Tratamientos Biológicos III: Ansiolíticos

Tratamientos Biológicos (III): Ansiolíticos e Hipnóticos y Estabilizadores del Humor

• Las benzodiacepinas son fármacos ampliamente usados en psiquiatría y medicina general.
• Todas las benzodiacepinas comparten un mecanismo de acción similar, con algunas variaciones en potencia relativa y vida media.
• La potencia relativa se refiere al efecto mayor o menor del fármaco.
• La vida media se refiere al tiempo que tarda el fármaco en ser eliminado del cuerpo.
• En jóvenes se prefieren benzodiacepinas de vida media larga para prevenir reacciones de dependencia y tolerancia.
• En ancianos se suelen usar benzodiacepinas de vida media corta para evitar la acumulación de fármacos.
• Fármacos de acción corta o intermedia: Alprazolam (Trankimazin), Lorazepam (Orfidal), Midazolam (Dormicum), etc.
• Fármacos de acción larga: Diazepam (Valium), Clonazepam (Rivotril), etc.

Farmacocinética

• Las benzodiacepinas son liposolubles y se absorben bien por vía oral.
• La vía sublingual también es una buena opción.
• La vía intramuscular es lenta y se utiliza en situaciones específicas como, midazolam, clonazepam o lorazepam.
• Se unen a proteínas plasmáticas.
• Se acumulan en el tejido adiposo.
• Atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica, la placenta y la leche materna.
• El metabolismo se divide en fase 1 (oxidación/reducción) y fase 2 (conjugación), con la fase 2 comúnmente más estable en algunos tipos de benzodiacepinas.

Farmacodinamia

• Actúan sobre el receptor GABA-A, aumentando la afinidad del GABA por el receptor y aumentando el flujo de cloro.
• El receptor GABA-A está relacionado con la ansiedad.
• Existen dos tipos de receptores Omega 1 (potencia efecto sedación) y Omega 2 (potencia las alteraciones de memoria y el deterioro cognitivo).

Acciones Farmacológicas

• Ansiolítica: alivia la tensión subjetiva y objetiva.
• Miorrelajante: relaja la musculatura esquelética.
• Anticonvulsivante/antiepiléptica: trata convulsiones y epilepsia..
• Hipnótica: induce sueño..
• Indicaciones como ansiedad, trastorno de pánico, fobias sociales, insomnio, etc.

Sedantes No Benzodiacepínicos

• Ejemplos: Zolpidem, Zopiclona, Zaleplón.
• Usados principalmente como hipnóticos.
• Tienen una vida media más o menos variable.
• Uso en insomio de conciliación o mantenimiento.

Estabilizadores del Humor: Litio

• El litio es un ión con propiedades estabilizadoras.
• Mecanismo de acción: potencialmente relacionado con la modificación de segundos mensajeros y alteración del fenotipo genético a largo plazo.
• Uso terapéutico: trastornos bipolares, depresión mayor unipolar, esquizoafectivo, etc.
• Indicaciones: fases maníacas y depresivas de los trastornos bipolares; otras condiciones psiquiátricas.
• Peligros: altas concentraciones pueden ser tóxicas; es muy importante la atención a los niveles sanguíneos de litio.

Otros Anticomiciales/Eutimisantes (ejemplos)

• Carbamacepina, ácido valproico, gabapentina, lamotrigina, topiramato, oxcarbazepina, etc.
• Mecanismo de acción variado, pero algunos actúan bloqueando canales de sodio.
• Indicaciones: trastornos afectivos bipolares, depresión mayor unipolar, esquizoafectivo, etc.
• Efectos secundarios y precauciones deben ser considerados.

Pregabalina

• Gabaérgico como mecanismo de acción.
• Indicaciones: epilepsia, dolor crónico, ansiedad, desintoxicación alcohólica
• Efectos secundarios: a considerar, especialmente en la sobredosis

Topiramato

• Mecanismo complejo, incluyendo bloqueo de canales de sodio y calcio, antagonista de glutamato y agonista de GABA.
• Uso en trastorno bipolar, trastorno por atracón, bulimia, trastorno por estrés postraumático.
• Efectos secundarios: posibles, incluyendo problemas con el sistema nervioso central.

Oxcarbacepina

• Su mecanismo de acción está relacionado con la carbamazepina.
• Efecto adverso: hiponatremia

Zonisamida

• Posibles indicaciones similares al topiramato (trastornos de impulsividad, bipolaridad, etc).