40 Questions
¿Cuál es el principal proceso que determina la intensidad y duración del efecto de una droga?
Farmacocinética
¿Qué es la biodisponibilidad de una droga?
La fracción de una dosis administrada que llega a la circulación sistémica
¿Qué es el proceso por el cual una droga ingresa a la circulación?
Absorción
¿Qué es el resultado de la falta de consideración de los principios fundamentales de la terapia farmacológica?
El uso de drogas específicas y regímenes que pueden no ser ideales para la situación clínica
¿Qué se ocupa de la mecánica real de la acción de un fármaco en el paciente?
Farmacodinamia
¿Cuál es el resultado de la interacción entre furosemida y warfarina?
Un aumento del nivel de warfarina libre
¿Por qué los pacientes geriátricos son más sensibles a los medicamentos?
Porque tienen una disminución en la función renal y hepática
¿Qué es biotransformación?
El proceso por el cual el medicamento se transforma en metabolitos
¿Cuál es el efecto del metabolismo de primer paso sobre la biodisponibilidad?
Disminuye la biodisponibilidad
¿Cuál es el efecto del uso crónico de meperidina?
La acumulación del metabolito tóxico
¿Cuál es la principal barrera para la absorción de un fármaco administrado tópicamente?
La membrana epitelial estratificada
¿Por qué los fármacos administrados por vía intravenosa producen concentraciones más altas en el suero?
Porque no hay barreras en el lugar de administración
¿Qué ocurre con un fármaco después de ser absorbido por la mucosa oral?
Pasa por el metabolismo de primer paso en el hígado
¿Por qué se administran tabletas de nitroglicerina sublingual?
Para evitar el metabolismo de primer paso
¿Qué es cierto sobre la absorción de fármacos lipofílicos?
Facilitan la difusión a través de las células membranas
¿Cuál es el factor que determina la velocidad y el grado de distribución de un fármaco en un tejido?
El grado de perfusión del tejido
¿Qué es lo que se requiere para que un fármaco se distribuya en el cerebro?
Solubilidad en lípidos
¿Qué porcentaje de una droga se encuentra unida a proteínas plasmáticas en un momento dado si el fármaco tiene un 70% de unión a proteínas?
70%
¿Por qué es importante considerar la unión a proteínas plasmáticas durante el desarrollo de un fármaco?
Para calcular la dosificación del fármaco
¿Qué es lo que se forma en el sistema nervioso central que limita la distribución de fármacos?
La barrera hematoencefálica
¿Cuánto tiempo toma para que la concentración sérica de un fármaco se reduzca a la mitad después de su administración?
2 horas
¿Por qué la concentración sérica de un fármaco administrado por vía oral nunca alcanza las concentraciones séricas comparables a las de administración intravenosa?
Porque el fármaco se absorbe lentamente en el tracto digestivo
¿Cuántas vidas medias deben pasar para que un fármaco se elimine por completo?
4 vidas medias
¿Qué es el tiempo de distribución para reducir la concentración en un 50%?
T 1/2 α
¿Cuál es el propósito de conocer la vida media de un fármaco?
Predecir el tiempo requerido para eliminar el fármaco
¿Cuál es la enzima responsable de la biotransformación de la codeína en morfina?
Citocromo P-450
¿Qué es el resultado de la inhibición de la actividad del CYP?
Aumento de la concentración del fármaco en el torrente sanguíneo
¿Qué es el aclaramiento hepático?
La conversión del fármaco activo en metabolitos inactivos
¿Qué es el resultado de la inducción de la actividad del CYP?
Disminución de la concentración del fármaco en el torrente sanguíneo
¿Qué tipo de fármacos son generalmente excretados en la orina?
Fármacos hidrosolubles
¿Por qué la vida media de un fármaco no se puede utilizar para predecir la duración del efecto del fármaco?
Porque la concentración de la droga cae por debajo del nivel requerido para sostener un efecto
¿Cuál es la razón por la que el efecto sedante del diazepam puede ser más corto que el período durante el cual la droga permanece en el cuerpo?
Porque la droga puede persistir en el cuerpo pero no influir en el efecto sedante
¿Por qué es importante considerar la función renal y hepática al determinar la vida media de un fármaco?
Porque la función renal y hepática puede variar considerablemente entre pacientes
¿Qué ocurre con la vida media de un fármaco en pacientes ancianos?
La vida media del fármaco aumenta con la edad
¿Qué es importante considerar al administrar fármacos a pacientes ancianos?
Es importante considerar la función renal y hepática disminuida en pacientes ancianos
¿Por qué es importante considerar la vida media de un fármaco en la práctica clínica?
Porque la vida media del fármaco puede afectar la duración del efecto del fármaco
¿Qué ocurre con la vida media de un fármaco cuando se ve afectada la función renal y hepática?
La vida media del fármaco aumenta
¿Qué es la razón principal por la que el efecto sedante del lorazepam es más corto que el efecto sedante del diazepam?
Porque el lorazepam tiene una vida media más corta que el diazepam
¿Por qué es importante considerar la vida media del fármaco en la sedación intravenosa?
Porque la vida media del fármaco determina la duración del efecto del fármaco
¿Qué pasa con la concentración de la droga en el cuerpo después de la vida media del fármaco?
La concentración de la droga disminuye a la mitad
Study Notes
Farmacocinética: Principios Fundamentales
- La farmacocinética se refiere a como el cuerpo afecta a los fármacos, mientras que la farmacodinamia se refiere a como los fármacos afectan al cuerpo.
- Los procesos farmacocinéticos incluyen la absorción, distribución, biotransformación (metabolismo) y eliminación de fármacos.
Absorción
- La absorción es el proceso por el cual una droga ingresa a la circulación.
- La mayoría de las veces, la absorción es un proceso simple de difusión, donde la droga pasa de una concentración alta a una baja.
- La solubilidad en lípidos es necesaria para la absorción de fármacos, especialmente cuando se administran por vía tópica o oral.
- La biodisponibilidad se refiere a la fracción de una dosis administrada que llega a la circulación sistémica.
Distribución
- La distribución se refiere a la dispersión de la droga en el cuerpo.
- La velocidad y el grado de distribución dependen del grado de perfusión de un tejido particular y la solubilidad o afinidad del fármaco por el tejido.
- Los fármacos se unen débilmente a proteínas plasmáticas, lo que limita la cantidad de droga disponible para la distribución.
- La distribución al cerebro requiere solubilidad en lípidos debido a la barrera hematoencefálica.
Biotransformación (Metabolismo)
- La biotransformación se refiere al proceso por el cual el cuerpo convierte el fármaco original en metabolitos.
- El hígado y la pared intestinal tienen la mayor concentración de enzimas metabolizadoras.
- Los metabolitos pueden ser activos, inactivos, tóxicos o no tóxicos.
- El metabolismo de primer paso puede contribuir a una mala biodisponibilidad, ya que el fármaco original se convierte en metabolitos inactivos antes de llegar a la circulación sistémica.
Eliminación
-
La eliminación se refiere a la eliminación del fármaco activo de la circulación.
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La eliminación se logra mediante excreción o metabolismo.
-
Los fármacos solubles en agua se eliminan principalmente a través de la excreción renal, mientras que los fármacos liposolubles se eliminan principalmente a través del metabolismo hepático.
-
La vida media del fármaco (T 1/2 β) se refiere al tiempo necesario para la eliminación de la mitad del fármaco.### Farmacocinética
-
La absorción y distribución inicial del fármaco se producen en un momento, mientras que el resto se absorbe posteriormente.
-
La concentración sérica nunca alcanza la observada después de la administración intravenosa, debido a la absorción y distribución inicial.
-
El patrón de eliminación (T 1/2 β) es idéntico, independientemente de la vía de administración, una vez que se han completado los procesos de absorción y distribución.
Vida media del fármaco
- La T 1/2 β es aproximadamente 2 horas en el caso de la curva de concentración ilustrada en la Figura 4.
- Después de una dosis única, se necesitan varias vidas medias para que la droga se elimine por completo.
- En estado estacionario, la cantidad de medicamento administrado es idéntica a la cantidad de medicamento eliminado durante el intervalo de tiempo definido.
Aplicación clínica
- La vida media del fármaco se utiliza para predecir el tiempo requerido para eliminar completamente la droga, pero no para predecir la duración del efecto del fármaco.
- La vida media del fármaco no determina el punto en el que la concentración cae por debajo del nivel requerido para mantener un efecto.
- La vida media del fármaco es importante para guiar la estrategia de dosificación para mantener concentraciones séricas en estado estacionario.
Ejemplos
- El benzodiazepino sedante diazepam tiene una vida media de 20-80 horas, pero su efecto sedante es corto.
- El efecto sedante de la lorazepam es más breve, con una vida media de 10-20 horas.
Factores que influyen en la vida media
- La función renal y hepática puede variar consideradamente y afectar la vida media del fármaco.
- La reducción de la función renal y hepática en ancianos puede aumentar la vida media del fármaco.
- La vida media del fármaco puede ser más larga en ancianos debido a la reducción de la función renal y hepática.
Explora los principios fundamentales de la terapia farmacológica en la práctica dental, incluyendo consideraciones de farmacocinética. Aprende a evitar errores comunes en el uso de medicamentos.
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