Toxicocinética y Xenobióticos

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Questions and Answers

¿Cuál es la fórmula correcta para calcular el volumen de distribución de un fármaco?

  • Vd = D(mg) / Cp(mg) (correct)
  • Vd = D(mg) + Cp(mg/L)
  • Vd = Cp(mg/L) / D(mg)
  • Vd = D(mg) * Cp(mg/L)

¿Cuál es el rango de porcentaje de agua corporal total en hombres?

  • 60-70%
  • 50-55%
  • 65-75%
  • 55-65% (correct)

¿Qué componente del cuerpo humano representa el 15% del peso corporal en términos de volumen de distribución?

  • Líquido intersticial (correct)
  • Plasma
  • Líquido extracelular
  • Líquido intracelular

¿Qué proteínas se mencionan como responsables de la eliminación de metabolitos?

<p>MRP2 y MRP3 (A)</p> Signup and view all the answers

¿Qué porcentaje de agua corporal total es característico en los bebés?

<p>70-80% (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es un mecanismo de defensa que puede influir en la toxicidad de un xenobiótico?

<p>Formación de complejos xenobiótico-ABC (B)</p> Signup and view all the answers

¿Qué caracteriza a la absorción de un xenobiótico?

<p>Puede involucrar difusión simple o facilitada (B)</p> Signup and view all the answers

Qué implica el desbalance entre la detoxificación y la toxificación?

<p>Desarrollo de toxicidad (D)</p> Signup and view all the answers

En el contexto de toxicocinética, ¿qué factor no afecta la velocidad de eliminación de un xenobiótico?

<p>La velocidad de absorción (B)</p> Signup and view all the answers

Cuál es el efecto de la inducción y la inhibición de CYP450 en el metabolismo de fármacos?

<p>La inducción incrementa el metabolismo y la inhibición lo disminuye (A)</p> Signup and view all the answers

¿Qué tipo de difusión requiere gasto energético?

<p>Endocitosis (A)</p> Signup and view all the answers

Cuál es la tasa metabólica promedio de alcohol en mujeres?

<p>100 mg/kg/h (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta sobre la biotransformación?

<p>Puede transformar xenobióticos en compuestos menos tóxicos (A)</p> Signup and view all the answers

Si una persona pesa 50 kg y estuvo bebiendo vodka, cuánto etanol tendría en su cuerpo después de 2.5 horas si consumió 250 mL?

<p>60 g (A)</p> Signup and view all the answers

Qué nivel de alcohol en aliento se clasifica como 'ebriedad completa'?

<blockquote> <p>1.5 g/L (B)</p> </blockquote> Signup and view all the answers

¿Qué componente no se relaciona con la toxicidad de los xenobióticos?

<p>Velocidad de distinción activa (A)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es un factor que puede inhibir la absorción de un xenobiótico?

<p>Competiciones con otros compuestos (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cómo se clasifica la difusión que utiliza transportadores selectivos?

<p>Difusión facilitada (B)</p> Signup and view all the answers

¿Qué representa el valor de Vd (volumen de distribución) en farmacología?

<p>El volumen teórico necesario para alcanzar la concentración deseada en plasma (C)</p> Signup and view all the answers

Si 500 g de compuesto 'x' tienen una concentración de 0.1 g/L, ¿cuál es el volumen de distribución calculado?

<p>5,000 L (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cómo afecta un mayor volumen de distribución (Vd) a la vida media (t1/2) de un fármaco?

<p>La aumenta (A)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es una de las condiciones que puede alterar la unión de un fármaco a las proteínas plasmáticas?

<p>Hipoalbuminemia (C)</p> Signup and view all the answers

¿Qué proceso se describe como parte de la Fase I del metabolismo de los fármacos?

<p>Hidrólisis y oxidación (A)</p> Signup and view all the answers

¿Qué tipo de distribución se asocia con un Vd de 100 L?

<p>Intravascular-Intersticial-Intracelular-Grasa (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el efecto de la inhibición competitiva en el caso de las sulfonamidas?

<p>Aumenta el riesgo de hiperbilirrubinemia (B)</p> Signup and view all the answers

¿Qué barreras son relevantes en la distribución de fármacos en el sistema nervioso central?

<p>Barreras hematoencefálicas (C)</p> Signup and view all the answers

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Study Notes

Toxicocinética

  • La toxicocinética se ocupa de la absorción, distribución, metabolismo y eliminación de toxinas en el organismo.
  • Comprende la velocidad de absorción, distribución y eliminación de xenobióticos.

Absorción de Xenobióticos

  • Difusión simple: Movimientos pasivos a favor de la concentración.
  • Difusión facilitada: Requiere transportadores específicos, pudiendo estar sujeta a saturación e inhibición competitiva.
  • Endocitosis: Ingresa sustancias de gran tamaño a las células.

Distribución

  • Depende de la afinidad a tejidos y del flujo sanguíneo.
  • Distribución de agua corporal total:
    • Mujeres: 50-60% del peso corporal (42L de ACT)
    • Hombres: 55-65% del peso corporal
    • Bebés: 70-80% del peso corporal.

Volumen de Distribución (Vd)

  • Calculado como: Vd = D(mg) / Cp(mg/L).
  • Un mayor Vd indica que el implicado tarda más en eliminarse, aumentando la t1/2.

Barreras en la Distribución

  • Barrera Hematoencefálica (BHE): Impide la entrada de algunas sustancias al sistema nervioso central.
  • Alteraciones en la unión a proteínas pueden incrementar o disminuir la toxicidad.

Metabolismo

  • Fase I: Involucra reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis.
  • Fase II: Conjugación, donde se forman complejos más solubles.
  • Fase III: Involucra transportadores que ayudan a la eliminación de metabolitos.

Detoxificación y Toxificación

  • La toxicidad ocurre por un desbalance en las actividades de detoxificación y toxificación.
  • Los polimorfismos en CYP450 influyen en el metabolismo de xenobióticos.

Ejemplo Práctico: Ingesta de Vodka

  • Se ingieren 250 mL de vodka (37% v/v) por una persona de 50 kg.
  • Tasa metabólica en mujeres es de 100 mg/kg/h.
  • Alcohol en el aliento se mide 2.5 horas post-ingesta.
  • Se determina el nivel de ebriedad según la concentración de alcohol en sangre:
    • Aliento alcohólico ≤ 0.8 g/L: no se detiene.
    • Ebriedad incompleta: 0.8 – 1.5 g/L.
    • Ebriedad completa: > 1.5 g/L.

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