DRUG THERAPYTerapia Farmacológica en Odontología

Farmacocinética: Principios Fundamentales

• La farmacocinética se refiere a como el cuerpo afecta a los fármacos, mientras que la farmacodinamia se refiere a como los fármacos afectan al cuerpo.
• Los procesos farmacocinéticos incluyen la absorción, distribución, biotransformación (metabolismo) y eliminación de fármacos.

Absorción

• La absorción es el proceso por el cual una droga ingresa a la circulación.
• La mayoría de las veces, la absorción es un proceso simple de difusión, donde la droga pasa de una concentración alta a una baja.
• La solubilidad en lípidos es necesaria para la absorción de fármacos, especialmente cuando se administran por vía tópica o oral.
• La biodisponibilidad se refiere a la fracción de una dosis administrada que llega a la circulación sistémica.

Distribución

• La distribución se refiere a la dispersión de la droga en el cuerpo.
• La velocidad y el grado de distribución dependen del grado de perfusión de un tejido particular y la solubilidad o afinidad del fármaco por el tejido.
• Los fármacos se unen débilmente a proteínas plasmáticas, lo que limita la cantidad de droga disponible para la distribución.
• La distribución al cerebro requiere solubilidad en lípidos debido a la barrera hematoencefálica.

Biotransformación (Metabolismo)

• La biotransformación se refiere al proceso por el cual el cuerpo convierte el fármaco original en metabolitos.
• El hígado y la pared intestinal tienen la mayor concentración de enzimas metabolizadoras.
• Los metabolitos pueden ser activos, inactivos, tóxicos o no tóxicos.
• El metabolismo de primer paso puede contribuir a una mala biodisponibilidad, ya que el fármaco original se convierte en metabolitos inactivos antes de llegar a la circulación sistémica.

Eliminación

• La eliminación se refiere a la eliminación del fármaco activo de la circulación.

• La eliminación se logra mediante excreción o metabolismo.

• Los fármacos solubles en agua se eliminan principalmente a través de la excreción renal, mientras que los fármacos liposolubles se eliminan principalmente a través del metabolismo hepático.

• La vida media del fármaco (T 1/2 β) se refiere al tiempo necesario para la eliminación de la mitad del fármaco.### Farmacocinética

• La absorción y distribución inicial del fármaco se producen en un momento, mientras que el resto se absorbe posteriormente.

• La concentración sérica nunca alcanza la observada después de la administración intravenosa, debido a la absorción y distribución inicial.

• El patrón de eliminación (T 1/2 β) es idéntico, independientemente de la vía de administración, una vez que se han completado los procesos de absorción y distribución.

Vida media del fármaco

• La T 1/2 β es aproximadamente 2 horas en el caso de la curva de concentración ilustrada en la Figura 4.
• Después de una dosis única, se necesitan varias vidas medias para que la droga se elimine por completo.
• En estado estacionario, la cantidad de medicamento administrado es idéntica a la cantidad de medicamento eliminado durante el intervalo de tiempo definido.

Aplicación clínica

• La vida media del fármaco se utiliza para predecir el tiempo requerido para eliminar completamente la droga, pero no para predecir la duración del efecto del fármaco.
• La vida media del fármaco no determina el punto en el que la concentración cae por debajo del nivel requerido para mantener un efecto.
• La vida media del fármaco es importante para guiar la estrategia de dosificación para mantener concentraciones séricas en estado estacionario.

Ejemplos

• El benzodiazepino sedante diazepam tiene una vida media de 20-80 horas, pero su efecto sedante es corto.
• El efecto sedante de la lorazepam es más breve, con una vida media de 10-20 horas.

Factores que influyen en la vida media

• La función renal y hepática puede variar consideradamente y afectar la vida media del fármaco.
• La reducción de la función renal y hepática en ancianos puede aumentar la vida media del fármaco.
• La vida media del fármaco puede ser más larga en ancianos debido a la reducción de la función renal y hepática.