid onset Shorter duration of action ‫بداية سريعة مدة أقصر للعمل‬ Moderate onset Long duration of action ‫بداية معتدلة مدة طويلة من العمل‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬10( ‫صفحة‬  MCQs 1- which one of the following is the clinical use of 7- The drug of choice for controlling postpartum ergot alkaloids? Hemorrhage is: A. Induction of birth A. Oxytocin B. Postpartum bleeding B. Methylergometrine C. Both C. Dihydroergotamine D. Prostaglandin E2 2- The effect of oxytocin on the uterus is? A. Increase ca influx 8- Ergometrine is contraindicated in the following B. Increase k influx conditions except: C. Decrease ca influx A. Multiparity B. Toxaemia of pregnancy 3- Which one of the following consider as a side C. Pelvic sepsis effect of oxytocin? D. Peripheral vascular disease A. Vaginal bleeding B. Hypertension 9- Select the drug that has been used to suppress C. gangrene Labor: A. Atropine 4- A 29-year-old pregnant lady came to the clinic B. Ritodrine complaining of ankle edema that she noticed 5 C. Prostaglandin E2 days ago. After taking the history she said that she D. Progesterone is taking a drug for premature labor but she forgot the name of the drug. Which one of the following 10- Use of ritodrine to arrest premature labor can drugs she most likely uses? cause the following complications except: A. Ergometrine A. Tachycardia B. Misoprostol B. Fall in blood pressure C. Nifedipine C. Hypoglycaemia D. Ritodrine D. Pulmonary edema 5- A 16-year-old pregnant girl came to the ER with severe vaginal bleeding. After doing routine procedures it is learned that the baby is dead. While taking the history the patient told the doctor that her friend gave her a suppository to induce abortion. Which one of the following drugs she most likely took? A. Dinoprost B. Dinoprostone C. Carboprost D. Oxytocin 6- A 36-year-old multiparous pregnant lady (who had cesarean sections for all her previous pregnancies) is now 10 months pregnant, her obstetrician decides to induce labor so he gave her an intra-amniotic injection. After giving birth to a healthy baby the patient complained of abdominal pain and died of a hypovolemic shock a few hours later. Which one of the following drugs did the doctor give her? A. Carboprost B. Dinoprostone C. Oxytocin D. Ergometrine Answers: 1-B 2-A 3-B 4-C 5-B 6-A 7-B 8-A 9-B 10-C MCQs ‫أسئلة متعددة‬ 1- which one of the following is the clinical use of ergot alkaloids? ‫ أي مما يلي يعد االستخدام السريري لقلويدات اإلرغوت؟‬-1 A..‫أ‬ Induction of birth B. Postpartum bleeding C. Both ‫ كالهما‬.‫ نزيف ما بعد الوالدة ج‬.‫تحريض الوالدة ب‬ 2- The effect of oxytocin on the uterus is? ‫ ما هو تأثير األوكسيتوسين على الرحم؟‬-2 A..‫أ‬ Increase ca influx B..‫زيادة تدفق كاليفورنيا ب‬ Increase k influx C. Decrease ca influx 3- Which one of the following consider as a side effect of oxytocin? ‫ أي مما يلي يعتبر من اآلثار الجانبية لألوكسيتوسين؟‬-ca 3 ‫ تقليل تدفق‬.k C ‫زيادة تدفق‬ Vaginal bleeding B..‫النزيف المهبلي ب‬ Hypertension C. gangrene ‫ارتفاع ضغط الدم جيم الغرغرينا‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬11( ‫صفحة‬ 4- A 29-year-old pregnant lady came to the clinic complaining of ankle edema that she noticed 5 days ago..‫ أيام‬5 ‫ سنة جاءت إلى العيادة تشكو من وذمة في الكاحل الحظتها منذ‬29 ‫ سيدة حامل عمرها‬-4 After taking the history she said that she is taking a drug for premature labor but she forgot the name of the drug..‫وبعد أخذ التاريخ الطبي قالت إنها تتناول دواًء للوالدة المبكرة لكنها نسيت اسم الدواء‬ Which one of the following drugs she most likely uses? ‫أي من األدوية التالية تستخدمها على األرجح؟‬ A. Ergometrine B. Misoprostol C. Nifedipine D. Ritodrine ‫ ريتودرين‬.‫ نيفيديبين د‬.‫ ميسوبروستول ج‬.‫ إرغوميترين ب‬.‫أ‬ 5- A 16-year-old pregnant girl came to the ER with severe vaginal bleeding..‫ سنة دخلت غرفة الطوارئ تعاني من نزيف مهبلي حاد‬16 ‫ فتاة حامل عمرها‬-5 After doing routine procedures it is learned that the baby is dead..‫وبعد القيام باإلجراءات الروتينية علم أن الطفل قد مات‬ While taking the history the patient told the doctor that her friend gave her a suppository to induce abortion..‫ أخبرت المريضة الطبيب أن صديقتها أعطتها تحميلة لتحفيز اإلجهاض‬،‫أثناء أخذ التاريخ المرضي‬ Which one of the following drugs she most likely took? ‫أي من األدوية التالية تناولتها على األرجح؟‬ Dinoprost A..‫دينوبروست أ‬ B. Dinoprostone C. Carboprost D. Oxytocin ‫ األوكسيتوسين‬.‫ كاربوبروست د‬.‫ دينوبروستون ج‬.‫ب‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬11( ‫صفحة‬ 7- The drug of choice for controlling postpartum Hemorrhage is: A. Oxytocin B. Methylergometrine C. Dihydroergotamine D. Prostaglandin E2.‫ ميثيلرغوميترين ج‬.‫ األوكسيتوسين ب‬.‫ أ‬:‫ الدواء المفضل للسيطرة على نزيف ما بعد الوالدة هو‬-7 E2 ‫ البروستاجالندين‬.‫ثنائي هيدروأرغوتامين د‬ 8- Ergometrine is contraindicated in the following conditions except: A. Multiparity B. Toxaemia of pregnancy C. Pelvic sepsis D. Peripheral vascular disease ‫ إنتان‬.‫ تسمم الحمل ج‬.‫ تعدد الوالدات ب‬.‫ أ‬:‫ يمنع استخدام اإلرغوميترين في الحاالت التالية ما عدا‬-8 ‫ أمراض األوعية الدموية الطرفية‬.‫الحوض د‬ 9- Select the drug that has been used to suppress Labor: A. Atropine B. Ritodrine C. Prostaglandin E2 D. Progesterone ‫ البروستاجالندين‬.‫ ريتودرين ج‬.‫ األتروبين ب‬.‫ أ‬:‫ اختر الدواء الذي تم استخدامه لتثبيط المخاض‬-9 ‫ البروجسترون‬.‫ د‬E2 10- Use of ritodrine to arrest premature labor can cause the following complications except: A. Tachycardia B. ‫ عدم‬.‫ أ‬:‫ استخدام الريتودرين لوقف الوالدة المبكرة يمكن أن يسبب المضاعفات التالية ما عدا‬-10.‫انتظام دقات القلب ب‬ Fall in blood pressure C. Hypoglycaemia D. Pulmonary edema ‫ الوذمة الرئوية‬.‫ نقص السكر في الدم د‬.‫انخفاض في ضغط الدم ج‬ 6- A 36-year-old multiparous pregnant lady (who had cesarean sections for all her previous pregnancies) is now 10 months pregnant, her obstetrician decides to induce labor so he gave her an intra-amniotic injection. ‫ سنة (خضعت لعمليات قيصرية في كل حمالتها السابقة) وهي اآلن حامل‬36 ‫ سيدة حامل عمرها‬-6.‫ قرر طبيب التوليد تحفيز المخاض فأعطاها حقنة داخل السلى‬،‫في الشهر العاشر‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬11( ‫صفحة‬ After giving birth to a healthy baby the patient complained of abdominal pain and died of a hypovolemic shock a few hours later. ‫ اشتكت المريضة من آالم في البطن وتوفيت بعد ساعات قليلة بسبب صدمة‬،‫بعد والدة طفل سليم‬.‫نقص حجم الدم‬ Which one of the following drugs did the doctor give her? ‫أي من األدوية التالية أعطاها لها الطبيب؟‬ Carboprost ‫كاربوبروست‬ Dinoprostone ‫دينوبروستون‬ Oxytocin ‫األوكسيتوسين‬ Ergometrine ‫اإلرغومترين‬ Answers: 1-B 2-A 3-B 4-C 5-B 6-A 7-B 8-A 9-B 10-C ‫ج‬-10 ‫ب‬-9 ‫أ‬-8 ‫ب‬-7 ‫أ‬-6 ‫ب‬-5 ‫ج‬-4 ‫ب‬-3 ‫أ‬-2 ‫ب‬-1 :‫اإلجابات‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬11( ‫صفحة‬  Thank you for checking our team! Sources: 1. 435’s slides. Thank you for checking our team! !‫شكرا لفحص فريقنا‬ Sources: :‫مصادر‬ 435’s slides..435 ‫شرائح‬ @xFxBot ‫) | ُترجمت بواسطة‬12( ‫صفحة‬