Understanding Beta-Lactamase Drugs

Inibem a parede celular, a partir da inibição das transpeptidases

True

1. prevenção da interação entre o antibiótico e a PBP (alvo)
2. Diminuição da ligação do antibiótico à PBP (MRSA- mec A - PBP2a)
3. Hidrolise do antibiótico pelas beta-lactamases ( Penicilinases, Betalactmases de espectro estendido (ESBL) e Carbapenemases)

<p>sim e sim</p> Signup and view all the answers

<p>sim</p> Signup and view all the answers

<p>Cefalotina e Cefazolina</p> Signup and view all the answers

<p>Cefoxitina e cefuroxima</p> Signup and view all the answers

<p> Aztreonam</p> Signup and view all the answers

<p>atuam inibindo a parede celular a partir do bloqueio da ligação da transpeptidase. Principal exemplo: vancomicina</p> Signup and view all the answers

<p>modificação do componente peptídico  alteram a afinidade da vancomicina a cadeia peptídica e, consequentemente, não inibe a ligação da transpeptidase com o sitio de ligação, permitindo-a que realize as ligações cruzadas • Bactérias gram-negativas são naturalmente resistentes a vancomicina pois esta não consegue vencer a membrana externa da bactéria</p> Signup and view all the answers

<p>é um polipeptídeo. : impede a desfosforilação do fosfolipideo da membrana que transportam as subunidades do peptideoglicano pela membrana interna (do citoplasma ao espaço periplasmatico) • Resistencia: dificuldade do antibiótico em atravessar a parede celular bacteriana (não consegue vencer a barreira da membrana externa das bactérias gram-negativas) • Bactericida: bactérias gram-positivas</p> Signup and view all the answers

<p>ligação irreversível a subunidade 30S (menor) do ribossomo causa a incorporação de aminoácidos incorretos na cadeia polipeptídica durante a síntese proteica • Estreptomicina • Gentamicina • Amicacina</p> Signup and view all the answers

<p>a) Menor incorporação do antibiótico para o interior da célula bacteriana  ex: bactérias anaeróbias pois o transporte dos aminoglicosídeos ate o citoplasma da célula bacteriana é dependente de oxigênio b) Excreção aumentada do antibiótico: envolvendo as bombas de efluxo  o antibiótico ate atravessa parede e a membrana porem antes de se ligar ao ribossomo é capturada e excretado c) Alteração do sitio de ligação ribossômico  alteram a afinidade da droga pelo alvo d) Modificação enzimática do antibiótico (a partir de enzimas da bactéria que destroem o fármaco ou o torna inativo)</p> Signup and view all the answers

<p>bloqueiam a síntese de proteínas através de ligação reversível à subunidade 30S do ribossomo • Tetraciclina, doxiciclina e minociclina são efetivas contra bactérias gram +, gram – e bactérias intracelulares (riquétsias e clamídias)</p> Signup and view all the answers

<p>cloranfenicol</p> Signup and view all the answers

<p>produção da enzima acetiltransferase (codificada pelo gene cat, o qual é um gene plasmidial) que acetila o fármaco promovendo a sua inativação</p> Signup and view all the answers

<p>liga-se à subunidade 50S e bloqueia a síntese proteica ao impedir a liberação do RNAt descarregado • Eritromicina, Azitromicina e Claritroicina</p> Signup and view all the answers

<p>• Mecanismo de resistência: inativação por enzimas (esterases, fosforilases e glicosidases) ou mutações no RNA ribossomal (diminuindo a afinidade dos macrolídeos pelo ribossomo)</p> Signup and view all the answers

<p>bloqueiam a replicação do DNA bacteriano a partir da ligação as enzimas: topoisomerase II (DNA girasse) e topoisomerase IV exemplos: • Quinolonas: ácido nalidíxico e ácido pipemídico e Quinolonas fluoradas: norfloxacina, ciprofloxacina mecanismo de resistencia: mutações cromossômicas nos genes que codificam a DNA Girase- Topoisomerase II (gyrA e gyrB) e a topoisomerase IV (parC e parE) bacteriana</p> Signup and view all the answers

<p>liga-se a RNA-polimerase-DNA-dependente e bloqueia a síntese de RNA mensageiro. • Mecanismo de resistência: mutação cromossomal no gene que codifica a subunidade beta da RNA polimerase bacteriana</p> Signup and view all the answers

<p>ácido tetraidrofólico</p> Signup and view all the answers

<p>True</p> Signup and view all the answers

<p>Polimixina B e E (colistina)</p> Signup and view all the answers

<p>True</p> Signup and view all the answers

<p>True</p> Signup and view all the answers

<p>True</p> Signup and view all the answers