Targeting Carbohydrates in Cancer Cells

Farmaci e Meccanismi di Trasporto

• I farmaci possono influenzare il trasporto di molecole endogene attraverso le membrane cellulari, con le proteine di trasporto come bersagli farmacologici.
• Il trasporto facilitato avviene senza dispendio di energia, consentendo il passaggio di molecole idrofobe e idrofile grazie a proteine specifiche.
• Trasportatori di amminoacidi permettono il passaggio di molecole polari attraverso la barriera ematoencefalica.

Proteine Strutturali

• Le proteine strutturali, come le glicoproteine gp41 dell'HIV, sono cruciali per l'interazione con le cellule ospiti.
• Farmaci che inibiscono le modifiche strutturali delle proteine possono impedire l'infezione da parte di virus.
• La tubulina, che forma i microtubuli, è fondamentale per la mitosi; i farmaci che ne bloccano la polimerizzazione possono interrompere la divisione cellulare, utilizzati in alcuni trattamenti antitumorali.

Enzimi e Specificità

• Gli enzimi sono proteine globulari che catalizzano reazioni chimiche attraverso l'interazione con substrati.
• La selettività degli enzimi può variare; ad esempio, la struttura può alterare la reazione con l’ergosterolo rispetto al colesterolo.

Target: Carboidrati

• I carboidrati non agiscono direttamente come farmaci, ma possono servire da segnali per l'identificazione di cellule specifiche, come quelle tumorali.
• Farmaci come anticorpi possono riconoscere carboidrati sovra-espressi nelle cellule tumorali.

Target: Acidi Nucleici

• Gli acidi nucleici possono essere oggetto di intervento farmaceutico sia aspecifico che specifico, come il blocco della trascrizione genica.

Target: Proteine

• Le proteine rappresentano i principali target per l'interazione con i farmaci.
• Il trasporto attivo richiede energia e presenta limiti di carico; le sostanze esogene possono competere con quelle endogene per legarsi ai trasportatori.

Esempi di Farmaci e Meccanismi

• La Naftifina, un antifungino, inibisce la sintesi dell’ergosterolo nei funghi rispetto al colesterolo umano, evidenziando la selettività nel trattamento delle infezioni fungine.
• L'azione su cellule procariotiche è più semplice, mentre trovare differenziali tra cellule tumorali è complesso.

Amplificazione degli Effetti Secondari

• Si possono osservare effetti secondari indesiderati da un farmaco, che possono portare a modifiche nella struttura del composto per esaltare queste attività.
• La Prometazina, un antistaminico, si trasforma in Clorpromazina, un neurolettico, a seguito di varie modifiche chimiche.
• La Sulfanilamide possiede attività antibatterica e effetti secondari, come diuretico e ipoglicemizzante.